本明細書に開示するのは、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)のインヒビターと哺乳動物中のNOレベルのモジュレーターを組み合わせた組成物および化合物である。NOモジュレーターは、哺乳動物中でNOの産生を誘発する薬物であるか、またはそれ自体が哺乳動物中でNOを産生する薬物である。さらに本明細書で開示するのは、こうした化合物の合成のための戦略、ならびにその複合化合物および組成物が所望の利点を提供するかどうかを試験するための方法である。また、FLAPインヒビターとNOモジュレーターを組み合わせた医薬組成物および製剤も本明細書に開示される。さらに本明細書に記載するのは、ヒトを含む哺乳動物の疾病、病態、および障害の治療のための、こうした組成物および化合物の使用方法である。こうした治療方法として、FLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への別々の投与、およびFLAPインヒビターとNOモジュレーターの哺乳動物への同時投与が含まれる。
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【課題】
本発明は、セロトニン再取り込み阻害剤であり、そして好ましくはノルエピネフリン再取り込み阻害剤でもある化合物、および前記化合物の、例えばうつ病および不安、情動障害、疼痛性障害、注意欠陥過活動性障害 (ADHD)および腹圧性尿失禁の治療における医学的使用に関する。
【解決手段】
一般式Iのアニリン誘導体およびその使用方法を提供する。 （もっと読む）

疾患に関連する標的（例えば、熱ショックタンパク質９０（ＨＳＰ９０）の阻害剤として有用性があり、障害（例えば、ＨＳＰ９０によって媒介される増殖性障害を治療するのに有用な、スルファモイル含有化合物が開示されている。本開示の化合物の調製方法および使用方法も記載されている。別の局面では、本発明は、動物またはヒト患者で生じる癌の治療または予防に有用であり、式Ｉ、Ｖ、ＶＩまたはＶＩＩの一般構造を有する新規有機化合物またはその医薬的に許容される酸、塩基、塩、多形体、溶媒和物、エステル、互変異性体、立体異性体またはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

[2-(6-フルオロ-1H-インドール-3-イルスルファニル)ベンジル]メチルアミンおよびその薬学的に許容可能な塩（ただし、非結晶質形態にある遊離塩基ではない）を情動障害の治療のために提供する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害の処置に有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)の置換インドールに関する。
【化１】

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【課題】抗うつ薬として有用なセロトニン再取り込み阻害およびノルエピネフリン再取り込み阻害の組み合わせ効果を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式Iを有する遊離塩基またはその塩としての化合物。


式中、硫黄原子がインドールの環の炭素のいずれか、好ましくは３位、を経てインドールに結合し、そしてＲ１〜Ｒ２が水素、C1-6-アルキル等から独立して選択され、Ｒ３〜Ｒ１２が、水素、ハロゲン、シアノ等から独立して選択される置換基である。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり、抗炎症性活性および／または免疫調節活性を有し得、そして種々の医学的状態の処置において有用であり得る化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、式中、ｎは０〜４であり、ｐは０〜４であり、ｑは０〜５であり、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｍ^１、Ｍ^２はそれぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物に関する。この化合物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体の調節因子であり、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤である。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、５−ヒドロキシトリプタミン−６受容体および５−ヒドロキシトリプタミン−２Ａ受容体に関係するかまたは関連するか、あるいはノルエピネフリン再取り込み阻害に関連する障害の処置に有用である。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物又は薬剤学的に許容しうるその塩、溶媒和物又はプロドラッグ［ここで、ｐ、Ａｒ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d及びＲ^eは本明細書中と同義である］を提供する。また、薬剤組成物、使用方法、及びこの化合物の製造方法が提供される。
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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


の化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ、Ｘ、ｍ及びｎは、請求項１に記載の意味を有する。）、及び場合によってはその鏡像異性体に関する。これらの活性成分は、有利な殺虫性を有する。これらの活性成分は、温血動物及び植物に付いた寄生生物の防除に特に適切である。
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本発明は、一般式（Ｉ）のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩＩ）の新規の中間体に関する。

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【課題】ＮＢＳ修飾ペプチドを特異的に認識するモノクローナル抗体、該モノクローナル抗体を産生するハイブリドーマ、及びそれらの製造方法と、該モノクローナル抗体を用いた抗体カラム、及び該抗体カラムによりＮＢＳ修飾ペプチドを選択的に分離する方法を提供する。
【解決手段】ＮＢＳ基を有するトリプトファンを認識するモノクローナル抗体。ＮＢＳ基を有するトリプトファンを認識するモノクローナル抗体の産生能を有するハイブリドーマ細胞。アミノ酸残基を含まないＮＢＳ基含有トリプトファン誘導体を免疫抗原として用いることにより、ハイブリドーマ細胞を作製する方法。前記ハイブリドーマ細胞にモノクローナル抗体を産生させ、モノクローナル抗体を作製する方法。前記モノクローナル抗体を有する抗体カラム。前記抗体カラムを用いてＮＢＳ基を有するトリプトファンを含むペプチドを分離する方法。 （もっと読む）

ある種の１Ｈ−インドール−２−カルボキシラートおよび−２−カルボキサミドは、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。これらのインドール化合物および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物およびこれらの塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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式Ｉのインドール化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書に定義されるとおりである。


式（Ｉ）の化合物、および医薬的に許容されるこれらの塩は、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症の遅延、および治療に有用である。これらの化合物および塩は、場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質、またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物の成分として用いることができる。
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本発明は式IVの化合物およびその使用方法。

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【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

本発明は、治療薬として有用な置換インドール類の新規製造方法に関する。 （もっと読む）