抗アポトーシスＭｃｌ−１タンパク質の活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む組成物、ならびに過剰発現または未制御のＭｃｌ−１タンパク質が関与する疾患の治療方法が開示される。

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【課題】本発明は、有益な薬理学的特性、特にグリコーゲンホスホリラーゼaとグリコーゲン関連タンパク質ホスファターゼ1（PP1）のGLサブユニットとの相互作用の抑制を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記一般式(I)
【化１】


（式中、基R、X、Y及びZは請求項１の定義どおり）の置換アリールスルホニルグリシン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びその塩、並びにそれらの医薬組成物としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な多環式プロリン誘導体またはその酸付加塩の、簡便で且つ工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】下記Ａ〜Ｄの４工程を含む、式（１）


（式中、Ｒ¹〜Ｒ^６のうち任意の２つが結合して、置換基を有していてもよいメチレン基等を形成しており、上記の基を構成しないＲ¹〜Ｒ^６は、それぞれ独立に、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ^７は置換基を有していてもよいアルキル基等を表す。）で示されるプロリン誘導体またはその酸付加塩の製造方法。（Ａ工程）対応するＮ−Ｂｏｃ−ピロリジノン類と還元剤とを反応させる工程。（Ｂ工程）Ａ工程で得られたピロリジノール類とシアノ化剤とを反応させる工程。（Ｃ工程）塩基の存在下、Ｂ工程で得られたシアノピロリジン類とアルコール類とを反応させる工程。（Ｄ工程）Ｃ工程で得られたイミデート類と酸とを接触させる工程。 （もっと読む）

１−ベンゼンスルホニル−１Ｈ−インドール、それらの製造方法および例えば炎症性腸疾患など、ＣＣＲ９が介在する障害の処置におけるそれらの薬剤としての使用。 （もっと読む）

治療的有効量のＤＰＰ−IV阻害剤、またはその薬学的に許容される塩を、処置を必要とする患者に投与することを含む、浮腫の発生を予防、進行遅延または軽減する方法。 （もっと読む）

本発明は、（３−シアノ−１Ｈ−インドール−７−イル）−［４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル］メタノンホスフェートの新規な結晶性形態および前記形態を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルスによる感染を治療するための、またはウイルスIRES活性に影響を及ぼすための、化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ウイルスによる感染症を治療するための、またはウイルス由来IRES活性に影響を及ぼすための化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬剤学的に許容しうるその塩、溶媒和物又はプロドラッグ［ここで、ｐ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d及びＲ^eは本明細書中と同義である］を提供する。また、薬剤組成物、使用方法、及びこの化合物の製造方法が提供される。
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式（Ｉ）のテトラヒドロインドール誘導体を開示する。これらの化合物は、γ−セクレターゼの活性を調整し、したがって、アルツハイマー病の治療または予防における使用を見出す。

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本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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本発明は選択的な5HT_2Aアンタゴニストとしての置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物を提供することを目的とする。
本発明は一連の式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ar、R₁およびR₂は本明細書で定義された通りである）の置換されたビスアリールおよびヘテロアリール化合物に関する。本発明の化合物は選択的な5HT_2Aアンタゴニストであり、そのため限定されないが本明細書で開示および特許請求された多種多様の睡眠障害を含む様々な疾患を治療するのに有用である。
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ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、（３−シアノ−１Ｈ−インドール−７−イル）−［４−（４−フルオロフェネチル）ピペラジン−１−イル］メタノン塩酸塩の現在まで知られていない結晶形Ｂ、その製造方法および医薬の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のN-（インドールエチル）シクロアミン化合物（式中Ｒ^１’、Ｒ^１’’、Ｘ、Ａｒおよびｎは、請求項１で示した意味を有する）は、セロトニン再摂取阻害剤（SSRIｓ）およびセロトニン受容体５−ＨＴ_１Ａおよび５−ＨＴ_２Ａのエフェクターであり、したがって、うつ病、ジスキネジー、パーキンソン病、痴呆、脳梗塞、統合失調症、アルツハイマー病、レビー小体型痴呆、ハンチントン病、トゥレットシンドローム、心配症、学習および記憶障害、痛み、睡眠障害および神経変性病といった中枢神経系の種々の病気の予防または治療に適する。
【化１】

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本発明によれば、ウイルスの複製好ましくはＣ型肝炎ウイルス（HCV）の複製を阻害する化合物が同定されて、その使用についての方法が提供される。本発明の一つの態様で、ウイルス感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。本発明のもう一つの態様で、HCV感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。 （もっと読む）

DPP4阻害剤、サクサグリプチン、式(I)：


またはそのHCl塩のような分子内環化を受ける医薬を含む、コートされた錠剤処方であって、1またはそれ以上の充填剤および他の常套的賦形剤を含む錠剤コアを含み、錠剤コアがその上に2またはそれ以上の層を含みうるコーティング(その少なくとも1の層は1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成されるインナーシールコート層であり、その第2層はDPP4阻害剤である医薬および1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成される)、および所望によるが好ましくは1またはそれ以上のコーティングポリマーから形成される第3アウター保護層から形成される医薬を提供する。該コートされた錠剤を形成する方法も提供する。
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本発明は新規インドール誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアンドローゲン受容体によりモジュレートされる障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。式（II）：（II）
【化１】

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固形の腫瘍及び血液の腫瘍を処置するのに有用なインドール及びアザインドールについて、開示する。これらは、薬物耐性を有する腫瘍の処置に非常に効果的であって、これらの化合物は、また、公知の抗腫瘍剤の活性を協調的に促進し得る。これらは、従って、抗腫瘍剤として単独で使用することが可能であるし、又は公知の抗腫瘍剤と関連づけて使用することも可能である。一部が新規である上述の化合物の調製方法、及び上述の処置に有用な製薬組成物についても、開示する。 （もっと読む）

式
【化１】


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して水素原子、Ｃ_１−４アルキル基などを意味する。）で表わされる化合物（３ａ）と、式Ａ−ＳＯ_２Ｃｌ（式中、Ａはシアノフェニル基などを意味する。）で表わされる化合物と、を塩基存在下、水および酢酸Ｃ_１−６アルキルエステルの混合溶媒中で反応させることを特徴とする、式
【化２】


（式中、Ａ、Ｒ^１およびＲ^２は前記定義と同意義である。）で表わされる化合物（５ａ）の製造方法。 （もっと読む）