本発明は、式（Ｉ）の４，５−環インドール誘導体、少なくとも１つの４，５−環インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための４，５−環インドール誘導体を使用する方法に関する。化学式（Ｉ）の環Ｚは、シクロペンチル、シクロペンテニル、６員環ヘテロシクロアルキル、６員環ヘテロシクロアルケニル、６員環アリール、または６員環ヘテロアリールであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^１０は本明細書中に定義される通りである。
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【課題】選択的なエポキシ環開裂反応を用いることにより、毒性のある青酸を使用することなく、かつ短工程で四置換ピロリジン化合物の製造方法およびその製造中間体の提供。
【解決手段】特定の工程に従って、式（６）で示される化合物を製造する。


（式中、Ｒ^１は、水素原子またはアミノ基の保護基を示し；Ｒ^２は、置換基を有していてもよい炭素数１から６のアルキル基または置換基を有していてもよい炭素数６から１０のアリール基を示し；ｎは、２から５の整数を示す。） （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ（ＰＫ）活性をモジュレートし、癌を処置するために使用され得るアズレン化合物の提供。
【解決手段】以下に示す式（Ｉ）を有するアズレン化合物。（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7およびＲ8の１つが、１，３−ジヒドロ−インドール−２−オン−３−メチレン等であり、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7、Ａ8、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の各々は、独立して、炭素または窒素であり、ただし、Ａ1、Ａ2、Ａ3、Ａ4、Ａ5、Ａ6、Ａ7およびＡ8の最大２つが窒素であり、Ａ9、Ａ10、Ａ11およびＡ12の最大２つが窒素である。）
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本発明は、タンパク質フォールディング障害を治療するための化合物および方法に関する。特定の実施形態において、本発明は、アルツハイマー病、タウオパシー、脳アミロイド血管症、びまん性レビー小体病、認知症、ハンチントン病、プリオン性海綿状脳症等の神経変性疾患を治療するための化合物および方法に関する。本発明はさらに、タウタンパク質、Ａβプロテイン、またはα−シヌクレインタンパク質の凝集を阻害する化合物、方法および医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）又は式（ＩＩ）（式中、ｍ、ｎ、ｐ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義されたとおりである）で示される化合物、あるいはその薬学的に許容しうる塩。本発明はまた、アルツハイマー病の処置における又は向知性薬としてのこれらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む組成物、及びこれらの化合物の使用方法を提供する。
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本発明は、細胞質ＰＬＡ２などのホスホリパーゼ酵素の阻害剤の液体製剤、それを含む組成物、およびその製造方法を対象とする。一実施形態において、本発明は、ａ）ｉ）組成物の約５０重量％〜約９０重量％を構成する界面活性剤、およびｉｉ）該組成物の約１０重量％〜約３０重量％を構成するバイオアベイラビリティー増強剤、を含む担体または賦形剤系、ならびに、ｂ）薬学的な有効量の、式Ｉ（これは、本明細書中に規定される）を有する活性薬理作用物質または薬学的に受容可能なその塩を含む、薬学的組成物を提供する。
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本発明は、ホスホリパーゼ酵素、例えば細胞質ＰＬＡ_２の阻害剤の処方、これを含有する組成物およびその製造方法に関する。
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疼痛、炎症および他の症状を治療するのに有用であるインドール誘導体を説明する。該化合物の一部は、ベンジル誘導体であり、他は、ベンゾイル誘導体である。該化合物は、インドールの３位で少なくとも置換される。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、薬剤中のシグマ１受容体の変調に適切でなければならない有効成分として使用する新規の化合物を提供することである。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）で表される置換二環式テトラヒドロピロール化合物、化合物の調製方法、化合物を含む薬剤、及びヒト及び動物の治療用薬剤の製造へのその使用に関する。
【化６６】
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本発明は急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ並びに癌等のＥＰ４介在性疾患又は病態の治療に有用なＥＰ４受容体アンタゴニストとしてのインドールアミド誘導体に関する。医薬組成物と使用方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、自由体積空間を大きくするカルド骨格を有するポリアミドやポリイミドの原料として有用なジアミン及びその製法、さらにはその原料及びその製法を提供する。
【解決手段】 ９，９−ビス（メシルオキシメチル）フルオレン類とフタロイミド塩を反応させて９，９−ビス（フタルイミドメチル）フルオレン類を製造する。次いでこれとヒドラジンを反応させることにより、９，９−ビス（アミノメチル）フルオレン類を製造する。 （もっと読む）

本発明は、筋ジストロフィー等の各種病気に関連する筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下を、小分子ＰＡＩ−１阻害剤を使用して処置する新規な方法について説明する。本発明はまた、特に、ＰＡＩ−阻害剤を含む、筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下の処置に有用な医薬組成物、および薬学的に許容される賦形剤も提供する。さらに本発明はまた、特に、筋損傷、筋肉消耗、筋肉変性、筋萎縮、または筋修復率低下を処置するための製剤の製造における本発明の化合物および医薬組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Y、R⁴、n、A、X、Z、R¹、o、R³、R²およびpは、明細書中に定義する通りである］
で示されるスフィンゴシン-１-リン酸受容体アゴニストおよび／またはアンタゴニスト生物学的活性を有しうる化合物を提供する。該化合物は、緑内障、ドライアイ、血管新生、心血管状態および障害から成る群から選択される障害または状態を処置するため、並びに創傷治癒のために有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物（Ｉ）


（式中、ｎは１又は２であり、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は、本願明細書に定義するとおりである）、並びにそれらの調製方法、医薬組成物及び使用方法の提供に関する。
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本発明は式（Ｉ）スピロ化合物、その調製方法、これらを有効成分として含有する医薬品組成物、タンパク質チロシンキナーゼ、特には上皮細胞増殖因子（ＥＧＦ）及び血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）に関連したガン等の病状の治療方法、薬剤としてのその使用方法、及び人間等の温血動物におけるチロシンキナーゼ阻害減少効果付与のための、薬剤製造におけるその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’およびｎは、本明細書および特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な縮合ピロール誘導体、およびその生理学的に許容され得る塩に関する。これらの化合物は、キマーゼを阻害し、医薬として用いることができる。
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【課題】短波長記録光用の光学記録媒体の光学記録層の形成に適した光学記録材料を提供すること。
【解決手段】下記一般式（I）で表されるシアニン化合物を少なくとも一種含有することを特徴とする光学記録材料。


（一般式（I）中、環Ａ¹及びＡ²は、置換基を有していてもよいベンゼン環又はナフタレン環を表し、Ｘは−ＣＲ⁴Ｒ⁵−又は酸素原子等を表し、Ｒ⁴及びＲ⁵は、炭素原子数１〜８のアルキル基、炭素原子数７〜２０のアリールアルキル基又は一般式（III）で表される置換基等を表し、Ｒ¹〜Ｒ³は、水素原子、炭素原子数１〜８のアルキル基、炭素原子数６〜２０のアリール基又は一般式（II）で表される置換基等を表し、Ａｎ^q-はｑ価のアニオンを表し、ｑは１又は２を表し、ｐは電荷を中性に保つ係数を表す。） （もっと読む）

インドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。好ましい実施形態では、インドールまたはインドール関連化合物もしくは部分は、ホスホリパーゼ−Ａ_２インヒビターであり得る。 （もっと読む）

任意選択的にさらなるヘテロ原子を有する、式（Ｉ）または式（ＩＩ）のインドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態（インスリン関連病態、体重関連病態、および／またはコレステロール関連病態など）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）では、Ｒ_４は、式（Ｃ４−ＩＩ−Ｃ）によって示される部分であり、Ｒ_３は、式（Ｃ３−ＩまたはＣ３−ＩＩ）によって示される部分である。

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本発明は、ホスホリパーゼ関連疾患の治療のための方法および組成物を提供する。特に、本発明は、動物被験体においてインスリン関連、体重関連疾患および／またはコレステロール関連疾患を治療する方法を提供する。該方法は、一般には、胃腸内腔に局在化される非吸収および／または流出ホスホリパーゼ−Ａ２インヒビターを投与することを含む。本発明の１つの第１の態様は、ホスホリパーゼインヒビターを含む組成物に関する。本発明のこの第１の態様の好ましい実施形態において、ホスホリパーゼインヒビターは、例えば、１以上の結合部分を介して、また所望により１以上の多官能性架橋部分を介して、相互に連結した、好ましくは相互に共有結合した２以上のホスホリパーゼ阻害部分を有する多価ホスホリパーゼインヒビターである。
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