【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_８、Ｒ_９及びＹが本明細書で定義されている通りである式Ｉの化合物及び製薬上許容される塩を開示する。式Ｉの化合物は、癌、炎症及び炎症に関連する障害、並びに血管新生に関連する状態などの細胞増殖及び／又は異常な細胞有糸分裂に関連する疾患及び／又は状態の治療に有用である。本発明の化合物を含む医薬組成物及びそのような化合物を用いる前述の状態を治療する方法も開示する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


のＣＣＲ３受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式（Ｉ）の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式（ＩＩａ）の新規の中間体に関する。
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CCR1受容体の強力な拮抗剤として作用し、インビボで抗炎症活性を有する化合物が提供される。化合物は一般に単環式および二環式化合物で、CCR1介在性疾患治療のための薬学的組成物、方法において、および競合的CCR1拮抗剤を同定するためのアッセイにおける対照として有用である。

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本発明は概して式（１）（２）（３）の置換インドール類およびそれらの使用方法に関する。本発明の一態様では、例えば対象におけるＰＡＩ−１活性を阻害することによってＰＡＩ−１関連障害を処置するために、治療有効量の一つ以上の置換インドールを、その対象に投与する。別の実施形態では、血栓症、例えば静脈血栓症、動脈血栓症、脳血栓症、および深部静脈血栓症、心房細動、肺線維症、外科手術の血栓塞栓性合併症、心血管疾患、例えば心筋虚血、アテローム斑形成、慢性閉塞性肺疾患、腎線維症、多嚢胞性卵巣症候群、アルツハイマー病、または癌を処置するために、本発明の一つ以上の置換インドール類を対象に投与する。

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本発明は新規の式Ｉ（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹は式Ｉにおいて定義されるとおりである）の化合物もしくはその塩、溶媒和化合物または溶媒和塩、それらの製造のための方法、およびその製造において用いられる新規の中間体、上記化合物を含む医薬組成物および治療における上記化合物の使用に関する。
【化１】

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抗腫瘍および化学増感活性を有する式 (I+A)のインドール誘導体が記載される。腫瘍の治療のための上記化合物を含む医薬組成物も記載される。


(I)
式中、



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式(I)：


［式中、Q、VおよびWは独立して、-N=または-C=を表し；Bは、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)および(IIE)：


（式中、*印の付いた結合手は、Q、VおよびWを含む環に-[リンカー1]-を介して結合し、**印の付いた結合手は、-[リンカー2]-を介してAに結合している）
から選択される2価の基であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式もしくは3環式の炭素環式基または複素環式基であり；そして
-[リンカー1]-および-[リンカー2]-は独立して、結合手、または2価のリンカー基を表す］
の化合物、ならびにその塩、N-オキサイド、水和物および溶媒和物は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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ブラジキニンB₁受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB₁受容体により仲介される哺乳動物の疾患を治療するかまたは疾患状態に関連した有害な症状を緩和するのに有用である化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、インドロンアセトアミド誘導体、その調製方法、それを含む薬剤組成物、並びにてんかん、てんかん発生、発作性障害及び痙攣の治療のためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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式（Ｉ）の化合物及び製薬上許容される塩を開示する［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｎ、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、Ｙ、及びＸ_１〜Ｘ_４が本明細書中に定義する通りである］。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管形成などの細胞増殖に関連する疾患及び／又は状態の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む薬剤組成物及びこのような化合物を用いて前述の状態を治療する方法も開示する。
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HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、疼痛の治療に有用なＣＢ_２選択的リガンドである新規な式（Ｉ）の化合物を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）［式中、各記号は明細書中に記載のとおりである。］で表されるヒドロキサム酸誘導体の新規用途に関し、より詳細には、該誘導体およびその薬理学上許容される塩を用いて虚血再灌流障害を予防または治療する方法ならびに臓器を保存する方法、ならびに虚血再灌流障害の予防または治療剤をスクリーニングする方法に関する。

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