説明

ウイルス感染症を治療するためのインドール誘導体

式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。



Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298

【特許請求の範囲】
【請求項1】
式Iaの化合物、またはその薬学的に許容される塩、部分塩、もしくは互変異性体:

式中、
Yは、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され;
HETは、6員のアリーレン環、およびN、O、またはSから選択された1、2、または3個のヘテロ原子を含む6員のヘテロアリーレン環、および下記式を有する二環式環からなる群より選択され

ここでHETは、(X)tで置換されてもよく、Xは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群より選択され;tは、0、1、または2と等しい整数であり;W1、W4、およびW5は、独立して、NまたはCHであり;W3は、N、CHであるか、または二環式環中の1個を超えない窒素がN-酸化物を形成するよう酸化されてもよいという条件で、結合であり;かつ各破線は、独立して、2個の隣接原子間の単結合または二重結合を表し、但し1個の破線が単結合である場合、隣接原子は、各々、その原子価を満たすように1個または2個の水素原子で置換されており;
Rは、水素、アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;
Tは、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され;
Zは、以下からなる群より選択され
(a)カルボキシおよびカルボキシエステル;
(b)-C(X4)NR8R9 (ここでX4は、=O、=NH、または=N-アルキルであり、R8およびR9は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環からなる群より選択されるか、あるいはR8およびR9は、それに対するペンダント窒素原子と共にヘテロ環式環、置換ヘテロ環式環、ヘテロアリール環、または置換ヘテロアリール環の基を形成する);
(c)-C(X3)NR21S(O)2R4 (ここでX3は、=O、=NR24、および=Sから選択され、ここでR24は、水素、アルキル、または置換アルキルであり;R4は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、およびNR22R23から選択され、ここでR21、R22、およびR23の各々は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、または置換シクロアルキルであり、ならびにここでR21およびR22の各々は、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシエステル、アルキル、アルコキシ、アミノ、および置換アミノから選択された1〜3個の基で置換されてもよく;あるいは、R21およびR22またはR22およびR23は、それに結合した原子と共に互いに連結し、置換されてもよいヘテロ環基を形成する);
(d)-C(X2)-N(R3)CR2R2'C(=O)R1 (ここでX2は、=O、=S、および=NR11から選択され、ここでR11は、水素またはアルキルであり、R1は、-OR7および-NR8R9から選択され、ここでR7は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環から選択され;R8およびR9は、先に定義されたものであり;
R2およびR2'は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環から選択されるか;
あるいは、定義されたR2およびR2'は、それに対するペンダント炭素原子と一緒に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環の基を形成するか、
更にあるいは、R2またはR2'の一方は、水素、アルキル、または置換アルキルであり、かつ他方は、それに対するペンダント炭素原子と共に、R7およびそれに対するペンダント酸素原子またはR8およびそれに対するペンダント窒素原子のいずれかに連結され、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成し;
R3は、水素およびアルキルから選択されるか、またはR2およびR2'が環を一緒に形成しない場合、ならびにR2もしくはR2'およびR7もしくはR8において、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成する連結がない場合は、R3はそれに対するペンダント窒素原子と共に、R2およびR2'の一方と一緒になって、ヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環の基を形成しうる);
(e)-C(X2)-N(R3)CR25R26R27 (ここでX2およびR3は先に定義されたものであり、かつR25、R26、およびR27は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールであるか、またはR25およびR26は、それに対するペンダント炭素原子と共に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環の基を形成する);ならびに
(f)カルボン酸等量式 (ここで該等量式は、(a)〜(e)で定義されたものではない);
Z1は、水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、および置換アミノからなる群より選択される。
【請求項2】
Yが、置換ビフェニル;置換フェニル;フェニル環に融合されてもよく、かつN、O、またはSからなる群より独立して選択される1、2、または3個のヘテロ原子を有し、ここでヘテロ原子NまたはSは酸化されてもよい、6員の置換ヘテロアリール環;およびフェニル環に融合されてもよく、かつN、O、またはSからなる群より独立して選択される1、2、または3個のヘテロ原子を有し、ここでヘテロ原子NまたはSは酸化されてもよい、5員の置換ヘテロアリール環からなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項3】
Yが、4'-クロロ-4-メトキシビフェン-2-イル、ビフェン-2-イル、ビフェン-4-イル、4-アミノ-4'-クロロビフェン-2-イル、4'-アミノメチル-4-メトキシビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-メトキシビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-フルオロビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-メトキシビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-ニトロビフェン-2-イル、4-(カルバモイルメチル-カルバモイル)ビフェン-2-イル、4-(カルバモイルメチルカルバモイル)-4'-クロロビフェン-2-イル、4-カルボキシ-4'-クロロビフェン-2-イル、3-カルボキシ-4'-メトキシビフェン-2-イル、4-カルボキシ-4'-メトキシビフェン-2-イル、4'-カルボキシ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4-カルボキシメトキシビフェン-2-イル、4-カルボキシメトキシ-4'-クロロビフェン-2-イル、4'-クロロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-クロロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(ジメチルアミノエチルカルバモイルビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(2-エトキシエトキシ)ビフェン-2-イル、3'-クロロ-4'-フルオロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-フルオロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-ヒドロキシビフェン-2-イル、3'-クロロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-メチルカルバモイルビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(2-メトキシエトキシ)ビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-ニトロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)ビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(3-ピロリジン-1-イルプロポキシ)ビフェン-2-イル、4'-シアノ-4-メトキシビフェン-2-イル、3',4'-ジクロロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4,4'-ジメトキシビフェン-2-イル、3',4'-ジメトキシ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4'-ジメチルアミノ-4-メトキシビフェン-2-イル、4-(2-ジメチルアミノエチルカルバモイル)ビフェン-2-イル、4'-エトキシ-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-フルオロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4-ヒドロキシビフェン-2-イル、4-メトキシビフェン-2-イル、4-メトキシ-4'-ヒドロキシビフェン-2-イル、4-(2-メトキシエトキシ)ビフェン-2-イル、4-メトキシ-4'-メチルビフェン-2-イル、4-メトキシ-3'-ニトロビフェン-2-イル、4-メトキシ-4'-ニトロビフェン-2-イル、4-メチルカルバモイルビフェン-2-イル、3'-メチル-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-ニトロ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)ビフェン-2-イル、4-(3-ピロリジン-1-イルプロポキシ)ビフェン-2-イル、および4'-トリフルオロメチル-4-メトキシビフェン-2-イルからなる群より選択される、請求項2記載の化合物。
【請求項4】
置換フェニルが、ハロ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、カルボキシ、およびカルボキシエステルからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換される、請求項2記載の化合物。
【請求項5】
Yが、置換キノリル、置換ベンゾフリル、置換チアゾリル、置換フリル、置換チエニル、置換ピリジニル、置換ピラジニル、置換オキサゾリル、置換イソオキサゾリル、置換ピロリル、置換イミダゾリル、置換ピロリジニル、置換ピラゾリル、置換イソチアゾリル、置換1,2,3-オキサジアゾリル、置換1,2,3-トリアゾリル、置換1,3,4-チアジアゾリル、置換ピリミジニル、置換1,3,5-トリアジニル、置換インドリジニル、置換インドリル、置換イソインドリル、置換インダゾリル、置換ベンゾチエニル、置換ベンズチアゾリル、置換プリニル、置換キノリジニル、置換キノリニル、置換イソキノリニル、置換シンノリニル(cinnolinyl)、置換フタラジニル、置換キナゾリニル、置換キノキサリニル、置換1,8-ナフチリジニル、および置換プテリジニルからなる群より選択される、請求項2記載の化合物。
【請求項6】
Yが、アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、カルボキシ、およびカルボキシエステルからなる群より独立して選択された1〜3個の置換基で置換される、請求項5記載の化合物。
【請求項7】
Yが2,4-ジメチルチアゾール-5-イルである、請求項6記載の化合物。
【請求項8】
Tがシクロアルキルである、請求項1記載の化合物。
【請求項9】
Tがシクロヘキシルである、請求項8記載の化合物。
【請求項10】
Zが、カルボキシ、カルボキシエステル、カルボン酸等量式、-C(O)NR8R9、または-C(O)NHS(O)2R4であり、ここでR8およびR9は、請求項1において定義されたものであり、かつR4は、アルキルまたはアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項11】
Zが、カルボキシ、カルボン酸メチル、カルボン酸エチル、6-(β-D-グルクロン酸)エステル、1H-テトラゾール-5-イル、5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、N-2-シアノ-エチルアミド、N-2-(1H-テトラゾール-5-イル)エチルアミド、メチルスルホニルアミノカルボニル、トリフルオロメチルスルホニルアミノカルボニル、またはフェニルスルホニルアミノカルボニルである、請求項10記載の化合物。
【請求項12】
Zがカルボキシである、請求項11記載の化合物。
【請求項13】
Z1が、水素、ハロ、アルキル、およびハロアルキルからなる群より選択される、請求項1記載の化合物。
【請求項14】
Rが、置換アルキルであり、ここで該置換アルキルが、アミノアルキル、置換アミノアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、置換ヘテロシクリルアルキル、-CH2COOH、および-CH2CONR12R13からなる群より選択され、ここでR12およびR13は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、-(CH2)O-3R16、および-NR17R18から独立して選択されるか、またはR12およびR13の両方が、両方とも水素でないという条件で、R12およびR13およびそれらが結合した窒素原子は、置換または非置換のヘテロ環式環を形成し;ここで、R16は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり;かつR17およびR18は、独立して水素もしくはアルキルであるか、またはR17およびR18は、それらが結合した窒素原子と共に連結し、4〜7個の環原子をもつヘテロ環式環を形成する、請求項1記載の化合物。
【請求項15】
Rが、-CH2CONR12R13であり、かつR12またはR13の少なくとも一つは、アルキル、置換アルキル、またはヘテロアリールである、請求項1記載の化合物。
【請求項16】
R12またはR13の少なくとも一つが、メチル、カルボキシメチル、2-ヒドロキシエチル、2-モルホリン-4-イルエチル、またはテトラゾイル-5-イルである、請求項15記載の化合物。
【請求項17】
Rが、-CH2CONR12R13であり、かつR12およびR13およびそれらが結合した窒素原子が、置換または非置換のヘテロ環式環を形成する、請求項14記載の化合物。
【請求項18】
R12およびR13およびそれらが結合した窒素原子が、置換もしくは非置換のモルホリノ環、置換もしくは非置換のピペリジニル環、または置換もしくは非置換のピロリジニル環を形成する、請求項17記載の化合物。
【請求項19】
置換または非置換のモルホリノ、ピペリジニル、またはピロリジニル環が、モルホリノ、4-ピロリジン-1-イル-ピペリジニル、ピペリジニル、4-ヒドロキシピペリジニル、4-カルボキシピペリジニル、4-ジメチルアミノピペリジニル、4-ジエチルアミノピペリジニル、2-メチルピロリジニル、4-モルホリン-4-イル-ピペリジニル、3,5-ジメチル-モルホリン-4-イル、4-メチルピペリジニルからなる群より選択される、請求項18記載の化合物。
【請求項20】
Rが、N,N-ジメチルアミノ-カルボニルメチル、[N-(4-ヒドロキシ-1,1-ジオキシドテトラヒドロ-3-チエニル)アミノ]-カルボニルメチル、(シクロプロピルメチルアミノ)-カルボニルメチル、(プロピ-2-イン-1-イルアミノ)-カルボニルメチル、(2-(モルホリノ)エチ-1-イルアミノ)-カルボニルメチル、(フェニルスルホニルアミノ)-カルボニルメチル、[N-ベンジルアミノ]-カルボニルメチル、(N-(4-メチルスルホニル-ベンジル)アミノ)-カルボニルメチル、(トリプトファニル)-カルボニルメチル、(チロシン)-カルボニルメチル、(N-(1-カルボキシプロピ-1-イルアミノ)-カルボニルメチル、(N-(2-カルボキシエチ-1-イル)-アミノ)-カルボニルメチル、(N-(4-カルボキシベンジル)-アミノ)-カルボニルメチル、N-[3-(N'-(4-(アクリル酸)-フェニル)カルボキサミド)ピロリジン-3-イル]アミノ-カルボニルメチル、N-[4-(N'-(4-(アクリル酸)-フェニル)カルボキサミド)ピペリジン-4-イル]アミノ-カルボニルメチル、[2-(N,N-ジメチルアミノ)エチ-1-イルアミノ]-カルボニルメチル、[(1-(5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)エチル)アミノ]-カルボニルメチル、(1-メチル-1-[N-(1-メチル-1-カルボキシ-1H-インドール-5-イル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ-カルボニルメチル、[N-(1-メチルピロリジン-3-イル-エチル)-アミノ]-カルボニルメチル、(1-メチル-1-[N-(4-(アクリル酸)フェニル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ-カルボニルメチル、(1-メチル-1-[N-(4-(2-カルボキシ-フラン-5-イル)フェニル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ-カルボニルメチル、(1-メチル-1-[N-(4-(4-カルボキシ-チアゾール-2-イル)フェニル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ-カルボニルメチル、(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチ-1-イルアミノ)-カルボニルメチル、[(1-メチルピロリジン-3-イル)メチルアミノ]-カルボニルメチル、[N-(1-メチルピペリジン-3-イル-メチル)-アミノ]-カルボニルメチル、(1-ピペリジン-1-イルシクロペンチル)メチルアミノ]-カルボニルメチル、(1-(アセチル)-ピロリジン-2-イルメチル)アミノ)-カルボニルメチル、[(2-(N,N-ジメチルアミノ)-カルボニル)メチルアミノ]-カルボニルメチル、[N-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-3-チエニル)メチルアミノ]-カルボニルメチル、(N-メチル-N-シクロヘキシル-アミノ)-カルボニルメチル、(N-メチル-N-カルボキシメチル-アミノ)-カルボニルメチル、[N-メチル-N-ベンジル-アミノ]-カルボニルメチル、(N-メチル-N-(N',N'-ジメチルアミノアセチル)-アミノ)-カルボニルメチル、[N-メチル-N-フェニル-アミノ]-カルボニルメチル、(N-メチル-N-イソプロピル-アミノ)-カルボニルメチル、(N-メチル-N-(N'-メチルピペリジン-4-イル)アミノ)-カルボニルメチル、[N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ]-カルボニルメチル、[N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル-メチル)-アミノ]-カルボニルメチル、[N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-3-イル-メチル)-アミノ]-カルボニルメチル、[N-メチル-N-(1-メチルピラジン-2-イル-メチル)-アミノ]-カルボニルメチル、[N-メチル-N-(5-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ]-カルボニルメチル、(N-メチル-N-[2-(ヒドロキシ)エチ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、(N-メチル-N-[2-(N',N'-ジメチルアミノ)エチ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、N-メチル-N-[2-(N',N'-ジエチルアミノ)エチ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、(N-メチル-N-[2-(ピリジン-2-イル)エチ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、(N-メチル-N-[2-(ピリジン-4-イル)エチ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、[N-メチル-N-(1-(1,3-チアゾール-2-イル)エチル)-アミノ]-カルボニルメチル、(N-メチル-N-[3-(N',N'-ジメチルアミノ)プロピ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、(N-メチル-N-(1-カルボキシ-2-メチルプロピ-1-イル)-アミノ)-カルボニルメチル、(N-エチル-N-プロピル-アミノ)-カルボニルメチル、(N-エチル-N-[2-(メトキシ)エチ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、(N-エチル-N-[2-(N',N'-ジエチルアミノ)エチ-1-イル]アミノ)-カルボニルメチル、[7-メチル-2,7-ジアザスピロ[4.4]ノン-2-イル]-カルボニルメチル、(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル-2-イル)-カルボニルメチル、(4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル)-カルボニルメチル、(ピペリジニル)-カルボニルメチル、(4-カルボキシ-ピペリジニル)-カルボニルメチル、(3-カルボキシピペリジニル)-カルボニルメチル、(4-ヒドロキシピペリジニル)-カルボニルメチル、(4-(2-ヒドロキシエチ-1-イル)ピペリジン-1-イル)-カルボニルメチル、[4-(N,N-ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル]-カルボニルメチル、(3-(N,N-ジメチルアミノ)-メチルピペリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(2-(2-(N,N-ジメチルアミノ)-エチ-1-イル)ピペリジン-1-イル)-カルボニルメチル、[4-(4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピペリジン-1-イル]-カルボニルメチル、(4-ピロリジニル-ピペリジニル)-カルボニルメチル、(3-ピロリジニル-ピペリジニル)-カルボニルメチル、[4-(N,N-ジエチルアミノ)-ピペリジン-1-イル]-カルボニルメチル、(4-(アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(4-(ピペリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)-カルボニルメチル、[(2-(N,N-ジメチルアミノ)-メチル)モルホリノ]-カルボニルメチル、(3,5-ジメチルモルホリノ)-カルボニルメチル、(チオモルホリノ)-カルボニルメチル、モルホリノ-カルボニルメチル、(ピロリジニル)-カルボニルメチル、(2-カルボキシ-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(2-(カルボキシ)-4-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(2-カルボキサミド-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(2-(N,N-ジメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(3-(N',N'-ジメチルアミノ)-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(3-(N',N'-ジエチルアミノ)-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(3-(ピリジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、(2-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル)-カルボニルメチル、ピペラジン-1-イル-カルボニルメチル、(4-メチルピペラジニル)-カルボニルメチル、(4-(カルボキシメチル)-ピペラジン-1-イル)-カルボニルメチル、(4-(2-ヒドロキシエチ-1-イル)ピペラジン-1-イル)-カルボニルメチル、(4-(イソプロピル)ピペラジン-1-イル)-カルボニルメチル、(4-(2-メトキシエチ-1-イル)ピペラジン-1-イル)-カルボニルメチル、(4-(エチル)ピペラジン-1-イル)-カルボニルメチル、(4-(N',N'-ジメチルアミノアセチル)-ピペラジン-1-イル)-カルボニルメチル、および(4-(6-メトキシピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イル)-カルボニルメチルから選択される、請求項14記載の化合物。
【請求項21】
tが0である、請求項1記載の化合物。
【請求項22】
tが1であり、かつXが、アミノ、ニトロ、メチル、またはハロである、請求項1記載の化合物。
【請求項23】
HETが、(X)tで置換されてもよい1,4-フェニレンであり、ここでXおよびtは、請求項1において定義されたものである、請求項1〜22のいずれか一項記載の化合物。
【請求項24】
HETが、(X)tで置換されてもよい下記式であり、ここでX、t、W1、W3、W4およびW5は、請求項1において定義されている、請求項1〜22のいずれか一項記載の化合物:


【請求項25】
W1が窒素である、請求項24記載の化合物。
【請求項26】
HETが、下記式からなる群より選択され、ここでXおよびtは、請求項1において定義されている、請求項25記載の化合物:


【請求項27】
下記式Ibを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、部分塩、もしくは互変異性体:

式中、
Yは、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され;
Xは、アミノ、ニトロ、アルキル、ハロアルキル、およびハロからなる群より独立して選択され;
tは、0、1、または2と等しい整数であり;
Tは、シクロヘキシルおよびシクロペンチルからなる群より選択され;
R12およびR13は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アルコキシ、置換アルコキシ、-(CH2)0-3R16、および-NR17R18からなる群より独立して選択されるか、またはR12およびR13の両方が、両方とも水素でないという条件で、R12およびR13およびそれらが結合した窒素原子は、置換または非置換のヘテロ環式環を形成し;ここで、R16は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロ環であり;かつR17およびR18は、独立して水素もしくはアルキルであるか、またはR17およびR18は、それらが結合した窒素原子と共に連結し、4〜7個の環原子をもつヘテロ環式環を形成し;
Zは、カルボキシ、カルボキシエステル、およびカルボン酸等量式からなる群より選択される。
【請求項28】
Yが、置換ビフェニル;置換フェニル;フェニル環に融合されてもよく、かつN、O、またはSからなる群より独立して選択される1、2、または3個のヘテロ原子を有し、ここでヘテロ原子NまたはSは酸化されてもよい、6員の置換ヘテロアリール環;およびフェニル環に融合されてもよく、かつN、O、またはSからなる群より独立して選択される1、2、または3個のヘテロ原子を有し、ここでヘテロ原子NまたはSは酸化されてもよい、5員の置換ヘテロアリール環からなる群より選択される、請求項27記載の化合物。
【請求項29】
Yが、4'-クロロ-4-メトキシビフェン-2-イル、ビフェン-2-イル、ビフェン-4-イル、4-アミノ-4'-クロロビフェン-2-イル、4'-アミノメチル-4-メトキシビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-メトキシビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-フルオロビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-メトキシビフェン-2-イル、4-カルバモイル-4'-ニトロビフェン-2-イル、4-(カルバモイルメチル-カルバモイル)ビフェン-2-イル、4-(カルバモイルメチルカルバモイル)-4'-クロロビフェン-2-イル、4-カルボキシ-4'-クロロビフェン-2-イル、3-カルボキシ-4'-メトキシビフェン-2-イル、4-カルボキシ-4'-メトキシビフェン-2-イル、4'-カルボキシ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4-カルボキシメトキシビフェン-2-イル、4-カルボキシメトキシ-4'-クロロビフェン-2-イル、4'-クロロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-クロロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(ジメチルアミノエチルカルバモイルビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(2-エトキシエトキシ)ビフェン-2-イル、3'-クロロ-4'-フルオロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-フルオロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-ヒドロキシビフェン-2-イル、3'-クロロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-メチルカルバモイルビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(2-メトキシエトキシ)ビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-ニトロビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)ビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4'-クロロ-4-(3-ピロリジン-1-イルプロポキシ)ビフェン-2-イル、4'-シアノ-4-メトキシビフェン-2-イル、3',4'-ジクロロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4,4'-ジメトキシビフェン-2-イル、3',4'-ジメトキシ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4'-ジメチルアミノ-4-メトキシビフェン-2-イル、4-(2-ジメチルアミノエチルカルバモイル)ビフェン-2-イル、4'-エトキシ-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-フルオロ-4-メトキシビフェン-2-イル、4-ヒドロキシビフェン-2-イル、4-メトキシビフェン-2-イル、4-メトキシ-4'-ヒドロキシビフェン-2-イル、4-(2-メトキシエトキシ)ビフェン-2-イル、4-メトキシ-4'-メチルビフェン-2-イル、4-メトキシ-3'-ニトロビフェン-2-イル、4-メトキシ-4'-ニトロビフェン-2-イル、4-メチルカルバモイルビフェン-2-イル、3'-メチル-4-メトキシビフェン-2-イル、4'-ニトロ-4-(ピロリジン-1-イルカルボニル)ビフェン-2-イル、4-(2-オキソ-2-ピロリジン-1-イルエトキシ)ビフェン-2-イル、4-(3-ピロリジン-1-イルプロポキシ)ビフェン-2-イル、および4'-トリフルオロメチル-4-メトキシビフェン-2-イルからなる群より選択される、請求項28記載の化合物。
【請求項30】
置換フェニルが、ハロ、ヘテロアリール、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、カルボキシ、およびカルボキシエステルからなる群より選択される1〜3個の置換基で置換される、請求項28記載の化合物。
【請求項31】
Yが、置換キノリル、置換ベンゾフリル、置換チアゾリル、置換フリル、置換チエニル、置換ピリジニル、置換ピラジニル、置換オキサゾリル、置換イソオキサゾリル、置換ピロリル、置換イミダゾリル、置換ピロリジニル、置換ピラゾリル、置換イソチアゾリル、置換1,2,3-オキサジアゾリル、置換1,2,3-トリアゾリル、置換1,3,4-チアジアゾリル、置換ピリミジニル、置換1,3,5-トリアジニル、置換インドリジニル、置換インドリル、置換イソインドリル、置換インダゾリル、置換ベンゾチエニル、置換ベンズチアゾリル、置換プリニル、置換キノリジニル、置換キノリニル、置換イソキノリニル、置換シンノリニル、置換フタラジニル、置換キナゾリニル、置換キノキサリニル、置換1,8-ナフチリジニル、および置換プテリジニルからなる群より選択される、請求項28記載の化合物。
【請求項32】
Yが、アルキル、ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、アルコキシ、置換アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アミノアシル、アミノ、置換アミノ、カルボキシ、およびカルボキシエステルからなる群より独立して選択される1〜3個の置換基で置換される、請求項31記載の化合物。
【請求項33】
Yが2,4-ジメチルチアゾール-5-イルである、請求項32記載の化合物。
【請求項34】
Tがシクロヘキシルである、請求項27記載の化合物。
【請求項35】
Zが、カルボン酸メチル、カルボン酸エチル、6-(β-D-グルクロン酸)エステル、1H-テトラゾール-5-イル、5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル、N-2-シアノ-エチルアミド、N-2-(1H-テトラゾール-5-イル)エチルアミド、メチルスルホニルアミノカルボニル、トリフルオロメチルスルホニルアミノカルボニル、またはフェニルスルホニルアミノカルボニルである、請求項34記載の化合物。
【請求項36】
Zがカルボキシである、請求項35記載の化合物。
【請求項37】
R12またはR13の少なくとも一つが、アルキル、置換アルキル、またはヘテロアリールである、請求項27記載の化合物。
【請求項38】
R12またはR13の少なくとも一つが、メチル、カルボキシメチル、2-ヒドロキシエチル、2-モルホリン-4-イルエチル、またはテトラゾイル-5-イルである、請求項37記載の化合物。
【請求項39】
R12およびR13およびそれらが結合した窒素原子が、置換または非置換のヘテロ環式環を形成する、請求項27記載の化合物。
【請求項40】
R12およびR13およびそれらが結合した窒素原子が、置換もしくは非置換のモルホリノ環、置換もしくは非置換のピペリジニル環、または置換もしくは非置換のピロリジニル環を形成する、請求項39記載の化合物。
【請求項41】
置換または非置換のモルホリノ、ピペリジニル、またはピロリジニル環が、モルホリノ、4-ピロリジン-1-イル-ピペリジニル、ピペリジニル、4-ヒドロキシピペリジニル、4-カルボキシピペリジニル、4-ジメチルアミノピペリジニル、4-ジエチルアミノピペリジニル、2-メチルピロリジニル、4-モルホリン-4-イル-ピペリジニル、3,5-ジメチル-モルホリン-4-イル、4-メチルピペリジニルからなる群より選択される、請求項40記載の化合物。
【請求項42】
R12およびR13およびそれらが結合した窒素原子が一緒に、N,N-ジメチルアミノ、N-(4-ヒドロキシ-1,1-ジオキシドテトラヒドロ-3-チエニル)アミノ、シクロプロピルメチルアミノ、プロピ-2-イン-1-イルアミノ、2-(モルホリノ)エチ-1-イルアミノ、フェニルスルホニルアミノ、N-ベンジルアミノ、N-(4-メチルスルホニル-ベンジル)アミノ、トリプトファニル、チロシン、N-1-カルボキシプロピ-1-イルアミノ、N-(2-カルボキシエチ-1-イル)-アミノ、N-(4-カルボキシベンジル)-アミノ、N-[3-(N'-(4-(アクリル酸)-フェニル)カルボキサミド)ピロリジン-3-イル]アミノ、N-[4-(N'-(4-(アクリル酸)-フェニル)カルボキサミド)ピペリジン-4-イル]アミノ、2-(N,N-ジメチルアミノ)エチ-1-イルアミノ、(1-(5-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)エチル)アミノ、1-メチル-1-[N-(1-メチル-2-カルボキシ-1H-インドール-5-イル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ、N-(1-メチルピロリジン-3-イル-エチル)-アミノ、1-メチル-1-[N-(4-(アクリル酸)フェニル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ、1-メチル-1-[N-(4-(2-カルボキシ-フラン-5-イル)フェニル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ、1-メチル-1-[N-(4-(4-カルボキシ-チアゾール-2-イル)フェニル)アミノカルボニル]エチ-1-イルアミノ、2-(4-メチルピペラジン-1-イル)エチ-1-イルアミノ、(1-メチルピロリジン-3-イル)メチルアミノ、N-(1-メチルピペリジン-3-イル-メチル)-アミノ、(1-ピペリジン-1-イルシクロペンチル)メチルアミノ、1-(アセチル)-ピロリジン-2-イルメチル)アミノ、(2-(N,N-ジメチルアミノ)-カルボニル)メチルアミノ、N-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-3-チエニル)メチルアミノ、N-メチル-N-シクロヘキシル-アミノ、N-メチル-N-カルボキシメチル-アミノ、N-メチル-N-ベンジル-アミノ、N-メチル-N-(N',N'-ジメチルアミノアセチル)-アミノ、N-メチル-N-フェニル-アミノ、N-メチル-N-イソプロピル-アミノ、N-メチル-N-(N'-メチルピペリジン-4-イル)アミノ、N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)アミノ、N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-4-イル-メチル)-アミノ、N-メチル-N-(1-メチルピペリジン-3-イル-メチル)-アミノ、N-メチル-N-(1-メチルピラジン-2-イル-メチル)-アミノ、N-メチル-N-(5-メチル-1H-イミダゾール-2-イルメチル)-アミノ、N-メチル-N-[2-(ヒドロキシ)エチ-1-イル]アミノ、N-メチル-N-[2-(N',N'-ジメチルアミノ)エチ-1-イル]アミノ、N-メチル-N-[2-(N',N'-ジエチルアミノ)エチ-1-イル]アミノ、N-メチル-N-[2-(ピリジン-2-イル)エチ-1-イル]アミノ、N-メチル-N-[2-(ピリジン-4-イル)エチ-1-イル]アミノ、N-メチル-N-(1-(1,3-チアゾール-2-イル)エチル)-アミノ、N-メチル-N-[3-(N',N'-ジメチルアミノ)プロピ-1-イル]アミノ、N-メチル-N-(1-カルボキシ-2-メチルプロピ-1-イル)-アミノ、N-エチル-N-プロピル-アミノ、N-エチル-N-[2-(メトキシ)エチ-1-イル]アミノ、N-エチル-N-[2-(N',N'-ジエチルアミノ)エチ-1-イル]アミノ、7-メチル-2,7-ジアザスピロ[4.4]ノニ-2-イル、5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプチル-2-イル、4-メチル-1,4-ジアゼパン-1-イル、ピペリジニル、4-カルボキシ-ピペリジニル、3-カルボキシピペリジニル、4-ヒドロキシピペリジニル、4-(2-ヒドロキシエチ-1-イル)ピペリジン-1-イル、4-(N,N-ジメチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、3-(N,N-ジメチルアミノ)-メチルピペリジン-1-イル、2-(2-(N,N-ジメチルアミノ)-エチ-1-イル)ピペリジン-1-イル、4-(4-メチル-4H-1,2,4-トリアゾール-3-イル)ピペリジン-1-イル、4-ピロリジニル-ピペリジニル、3-ピロリジニル-ピペリジニル, 4-(N,N-ジエチルアミノ)-ピペリジン-1-イル、4-(アゼチジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル、4-(ピペリジン-1-イル)-ピペリジン-1-イル、ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル、(2-(N,N-ジメチルアミノ)-メチル)モルホリノ、3,5-ジメチルモルホリノ、チオモルホリノ、モルホリノ、ピロリジニル、2-カルボキシ-ピロリジン-1-イル、2-(カルボキシ)-4-ヒドロキシ-ピロリジン-1-イル、2-カルボキサミド-ピロリジン-1-イル、2-(N,N-ジメチルアミノカルボニル)-ピロリジン-1-イル、3-(N',N'-ジメチルアミノ)-ピロリジン-1-イル、3-(N',N'-ジエチルアミノ)-ピロリジン-1-イル、3-(ピリジン-3-イル)-ピロリジン-1-イル、2-ピリジン-4-イルピロリジン-1-イル、ピペラジン-1-イル、4-メチルピペラジニル、4-(カルボキシメチル)-ピペラジン-1-イル、4-(2-ヒドロキシエチ-1-イル)ピペラジン-1-イル、4-(イソプロピル)ピペラジン-1-イル、4-(2-メトキシエチ-1-イル)ピペラジン-1-イル、4-(エチル)ピペラジン-1-イル、4-(N',N'-ジメチルアミノアセチル)-ピペラジン-1-イル、および4-(6-メトキシピリジン-2-イル)ピペラジン-1-イルから選択される基を形成する、請求項27記載の化合物。
【請求項43】
tが0である、請求項27記載の化合物。
【請求項44】
tが1であり、かつXが、アミノ、ニトロ、メチル、またはハロである、請求項27記載の化合物。
【請求項45】
式IIIの化合物、またはその薬学的に許容される塩、部分塩、もしくは互変異性体:

式中、
Y2が、置換されてもよいアリールおよび置換されてもよいヘテロアリールから選択され;
Zが、以下から選択され
(a)水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、および置換アミノ;
(b)カルボキシおよびカルボキシエステル;
(c)-C(X4)NR8R9 (ここでX4は、=O、=NH、または=N-アルキルであり、R8およびR9は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環からなる群より独立して選択されるか、あるいはR8およびR9はそれに対するペンダント窒素原子と共に、ヘテロ環式環、置換ヘテロ環式環、ヘテロアリール環、または置換ヘテロアリール環の基を形成する);
(d)-C(X3)NR21S(O)2R4 (ここでX3は、=O、=NR24、および=Sから選択され ここでR24は、水素、アルキル、または置換アルキルであり;R4は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、およびNR22R23から選択され、ここでR21、R22、およびR23の各々は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、または置換シクロアルキルであり、ならびにここでR21およびR22の各々は、置換されてもよいハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、置換アミノであるか;あるいは、R21およびR22またはR22およびR23はそれに結合した原子と共に互いに連結し、置換されてもよいヘテロ環基を形成する);
(e)-C(X2)-N(R3)CR2R2'C(=O)R1 (ここでX2は、=O、=S、および=N11から選択され、ここでR11は、水素またはアルキルであり、R1は、-OR7および-NR8R9から選択され、ここでR7は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環から選択され;R8およびR9は、先に定義されたものであり;
R2およびR2'は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環から独立して選択されるか;
あるいは、定義されたようなR2およびR2'は、それに対するペンダント炭素原子と一緒に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環の基を形成するか、
更にあるいは、R2またはR2'の一方は、水素、アルキル、または置換アルキルであり、かつ他方は、それに対するペンダント炭素原子と共に、R7およびそれに対するペンダント酸素原子またはR8およびそれに対するペンダント窒素原子のいずれかに連結され、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成し;
R3は、水素およびアルキルから選択されるか、またはR2およびR2'が環を一緒に形成しない場合、ならびにR2もしくはR2'およびR7もしくはR8において、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成する連結がない場合、R3は、それに対するペンダント窒素原子と共に、R2およびR2'の一方と一緒になって、ヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環の基を形成しうる);
(f)-C(X2)-N(R3)CR25R26R27 (ここでX2およびR3は先に定義されたものであり、かつR25、R26、およびR27は、置換アリール、置換アリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールであるか、またはR25およびR26は、それに対するペンダント炭素原子と共に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環の基を形成する);ならびに
(g)カルボン酸等量式;
Rは、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールであり;
Tは、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、置換シクロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、および-NR14R15からなる群より選択され;
ここで、R14およびR15の各々は、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より独立して選択されるか;あるいは、R14およびR15は、それらに結合した窒素原子と共に、ヘテロ環、置換ヘテロ環、ヘテロアリール、または置換ヘテロアリールを形成するよう連結されてもよく;
Xは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロから選択され;
tは、0、1、または2と等しい整数である。
【請求項46】
2-[2-(4'-クロロ-4-メトキシ-ビフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物200);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(4'-クロロ-4-メトキシ-ビフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物203);
1-[カルボキシメチル]-2-[2-(4'-クロロ-4-メトキシ-ビフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物202);
1-[N-ピペラジニルカルボニルメチル]-2-[2-(4'-クロロ-4-メトキシ-ビフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物204);
1-[(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)カルボニルメチル]-2-[2-(4'-クロロ-4-メトキシ-ビフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物205);
1-[N,N-ジメチルアミノカルボニル-メチル]-2-[2-(4'-クロロ-4-メトキシ-ビフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6カルボン酸(化合物206);
1-[カルボキシメチル]-2-[2-(4'-クロロ-4-メトキシビフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸メチルエステル(化合物201);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(4-(1H-イミダゾリル)フェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物209);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物210);
1-[カルボキシメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物211);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(3-アミド-4-ヒドロキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物207);
1-カルボキシルメチル-2-[2-(3-カルバモイル-4-ヒドロキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物208);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(ピロール-3-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(3-ブロモ-4-アミノフェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2-ヒドロキシ-6-メトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(4-アセチルアミノフェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジヒドロキシフェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメトキシ-6-ヒドロキシフェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(7-ヒドロキシベンゾフラン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-1H-テトラゾール-5-イル;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-(メチルスルホニルアミノカルボニル);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-(トリフルオロメチル-スルホニルアミノカルボニル);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-(フェニル-スルホニルアミノカルボニル);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-7-メチル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-7-フルオロ-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-7-フルオロ-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-7-メチル-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-5-フルオロ-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-7-フルオロ-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-7-メチル-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(ピリジ-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物217);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(ピラジン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物218);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(ピロール-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物219);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-フェニルキノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物220);
1-[N,N-ジメチルアミノカルボニル-メチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物212);
1-[(N-カルボキシメチルカルバモイル)-メチル]-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物213);
1-[2-オキソ-2-(4-ピロリジン-1-イル-ピペリジン-1-イル)-エチル]-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物214);
1-[(2-ヒドロキシエチルカルバモイル)-メチル]-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物215);
1-(2-オキソ-2-ピペリジン-1-イル-エチル)-2-[2-(2,4-ジメチルチアゾール-5-イル)-3-シクロヘキシルキノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物216);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-(2-フラン-2-イル-キノリン-6-イル)-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物222);
1-(N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(5-メチル-フラン-2-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物223);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-チエン-2-イルキノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物224);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-(5-クロロチエン-2-イル)キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物225);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-ピリジ-3-イルキノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物226);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-チアゾール-2-イルキノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物227);
1-[N-モルホリノカルボニルメチル]-2-[2-チエン-3-イルキノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1H-インドール-6-カルボン酸(化合物228);
3-シクロヘキシル-2-[2-(3-メトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3-メチル-チオフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,5-ジメチル-フラン-3-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(2-m-トリル-キノリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(2-o-トリル-キノリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2-メトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(4-メチル-チオフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-[2-(4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-[(2-モルホリン-4-イル-エチルカルバモイル)-メチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-7-メチル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-[(2H-テトラゾール-5-イルカルバモイル)-メチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
N-[3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボニル]-メタンスルホンアミド;
1-[2-(4-カルボキシ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸 (2-シアノ-エチル)-アミド;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボニトリル;
2-[3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-6-(1H-テトラゾール-5-イル)-インドール-1-イル]-1-モルホリン-4-イル-エタノン;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸 [2-(1H-テトラゾール-5-イル)-エチル]-アミド;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-[2-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(4-メチル-2-トリフルオロメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(4-メチル-ピリジン-2-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3,4-ジメチル-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3,5-ジメトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(2-p-トリル-キノリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3,4-ジメトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2-フルオロ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3-ニトロ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,5-ジメチル-チオフェン-3-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,6-ジフルオロ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-オキサゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3-フルオロ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[2-(3-ブロモ-フェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-[2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[2-(3-アミノ-フェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(4-フルオロ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3,4-ジフルオロ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-[2-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3-メチル-ピラジン-2-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2-エトキシ-4-メチル-ピリミジン-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2-フルオロ-5-メトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(1-メチル-1H-ピロール-2-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-[2-(2,3,4-トリメトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(3-フルオロ-4-メトキシ-フェニル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-[2-(4-ジメチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-[2-(4-ジエチルアミノ-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[2-(2-クロロ-フェニル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-[2-(2-メチル-ピロリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-[2-(4-モルホリン-4-イル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-[2-(3,5-ジメチル-モルホリン-4-イル)-2-オキソ-エチル]-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-[2-(4-メチル-ピペリジン-1-イル)-2-オキソ-エチル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-3-オキシ-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[8-ブロモ-2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[8-アミノ-2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-(β-D-グルクロン酸)エステル;
2-[8-ニトロ-2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-ベンジル-3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-ピリジン-4-イルメチル-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(5-メチル-イソオキサゾール-3-イルメチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-(4-カルボキシ-ベンジル)-3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1-(3-メトキシ-ベンジル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[4-(6-ブロモ-キノリン-2-イル)-フェニル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(4'-ジメチルアミノ-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(4'-メチル-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(4'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(2'-フルオロ-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[4-(2-フルオロ-ピリジン-3-イル)-フェニル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[4-(2-メトキシ-ピリジン-3-イル)-フェニル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[4-(4-メトキシ-ピリジン-3-イル)-フェニル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-(3'-シアノ-ビフェニル-4-イル)-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-(4'-シアノ-ビフェニル-4-イル)-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
1-カルボキシメチル-3-シクロヘキシル-2-[4-(4-メトキシ-ピリジン-3-イル)-フェニル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(3'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(3'-ニトロ-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(2'-メトキシ-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(3'-メチル-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-(2'-メチル-ビフェニル-4-イル)-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(4'-ビニル-ビフェニル-4-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-(3'-アミノ-ビフェニル-4-イル)-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[4-(5-メチル-チオフェン-2-イル)-フェニル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[4-(3,5-ジメチル-イソオキサゾール-4-イル)-フェニル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[4-(5-クロロ-チオフェン-2-イル)-フェニル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[7-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-[1,8]ナフチリジン-3-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-3H-ベンゾイミダゾール-5-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(6-m-トリル-ナフタレン-2-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[6-(2-フルオロ-フェニル)-ナフタレン-2-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-1,2,3,4-テトラヒドロ-キノリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2-フルオロ-フェニル)-キノキサリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[3-(2-フルオロ-フェニル)-キノキサリン-6-イル]-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(2-ピリジン-4-イル-キノリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(4-キノリン-2-イル-フェニル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(3-フェニル-キノリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(6-フェニル-ナフタレン-2-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(3-フェニル-キノキサリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(2-フェニル-キノキサリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-2-(2-チアゾール-5-イル-キノリン-6-イル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-ビフェニル-4-イル-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-1H-インドール-6-カルボン酸;
3-シクロヘキシル-2-[2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-7-メチル-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[8-フルオロ-2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸;
2-[7-フルオロ-2-(2,4-ジメチル-チアゾール-5-イル)-キノリン-6-イル]-3-シクロヘキシル-1-(2-モルホリン-4-イル-2-オキソ-エチル)-1H-インドール-6-カルボン酸からなる群より選択される化合物、およびその互変異性体、薬学的に許容される塩、または部分塩。
【請求項47】
薬学的に許容される担体と、請求項1、27、45、もしくは46のいずれか一項記載の化合物またはそのような化合物の2つもしくはそれよりも多くの化合物の混合物の治療的有効量とを含む、薬学的組成物。
【請求項48】
フラビウイルス科ウイルスのウイルスにより少なくとも一部媒介される哺乳動物におけるウイルス感染症を治療または予防する薬剤の調製のための、請求項1、27、45、または46のいずれか一項記載の化合物の使用。
【請求項49】
請求項47記載の組成物を哺乳動物へ投与する段階を含む、フラビウイルス科ウイルスのウイルスにより少なくとも一部媒介される哺乳動物におけるウイルス感染症を治療または予防するための方法。
【請求項50】
C型肝炎ウイルスに対し活性のある一つまたは複数の作用物質の治療的有効量と組み合わせる、請求項49記載の方法。
【請求項51】
C型肝炎ウイルスに対し活性のある作用物質が、HCVプロテアーゼ、HCVポリメラーゼ、HCVヘリカーゼ、HCV NS4Bタンパク質、HCV侵入、HCVアセンブリ、HCV放出、HCV NS5Aタンパク質、またはイノシン5'-一リン酸脱水素酵素のインヒビターである、請求項50記載の方法。
【請求項52】
式Iaの化合物、薬学的に許容される塩、部分塩、または互変異性体を調製するための方法であって、

(a)式IVを有する化合物を、遷移金属触媒の存在下で、L'-HET-Yと反応させる段階を含み

式中、Pは、Hまたは窒素保護基であり、かつLおよびL'の一方は、ハロであり、LおよびL'の他方は、B(R30)2またはSn(R31)3であり、ここでR30は、独立してヒドロキシ、アルコキシ、ハロ、または適当なホウ素リガンドであり、かつR31は、独立してアルキルまたはアリールであり;
ならびに任意で
(b)式Vを有する化合物を、L''-Rと反応させる段階を含み

式中、
L''は、ハロまたは-OSO2R32であり;
R32は、アルキル、置換アルキル、アリール、または置換アリールであり;
Yは、置換アリールおよび置換ヘテロアリールからなる群より選択され;
HETは、6員のアリーレン環、およびN、O、またはSから選択された1、2、または3個のヘテロ原子を含む6員のヘテロアリーレン環、および下記式を有する二環式環からなる群より選択され

ここでHETは、(X)tで置換されてもよく、Xは、アルキル、置換アルキル、アルコキシ、置換アルコキシ、アミノ、置換アミノ、ハロ、ヒドロキシ、およびニトロからなる群より選択され;tは、0、1、または2に等しい整数であり;W1、W4、およびW5は、独立してNまたはCHであり;W3は、N、CHであるか、または二環式環中の1個を超えない窒素がN-酸化物を形成するよう酸化されてもよいという条件で、結合であり;かつ各破線は、独立して、2個の隣接原子間の単結合または二重結合を表し、但し1個の破線が単結合である場合、隣接原子は、各々、その原子価を満たすように1個または2個の水素原子で置換されており;
Rは、水素、アルキル、および置換アルキルからなる群より選択され;
Tは、シクロアルキル、置換シクロアルキル、シクロアルケニル、置換シクロアルケニル、ヘテロ環、置換ヘテロ環、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールからなる群より選択され;
Zは、以下からなる群より選択され
(a)カルボキシおよびカルボキシエステル;
(b)-C(X4)NR8R9 (ここでX4は、=O、=NH、または=N-アルキルであり、R8およびR9は独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環からなる群より選択されるか、あるいはR8およびR9は、それに対するペンダント窒素原子と共にヘテロ環、置換ヘテロ環、ヘテロアリール環、または置換ヘテロアリール環の基を形成する);
(c)-C(X3)NR21S(O)2R4 (ここでX3は、=O、=NR24、および=Sから選択され、ここでR24は、水素、アルキル、または置換アルキルであり;R4は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、およびNR22R23から選択され、R21、R22、およびR23の各々は、水素、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、または置換シクロアルキルであり、ならびにここでR21およびR22の各々は、ハロ、ヒドロキシ、カルボキシ、カルボキシエステル、アルキル、アルコキシ、アミノ、および置換アミノから選択された1〜3個の基で置換されてもよく;あるいは、R21およびR22またはR22およびR23は、それに結合した原子と共に互いに連結し、置換されてもよいヘテロ環基を形成する);
(d)-C(X2)-N(R3)CR2R2'C(=O)R1 (ここでX2は、=O、=S、および=NR11から選択され、ここでR11は、水素またはアルキルであり、R1は、-OR7および-NR8R9から選択され、ここでR7は、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環から選択され;R8およびR9は、先に定義されたものであり;
R2およびR2'は、独立して、水素、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロ環、および置換ヘテロ環から選択されるか;
あるいは、定義されたようにR2およびR2'は、それに対するペンダント炭素原子と一緒に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環の基を形成するか、
更にあるいは、R2またはR2'の一方は、水素、アルキル、または置換アルキルであり、他方は、それに対するペンダント炭素原子と共に、R7およびそれに対するペンダント酸素原子またはR8およびそれに対するペンダント窒素原子のいずれかに連結され、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成し;
R3は、水素およびアルキルから選択されるか、あるいはR2およびR2'が環を一緒に形成しない場合、ならびにR2もしくはR2'およびR7もしくはR8において、ヘテロ環または置換ヘテロ環基を形成する連結がない場合、R3はそれに対するペンダント窒素原子と共に、R2およびR2'と一緒になって、ヘテロ環式環または置換ヘテロ環式環の基を形成しうる);
(e)-C(X2)-N(R3)CR25R26R27 (ここでX2およびR3は先に定義されたものであり、かつR25、R26、およびR27は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、置換ヘテロ環、ヘテロアリール、および置換ヘテロアリールであるか、またはR25およびR26は、それに対するペンダント炭素原子と共に、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロ環、または置換ヘテロ環の基を形成する);ならびに
(f)カルボン酸等量式 (ここで該等量式は、(a)〜(e)で定義されたものではない);
Z1は、水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、および置換アミノからなる群より選択される、
方法。
【請求項53】
式VIまたはVIIを有する、請求項52記載の中間体化合物:

式中、
R33は、アルキルまたはアリールアルキルであり;
Z1は、水素、ハロ、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルコキシ、置換アルコキシ、シアノ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アミノ、および置換アミノからなる群より選択され;
Lは、ハロであり;
Pは、Hまたは窒素保護基であり;ならびに
Yは、置換アリールまたは置換ヘテロアリールである。

【公表番号】特表2008−526980(P2008−526980A)
【公表日】平成20年7月24日(2008.7.24)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2007−551384(P2007−551384)
【出願日】平成18年1月13日(2006.1.13)
【国際出願番号】PCT/US2006/001149
【国際公開番号】WO2006/076529
【国際公開日】平成18年7月20日(2006.7.20)
【出願人】(504412059)ジェネラブズ テクノロジーズ インコーポレーティッド (7)
【Fターム(参考)】