置換されたインドリンおよびインドール誘導体
本発明は以下の式I、
で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の一般式I、
【化１】
で表される置換されたインドリンまたはインドール誘導体またはその塩であって、
式中、点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；またはR1およびR1’はそれらが結合する炭素原子と一緒に、場合により1つまたは２つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の 3-8 員環を形成し；
s は、0または1であり;
Uは、O、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり; R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）から選択されるか;またはR2およびR11はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8 員環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または、
R10およびR10’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8 員環を形成し；ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合に、sは0であることを条件とし；そして、R2が水素原子またはアシルであってsが1である場合に、UはNR11、OまたはSであることを条件とし；
上記-(U)s-R2基はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり;
ZはOまたはSであり;
XはCOまたはSO2であり; ただしXがSO2 である場合に、qが0であることを条件とし;
R3はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および-NR12R12’、場合により置換されたNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；
R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’ はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8 員環を形成し；
ただし、
R3がNR12R12’ の場合に、qは0であることを条件とし;
そして、
Yは以下の式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化２】
で表される基を示し、
式中、直線は、Yで表される基が炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
TはN、NHまたはOであり;
LはN、CまたはCHであり;
aは0、1、2または3であり;
bは0、1、2、3または4であり;
cは0または1であり;
dは0、1、2または3であり;
eは0、1または2であり;
fは0、1、2、3、4または5であり;
gは0、1、2、3または4であり;
hは0、1、2または3であり;
jは0、1、2または3であり；ただし、Tが窒素原子である場合に、jは0、1、2または3であり; そしてTがNHまたは酸素原子である場合に、jは0、1または2であることを条件とし;
kは0、1、2、3または4であり; そして、
それぞれの
R5はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または
2つの隣接するR5はそれらが結合する芳香族基と一緒に、場合により1または2つのヘテロ原子を含む4-8 員環を形成し;
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され;
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され;
そして；
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され;
R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択され; ただし、
R8が -NR9R9’ である場合にR5は -S-R8でないことを条件とし、
ただし、式Iの化合物は以下の化合物：
N-[1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-メタンスルホンアミド;
N-[1-[(4-フルオロフェニル)メチル]-1H-インドール-5-イル]-メタンスルホンアミド;
N-[2,3-ジヒドロ-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-メタンスルホンアミド;
N-[1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-N'-4-キノリニル-ウレア;
N-[1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-N'-4-キノリニル-ウレア; または
1-(1-ベンジル-5-インドリニル)-3-フェニル-ウレア、
またはその塩でないことを条件とする、上記置換されたインドリンまたはインドール誘導体またはその塩。
【請求項２】
R1またはR1’の少なくとも一方が水素原子である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1またはR1’の両方が水素原子である、請求項1〜2のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項４】
sが0である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
sが1である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
R2が水素原子である、請求項1〜5のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項７】
R2がNO2 またはハロゲン原子である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
UがNR11である、請求項1〜3および5〜7のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
R11が水素原子である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
XがCOである、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
XがSO2である、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
qが0である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
qが1である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
Zが酸素原子である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R3がC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）および-NR12R12’からなる群から選択され、ただし、 R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とする、請求項1〜14のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１６】
R3がNR12R12’ であり、qが0であり、R12およびR12’が水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ArおよびAr-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、R12およびR12’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3個以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成する、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
Yが式II、III、V、XXXまたはXXXIで表される、請求項1〜16のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１８】
Yが式IIまたはIIIで表され、Wが硫黄原子である、請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１９】
Yが式XXXで表され、Tが窒素原子または酸素原子である、請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２０】
Yが式XXXI で表され、LがCまたはCHである、請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのR5がC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-チオ、Ar-オキシ、ハロゲンおよびハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、2つの隣接するR5がそれらが結合する芳香族基と一緒に、場合により1つまたは2つのヘテロ原子を含む4-8員環を形成する、請求項1〜20のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２２】
上記化合物が以下：
N-[4-クロロ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[4-クロロ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸プロピルエステル;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-C-フェニル-メタンスルホンアミド;
4-フルオロ-N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ベンズアミド;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェン-2-イルアセトアミド;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-1,1-ジイソプロピルウレア;
モルホリン-4-カルボン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
ピロリジン-1-カルボン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸2-ベンジルオキシエチルエステル;
3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-1-メチル-1-プロピルウレア;
[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸tert-ブチルエステル;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-C-フェニル-メタンスルホンアミド;
ブタン-1-スルホン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-4-フルオロベンズアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-フェノキシアセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
シクロペンタンカルボン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェン-2-イルアセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-イソニコチンアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-4-ジメチルアミノベンズアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-6-トリフルオロメチルニコチンアミド;
1-tert-ブチル-3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-エチルウレア;
1-ベンジル-3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-フェネチルウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-チオフェン-2-イルウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-チオフェン-3-イルウレア;
[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸プロピルエステル;
2,2-ジメチル-N-[6-ニトロ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-プロピオンアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-6-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[6-ニトロ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-6-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-6-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
N-[6-アミノ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-ブロモ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-ブロモ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(4-クロロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-[1-(4-イソプロピルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(6-クロロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(2-クロロ-5-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-{1-[5-(4-クロロフェノキシ)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(6-p-トリルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-{1-[6-(4-クロロフェニルスルファニル)-ピリジン-3-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-{1-[6-(4-シアノフェノキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(6-トリフルオロメチルピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-[1-(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド（N-[1-(6-Fluoro-4H-benzo[1,3]dioxin-8-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-3,3-dimethylbutyramide）;
3,3-ジメチル-N-[1-(6-フェノキシピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(3-メチル-5-フェニル-イソキサゾール-4-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-(1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-{1-[1-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(5-メチルチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(4-ピロール-1-イル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-[1-(4-クロロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(4-イソプロピルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-[1-(6-クロロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(2-クロロ-5-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-{1-[5-(4-クロロフェノキシ)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-{1-[6-(4-シアノフェノキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-[1-(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(6-フェノキシピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-(1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-{1-[1-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(5-メチルチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド; および
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(4-ピロール-1-イル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1〜21のいずれか1つに記載の化合物、またはそれの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
1つまたは2つ以上の薬学的な許容されるキャリヤーまたは希釈剤および請求項1〜22のいずれか1つに記載の化合物を含んでなる医薬調合物。
【請求項２４】
ヒトのような哺乳類のカリウムチャネルにおけるイオンの流れの増加のために、1つまたは2つ以上の薬学的に許容されるキャリヤーまたは希釈剤、および一般式I
【化３】
で表される化合物またはその塩を含んでなる医薬調合物を使用する方法であって、
上記の式中、点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；またはR1およびR1’はそれらが結合する炭素原子と一緒に、 場合により1つまたは2つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の3-8員環を形成し；
sは0または1であり；
UはO、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり；R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR11 はそれらが結合する窒素原子と一緒に、 場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または R10およびR10’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、 場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成し； ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合に、sは0であることを条件とし；そしてR2が水素原子またはアシルでありsが1である場合に、UはNR11、OまたはSであることを条件とし；基-(U)s-R2はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり；
ZはOまたはSであり；
XはCOまたはSO2であり；ただし、XがSO2である場合に、qは0であることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および -NR12R12’、場合により置換されたNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、またはR12およびR12’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成し； ただし、R3がNR12R12’である場合に、qが0であることを条件とし；
そして
Yは式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化４】
で表される基を表し；
式中、直線は、Yで表される基が炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり；
TはN、NHまたはOであり；
LはN、CまたはCHであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1、2または3であり；ただし、Tが窒素原子である場合にjは0、1、2または3であり；そしてTがNHまたは酸素原子である場合にjは0、1または2であることを条件とし；
kは0、1、2、3または4であり；そして
それぞれのR5はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または2つの隣接するR5はそれらが結合する芳香族基と一緒に、 場合により1つまたは2つのヘテロ原子を含む4-8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；
そして
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよび -NR9R9’からなる群から選択され；R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R8が -NR9R9’である場合にR5は-S-R8ではない、上記使用方法。
【請求項２５】
カリウムチャネルにおけるイオンの流れの増加に応答する疾患または状態、好ましくは中枢神経系の疾患または状態を予防、治療または抑制するための、請求項24記載の使用方法。
【請求項２６】
上記疾患または病気が、痙攣、てんかんおよびてんかん重積状態のような発作性疾患からなる群から選択される、請求項25記載の使用方法。
【請求項２７】
上記疾患または状態が、異痛、痛覚過敏（hyperalgesic pain）、幻想痛（phantom pain）、糖尿病性神経障害に関連する神経因性疼痛、および片頭痛に関連する神経因性疼痛のような神経因性および片頭痛による疼痛疾患からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【請求項２８】
上記疾患または状態が、不安、全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、対人恐怖症、パフォーマンス不安（performance anxiety）、外傷後ストレス障害、急性ストレス反応、適応障害、心気症障害、分離不安障害、広場恐怖症、特定恐怖症（specific phobias）、一般身体疾患（general medical condition）のための不安障害および物質誘発性不安障害（substance-induced anxiety disorder）のような不安障害からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【請求項２９】
上記疾患または状態が、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、AIDS誘発性脳症（AIDS-induced encephalopathy）およびその他の風疹ウイルス、ヘルペスウイルス、ボレリア菌および未知の病原体により引き起こされる感染に関連する脳症、クロイツフェルト・ヤコブ病、パーキンソン病、外傷誘発性神経変性（trauma-induced neurodegenerations）のような神経変性疾患からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【請求項３０】
上記疾患または状態が、薬物離脱症状（medicament withdrawal）におけるまたは中毒によるような神経の過興奮状態（hyperexcitation states）からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【請求項１】
以下の一般式I、
【化１】
で表される置換されたインドリンまたはインドール誘導体またはその塩であって、
式中、点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；またはR1およびR1’はそれらが結合する炭素原子と一緒に、場合により1つまたは２つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の 3-8 員環を形成し；
s は、0または1であり;
Uは、O、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり; R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）から選択されるか;またはR2およびR11はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8 員環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；
R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または、
R10およびR10’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8 員環を形成し；ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合に、sは0であることを条件とし；そして、R2が水素原子またはアシルであってsが1である場合に、UはNR11、OまたはSであることを条件とし；
上記-(U)s-R2基はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり;
ZはOまたはSであり;
XはCOまたはSO2であり; ただしXがSO2 である場合に、qが0であることを条件とし;
R3はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および-NR12R12’、場合により置換されたNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；
R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または
R12およびR12’ はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8 員環を形成し；
ただし、
R3がNR12R12’ の場合に、qは0であることを条件とし;
そして、
Yは以下の式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化２】
で表される基を示し、
式中、直線は、Yで表される基が炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり;
TはN、NHまたはOであり;
LはN、CまたはCHであり;
aは0、1、2または3であり;
bは0、1、2、3または4であり;
cは0または1であり;
dは0、1、2または3であり;
eは0、1または2であり;
fは0、1、2、3、4または5であり;
gは0、1、2、3または4であり;
hは0、1、2または3であり;
jは0、1、2または3であり；ただし、Tが窒素原子である場合に、jは0、1、2または3であり; そしてTがNHまたは酸素原子である場合に、jは0、1または2であることを条件とし;
kは0、1、2、3または4であり; そして、
それぞれの
R5はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または
2つの隣接するR5はそれらが結合する芳香族基と一緒に、場合により1または2つのヘテロ原子を含む4-8 員環を形成し;
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され;
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され;
そして；
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよび-NR9R9’からなる群から選択され;
R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択され; ただし、
R8が -NR9R9’ である場合にR5は -S-R8でないことを条件とし、
ただし、式Iの化合物は以下の化合物：
N-[1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-メタンスルホンアミド;
N-[1-[(4-フルオロフェニル)メチル]-1H-インドール-5-イル]-メタンスルホンアミド;
N-[2,3-ジヒドロ-1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-メタンスルホンアミド;
N-[1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-N'-4-キノリニル-ウレア;
N-[1-(フェニルメチル)-1H-インドール-5-イル]-N'-4-キノリニル-ウレア; または
1-(1-ベンジル-5-インドリニル)-3-フェニル-ウレア、
またはその塩でないことを条件とする、上記置換されたインドリンまたはインドール誘導体またはその塩。
【請求項２】
R1またはR1’の少なくとも一方が水素原子である、請求項1記載の化合物。
【請求項３】
R1またはR1’の両方が水素原子である、請求項1〜2のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項４】
sが0である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項５】
sが1である、請求項1〜3のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項６】
R2が水素原子である、請求項1〜5のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項７】
R2がNO2 またはハロゲン原子である、請求項1〜4のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項８】
UがNR11である、請求項1〜3および5〜7のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項９】
R11が水素原子である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
XがCOである、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１１】
XがSO2である、請求項1〜9のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１２】
qが0である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１３】
qが1である、請求項1〜11のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１４】
Zが酸素原子である、請求項13記載の化合物。
【請求項１５】
R3がC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）および-NR12R12’からなる群から選択され、ただし、 R3がNR12R12’である場合にqは0であることを条件とする、請求項1〜14のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１６】
R3がNR12R12’ であり、qが0であり、R12およびR12’が水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ArおよびAr-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、R12およびR12’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3個以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成する、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
Yが式II、III、V、XXXまたはXXXIで表される、請求項1〜16のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１８】
Yが式IIまたはIIIで表され、Wが硫黄原子である、請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項１９】
Yが式XXXで表され、Tが窒素原子または酸素原子である、請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２０】
Yが式XXXI で表され、LがCまたはCHである、請求項1〜17のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２１】
それぞれのR5がC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-チオ、Ar-オキシ、ハロゲンおよびハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、2つの隣接するR5がそれらが結合する芳香族基と一緒に、場合により1つまたは2つのヘテロ原子を含む4-8員環を形成する、請求項1〜20のいずれか1つに記載の化合物。
【請求項２２】
上記化合物が以下：
N-[4-クロロ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[4-クロロ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸プロピルエステル;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-C-フェニル-メタンスルホンアミド;
4-フルオロ-N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ベンズアミド;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェン-2-イルアセトアミド;
N-[1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-1,1-ジイソプロピルウレア;
モルホリン-4-カルボン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
ピロリジン-1-カルボン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸2-ベンジルオキシエチルエステル;
3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-1-メチル-1-プロピルウレア;
[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸tert-ブチルエステル;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-C-フェニル-メタンスルホンアミド;
ブタン-1-スルホン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-4-フルオロベンズアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-フェノキシアセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
シクロペンタンカルボン酸[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-チオフェン-2-イルアセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-イソニコチンアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-4-ジメチルアミノベンズアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-6-トリフルオロメチルニコチンアミド;
1-tert-ブチル-3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-エチルウレア;
1-ベンジル-3-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-フェネチルウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-チオフェン-2-イルウレア;
1-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3-チオフェン-3-イルウレア;
[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-カルバミン酸プロピルエステル;
2,2-ジメチル-N-[6-ニトロ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-プロピオンアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-6-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[6-ニトロ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-6-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-6-ニトロ-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
N-[6-アミノ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2,2-ジメチルプロピオンアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(4-フルオロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-アミノ-1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-ブロモ-1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[6-ブロモ-1-(5-クロロチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(4-クロロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-[1-(4-イソプロピルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(6-クロロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-[1-(2-クロロ-5-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-{1-[5-(4-クロロフェノキシ)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(6-p-トリルオキシ-ピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-{1-[6-(4-クロロフェニルスルファニル)-ピリジン-3-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-{1-[6-(4-シアノフェノキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(6-トリフルオロメチルピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-[1-(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-3,3-ジメチルブチルアミド（N-[1-(6-Fluoro-4H-benzo[1,3]dioxin-8-ylmethyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl]-3,3-dimethylbutyramide）;
3,3-ジメチル-N-[1-(6-フェノキシピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(3-メチル-5-フェニル-イソキサゾール-4-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-(1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-3,3-ジメチルブチルアミド;
N-{1-[1-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-3,3-ジメチルブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(5-メチルチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
3,3-ジメチル-N-[1-(4-ピロール-1-イル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-ブチルアミド;
N-[1-(4-クロロベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(4-イソプロピルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(3-フルオロ-4-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-[1-(6-クロロベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(3,5-ジメチル-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-[1-(2-クロロ-5-トリフルオロメチルベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-{1-[5-(4-クロロフェノキシ)-1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
N-{1-[6-(4-シアノフェノキシ)-ピリジン-3-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(3-メチル-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-[1-(6-フルオロ-4H-ベンゾ[1,3]ジオキシン-8-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(6-フェノキシピリジン-3-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド;
N-(1-ベンゾ[b]チオフェン-2-イルメチル-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル)-2-(4-フルオロフェニル)-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-{1-[1-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル]-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル}-アセトアミド;
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(5-メチルチオフェン-2-イルメチル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド; および
2-(4-フルオロフェニル)-N-[1-(4-ピロール-1-イル-ベンジル)-2,3-ジヒドロ-1H-インドール-5-イル]-アセトアミド、
からなる群から選択される、請求項1〜21のいずれか1つに記載の化合物、またはそれの薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
1つまたは2つ以上の薬学的な許容されるキャリヤーまたは希釈剤および請求項1〜22のいずれか1つに記載の化合物を含んでなる医薬調合物。
【請求項２４】
ヒトのような哺乳類のカリウムチャネルにおけるイオンの流れの増加のために、1つまたは2つ以上の薬学的に許容されるキャリヤーまたは希釈剤、および一般式I
【化３】
で表される化合物またはその塩を含んでなる医薬調合物を使用する方法であって、
上記の式中、点線は任意の結合を表し；
R1およびR1’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、 ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか；またはR1およびR1’はそれらが結合する炭素原子と一緒に、 場合により1つまたは2つのヘテロ原子を含む飽和または不飽和の3-8員環を形成し；
sは0または1であり；
UはO、NR11、S、SO2、SO2NR11、CO-OまたはCO-NR11であり；R11は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択されるか；またはR2およびR11 はそれらが結合する窒素原子と一緒に、 場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成し；
R2は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NO2、NR10R10’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、NR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびNR10R10’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；R10およびR10’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、または R10およびR10’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、 場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成し； ただし、R2がNO2、ハロゲンまたはシアノである場合に、sは0であることを条件とし；そしてR2が水素原子またはアシルでありsが1である場合に、UはNR11、OまたはSであることを条件とし；基-(U)s-R2はインドールまたはインドリンの4または6位に連結し；
qは0または1であり；
ZはOまたはSであり；
XはCOまたはSO2であり；ただし、XがSO2である場合に、qは0であることを条件とし；
R3はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、 Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、 C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ-カルボニル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-Ar、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-Ar、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、アシル-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）-ヘテロシクロアルキル（シクロアルケニル）および -NR12R12’、場合により置換されたNR12R12’-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、場合により置換されたNR12R12’-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から選択され；R12およびR12’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、Ar-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ヒドロキシ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびシアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択されるか、またはR12およびR12’はそれらが結合する窒素原子と一緒に、場合により1、2または3つ以上のヘテロ原子を含む飽和または不飽和の4-8員環を形成し； ただし、R3がNR12R12’である場合に、qが0であることを条件とし；
そして
Yは式II、III、IV、V、VI、XXXおよびXXXI：
【化４】
で表される基を表し；
式中、直線は、Yで表される基が炭素原子に連結する結合を表し；
WはOまたはSであり；
TはN、NHまたはOであり；
LはN、CまたはCHであり；
aは0、1、2または3であり；
bは0、1、2、3または4であり；
cは0または1であり；
dは0、1、2または3であり；
eは0、1または2であり；
fは0、1、2、3、4または5であり；
gは0、1、2、3または4であり；
hは0、1、2または3であり；
jは0、1、2または3であり；ただし、Tが窒素原子である場合にjは0、1、2または3であり；そしてTがNHまたは酸素原子である場合にjは0、1または2であることを条件とし；
kは0、1、2、3または4であり；そして
それぞれのR5はC1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar、Ar-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Ar-チオ、Ar-オキシ、アシル、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）オキシ、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）オキシ、ハロゲン、ハロ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、ハロ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-CO-NR6R6’、シアノ、シアノ-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、シアノ-C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、-NR7R7’、-S-R8および-SO2R8からなる群から独立して選択されるか、または2つの隣接するR5はそれらが結合する芳香族基と一緒に、 場合により1つまたは2つのヘテロ原子を含む4-8員環を形成し；
R6およびR6’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）およびArからなる群から独立して選択され；
R7およびR7’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよびアシルからなる群から独立して選択され；
そして
R8は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、Arおよび -NR9R9’からなる群から選択され；R9およびR9’は水素、C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）、C3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）およびC3-8-シクロアルキル（シクロアルケニル）-C1-6-アルキル（アルケニル/アルキニル）からなる群から独立して選択され；ただし、R8が -NR9R9’である場合にR5は-S-R8ではない、上記使用方法。
【請求項２５】
カリウムチャネルにおけるイオンの流れの増加に応答する疾患または状態、好ましくは中枢神経系の疾患または状態を予防、治療または抑制するための、請求項24記載の使用方法。
【請求項２６】
上記疾患または病気が、痙攣、てんかんおよびてんかん重積状態のような発作性疾患からなる群から選択される、請求項25記載の使用方法。
【請求項２７】
上記疾患または状態が、異痛、痛覚過敏（hyperalgesic pain）、幻想痛（phantom pain）、糖尿病性神経障害に関連する神経因性疼痛、および片頭痛に関連する神経因性疼痛のような神経因性および片頭痛による疼痛疾患からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【請求項２８】
上記疾患または状態が、不安、全般性不安障害、パニック不安、強迫性障害、対人恐怖症、パフォーマンス不安（performance anxiety）、外傷後ストレス障害、急性ストレス反応、適応障害、心気症障害、分離不安障害、広場恐怖症、特定恐怖症（specific phobias）、一般身体疾患（general medical condition）のための不安障害および物質誘発性不安障害（substance-induced anxiety disorder）のような不安障害からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【請求項２９】
上記疾患または状態が、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、AIDS誘発性脳症（AIDS-induced encephalopathy）およびその他の風疹ウイルス、ヘルペスウイルス、ボレリア菌および未知の病原体により引き起こされる感染に関連する脳症、クロイツフェルト・ヤコブ病、パーキンソン病、外傷誘発性神経変性（trauma-induced neurodegenerations）のような神経変性疾患からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【請求項３０】
上記疾患または状態が、薬物離脱症状（medicament withdrawal）におけるまたは中毒によるような神経の過興奮状態（hyperexcitation states）からなる群から選択されることを特徴とする、請求項25記載の使用方法。
【公表番号】特表２００６−５２４６４１（Ｐ２００６−５２４６４１Ａ）
【公表日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５０４３６６（Ｐ２００６−５０４３６６）
【出願日】平成１６年４月２３日（２００４．４．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００４／０００２８３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９６７６７
【国際公開日】平成１６年１１月１１日（２００４．１１．１１）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月２日（２００６．１１．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年４月２３日（２００４．４．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＤＫ２００４／０００２８３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０９６７６７
【国際公開日】平成１６年１１月１１日（２００４．１１．１１）
【出願人】（５９１１４３０６５）ハー・ルンドベック・アクチエゼルスカベット (129)
【Ｆターム（参考）】
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