本発明は、置換インドール、このような化合物を含む組成物及び治療方法に関する。本化合物はグルカゴン受容体アンタゴニストであり、従って、２型糖尿病及び関連状態の治療、予防又は発症の遅延に有用である。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＡＣ阻害活性を有する新規な抗癌剤ならびに免疫性疾患治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式(1)


[式中、Ａは窒素または炭素原子であり、ＢおよびＤは同一または相異なってカルボニル基、メチレン基であり、ＥはＣＨ＝ＣＨ基、ＣＨ_２―ＣＨ_２基およびＯ−ＣＨ_２基を表し、Ｆは無置換または置換基を有していても良いフェニル基、フェネチル基、３−フェニルプロピル基、シクロヘキシル基、ナフチルメチル基等を表す]で表される置換ヒドロキサム酸誘導体及びその薬剤上許容される塩並びにそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、式（I）：
｛式中、R¹は環であり、R⁵は具体的な置換基であり、及びｎは１〜８である｝の化合物に関する。また本発明は、治療で、特に神経疾患及び精神疾患で代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとして、本化合物を使用することに関する。

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本発明は概して式（１）（２）（３）の置換インドール類およびそれらの使用方法に関する。本発明の一態様では、例えば対象におけるＰＡＩ−１活性を阻害することによってＰＡＩ−１関連障害を処置するために、治療有効量の一つ以上の置換インドールを、その対象に投与する。別の実施形態では、血栓症、例えば静脈血栓症、動脈血栓症、脳血栓症、および深部静脈血栓症、心房細動、肺線維症、外科手術の血栓塞栓性合併症、心血管疾患、例えば心筋虚血、アテローム斑形成、慢性閉塞性肺疾患、腎線維症、多嚢胞性卵巣症候群、アルツハイマー病、または癌を処置するために、本発明の一つ以上の置換インドール類を対象に投与する。

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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとして作用し、そして式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ³基は、本明細書中と同義である］により表される、インドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン及びピペラジン誘導体に関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物；月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレシンの分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安及び抑鬱障害に対する医薬におけるこれらの使用；並びにこれらの製造方法に関する。
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Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｘ及びＹが明細書内で示した意味を有する式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容できる塩。式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含む薬剤組成物。式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容できる塩を製造する方法。
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【課題】炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応に用いることができる、チタン触媒及びその製造法並びに有機チタン反応試剤及びその製造法を提供すること。
【解決手段】式（１）
ＴｉＸ¹Ｘ²Ｘ³Ｘ⁴ （１）〔Ｘ¹，Ｘ²，Ｘ³，Ｘ⁴はハロゲン原子、炭素数１〜２０のアルコキシ基、アラルキルオキシ基、アリールオキシ基又は−ＮＲｘＲｙ基（Ｒｘ，Ｒｙは炭素数１〜２０のアルキル基等を表す）を示す。〕で表されるチタン化合物と、このチタン化合物の１〜１０倍モル量の式（２） Ｒ¹ＭｇＸ⁵ （２）〔Ｒ¹はβ位に水素原子を有する炭素数２〜１０のアルキル基を、Ｘ⁵はハロゲン原子を示す。〕で表されるグリニャール試剤とから調製される、炭素−炭素不飽和結合と求電子官能基を有する化合物又は求電子試剤との反応用チタン触媒。 （もっと読む）

【課題】 ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）が有する標的遺伝子の転写活性を活性化できる（すなわちＰＰＡＲの転写活性化能を増強できる）新規化合物、及び当該化合物を有効成分としたペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体の転写活性化剤を提供する。
【解決手段】 ペルオキシゾーム増殖剤応答性受容体の転写活性化剤の有効成分として、下記一般式（１）で表されるで表される置換フェニルプロピオン酸誘導体若しくはその薬剤上許容される塩又はそれらの水和物を含有せしめる。
【化１】


[式中、Ｒ１はトリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、又は無置換若しくは置換基を有していても良いフェノキシ基を表し、Ｒ２はハロゲン原子を表し、Ｒ３は炭素数１〜３の低級アルコキシ基を表し、Ｒ４は炭素数１〜６の低級アルキル基を表し、Ｘは−ＣＨ_２ＮＨＣＯ−又は−ＣＯＮＨＣＨ_２−を表す。] （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ−Ａ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴、及びＲ⁵は、本願明細書に記載の通りである）、又は医薬的に許容し得るその塩、これらを製造する方法、これらを含有する薬剤、並びにこれらの化合物の医薬的に有効な薬剤としての使用に関する。本化合物は抗増殖剤としての活性を示し、特にガンの治療に有用であると思われる。

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本発明は、種々なホスホリパーゼ酵素、特に細胞質ホスホリパーゼＡ_２酵素（ｃＰＬＡ_２）活性の化学阻害剤を提供し、より詳細には、細胞質ホスホリパーゼＡ２α酵素（ｃＰＬＡα）阻害剤を含めた化学阻害剤を提供する。いくつかの実施形態では、この阻害剤は、式Ｉ（式中、式を構成する可変部は、本明細書に記載されている）を有する。
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本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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本発明は式（Ｉ）で示される化合物、並びにその医薬的に許容される塩及び水和物を包含し、これらは異常脂肪血症の治療に有用である。医薬組成物及び使用方法も包含される。
【化１】

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一般式（Ｉ）


のアミノ−オキソ−インドール−イリデン化合物を含む、頭髪および／または頭皮のトリートメント組成物：ここで、式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、水素であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アルキレンアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびヘテロシクリルから選択される１価の有機基である。
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本発明は、下記の式によるインドール誘導体、
【化１】



並びに、このような誘導体の製造方法、このような誘導体の製造に用いられる中間体、このような誘導体を含む組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明のインドール誘導体は、種々の疾患、障害や症状に対し、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸器系疾患、障害や症状に対し有効である。
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本発明は、構造（Ｉ）で表される３，６−二置換アザビシクロ［３．１．０］ヘキサンの誘導体に関する。本発明の化合物は、ムスカリン様受容体アンタゴニストとして機能でき、そしてムスカリン様受容体を通して指向される呼吸器、泌尿器および胃腸系の種々の疾患の治療のために使用されうる。本発明は、本発明の化合物を含有する医薬組成物、およびムスカリン様受容体を通して指向される疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、特別なカルバゾール構造単位を有する共役系ポリマーに関する。本発明による材料は、前記単位を有していない対照ポリマーよりも、より急勾配な電流−電圧−曲線を示し、従って、有機発光ダイオード中での使用のためにより適している。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャンネルと相互作用する化合物に関する。
特に、本発明は、構造式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）または（ＩＶ）、立体異性体、互変異性体、ラセミ体、プロドラッグ、それらの代謝産物、あるいは薬学的に許容可能な塩および／またはその溶媒和物を有する化合物に関する。
式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）：


式中、X¹、X²、Y、Z、W、R¹、R⁸、R⁹、R¹⁰、 L、A、z、およびnは請求項１で定義した意味を有する。
本発明はまた、該化合物を製造する方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびにヒトおよび動物の身体を治療するための方法における前記化合物の使用に関する。
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炎症及び免疫が関連する疾患又は症状の治療において有用な化合物、医薬組成物及び方法が提供される。特に、本発明は、アトピー性疾患、炎症症状及び癌に関与するタンパク質の機能及び/又は発現をモジュレートする化合物を提供する。本発明の化合物は、カルボン酸誘導体である。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン受容体アンタゴニストの機能を有する式Ｉの置換アザビシクロヘキサン類の誘導体に関する。
【手段】本発明の化合物を含有する医薬組成物はムスカリン受容体によって媒介される疾患、例えば、呼吸器、泌尿器および胃腸管系の諸疾患を処置することができる。


（式Ｉ）
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本発明は、新しいインドールおよびベンゾイミダゾール化合物およびそれらの薬学的に許容可能な塩、エステルまたはプロドラッグ、薬学的に許容可能な担体と一緒になって新しい化合物の組成物、および新しい化合物の使用に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。改善された化学療法剤の重要性に照らして、ＫＳＰおよびＫＳＰ関連タンパク質の有効なインビボ阻害剤である、キネシン関連タンパク質（ＫＳＰ）阻害剤が必要とされる。

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