Ｃ型肝炎の治療方法
本発明は、ウイルスによる感染を治療するための、またはウイルスIRES活性に影響を及ぼすための、化合物、医薬組成物、およびそのような化合物または医薬組成物の使用方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Iの化合物
【化１】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化２】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化３】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化４】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(Rgは水素またはC1〜C6アルキルであり、Rhは水素、またはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化５】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化６】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化７】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化８】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化９】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-
【化１０】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化１１】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/もしくは
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化１２】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化１３】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化１４】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORxであり、Rxは上記定義の通りであり、
但し、Xがアルコキシで置換されているフェニルであり、Yがフェニルであり、Rが水素であり、R1がハロゲンであり、R2が水素であり、R3が水素である場合、および
Xが、フェニル、ヒドロキシフェニルまたはピリジルであり、Yがアルキルであり、Rが水素であり、R1が水素またはヒドロキシであり、R2が水素またはヒドロキシであり、R3が水素である場合、
Zは、
- 以下のもので置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化１５】
である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Xがニトロ基またはシアノ基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Xがシアノ基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Yが、以下：
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHSO2Rx基で場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、もしくは
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環であり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、または
- C1〜C6アルキルであり、Rrは、以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- アルキレン、または
- C6〜C8アリール
である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルまたはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
であり、Rtは、
- 水素、または
- C1〜C6アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
-
【化１６】
(RzはC1〜C6アルキルである)、および/または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基である)
の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Yが、
- -NRqCONRqRr基、
- -NRtCOORu基、
- -NRvSO2Rw基、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基である)
で置換されているC6〜C8アリールである、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
Yが、-NRqCONRqRr基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Yが、-NRtCOORu基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項１０】
Yが、-NRvSO2Rw基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項１１】
Yが、-NHPO(ORx)2基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項１２】
Zが、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、もしくは
- 1個以上のハロゲン、または
- C2〜C6アルキレン
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
ZがC1〜C6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
ZがC2〜C5アルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
Zが、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、エチルまたはシクロペンチルである、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
Rが水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール基、または
- 5員または6員複素環
であるか、または
R1がR2と一緒になって、
【化１７】
を形成する、請求項1に記載の化合物。
【請求項１８】
R2が、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基
であるか、または
R2がR1と一緒になって、
【化１８】
を形成する、請求項1に記載の化合物。
【請求項１９】
R1およびR2の少なくとも一方が、以下のもので場合により置換されているヒドロキシ基またはアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール基、または
- 5員または6員複素環基
であるか、または
R2が、以下のもので置換されている-OCORx基、-ORkk基またはアルコキシ基
- -OCORx基、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２０】
R2が、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
で場合により置換されているアルコキシ基である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
R2が、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
で場合により置換されているC1〜C6アルコキシ基である、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
R3が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２３】
Xがシアノ基であり、
Yが以下のもので置換されているC6〜C8アリール
- -NRqCONRqRr基、
- -NRtCOORu基、
- -NRvSO2Rw基、または
- -NHPO(ORx)2基
であり、
Zが、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- アルコキシ、もしくは
- 1個以上のハロゲン、または
- C2〜C6アルキレン
であり、
Rが水素であり、
R1およびR2の少なくとも一方が、以下のもので場合により置換されているヒドロキシ基またはアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール基、または
- 5員または6員複素環基
であるか、または
R2が、以下のもので置換されている-OCORx基、-ORkk基またはアルコキシ基
- -OCORx基、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
であり、
R3が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２４】
Yが-NRqCONRqRr基で置換されているフェニルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２５】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
Yが-NRtCOORu基で置換されているフェニルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２７】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
Yが-NRvSO2Rw基で置換されているフェニルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２９】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
Yが-NHPO(ORx)2基である、請求項23に記載の化合物。
【請求項３１】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項30に記載の化合物。
【請求項３２】
Xが、
- シアノ基、または
- ホルミル基
であり、
Yが、
- C6〜C8アリールで場合により置換されている、-COORx(Rxは上記定義の通りである)で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -CORm基(Rmは、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -NRoCORp基(Rpは、アルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- 以下のもので場合により置換されているNRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- C6〜C8アリール、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、
-
【化１９】
(Rzは水素もしくはC1〜C6アルキルである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- アミノ基、または
- アルキルもしくはジアルキルアミノ基である)、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基であり、Rxは上記定義の通りである)
であり、
Zが、
- C1〜C6アルキル、または
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
であり、
Rが水素であり、
R1が、
- 水素、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ
- 1個以上のハロゲン、または
- 5員または6員複素環
であり、
R2が、
- 水素、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アミド基、
- 5員または6員ヘテロアリール、または
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)
であり、
R3が水素である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３３】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているNRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
であるか、または
R3が水素である、請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ
- ハロゲン、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは
- C1〜C6アルキル、もしくは
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項３５】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、または
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているアルコキシ基、
- アミド、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項３６】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- ハロゲン、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項３７】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項37に記載の化合物。
【請求項３９】
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４０】
Yがハロゲンおよび-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４１】
Yが-NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４２】
YがC1〜C6アルキルおよび-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４３】
Xがシアノ基であり、
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が1個以上のハロゲンで場合により置換されているアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項４４】
R2が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシ基である、請求項35に記載の化合物。
【請求項４５】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項43に記載の化合物。
【請求項４６】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項45に記載の化合物。
【請求項４７】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロアリールであり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項４８】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項４９】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項48に記載の化合物。
【請求項５０】
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項49に記載の化合物。
【請求項５１】
YがNRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールである、請求項49に記載の化合物。
【請求項５２】
Xがシアノ基であり、
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がアミドであり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項５３】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項５４】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項53に記載の化合物。
【請求項５５】
R2が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシ基である、請求項35に記載の化合物。
【請求項５６】
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)である、請求項35に記載の化合物。
【請求項５７】
Xがホルミル基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項５８】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- ハロゲン、
- C6〜C8アリールで場合により置換されている-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、または
-
【化２０】
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項５９】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- -NRoCORp基(Rpはアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロアリール基で置換されているアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項６０】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ハロゲン、
- -NRoCORp基(RpはC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基であり、Rxは上記定義の通りである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロアリールであり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項６１】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、Ruは以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環
である)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、
-
【化２１】
(Rzは水素またはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので置換されているアルコキシ
- 1個以上のハロゲン、または
- 5員または6員複素環
であり、
R2が水素であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項６２】
R1が5員または6員複素環である、請求項61に記載の化合物。
【請求項６３】
R1が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシである、請求項61に記載の化合物。
【請求項６４】
Yが-NRtCOORu基で置換されているC6〜C8アリール(Rtは水素であり、Ruは以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環
である)
であり、
R1が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシである、
請求項61に記載の化合物。
【請求項６５】
式IIIaの化合物
【化２２】
[式中、
Xは水素であり、
Yは以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZはC1〜C6アルキルであり、
Rは水素であり、
R1は水素であり、
R2は、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているアルコキシ基、または
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)
であり、
R3は水素である]。
【請求項６６】
Xが水素であり、
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項65に記載の化合物。
【請求項６７】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項65に記載の化合物。
【請求項６８】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項65に記載の化合物。
【請求項６９】
(i)式Iの化合物
【化２３】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化２４】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化２５】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、
-
【化２６】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ニトロ基、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(C1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化２７】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化２８】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、もしくは
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化２９】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化３０】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化３１】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、もしくは
-
【化３２】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化３３】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化３４】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化３５】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化３６】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORxであってRxは上記定義の通りであり、
但し、Xが、フェニル、ヒドロキシフェニルまたはピリジルであり、Yがアルキルであり、Rが水素であり、R1が水素またはヒドロキシであり、R2が水素またはヒドロキシであり、R3が水素である場合、Zは、
- 以下のもので置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化３７】
である]、
または1種以上の薬学的に許容されるその塩、ならびに
(ii)1種以上の薬学的に許容される賦形剤
を含む医薬組成物。
【請求項７０】
内部リボソーム進入部位(IRES)を含有するウイルスによる感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に1種以上の式Iの化合物または1種以上の式Iの化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法
【化３８】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化３９】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化４０】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化４１】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ニトロ基、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/もしくは
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化４２】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化４３】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、もしくは
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化４４】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化４５】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化４６】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化４７】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化４８】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化４９】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化５０】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化５１】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORx(Rxは上記定義の通りである)である]、
または1種以上の薬学的に許容されるその塩。
【請求項７１】
C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に1種以上の式Iの化合物または1種以上の式Iの化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法
【化５２】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化５３】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化５４】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化５５】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ニトロ基、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、もしくは
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化５６】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化５７】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、もしくは
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化５８】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化５９】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化６０】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-
【化６１】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化６２】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化６３】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化６４】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化６５】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORxである(Rxは上記定義の通りである)]、
または1種以上の薬学的に許容されるその塩。
【請求項７２】
式IIIbの化合物
【化６６】
[式中、
Xは水素であり、
Yは、
- C6〜C8アリールで場合により置換されている、-COORxで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール(Rxは上記定義の通りである)、または
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -CORm基(Rmは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -NRoCORp基(Rpはアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、Ruは以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C6〜C8アリール、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環
である)
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
-
【化６７】
(Rzは水素またはC1〜C6アルキルである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- アミノ基、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノ基である)、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基である(Rxは上記定義の通りである))
であり、
Zは、
- C1〜C6アルキル、または
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
であり、
Rは水素であり、
R1は、
- 水素、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ
- 1個以上のハロゲン、または
- 5員または6員複素環
であり、
R2は、
- 水素、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アミド基、
- 5員または6員ヘテロアリール、または
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)
であり、
R3は水素である]。
【請求項７３】
Xが、
- 水素であり、
Yが、
- -NRtCOORu基で置換されているC6〜C8アリール(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)であり、
Zが、
- C1〜C6アルキルであり、
Rが、
- 水素であり、
R1が、
- 水素であり、
R2が、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が、
- 水素である、
請求項72に記載の化合物。
【請求項７４】
866〜1329、1484〜2127、2129〜2545の化合物の範囲から選択される化合物。
【請求項７５】
以下：
から選択される、請求項74に記載の化合物。
【請求項１】
式Iの化合物
【化１】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化２】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化３】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化４】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(Rgは水素またはC1〜C6アルキルであり、Rhは水素、またはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化５】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化６】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化７】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化８】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化９】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-
【化１０】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化１１】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/もしくは
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化１２】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化１３】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化１４】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORxであり、Rxは上記定義の通りであり、
但し、Xがアルコキシで置換されているフェニルであり、Yがフェニルであり、Rが水素であり、R1がハロゲンであり、R2が水素であり、R3が水素である場合、および
Xが、フェニル、ヒドロキシフェニルまたはピリジルであり、Yがアルキルであり、Rが水素であり、R1が水素またはヒドロキシであり、R2が水素またはヒドロキシであり、R3が水素である場合、
Zは、
- 以下のもので置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化１５】
である]、
または薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
Xがニトロ基またはシアノ基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項３】
Xがシアノ基である、請求項1に記載の化合物。
【請求項４】
Yが、以下：
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHSO2Rx基で場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、もしくは
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環であり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、または
- C1〜C6アルキルであり、Rrは、以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- アルキレン、または
- C6〜C8アリール
である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルまたはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
であり、Rtは、
- 水素、または
- C1〜C6アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)、
-
【化１６】
(RzはC1〜C6アルキルである)、および/または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基である)
の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項５】
Yが、
- -NRqCONRqRr基、
- -NRtCOORu基、
- -NRvSO2Rw基、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基である)
で置換されているC6〜C8アリールである、請求項4に記載の化合物。
【請求項６】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項5に記載の化合物。
【請求項７】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項6に記載の化合物。
【請求項８】
Yが、-NRqCONRqRr基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
Yが、-NRtCOORu基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項１０】
Yが、-NRvSO2Rw基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項１１】
Yが、-NHPO(ORx)2基でパラ位において置換されているフェニルである、請求項7に記載の化合物。
【請求項１２】
Zが、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、もしくは
- 1個以上のハロゲン、または
- C2〜C6アルキレン
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１３】
ZがC1〜C6アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項１４】
ZがC2〜C5アルキルである、請求項13に記載の化合物。
【請求項１５】
Zが、シクロブチル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、エチルまたはシクロペンチルである、請求項14に記載の化合物。
【請求項１６】
Rが水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項１７】
R1が、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール基、または
- 5員または6員複素環
であるか、または
R1がR2と一緒になって、
【化１７】
を形成する、請求項1に記載の化合物。
【請求項１８】
R2が、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基
であるか、または
R2がR1と一緒になって、
【化１８】
を形成する、請求項1に記載の化合物。
【請求項１９】
R1およびR2の少なくとも一方が、以下のもので場合により置換されているヒドロキシ基またはアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール基、または
- 5員または6員複素環基
であるか、または
R2が、以下のもので置換されている-OCORx基、-ORkk基またはアルコキシ基
- -OCORx基、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２０】
R2が、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
で場合により置換されているアルコキシ基である、請求項19に記載の化合物。
【請求項２１】
R2が、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
で場合により置換されているC1〜C6アルコキシ基である、請求項20に記載の化合物。
【請求項２２】
R3が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２３】
Xがシアノ基であり、
Yが以下のもので置換されているC6〜C8アリール
- -NRqCONRqRr基、
- -NRtCOORu基、
- -NRvSO2Rw基、または
- -NHPO(ORx)2基
であり、
Zが、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- アルコキシ、もしくは
- 1個以上のハロゲン、または
- C2〜C6アルキレン
であり、
Rが水素であり、
R1およびR2の少なくとも一方が、以下のもので場合により置換されているヒドロキシ基またはアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール基、または
- 5員または6員複素環基
であるか、または
R2が、以下のもので置換されている-OCORx基、-ORkk基またはアルコキシ基
- -OCORx基、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
であり、
R3が水素である、請求項1に記載の化合物。
【請求項２４】
Yが-NRqCONRqRr基で置換されているフェニルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２５】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項24に記載の化合物。
【請求項２６】
Yが-NRtCOORu基で置換されているフェニルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２７】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項26に記載の化合物。
【請求項２８】
Yが-NRvSO2Rw基で置換されているフェニルである、請求項23に記載の化合物。
【請求項２９】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項28に記載の化合物。
【請求項３０】
Yが-NHPO(ORx)2基である、請求項23に記載の化合物。
【請求項３１】
ZがC1〜C6アルキルであり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
である、請求項30に記載の化合物。
【請求項３２】
Xが、
- シアノ基、または
- ホルミル基
であり、
Yが、
- C6〜C8アリールで場合により置換されている、-COORx(Rxは上記定義の通りである)で場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、または
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -CORm基(Rmは、1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -NRoCORp基(Rpは、アルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- 以下のもので場合により置換されているNRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- C6〜C8アリール、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、
-
【化１９】
(Rzは水素もしくはC1〜C6アルキルである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- アミノ基、または
- アルキルもしくはジアルキルアミノ基である)、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基であり、Rxは上記定義の通りである)
であり、
Zが、
- C1〜C6アルキル、または
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
であり、
Rが水素であり、
R1が、
- 水素、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ
- 1個以上のハロゲン、または
- 5員または6員複素環
であり、
R2が、
- 水素、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アミド基、
- 5員または6員ヘテロアリール、または
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)
であり、
R3が水素である、
請求項1に記載の化合物。
【請求項３３】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているNRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が以下のもので場合により置換されているアルコキシ基
- 1個以上のハロゲン、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基
であるか、または
R3が水素である、請求項32に記載の化合物。
【請求項３４】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ
- ハロゲン、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは
- C1〜C6アルキル、もしくは
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項３５】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、または
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているアルコキシ基、
- アミド、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項３６】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- ハロゲン、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項３７】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項36に記載の化合物。
【請求項３８】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項37に記載の化合物。
【請求項３９】
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４０】
Yがハロゲンおよび-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４１】
Yが-NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４２】
YがC1〜C6アルキルおよび-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項38に記載の化合物。
【請求項４３】
Xがシアノ基であり、
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が1個以上のハロゲンで場合により置換されているアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項４４】
R2が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシ基である、請求項35に記載の化合物。
【請求項４５】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項43に記載の化合物。
【請求項４６】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項45に記載の化合物。
【請求項４７】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロアリールであり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項４８】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項47に記載の化合物。
【請求項４９】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項48に記載の化合物。
【請求項５０】
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているフェニルである、請求項49に記載の化合物。
【請求項５１】
YがNRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールである、請求項49に記載の化合物。
【請求項５２】
Xがシアノ基であり、
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がアミドであり、
R3が水素である、
請求項35に記載の化合物。
【請求項５３】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項52に記載の化合物。
【請求項５４】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項53に記載の化合物。
【請求項５５】
R2が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシ基である、請求項35に記載の化合物。
【請求項５６】
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)である、請求項35に記載の化合物。
【請求項５７】
Xがホルミル基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2がアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項５８】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- ハロゲン、
- C6〜C8アリールで場合により置換されている-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノである)、または
-
【化２０】
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項５９】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- -NRoCORp基(Rpはアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロアリール基で置換されているアルコキシ基であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項６０】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ハロゲン、
- -NRoCORp基(RpはC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基であり、Rxは上記定義の通りである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が5員または6員ヘテロアリールであり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項６１】
Xがシアノ基であり、
Yが以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、Ruは以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環
である)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)、
-
【化２１】
(Rzは水素またはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので置換されているアルコキシ
- 1個以上のハロゲン、または
- 5員または6員複素環
であり、
R2が水素であり、
R3が水素である、
請求項32に記載の化合物。
【請求項６２】
R1が5員または6員複素環である、請求項61に記載の化合物。
【請求項６３】
R1が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシである、請求項61に記載の化合物。
【請求項６４】
Yが-NRtCOORu基で置換されているC6〜C8アリール(Rtは水素であり、Ruは以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環
である)
であり、
R1が1個以上のハロゲンで置換されているアルコキシである、
請求項61に記載の化合物。
【請求項６５】
式IIIaの化合物
【化２２】
[式中、
Xは水素であり、
Yは以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)、または
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、RwはC1〜C6アルキルである)
であり、
ZはC1〜C6アルキルであり、
Rは水素であり、
R1は水素であり、
R2は、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているアルコキシ基、または
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)
であり、
R3は水素である]。
【請求項６６】
Xが水素であり、
Yが-NRtCOORu基(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)で置換されているC6〜C8アリールであり、
ZがC1〜C6アルキルであり、
Rが水素であり、
R1が水素であり、
R2が-ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が水素である、
請求項65に記載の化合物。
【請求項６７】
C6〜C8アリールがフェニルである、請求項65に記載の化合物。
【請求項６８】
フェニルがパラ位において置換されている、請求項65に記載の化合物。
【請求項６９】
(i)式Iの化合物
【化２３】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化２４】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化２５】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、
-
【化２６】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ニトロ基、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(C1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、もしくは
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化２７】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化２８】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、もしくは
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化２９】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化３０】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化３１】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、もしくは
-
【化３２】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化３３】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化３４】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化３５】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化３６】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORxであってRxは上記定義の通りであり、
但し、Xが、フェニル、ヒドロキシフェニルまたはピリジルであり、Yがアルキルであり、Rが水素であり、R1が水素またはヒドロキシであり、R2が水素またはヒドロキシであり、R3が水素である場合、Zは、
- 以下のもので置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化３７】
である]、
または1種以上の薬学的に許容されるその塩、ならびに
(ii)1種以上の薬学的に許容される賦形剤
を含む医薬組成物。
【請求項７０】
内部リボソーム進入部位(IRES)を含有するウイルスによる感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に1種以上の式Iの化合物または1種以上の式Iの化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法
【化３８】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化３９】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化４０】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化４１】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ニトロ基、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/もしくは
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化４２】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化４３】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、もしくは
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化４４】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化４５】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化４６】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化４７】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化４８】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化４９】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化５０】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化５１】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORx(Rxは上記定義の通りである)である]、
または1種以上の薬学的に許容されるその塩。
【請求項７１】
C型肝炎ウイルス(HCV)感染症を、その必要のある被験体において治療する方法であって、前記被験体に1種以上の式Iの化合物または1種以上の式Iの化合物を含む医薬組成物を投与することを含む方法
【化５２】
[式中、
Xは、
- ニトロ基、
- シアノ基、
- -CORa基(Raは、
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくはハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- ジアルキル-アミノである)、
- -COORx基(RxはC1〜C6アルキルである)、
- ホルミル基、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシもしくは1個以上のハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、または
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、
Yは、
- ハロアルキル、
- ハロゲン、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ベンゾフラン、
- ベンゾチオフェン、
- ジベンゾフラン、
- ジベンゾチオフェン、
- ベンゾチアゾール、
- ナフタレン、
- 窒素上がC1〜C6アルキルで場合により置換されているインドール、
-
【化５３】
(Rbは水素またはC1〜C6アルキルであり、nは0または1である)、
-
【化５４】
(Rcは、水素、-CONHRx(Rxは上記定義の通りである)、または-SO2Rx(Rxは上記定義の通りである)である)、または
-
【化５５】
(RdはC1〜C6アルキルまたはC6〜C8アリールである)、
- -NHCORe基(Reは、
- C1〜C6アルキル、または
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- C1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- シアノ基、
- ニトロ基、もしくは
- ハロゲン、
である)、
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CH2O-Rf基(RfはC6〜C8アリールである)、
- -NRgRh基(RgはC1〜C6アルキルまたは水素であり、Rhはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリールである)、
- C1〜C6アルキル、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- -COORxで場合により置換されているC6〜C8アリール(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NHCOORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員複素環、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- ヒドロキシ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ基、
- -NRiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRjCORk基(Rkは、
- C1〜C6アルキル、
- 水素、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノであり、Rjは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -N=N+=N-基、もしくは
- -CORl(Rlはヒドロキシで場合により置換されている5員または6員複素環である)、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ニトロ基、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- -NRxSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルコキシ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -CORm基(Rmは、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルは以下のもので場合により置換されている、
- ヒドロキシ、
- 5員または6員複素環、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- アルコキシ)、
- C1〜C6アルキルで場合により置換され、ジアルキル-アミノで場合により置換されている3〜7員複素環、もしくは
- -NHRn基(Rnは、
- -CH2CONH2、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール
- アルキル、
- 1個以上のハロゲン、
- ニトロ基、もしくは
- 1個以上のアルコキシ
である)である)、
- -NRoCORp基(Rpは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- アルコキシ、もしくは
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員複素環、
- ハロゲンで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- 水素、
-
【化５６】
であり、Roは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシ
である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
であり、Rrは、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
-
【化５７】
、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- -ORs基(RsはC6〜C8アリールである)、もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- アルキレン、
- C6〜C8アリール、および/もしくは
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRtCOORu基(Ruは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C1〜C6アルキルもしくはアルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルキレン、
- アルコキシ、
- アルキン、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- C1〜C6アルキル、または
- 5員または6員複素環
であり、Rtは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、もしくは
- ハロアルコキシである)、
- -NRvSO2Rw基(Rvは、
- 水素、
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル
- ハロゲン、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ヒドロキシ、もしくは
- アルコキシ
であり、Rwは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- C6〜C8アリール、もしくは
- 5員または6員複素環、
- C2〜C6アルキレン、
- ハロゲンで場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
- 5員または6員複素環、もしくは
- 以下のもので場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール、
- C1〜C6アルキル、
- 5員または6員複素環、もしくは
-
【化５８】
(C1〜C6アルキルで場合により置換されており、RyはC1〜C6アルキルまたは水素である)、
-
【化５９】
(Rzは水素またはC6〜C8アリールで場合により置換されているC1〜C6アルキルである)である)、
- -SRx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- C1〜C6アルキル、
- アミノ基、
- ヒドロキシもしくは-COORx基で場合により置換されているアルキル-もしくはジアルキル-アミノ基(Rxは上記定義の通りである)、もしくは
- 5員または6員ヘテロアリールである)、
- C6〜C8アリール、および/または
- -NHRbb基(Rbbは、
-
【化６０】
、
- -C(=S)NH2基、もしくは
- -PO(ORx)2基(Rxは上記定義の通りである)である)、
-
【化６１】
(Rccは、
- ナフタレン、
- 5員または6員ヘテロアリール、
-
【化６２】
、
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール、
- アルコキシ、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- シアノ基で場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- -NHPORxRx(Rxは上記定義の通りである)、
- -NReeCONRffRff基(Reeは水素、またはハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Rffは、
- 水素、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、
- C1〜C6アルキル、もしくは
- -CORx(Rxは上記定義の通りである)である)、
- -NRggCORhh基(Rhhは、
- 水素、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- ハロゲン、もしくは
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ(1個以上のC1〜C6アルキルはハロゲンで場合により置換されている)、
- 5員または6員複素環、
- 5員または6員ヘテロアリール
であり、Rggは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)、
- ハロアルキル、
- 5員または6員複素環基、
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、および/または
- -NRiiSO2Rx基(Rxは上記定義の通りであり、Riiは、
- 水素、
- C1〜C6アルキル、
- ハロアルキル、
- ハロアルコキシ、もしくは
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)である)
であり、
Zは、
- 以下のもので場合により置換されているC1〜C6アルキル、
- アルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、または
- C6〜C8アリール、
- C2〜C6アルキレン、
- アルコキシまたは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、または
-
【化６３】
であり、
Rは、水素、ハロゲンまたはアルコキシであり、
R1は、
- 水素、
- ヒドロキシ、
- ハロゲン、
- ハロアルキル、
- ニトロ基、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- 5員または6員複素環、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ、
- 1個以上のハロゲン、
- C6〜C8アリール、または
- 5員または6員複素環、
- アルコキシで場合により置換されているC6〜C8アリール、
- -CORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ジアルキル-アミノまたは5員または6員複素環で場合により置換されているC1〜C6アルキル
であるか、または
R1はR2と一緒になって、
【化６４】
を形成し、
R2は、
- ニトロ基、
- 水素、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- アミノ基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アルコキシで場合により置換されているジアルキル-アミノ、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、
- 5員または6員ヘテロアリール基、または
- C6〜C8アリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- ハロアルキル、
- 以下のもので場合により置換されているアミド基、
- ヒドロキシ基、または
- C6〜C8アリール、
- 5員または6員ヘテロアリール、
- -OCORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- -NHCORjj基(Rjjは、
- アルコキシ、または
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)、
- -NHSO2Rx基(Rxは上記定義の通りである)
であるか、または
R2はR1と一緒になって、
【化６５】
を形成し、
R3は、
- 水素、または
- CH2OCORxである(Rxは上記定義の通りである)]、
または1種以上の薬学的に許容されるその塩。
【請求項７２】
式IIIbの化合物
【化６６】
[式中、
Xは水素であり、
Yは、
- C6〜C8アリールで場合により置換されている、-COORxで場合により置換されている5員または6員ヘテロアリール(Rxは上記定義の通りである)、または
- 以下の1個以上で場合により置換されているC6〜C8アリール
- 1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノ、
- ハロゲン、
- ヒドロキシ、
- -CORm基(Rmは1個以上のC1〜C6アルキルで場合により置換されているアミノである)、
- -NRoCORp基(Rpはアルコキシで場合により置換されているC1〜C6アルキルであり、Roは水素である)、
- -NRqCONRqRr基(Rqは水素であり、RrはC1〜C6アルキルである)、
- -NRtCOORu基(Rtは水素であり、Ruは以下のもので場合により置換されているC1〜C12アルキル、
- C6〜C8アリール、
- ハロゲン、もしくは
- 5員または6員複素環
である)
- -NRvSO2Rw基(Rvは水素であり、Rwは、
- C1〜C6アルキル、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノ、
-
【化６７】
(Rzは水素またはC1〜C6アルキルである)、
- -SO2Raa基(Raaは、
- アミノ基、または
- アルキル-もしくはジアルキル-アミノ基である)、または
- -NHRbb基(Rbbは-PO(ORx)2基である(Rxは上記定義の通りである))
であり、
Zは、
- C1〜C6アルキル、または
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)
であり、
Rは水素であり、
R1は、
- 水素、
- 5員または6員複素環、または
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ
- 1個以上のハロゲン、または
- 5員または6員複素環
であり、
R2は、
- 水素、
- ヒドロキシ基、
- 1個以上のハロゲンで場合により置換されているC1〜C6アルキル基、
- 以下のもので場合により置換されているアルコキシ基、
- 1個以上のハロゲン、
- C1〜C6アルキルで場合により置換されている5員または6員複素環基、または
- 5員または6員ヘテロアリール基、
- -COORx基(Rxは上記定義の通りである)、
- アミド基、
- 5員または6員ヘテロアリール、または
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)
であり、
R3は水素である]。
【請求項７３】
Xが、
- 水素であり、
Yが、
- -NRtCOORu基で置換されているC6〜C8アリール(Rtは水素であり、RuはC1〜C12アルキルである)であり、
Zが、
- C1〜C6アルキルであり、
Rが、
- 水素であり、
R1が、
- 水素であり、
R2が、
- -ORkk基(Rkkは5員または6員ヘテロアリールである)であり、
R3が、
- 水素である、
請求項72に記載の化合物。
【請求項７４】
866〜1329、1484〜2127、2129〜2545の化合物の範囲から選択される化合物。
【請求項７５】
以下：
から選択される、請求項74に記載の化合物。
【図１】
【公表番号】特表２００９−５２３７３２（Ｐ２００９−５２３７３２Ａ）
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５０４５５（Ｐ２００８−５５０４５５）
【出願日】平成１９年１月１６日（２００７．１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００９９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４４３５
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５０３３６９７０５）ピーティーシー セラピューティクス，インコーポレーテッド (31)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１６日（２００７．１．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０００９９６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８４４３５
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５０３３６９７０５）ピーティーシー セラピューティクス，インコーポレーテッド (31)
【Ｆターム（参考）】
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