鏡像異性的に純粋な（−）−３−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（１−オキソ−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−プロピオンアミド、ならびにそのプロドラッグ、代謝物、多型体、塩、溶媒和物（例えば水和物）、および包接体が説明されている。ＴＮＦ−α濃度の減少またはＰＤＥ４阻害により改善される種々の疾病・疾患の治療および／または予防方法もまた開示されている。 （もっと読む）

【課題】TNFαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

【課題】１１ β−ｈｓｄ−１阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および１１−β−ｈｓｄ−１の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式（Ｉ）の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの強力なカリウムチャンネルブロッカー化合物、または患者の眼において高眼圧を引き起こす緑内障および他の状態の治療のためのこの組成物に関する。また、本発明は、哺乳類種、特にヒトの眼に対して神経保護効果を与えるための、このような化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病及び認知症の治療に有用な新規化合物を提供する。一般的に、本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その薬学的に受容可能な塩、並びに前記の化合物及び塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、アルツハイマー病を含む神経変性疾患の治療及び予防に使用することができる。第１の局面において、本発明は、式Ｉ及びＩＩの化合物、その薬学的に受容可能な塩、及びこのような化合物を有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

骨髄異形成症候群を治療、予防または管理する方法を記載する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害剤、またはその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物、もしくはプロドラッグを単独で、あるいは第2の有効成分、および／または移植治療用の血液もしくは細胞と組み合わせて投与することを包含する。特定の第2の有効成分は、血球形成に作用し得るか、改善し得る。また、本発明の方法での使用に適した医薬組成物、単一用量剤形、およびキットも記載する。 （もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）のインドール化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｅ及びＸは、本明細書中に定義されているとおりである。）及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。

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本発明は、イソインドリン化合物、それらを含有する医薬組成物、及び様々な疾患及び障害を治療、予防又は管理するためのそれらの使用法を包含している。例は癌、炎症性腸疾患及び骨髄異形成症候群を含むが、これらに限定されるものではない。 （もっと読む）

骨髄増殖性疾患を治療、予防および／または管理する方法を開示する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬、またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレート、もしくはプロドラッグを、単独で、あるいは第２の活性剤および／または血液もしくは細胞の移植と組み合わせて投与することを包含する。特定の第２の活性剤は、造血幹細胞の過剰産生を抑制するまたはＭＰＤの症状の１つまたは複数を寛解させる能力を有する。本発明の方法での使用に適した医薬組成物、シングルユニット製剤、およびキットも開示する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インドロン誘導体、これらの製造方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ｐ５３のDNA結合能を活性化させる物質を提供することにより、抗癌剤として有用な化合物の提供を目的とする。
【解決手段】式
【化１】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²はそれぞれ同一あるいは相異なって水素原子、炭素原子数１〜６個のアルキル基などを示し、nは１〜５の整数を示し、ｍは１又は２を示し、Ａは置換アルキレン基、置換シクロアルキレン基、ナフタレンジイル基、置換キサンテンジイル基、置換トリアゾリレン基などで示される基を示す]で表される化合物又はその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】 脊髄形成異常症候群を治療、予防且つ／又は管理する方法を開示する。
【解決手段】 具体的な方法は、選択的サイトカイン阻害薬、又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、包接化合物若しくはプロドラッグ単独又は第２の活性成分、及び／又は移植療法用血液若しくは細胞と組み合わせて投与することを含む。具体的な第２の活性成分は、血球生成に影響し、又はそれを向上させることが可能である。本発明の方法における使用に好適な医薬組成物、単一単位投与形態及びキットも開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
変数Ａ、Ｂ、Ｌ_１、Ｌ_２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ^４およびＷは、本明細書中に定義する通りである］
で示される化合物、またはその立体異性体、医薬的に許容し得る塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化系のセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的なインヒビターとして有用である。本発明は、選択的な第ＸＩａ因子インヒビターである化合物をも提供する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに該組成物を用いる血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患の処置方法をも提供する。
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本発明は、肥満症の治療にオピオイドレセプターアンタゴニストとして有用な式（Ｉ）および（ＩＩ）の化合物に関する（式中、ｐは０、１、又は２であり、ｙは、０、１又は２であり、かつｚは、０、１又は２であり、Ｘ_１は、インドリニル、インドリル又はベンゾイミダゾール環をそれぞれ形成するために、ＣＨ_２、ＣＨ又はＮであり、かつ適用可能な二重結合及び／又は水素原子を含み、Ｘ_２は、ＣＨ又はＮであり、変数Ｒ^１〜Ｒ^７、Ｒ^３’、ｐ、ｙ、及びｚは、本願特許請求の範囲に記述された通りである。）。


（Ｉ）


（II）
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例えば
式（１）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＲ^１０などを表す。
（式中、Ｒ^１０は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。）］
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω_３受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニストとして及びタキキニンならびにとりわけサブスタンスＰの阻害剤として有用である、式Ｉのある一定のヒドロイソインドリン化合物に関する。本発明はまた、活性成分としてこれらの化合物を含有する医薬処方物及び、嘔吐、尿失禁、うつ及び不安を含む、ある一定の疾患の治療における、本化合物及びそれらの処方物の使用にも関する。

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さまざまなタイプの疼痛の治療、予防、改変および管理方法を開示する。特定の方法は、選択的サイトカイン阻害薬またはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレートもしくはプロドラッグを、単独であるいは第２の活性薬剤および／または手術、心理療法または理学療法と併用して、投与することを含んでなる。さらに、本発明の方法で使用するのに適した医薬組成物、単位剤形およびキットも開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、Ｒ１、Ｒ２およびＺは明細書中に定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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