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2−メチルプロパンアミドおよびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
N−(縮環ベンジル)アミド化合物とその植物病害防除用途。
【課題】
優れた植物病害防除効力を有する化合物及び植物病害防除剤を提供すること。
【解決手段】
式(1)
[式中、R1及びR2は、R1とR2とが一緒になって−CH=CH−X1−基、−X1−CH=CH−基、−X1−CH2−CH2−基、−CH2−X1−CH2−基、−CH2−CH2−X1−基、−X1−CH2−X2−基等を表し、R3は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、R4はC3−C4アルケニル基等を表し、R5はC3−C4アルキニル基を表し、X1及びX2は、同一又は相異なり硫黄原子、酸素原子又はNR6を表し、R6は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、Zは硫黄原子又は酸素原子を表す。]で示されるN−(縮環ベンジル)アミド化合物は優れた植物病害防除効力を有する。
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LXR受容体モジュレーター
【課題】LXR受容体モジュレーターの提供。
【解決手段】本発明は、特許請求の範囲で定義する一般式(I)のベンゼンスルホンアミド誘導体化合物、及び、その医薬品に許容される付加塩に関する。
本発明は、また、これらの調製方法、これらが含む医薬品に許容される組成物、並びに、特に神経組織変性疾患、心血管疾患、炎症及び高コレステロール血症及び糖尿病の治療における、これらの薬理学的有効物質としての使用にも関する。
【化1】
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アリールスルホンアミドおよびそれに関連する使用方法
式:(I)のアリールスルホンアミド化合物が記載され、この化合物は、特に糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の治療において治療上の有用性を有する。
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胃腸毒性の低い治療薬としてのインドール酢酸、及びインデン酢酸誘導体
本開示主題は、実質的に減少したシクロオキシゲナーゼ阻害活性により特徴付けられ、また、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)、及びγ-セクレターゼの類などの他のポリペプチドと相互作用し、かつその活性を調節する能力を維持する、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)の誘導体を提供する。また、病理学的障害を治療する該誘導体の使用方法を提供する。 (もっと読む)
γセクレターゼのN−環式スルホンアミド阻害剤
本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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ジアルキルオキシインドールの新規なピペラジン誘導体
本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式(I)で表される新規な3,3−二置換インドールー2−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化1】
「R1は、水素、ハロゲン、炭素原子数が1−7個のアルキル、又はスルホンアミド;R2は、水素又はハロゲン;R3は、水素、アリール置換基又は1個又は2個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が1−7個のアルキル;R4は、炭素原子数が1−7個のアルキル;R5は、一般式(IIa)又は(IIb)で表される基「Q及びWは、それぞれ、窒素又はCH;R6、R7及びR8、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が1−7個のアルキル又はアルコキシ;又はR6とR7は、一緒になってエチレンジオキシを形成する;mは、0,1又は2;aは、単結合、二重、又は三重結合を表す;nは、0,1又は2。」
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オキソ置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
選択的アンドローゲン受容体モジュレーター(SARMS)としての新規インドール化合物
本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式(II):(II)
【化1】
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プロリン及びモルホリン誘導体の新規化合物
本発明は、式(I)、(II)、及び(III)を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し:ここで、Tは、からなる群から選択される(4ないし10)員ヘテロシクリルであり、そして、R1、R2及びR3は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式(I)、(II)、及び(III)の化合物を含む医薬組成物、11−β−hsd−1酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式(I)、(II)、及び(III)の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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BACE阻害剤
本発明は、式I:
I
のBACE阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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アルキルオキシンドールのピペラジン誘導体
本発明は、一般式(I)で表される新規なインドール-2-オン誘導体に関する。この新規な化合物は、中枢神経系又は循環系の疾患の治療又は予防に有用である。
【化1】
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プロゲステロン受容体調節剤の精製
式I(式中、A、B、X、QおよびR1は、本明細書中で定義する)の化合物を精製するための方法を提供する。本方法は、式Iの化合物と溶媒とを混合すること;その溶媒に塩基を添加すること;および精製された式Iの化合物を沈殿させることを含む。
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肝X受容体モジュレータとしてのインドリル誘導体
式(I)の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A、m、n及びpは請求項1で定義されたとおりである)。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
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蛍光標識ヌクレオチド誘導体
リンカーを介してヌクレオチド誘導体に連結される修飾シアニン色素を有する蛍光標識レポーター化合物が開示される。前記化合物は核酸配列解析に有用である。前記蛍光標識レポーター化合物は、リンカーを介して、修飾DNA塩基のようなヌクレオチド誘導体に連結される環固定シアニン色素である。これらの蛍光標識レポーター化合物は、3’末端が蛍光標識されたDNA断片を生成するために、DNA合成のDNA鎖ターミネーターとして使用できる。 (もっと読む)
CETP阻害薬
式(I)の化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、CETP阻害薬であり、HDL−コレステロールを上昇させ、LDL−コレステロールを低下させ、さらにはアテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。式1の化合物において、A1およびA2はそれぞれ、芳香族環、5〜6員の複素環、複素環に縮合した芳香族環、複素環に縮合したフェニル環またはシクロアルキル環である。
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選択的エストロゲン受容体調節剤としてのアスコルビン酸バゼドキシフェン
チオ−置換ビアリールメタンスルティニル誘導体
本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式(I)置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物:ここでAr、Y、R1、R2、R4、R5、qおよびxは本明細書に定義する通りであり;および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気;パーキンソン病;アルツハイマー病;注意欠陥障害;注意欠陥過活動性障害;鬱病;または神経学的疾患に伴う疲労の処置;ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド
本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 (もっと読む)
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