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生体低分子誘導体、架橋体及び生体内分解吸収性粘着性医用材料
【課題】生体高分子を接着成分、生体低分子を硬化成分として用いた生体用組織接着剤の
開発が行われている。外科手術において用いる際、組織の接着は部位によって迅速に硬化
することが望ましいが、この二成分系接着剤の硬化時間は、市販されている生体接着剤と
比較して遅いことが課題として挙げられる。そこで、生体に対する毒性が低く生体親和性
に優れ、かつ迅速に硬化する生体組織用接着剤の開発が望まれている。
【解決手段】生体由来のジカルボン酸であるリンゴ酸、オキサル酢酸、コハク酸、2−ケ
トグルタル酸、フマル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びその誘導体を電子吸引性基
により修飾した生体低分子誘導体、及び該誘導体により得られる高分子架橋体を開発した
。この生体低分子誘導体を二成分系接着剤の硬化成分として用いることにより、接着強度
が高く、迅速に硬化する生体内分解吸収性粘着性医用材料を提供することが可能となった
。
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スフィンゴシン−1−ホスフェート(S1P)レセプター活性を調節するための方法および組成物
本発明は、S1P1レセプターの活性を調節する化合物、これらの化合物を使用してS1P1レセプターを介したシグナル伝達に関連した病態を治療する方法、およびこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物は、従来の化合物と比較して、これらの化合物に驚くほど改良された特性を与える独特の構造に、特徴がある。具体的には、本発明の化合物は、置換ビフェニル部分の存在に、特徴がある。このビフェニル部分は、この構造の核内のアミド連鎖と共同して、本明細書中で記述した化合物の他のレセプター(例えば、S1P3)と対比したS1P1レセプターに対する選択性を高める。本発明の化合物は、さらに、それらがS1P1レセプターに強力に結合することに、特徴がある。 (もっと読む)
(2R,4R)−モナティンのカリウム塩結晶
【課題】 甘味強度に優れる(2R,4R)−モナティンの塩の結晶であって、保存安定性、溶解性、着色安定性に優れた結晶を提供すること。
【解決手段】 Cu−Kα線による粉末X線回折で得られるX線回折パターンにおいて、5.5°、7.2°、8.1°、8.9°および16.3°に回折角2θの特徴的ピークを有する、(2R,4R)−モナティンのカリウム塩結晶。
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X−ニトロ化合物、それらの医薬組成物及びそれらの使用
本発明は、X−ニトロ化合物、X−ニトロ化合物の医薬組成物及び異常細胞増殖により特徴付けられる疾患又は障害、例えば癌、炎症、心疾患及び自己免疫疾患を治療又は予防するためのX−ニトロ化合物及びそれらの医薬組成物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
塩酸ピピンドキシフェン一水和物の結晶多形
安定なシアニン色素ホスホアミダイト
本発明は、色素ホスホアミダイト、特に、以下の一般式(I)の置換環状架橋シアニン及び関連する色素のホスホアミダイトを提供する。一般式(I)において、各破線は融合した置換又は未置換の環を形成するのに必要な炭素原子を表し、mは1から18までの整数であり、Y及びZは、S、O、N、CH2及びC(CH3)2からなるグループから独立に選択され、R1はアルキル基であり、(PAM)はホスホアミダイト基であり、X▲横一文字の入った丸(上付き)▼は陰イオンであり、QはL−Wであり、Lはコンジュゲートされた環状原子団で、WはOR2で、OR2は第2級アルキル基である。前記色素ホスホアミダイトの製造方法及び使用方法も提供される。
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N−置換されたアニリン及びジフェニルアミンアナログを含むホスホジエステラーゼ4インヒビター
PDE4阻害は、新規化合物、例えばN−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式I(R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである)のものである。
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炎症性、アレルギー性及び増殖性疾患の治療において糖質コルチコイドミメティックスとして使用するための3−(スルホンアミドエチル)−インドール誘導体
一般式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、X及びYは明細書に定義のとおりである)
の化合物又はその互変異性体、それらのプロドラッグ、溶媒和化合物又は塩;並びに
前記化合物を含有する医薬組成物、及び、これらの化合物を使用して、患者において、糖質コルチコイドレセプター機能を調節する方法、糖質コルチコイドレセプター機能により媒介されるか又は炎症性、アレルギー性若しくは増殖性プロセスにより特徴付けられる疾患状態又はコンディションを治療する方法。
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オキシムエステル系化合物、光重合性組成物及びこれを用いたカラーフィルター
【課題】高感度の光重合開始剤の提供。
【解決手段】特定構造を有するオキシムエステル系化合物が提供される。特に該オキシムエステル系化合物は、(a)黒色色材、(b)有機結合材及び(c)光重合開始剤を含有する光重合性組成物の(c)を構成する。
【効果】高感度の光重合開始剤として利用可能である。これを用いた光重合性組成物は、薄膜において高遮光性でありながら感度、解像性に優れるため、低コストで高品質の樹脂ブラックマトリックス(BM)を形成することができる。この樹脂BMを用いたカラーフィルターは精度、平坦性、耐久性において優れるため、液晶素子の表示品位を向上させることができる。また、製造工程およびカラーフィルター自体にも有害な物質を含まないため、人体に対する危険性を低減し環境安全性が向上する。フォトスペーサやリブ(液晶分割配向突起)など色材を用いない用途にも応用可能である。
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神経系障害及び状態の処置方法
本発明は、ラセミ1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、(+)−1−(3,4−ジクロロフェニル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、ラセミ1−(4−メチルフェニル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン及び(+)−1−(4−メチルフェニル)−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、並びに特に血管運動症状(VMS)及び慢性疼痛を含む特定の神経系障害及び状態を処置するためのそれらの使用方法に関する。
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置換スピロ環状ケトエノール類
本発明は、式(I)[W、X、Y、Z、A、B、DおよびGは明細書で示した意味を有する]の新規な置換スピロ環状ケトエノール類;それらのいくつかの製造方法;ならびにそれらの農薬、殺菌剤および除草剤としての使用に関するものである。
【化104】
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
インドロン誘導体、その製造方法及びその使用
本発明は、インドロン誘導体、これらの製造方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 (もっと読む)
PDZ−ドメイン相互作用阻害小分子
PDZドメインの相互作用、特にMAGI中のPDZドメインの発癌性(腫瘍抑制因子)タンパク質PTENとの相互作用、およびディシュベルド(Dvl)タンパク質のPDZドメインのフリッツルド(Fz)タンパク質のような、他のタンパク質との相互作用を阻害する上で有効であることがわかった新規化合物は、一般式(I)または(III)を有する。本発明はまた、そのような化合物の使用するタンパク質のスクリーニングおよび試験のためのコンビナトリアルライブラリー、アレイおよび方法を含む。本発明の化合物は、Wntシグナル伝達を阻害するディシュベルドタンパク質(Dvl)を過剰発現するある種の細胞株においてアポトーシスを生じる。
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キャリア物質を着色する方法
本発明は、(a)キャリア粒子を着色剤又は顔料誘導体の溶液中に分散させるか、キャリア粒子を着色剤又は顔料誘導体の溶液に添加するか、又は顔料誘導体又は着色剤をキャリア粒子の分散物に添加する工程と、(b)着色剤又は顔料誘導体をキャリア粒子上に析出させる工程と、及び(c)顔料誘導体の場合には、その後に顔料誘導体を顔料に変換する工程とを含む、着色されたキャリア粒子(基質)を製造する方法、並びにこのような方法によって得られる着色された基質、さらにそれらの使用に関する。本発明に係る方法を使用して、驚くほど良好な光堅ろう性を有する着色及び着色された基質を得ることが可能である。 (もっと読む)
アルファヘリックス模倣体
BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 (もっと読む)
新規な蛍光顔料
【課題】紫外領域において非常に高い固相蛍光を示し、それらが混合された基材中において、対応する顔料に容易に変換される顔料の提供。
【解決手段】
式(I)の化合物。
A(B)x (I)
式中、xは1〜4であり、 Aはキナクリドン、アントラキノン、ペリレン、インジゴ、キノフタロン、イソインドリノン、イソインドリン、ジオキサジン、フタロシアニンまたはアゾ系列の発色団の残基であり、 この残基はBに結合されているx個のN−原子を含有し、 Bは特定のアルコキシカルボニル基またはアミノキシカルボニル基である。
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神経変性疾患の治療において有用なアナバセイン誘導体
本発明の化合物は、下記式(I)
【化1】
[式中、A、R3、R4は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。
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ナフトキノン系化合物およびそれを用いた電子写真感光体
【課題】 高感度な電子写真感光体を提供することのできる新規なナフトキノン系化合物と、電子写真感光体の感度特性、感光層の耐久性および耐溶剤性に優れた電子写真感光体とを提供すること。
【解決手段】 本発明のナフトキノン系化合物は、下記一般式(1)で示されることを特徴とする。本発明の電子写真感光体は、導電性基体上に、電荷発生剤と、下記一般式(1)で示されるナフトキノン系化合物と、バインダ樹脂とを含む感光層を備えることを特徴とする。
【化1】
(式中、R1は、アリール基などを示す。R2は、炭素数1〜6のアルキレン基などを示す。Xは、フタルイミド類などのイミドを示す。)
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化学療法薬および化学防御薬としてのインドール−3−カルビノール代謝物の類似物
化学療法薬および化学防御薬として有用な新規化合物が提供されている。これらの化合物は、インドール−3−カルビノール代謝物の類似物であり、ここで、それらの化合物の構造および置換基は、特に、治療活性、経口バイオアベイラビリティー、長期的な安全性、患者の許容性および治療ウィンドウに関して、その化合物の全体的な有効性を高めるように選択される。これらの化合物は、癌の治療だけでなく癌の予防にも有用である。これらの新規化合物の好ましい種類は、式(I)の構造を有し、ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11およびR12は、本明細書中で定義されている。医薬組成物もまた、合成方法および使用方法と同様に、提供されている。
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