【課題】ケラチン物質、特にヒトケラチン線維、特に暗色の毛髪を染色するための、既存の漂白方法の欠点を有さない新システムを提供すること。
【解決手段】本発明は、ヘミシアニンスチリルチオールおよびジスルフィド染料を使用するケラチン物質の染色に関する。
本発明は、ヘミシアニンスチリルクロモフォアチオールまたはジスルフィド染料を含む染料組成物に関し、ケラチン物質、特にケラチン線維、特に毛髪などのヒトケラチン線維に対する明色化効果を伴う、前記組成物を用いる染色方法に関する。本発明は、同様に、新規ヘミシアニンスチリルクロモフォアチオール染料およびケラチン物質を明色化することにおけるその使用に関する。
本組成物は、特に暗色のケラチン線維において耐久性がありかつ可視的である明色化効果を伴う着色を得ることを可能にする。 （もっと読む）

動的な細胞集団は、重大な疾患において鍵となる役割を果たすが、細胞の位置及び動きをｉｎ ｖｉｖｏでモニターする現行技術はかなり限られる。典型的には、細胞運動は、組織生検の組織学的解析によって得られる「スナップショット」においてのみモニターされる。しかし、組織試料を採取するプロセスは、細胞の挙動を変化させることが多く、さらに、特定の組織又は臓器からは限定された数の生検しか得られない。ｉｎ ｖｉｔｒｏアッセイにおいて、さらに、ｅｘ−ｖｉｖｏでの摘出組織において、細胞運動を研究する幾らかの進展がなされたが、生きている生物体の非観血的分析のための既存の機器は、現在、生細胞を追跡するには不適当である。本開示は、一つには、細胞をＭＲＩによって追跡するための細胞標識を製造するための組成物及び方法を提供する。本開示は、一つには、細胞数をｉｎ ｖｉｖｏで標識化、検出及び定量化する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

Ｎａチャネルは、ニューロン、筋細胞などのすべての興奮性細胞における活動電位の発生の中心をなす。Ｎａチャネルは、脳、胃腸管の平滑筋、骨格筋、末梢神経系、脊髄及び気道を含めた興奮性組織において重要な役割を果たす。一般に、電位開口型ナトリウムチャネル（ＮａＶ）は、神経系の興奮性組織における活動電位の急速な上昇を開始する原因であり、正常及び異常な痛覚を構成及びコードする電気信号を伝達する。ＮａＶチャネルの拮抗物質は、これらのとう痛シグナルを減弱することができ、急性、慢性、炎症性及び神経障害性とう痛を含めて、ただしそれだけに限定されない多様なとう痛症状の治療に有用である。一般に、本発明は、イオンチャネル調節物質として有用である化合物に関する。本発明の化合物、及び薬学的に許容されるその組成物は、電位開口型ナトリウムチャネル阻害剤として有用であることが今回見いだされた。 （もっと読む）

式Ｉにより表される２−置換インドール誘導体又はその医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、双極性障害及び脳卒中等のカルシウムチャネル活性に関連又は起因する病態の治療方法は単剤又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤として有効量の本発明の化合物を投与する段階を含む。 （もっと読む）

本発明は、熱ショックタンパク質９０を阻害することにより改善される疾患および／または障害を治療および／または予防するのに有用である、式（Ｉ）のインドールおよびインダゾール化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および式（Ｉ）の化合物を調製する方法を提供する。
【化１】

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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^２１およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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組成物には、第一のプローブ、第一のプローブに結合した第一のイニシエータ構成成分、第二のプローブ、および第二のプローブに結合した第二のイニシエータ構成成分が含まれる。第一のプローブおよび第二のプローブは、一つの分析対象物に結合することができ、そして第一のイニシエータ構成成分および第二のイニシエータ構成成分は、互いに近く存在する場合そして第一のプローブおよび第二のプローブが分析対象物に結合する場合に、イニシエータを形成することができる。関連するキット、装置、および方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、一部において、核酸を鋳型とする化学が、複数の生物学的標的の同時検出において適用できるという発見に基づく。本発明は、一部において、ポリメチン色素が、核酸を鋳型とする化学によって合成することができるという発見に基づく。本発明のアッセイは、体外、原位置、または体内において行うことができる。本発明は、核酸を鋳型とする化学、例えば、蛍光ポリメチン色素を生成することによる生物学的標的（例えば、核酸およびタンパク質）の検出のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド性ではなく、強力、安定で、かつ膜に浸透して、インビボで有効なアポトーシス阻害を生じる非ペプチド性の低分子カスパーゼインヒビター作用を有する新規化合物を提供すること。
【解決手段】下式の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩。


（式中、Ｘ1およびＸ3は、独立して窒素または炭素から選択され、Ｘ2は、原子価結合、酸素、イオウ、窒素または炭素から選択され、Ｒ1は、水素原子または置換脂肪族基などであり、特に、フルオロメチル基が好ましく、Ｒ2は、カルボキシル基など、Ｒ3は、水素原子または炭素数１〜６のアルキル基などを表す。） （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、PPARのモジュレーターである特定のインドール誘導体、それらを調製する方法、それらを含んでいる医薬組成物、及び、内科治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｑ_１、Ｑ_２、Ｒ_Ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_４、及びＹは本明細書に定義された通りである）の化合物、及び薬学的に許容されるその塩が開示される。式（Ｉ）の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管生成などの細胞増殖に関連した病気及び／又は状態の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物を用いた上記の状態の治療方法も開示される。
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【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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本明細書では、5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物が記載される。また本明細書では、このようなFLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法が記載される。 （もっと読む）