【解決手段】式


式Ｉおよび式ＩＩの化合物であって、式中Ｘは、アルカリ金属または塩基性アミン部分であり、Ｒ_１は、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ_２シクロアルキル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり、これらの基の環は、任意に置換されていてもよく；Ｒ_２は、水素、ハロゲン、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、Ｃ_２シクロアルキル、−ＮＨ_２、または−ＮＯ_２であり；Ｒ_３は、フェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、または−ＣＨ_２−ピリジニルであり、これら基の環は、任意に置換されていてもよい前記化合物；または製薬的に許容できるその塩形態もしくはエステル形態のものを提供する。さらに、プラスミノーゲン活性化因子の阻害因子−１（ＰＡＩ−１）の阻害剤として、および深静脈血栓症、および冠動脈心疾患、ならびに肺線維症などの線維素溶解性疾患から生じる病態を治療するそのような化合物を含有する治療組成物としてこれらの化合物を用いる製薬組成物およびその方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】化合物（Ｉ）を水性のキャリア中で安定に保つこと。もう一つの課題は、均一な様相を持ち、再生が良好で、かつ保存中に化合物（Ｉ）の含有物の崩壊が起こらない品質の良い、優れた凍結乾燥した化合物（Ｉ）の調製剤を提供することである。
【解決手段】
［［３−（２−アミノ−１，２−ジオキソエチル）−２−エチル−１−フェニルメチル）−１Ｈ−インドール−４−イル］オキシ］酢酸ナトリウム、溶解剤、及び安定化剤を含む凍結乾燥した薬学的組成物が記載されている。このような組成物は保存安定性で、水性媒体に容易に溶解して敗血症などの治療の際に注入可能な溶液を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよび／または動物の泌尿器系障害の処置用医薬を製造するための２,５−ジアミドインドール誘導体の使用に関する。ＲＣＫ４１−外国。 （もっと読む）

【解決手段】式


本発明は、線維素溶解性疾患の治療に有用なプラスミノーゲン活性化因子の阻害因子−１（ＰＡＩ−１）の阻害剤として有用であるインドールオキソ−アセチルアミノ酢酸誘導体である、式（Ｉ）の構造を有する化合物であって：式中：Ｒ_１は、アルキルまたは任意に置換されているシクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、ピリジニル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；Ｒ_２は、水素、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、またはペルフルオロアルキルであり；Ｒ_３は、水素、ハロ、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、−ＮＨ_２、または−ＮＯ_２であり；Ｒ_４は、任意に置換されているフェニル、ベンジル、ベンジルオキシ、ピリジニル、または−ＣＨ_２−ピリジニルであり；Ｒ_８は、水素、アルキル、シクロアルキル、−ＣＨ_２−シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、置換アリール、アルキル−アリール、または置換アルキル−アリールであり；Ｒ_９は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、４−ヒドロキシベンジル、３−インドリルメチレン、４−イミダゾリルメチレン、ＨＳＣＨ_２−、ＣＨ_３ＳＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＣＨ_２−、ＨＯ_２ＣＣＨ_２−、ＨＯ_２ＣＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、Ｈ_２ＮＣ（＝ＮＨ）ＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−、またはＲ_８と一緒になった−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−である前記化合物；または製薬的に許容できるその塩形態もしくはエステル形態を提供する。
（もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】高感度で高耐久性を有する電子写真感光体、及びこれを実現するための有機光伝導性化合物の提供。
【解決手段】一般式（１）で示される有機光伝導性化合物で、感光層に該化合物を含む電子写真感光体。


（Ｘは、酸素又は硫黄、Ｒ_４はアルケニル基等、Ｒ_５及びＲ_６はＨ、アルキル基等、Ｒ_７及びＲ_８はアルキル基アリール基等である。） （もっと読む）

本発明は、ステロイドホルモン核内レセプターに感受性のある病理学的障害（特に、鬱血性心不全）の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に式Ｉ：
【化１】


で表される化合物またはその製薬上許容される塩を有効量で投与することを含む方法に関する。さらに、本発明は、式Ｉで現される新規な薬学的化合物（その製薬上許容される塩を含む）、ならびに活性成分として式Ｉの化合物を含む薬学的組成物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体に親和性をもちアンドロゲン受容体関連治療に有効な非ステロイド化合物またはその塩または水和物の形態を提供する。本発明の化合物は、式（１）：
【化３４】


の構造を有しており、式中、ＸはＳ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ^１は、１つまたは複数の置換基で置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の単環の、複素環式または同素環式の飽和または不飽和の環構造であり、前記置換基は、ハロゲン、ＣＮ、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ニトロ、（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたは（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルコキシから成るグループから選択され；
Ｒ^２は、２−ニトロフェニル、２−シアノフェニル、２−ヒドロキシメチル−フェニル、ピリジン−２−イル、ピリジン−２−イル−Ｎ−オキシド、２−ベンズアミド、２−安息香酸メチルエステルまたは２−メトキシフェニルであり；
Ｒ^３は、Ｈ、ハロゲンまたは（１Ｃ−４Ｃ）アルキルであり；
Ｒ^４は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシまたはハロゲンであり；
Ｒ^５は、Ｈ、ＯＨ、（１Ｃ−４Ｃ）アルコキシ、ＮＨ_２、ＣＮ、ハロゲン、（１Ｃ−４Ｃ）フルオロアルキル、ＮＯ_２、ヒドロキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、ＣＯ_２Ｈ、ＣＯ_２（１Ｃ−６Ｃ）アルキルであるか、あるいは、
Ｒ^５がＮＨＲ^６であり、このＲ^６は、１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換の（１Ｃ−６Ｃ）アシル、Ｓ（Ｏ）_２（１Ｃ−４Ｃ）アルキル、または、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルもしくは１つ以上のハロゲンで置換されるかもしくは未置換のＳ（Ｏ）_２アリールであるか、あるいは、
Ｒ^５がＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^８，Ｒ^９）であり、これらのＲ^８及びＲ^９の各々は独立に、Ｈ、（３Ｃ−６Ｃ）シクロアルキルであるかまたはＣＨ_２Ｒ^１０であり、このＲ^１０はＨ、（１Ｃ−５Ｃ）アルキル、（１Ｃ−５Ｃ）アルケニル、ヒドロキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、カルボキシ（１Ｃ−４Ｃ）アルキルの（１Ｃ−４Ｃ）アルキルエステル、（１Ｃ−３Ｃ）アルコキシ（１Ｃ−３Ｃ）アルキル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノメチル、（モノ−またはジ（１Ｃ−４Ｃ）アルキル）アミノカルボニル、または、３−、４−、５−または６−員環の単環の、同素環式または複素環式の芳香族または非芳香族の環であるか、あるいは、Ｒ^８とＲ^９とがＮと共に、（１Ｃ−４Ｃ）アルキルで置換されるかまたは未置換の５−または６−員環の複素環式の飽和または不飽和の環を形成している。
（もっと読む）

本発明は、式１の化合物を製造する方法を提供する。該方法は、式２の化合物と式３の化合物とを反応させて、式４の化合物を生成する工程を包含する：ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で記述したように定義される。次いで、式４の化合物は、式１の化合物に変換される。本発明は、さらに、式３および４の化合物、ならびに式３および４の化合物を製造する方法を包含する。式２の化合物と式３の化合物とのカップリング反応は、銅触媒が少なくとも約５モル％で存在しかつ少なくとも約２当量（すなわち、約２００モル％）の塩基が使用されるという条件で、パラジウム触媒の量を少なくしたとき（例えば、約０．５モル％〜約１．５モル％）、効率的に進行して、高収率で、式４の化合物が生成することが発見された。より少ないパラジウム触媒を使用すると、本発明の方法は、効率的かつ経済的になる。
（もっと読む）

一般的に、本発明は、新規な３，６位二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物はムスカリン性受容体拮抗剤であり、とりわけムスカリン性受容体を通して伝達される呼吸器、泌尿器および消化器系の多様な疾患の治療に有用である。本発明は、本発明の化合物を含む医薬品組成物、およびムスカリン性受容体を通して伝達される疾患の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


により示される、ヒスタミンH3受容体アンタゴニスト活性を有する新規化合物またはその製薬上許容される塩、ならびにこのような化合物の製造方法を開示する。別の実施態様において、本発明は式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに肥満および他のヒスタミンH3受容体関連疾患を治療するためのそれらの使用方法を開示する。
（もっと読む）

式（Ｉ）の化合物ならびに薬学的に許容され得るその塩および薬学的に許容され得るそのエステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ａ、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義されたとおりである）。これらの化合物はアテローム硬化性疾患および糖尿病などの疾患の処置に医薬として使用することができる。
（もっと読む）

本発明は一般的には、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、喘息、多発性硬化症（ＭＳ）、関節リウマチ（ＲＡ）、移植片対宿主病（ＧＶＨＤ）、宿主対移植片病、および種々の脊椎関節症の治療のための薬物の調製のためのステロイド節約剤の使用に関するものであり、それを必要とする患者にステロイド節約型免疫グロブリンまたは小分子組成物を投与することを含む。本発明は、また、一般的には、これらの状態を治療するための併用療法にも関する。
（もっと読む）

本発明の課題は、多種多様なアルキル基等の様々な置換基を有する芳香族化合物の低毒性且つ経済的な製造方法を提供することであり、鉄触媒およびジアミン化合物存在下、下記式（２）で示される化合物と、下記式（３ａ）で示される芳香族マグネシウム試薬とを反応させることを特徴とする、下記式（１）で示される芳香族化合物の製造方法により、上記課題を解決する。


［式中、Ｒは、置換基を有していてもよい炭化水素基又は、Ｃ_３〜Ｃ_１０飽和環基若しくは不飽和環基であり、Ａは、置換基を有ししていてもよいＣ_４〜Ｃ_２０芳香族基又は置換基を有していてもよい複素芳香族基であり、Ｘは、ハロゲン原子又はスルホン酸エステルであり、Ｙ^１は、臭素、ヨウ素、塩素、又は炭素アニオン配位子である。］ （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の複素環式化合物および式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニストとして及びタキキニンならびにとりわけサブスタンスＰの阻害剤として有用である、式Ｉのある一定のヒドロイソインドリン化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこれらの化合物を含有する医薬処方物及び、嘔吐、尿失禁、うつ及び不安を含む、ある一定の疾患の治療における、本化合物及びそれらの処方物の使用にも関する。

（もっと読む）

式（Ｉ）の複素環式化合物および式（Ｉ）の化合物を投与することによるＨＩＶ媒介性障害を処置または予防する方法が、本明細書に記載される。本発明は、置換複素環式の化合物、その化合物を含む組成物、ならびにその化合物および化合物の組成物を用いる方法に関する。この化合物およびそれらを含む組成物は、ウイルス感染またはウイルス疾患あるいはウイルス感染の症状またはウイルス疾患の症状（エイズを含む）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン（A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R²、R³、R⁴、R⁵、R¹⁴、R¹⁵、R³⁰、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである）、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明は、式：


で示される置換インドールオキシムおよびその使用方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、一般的に、置換インドール、例えば置換１Ｈ−インドール−２−カルボン酸誘導体およびその使用方法に関する。 （もっと読む）