【課題】条件が穏和で、操作が簡便で、反応収率及び反応効率が良好で、応用効果がよいイリジウムキラル触媒によって３−アルケニレン置換インドロンを不斉水素添加する方法を提供すること。
【解決手段】溶媒中、水素ガス雰囲気中において、イリジウムキラル触媒の存在下にて、一般式（１）で表される３−アルケニレン置換インドロンを水素添加して、一般式（２）で表されるＣ３位モノ置換キラルインドロンとする。式中、Ｒ¹は、水素原子、フッ素原子又はメチル基を表し、Ｒ²は、置換基を有するか若しくは有さないアリール基、又は置換基を有するか若しくは有さない炭素数１〜８のアルキル基を表す。Ｌ^*はキラル配位子を表し、ＣＯＤはシクロオクタジエンを表し、Ｘはアニオンを表す。

（もっと読む）

【課題】2,3 ジ置換インドール類の新たな製造方法の設計
【解決手段】a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC_1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程；b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式I：
【化１】


によって表される２−アミノインドール化合物を投与することを含む、マラリアを有する対象を治療する方法に関する。構造式Iにおける変数の値および好ましい値を本明細書に定義する。
（もっと読む）

【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ^１、又はＣＲ^１であり、Ｒ^１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ^２１、ＯＲ^２１、ＳＲ^２１、ＣＯＯＲ^２１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｎ（Ｒ^２２）_２等から選ばれ、ＢはＮＲ^３又はＣＲ^３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ^１又はＣＲ^３であり、ＫはＮ又はＣＲ^４であり、ＬはＮ又はＣＲ^５であり、Ｒ^５はＲ^４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ^７であり、Ｒ^７はＲ^４と同じ定義を有し、Ｙ^１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ^６ａ）Ｒ^６又はＯＲ^６であり、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６ａはそれぞれ（Ｃ_１−６アルキル）等、及びＲ^６はＮＯ_２、シアノ基等の置換基である。］
（もっと読む）

本発明は、臓器、単離された細胞システムまたは組織の低温保管、移植手術または移植後発生する再潅流による損傷を予防する効果を有する、式（１）のインドール及びインダゾール化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体を有効成分として含有することを特徴とする細胞、組織及び臓器の保存のための組成物、保存方法及び組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）：
【化１】


で、Ｘ，Ｙ，Ｚ，Ｇ₁，Ｇ₂，Ｇ₃，Ｒ１，Ｗ及びＲ２が明細書に記載した意味を有する５位置換アザインドール誘導体，それを含む医薬組成物，またその中間化合物及び製造方法。
（もっと読む）

本発明は、炎症性免疫関連疾患及び症状の治療に有用である化合物、組成物及び方法を対象とする。本化合物は、ＣＲＴＨ２及びＤＰ受容体を含めたプロスタグランジンＤ_２（ＰＧＤ_２）受容体の調節物質である。対象化合物は、式（ＩＩ）及び（ＩＩＩ）のカルボン酸誘導体である：式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）。


式中、Ｘは、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｋ−、−ＣＲ^ａＲ^ｂ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ^８−及び−Ｃ（ＮＲ^９）−から選択される二価の結合であり、Ｙは、単結合、−Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキレン、ヘテロ（Ｃ_２−Ｃ_４）アルキレン、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）Ｓ（Ｏ）_ｋＮＲ^１０−、−Ｎ（Ｒ^１１）ＣＯ_２−、−ＮＲ^１１−、−Ｏ−及び−Ｓ（Ｏ）_ｋ−から選択される二価の結合である。Ｚは、−ＣＯ_２Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３又はヘテロアリールである。Ｌは、単結合、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニレン、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニレン及び（Ｃ_２−Ｃ_４）ヘテロアルキレンから選択される二価の結合である。
（もっと読む）

【課題】ＴＮＦやＩＬ−８等の炎症性サイトカインの産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）：


（式中、各記号の定義は明細書に記載の通りである。）で表されるインドール化合物又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する炎症性サイトカインの産生抑制剤。 （もっと読む）

【課題】レーザーで画像状に露光した段階で視認性の高い色画像を形成することができ、耐刷性、機上現像型に優れた平版印刷版原版、及び、該平版印刷版原版を用いた平版印刷方法を提供する。
【解決手段】 支持体上に、（Ａ）下記一般式（１）で表されるシアニン色素（Ｒ^９とＲ^１０、及びＲ^１１とＲ^１２は、それぞれ互いに連結して炭化水素環を形成する）、及び（Ｂ）重合開始剤を含有する画像記録層を有することを特徴とする平版印刷版原版。
【化１】
（もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロインドール誘導体を開示する。これらの化合物は、γ−セクレターゼの活性を調整し、したがって、アルツハイマー病の治療または予防における使用を見出す。

（もっと読む）

本発明は化学式(I)の化合物およびその薬剤上許容される塩に関するものである。これらはインスリン抵抗性または高血糖症に関連する代謝疾患の治療に有用である。これらの化合物には糖尿病、および癌、神経変性疾患などのようなPTB-1B媒介疾患の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ（PTB-1B）の阻害物質が含まれる。本発明の化合物はまた、上記疾患の治療の医薬組成物および方法において有用である。
（もっと読む）

a) ブロモインドール化合物(i)を、リガンド、パラジウム触媒および塩基の存在下に、ジアルコキシルC_1-5ボランと反応させて、一般式(ii)の化合物を製造するか、或いは、化合物(i)をトリアルキルマグネシアート試薬と反応させ、次いでホウ酸塩で処理する工程；b) 工程aの生成物をR2-Hal (R2-Halは、明細書中に定義している)と反応させる工程からなる、一般式Iの化合物のような2,3 ジ置換インドール化合物の製造方法を開示する。 （もっと読む）

HCV NS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、下記式Ｉで表される化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。
【化１】


（式中、A、B、R²、R³、L、M¹、M²、M³、M⁴、Y¹、Y⁰、Z及びSpは、請求項１で定義されるとおりである。）
（もっと読む）

式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化２１】


［式中、ＣはＣ_２ｖ対称を有している脂環基または複素環基を表し、Ｂはオルト−Ｃ_６−Ｃ_１８アリーレンを表す］の化合物に関する。本発明はまた、この化合物の製造方法、有機または無機の高分子量または低分子量の材料、特に高分子量有機材料を着色または彩色するための着色剤としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）のインドール化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｅ及びＸは、本明細書中に定義されているとおりである。）及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。

（もっと読む）

ウイルスポリメラーゼインヒビターとしての下記式(Ｉ)：
【化１】


（式中、A又はBのどちらかは窒素であり、B又はAの他方はCであり、かつ基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁹、及びR¹⁰は、本出願で定義されるとおり）で表される化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩、エステル若しくは誘導体。本化合物は、RNA依存性RNAポリメラーゼ、特にフラビウイルス科内の当該ウイルスポリメラーゼ、さらに特にHCVポリメラーゼのインヒビターとして使用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


を有する化合物を開示している。この化合物は脳中のＡβ沈着を伴う疾患を治療または予防するのに有用である。
（もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物が開示される。カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のモジュレーターとして、これらの化合物は、ＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防、および抑制に有用である。したがって、本発明の化合物は、精神病、記憶欠損、認知の障害、片頭痛、神経障害、神経炎症性の障害（たとえば、多発性硬化症、ギラン‐バレー症候群、およびウイルス性脳炎の炎症性の後遺症）、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、および精神分裂症の治療、予防、並びに抑制に有用である。また、本化合物は、物質乱用障害の治療のために、特にアヘン剤、アルコール、およびニコチンに有用である。また、本化合物は、これと関連する過剰の摂食および合併症と関連する肥満治療、または摂食障害のために有用である。

（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防および治療において有用な、式（Ｉ）のインドールおよびアザインドール化合物


（式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ａ^１、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２およびｎはここで定義された通りである）およびこれらの医薬適合性の塩に関する。
（もっと読む）