テトラヒドロインドールおよびテトラヒドロインダゾール誘導体
本発明は、熱ショックタンパク質90を阻害することにより改善される疾患および/または障害を治療および/または予防するのに有用である、式(I)のインドールおよびインダゾール化合物または薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明はさらに、式(I)の化合物を含む医薬組成物および式(I)の化合物を調製する方法を提供する。
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化1】
[式中、
R1およびR2は独立に、−HまたはC1〜C8アルキルであり、
R3は、存在しないか、または−H、−Fまたは−OCH3であり、
R4およびR5は独立に、−H、−Fまたは−OCH3であり、
R6は、(C2〜C14)アルケニル、(C1〜C14)アルキル、(C2〜C14)アルキニル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルケニル(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリールチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、ここで、前記R6基は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニルオキシ、(C1〜C8)アルキルスルフィニル、(C1〜C8)アルキルスルホニル、(C1〜C8)アルキルチオ、(C2〜C8)アルキニル、カルボキシ、カルボキシ(C1〜C8)アルキル、シアノ、シアノ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ホルミル、ハロ(C1〜C8)アルコキシ、ハロ(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、メルカプト、ニトロ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキル、(NR11R12)カルボニル、オキソ、HOCH2CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(O)O−、CH3NH(CH2)mC(O)O−、(CH3)2N(CH2)mC(O)O−、NH2(CH2)tC(O)NH(CH2)mC(O)O−、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(R12)2(CH2)mC(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−、R11ON=CH(CH2)nO−またはHONHC(O)(CH2)nO−である1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよいか、または
R5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロアリールは、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピロリルまたはチアゾリルであり、ここで、前記ヘテロアリールは、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニルオキシ、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、シアノ、シアノ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルコキシ、ハロ(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、メルカプト、ニトロ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキルまたは(NR11R12)カルボニルで置換されていてもよく、
R7は、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
R8は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルケニル(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10は独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであるか、または
R9およびR10は、それらが結合している炭素原子と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキルを形成し、
R11およびR12は独立に、−H、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ホルミル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたは複素環(C1〜C8)アルキルであるか、または
2個のR12基は、それらが結合している炭素と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキル基を形成し、
nは、1、2、3、4、5または6であり、
mは、それぞれ独立に、1、2、3または4であり、
tは、それぞれ独立に、1、2、3または4であり、
Xは、NまたはCR13であり、
Yは、CまたはNであり、
R13は、−Hまたは(C1〜C8)アルキルである]。
【請求項2】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−H、−Fまたは−OCH3であり、
R4およびR5が独立に、−Hまたは−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリールチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、ここで、前記R6基は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキル、オキソ、HOCH2CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(O)O−、CH3NH(CH2)mC(O)O−、(CH3)2N(CH2)mC(O)O−、NH2(CH2)tC(O)NH(CH2)mC(O)O−、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(R12)2(CH2)mC(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−、R11ON=CH(CH2)nO−またはHONHC(O)(CH2)nO−である1、2、3または4個の基で置換されていてもよいか、または
R5およびR6が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロアリールは、(C1〜C8)アルキルまたはアリールで置換されていてもよいイミダゾリルであり、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−H、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキルまたは(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルであるか、または
2個のR12基が、それらが結合している炭素と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキル基を形成し、
nが、1であり、
mが、それぞれ独立に、1または2であり、
tが、それぞれ独立に、1または2であり、
Xが、NまたはCR13であり、
Yが、Cであり、
R13が、−Hまたは(C1〜C8)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−Fであり、
R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、Nであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R1およびR2が、−Hであり、
R4が、−Fであり、
R3およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R1およびR2が、−Hであり、
R3およびR4が、−Hであり、
R5が、−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−Hであり、
R4およびR5が、−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
R1およびR2が、−Hであり、
R3、R4およびR5が、−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−Fであり、
R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、CR13であり、
Yが、Cであり、
R13が、−Hまたは(C1〜C8)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R1、R2、R3、R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキル、HOCH2CH(NH2)C(O)O−、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または(CH3)2NCH2C(O)O−である1個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−H、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキルまたは(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R1、R2、R3、R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、ここで、前記R6基は、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、R11ON=CH(CH2)nO−またはHONHC(O)(CH2)nO−である1個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11が、(C1〜C8)アルキルまたはアリールであり、
nが、1、2、3、4、5または6であり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
R1およびR2が独立に、−HまたはC1〜C8アルキルであり、
R3およびR4が独立に、−Hまたは−Fであり、
R5およびR6が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロアリールはイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピロリルまたはチアゾリルであり、ここで、前記ヘテロアリールは、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニルオキシ、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、シアノ、シアノ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルコキシ、ハロ(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、メルカプト、ニトロ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキルまたは(NR11R12)カルボニルで置換されていてもよく、
R7が、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
R8が、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルケニル(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであるか、または
R9およびR10は、それらが結合している炭素原子と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキルを形成し、R11およびR12が独立に、−H、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ホルミル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたは複素環(C1〜C8)アルキルであり、
nが1、2、3、4、5または6であり、
XがNまたはCR13であり、
YがCであり、
R13が−Hまたは(C1〜C8)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−4−(2,3,6,6−テトラメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−メトキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2,3,5−トリフルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−オキソアゼパン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−((1H−イミダゾール−2−イル)メチルチオ)エチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(シクロペンタ−3−エニルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロブチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロプロピルメチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−オキソテトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
メチル2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)−4−ヒドロキシブタノエート;
2−(シクロペンタ−3−エニルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(1−アセチルピペリジン−4−イルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−オキソテトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−オキソテトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−オキソアゼパン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(2,3,6,6−テトラメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2,2−ジメトキシエチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−メトキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
2−(4−(シクロプロピルメチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(2−(イソブチルアミノ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−ネオペンチルピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピロリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(4−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
(4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル)2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリミジン−2−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリミジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリミジン−5−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(ジフルオロメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イルアミノ)−4−(3−(ジフルオロメチル)−;6,6−ジメチル−4−オキソ−4;,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−(ジフルオロメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−(2−(メチルアミノ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(プロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(アゼチジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ジプロプ−2−イニルアミノ)エチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(プロプ−2−イニルアミノ)エチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(プロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−アリルピペリジン−4−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−アリルピペリジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ピリミジン−2−イルチオ)エチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−4−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(3−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(2−(tert−ブチルアミノ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリダジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(シクロプロピルメチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(1H−イミダゾール−2−イルチオ)エチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(プロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ジプロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−(シクロプロピルメチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(ビス(シクロプロピルメチル)アミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(ジエチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(シクロプロピルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3−(ヒドロキシメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシプロピルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(2−(メトキシイミノ)エトキシ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(2−(フェノキシイミノ)エトキシ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(2−(ヒドロキシアミノ)−2−オキソエトキシ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(4−(2−(2−ヒドロキシエトキシ)エトキシ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロブチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロブチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;;
2−(−4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3−(3−メトキシフェニル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−ベンジル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−ベンジル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−ベンジル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシプロピルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−4−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(チオフェン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−4−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−4−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
2−メチル−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
2−フェニル−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−(−4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ピコリンアミドである、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−フルオロ−6−(6−オキソテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(6−オキソテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(オキセタン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロヘプチルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(シクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテートヒドロクロリド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(3−(ジフルオロメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル1−アミノシクロプロパンカルボキシレートメタンスルホネート;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−(2−アミノアセトアミド)アセテート2,2,2−トリフルオロアセテート;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−6−メトキシベンズアミド;
2−(オキセタン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6−エチル−3,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−メトキシ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ピコリンアミド;
3−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ピコリンアミド;
5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ピコリンアミド;
3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ピコリンアミド;
2−(シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)アセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)アセテート;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロヘプチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−((trans)−4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ピコリンアミドまたは薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
細胞増殖に関連する疾患または障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項23】
熱ショックタンパク質90に関連する疾患または障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項24】
癌を治療する方法であって、治療有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項25】
少なくとも1種の請求項1に記載の化合物または塩と、薬学的に許容できる溶媒、担体、賦形剤、補助剤またはその組合せとを含む医薬組成物。
【請求項26】
癌、炎症、感染、血管形成または関節炎を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項27】
HSP90のクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質による疾患または障害を患っている対象を治療する方法であって、障害は、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、悪性疾患、強皮症、多発性筋炎、全身性狼瘡、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎、肺線維症および敗血症の群から選択され、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の請求項1に記載の化合物または塩を投与すること含む方法。
【請求項28】
感染の原因が、プラスモディウム属菌から選択される生物である対象における感染レベルを低減する方法であって、感染している対象に、有効量の請求項1に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項29】
そのような治療を必要とする患者において真菌感染を治療する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物または塩と、場合による抗真菌剤または薬物とを投与することを含む方法。
【請求項30】
(a)少なくとも1種の追加の抗癌剤もしくは組成物または(b)放射線療法を施すことをさらに含む、癌を治療するための、請求項26に記載の方法。
【請求項31】
ウイルス感染を患っている患者を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項32】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化2】
[式中、nは0、1、2または3であり、R6、R7、R8、R9、R10およびXは、請求項1で定義される通りである]
(1)下式の化合物を式HNR6R7の化合物および塩基で処理して、
【化3】
下式の化合物を得るステップと、
【化4】
(2)(1)の生成物をN,N’−ジメチルエタン−1,2−ジアミン、Cu+1、塩基および下式の化合物で処理して、
【化5】
下式の化合物を得るステップと、
【化6】
(3)(2)の生成物を塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化7】
を含む方法。
【請求項33】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化8】
[式中、nは0、1、2または3であり、R6、R7、R8、R9およびR10は、請求項1で定義される通りである]
(1)下式の化合物を、塩基および式H2NNH−Rの化合物(式中、Rは、Hまたはtert−ブトキシカルボニル(Boc)である)で処理して、
【化9】
下式の化合物を得るステップと、
【化10】
(2)(1)の生成物を酸、熱および下式の化合物で処理して、
【化11】
下式の化合物を得るステップと、
【化12】
(3)(2)の生成物を塩基および式HNR6R7の化合物で処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化13】
(4)(3)の生成物を塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化14】
を含む方法。
【請求項34】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化15】
[式中、nは0、1、2または3であり、R6、R7、R8、R9およびR10は、請求項1で定義される通りである]
(1)下式の化合物を塩基および式HNR6R7の化合物で処理して、
【化16】
下式の化合物を得るステップと、
【化17】
(2)(1)の生成物を塩基および式H2NNH−Rの化合物(式中、Rは、Hまたはtert−ブトキシカルボニルである)で処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化18】
(3)(2)の生成物を酸、熱および下式の化合物で処理して、
【化19】
下式の化合物を得るステップと、
【化20】
(4)(3)の生成物を、塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化21】
を含む方法。
【請求項35】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化22】
[式中、R8、R9およびR10は、請求項1で定義される通りであり、R14は、H、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたは複素環(C1〜C8)アルキルである]
(1)下式の化合物をアジ化ナトリウムで処理して、
【化23】
下式の化合物を得るステップと、
【化24】
(2)(1)の生成物を金属触媒で、水素雰囲気下に、場合によって圧力下に処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化25】
(3)(2)の生成物をトリフルオロメタンスルホン酸イッテルビウムおよび式(R’O)3CR14の化合物(式中、R’はメチルまたエチルである)で処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化26】
(4)(3)の生成物を塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化27】
を含む方法。
【請求項1】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩
【化1】
[式中、
R1およびR2は独立に、−HまたはC1〜C8アルキルであり、
R3は、存在しないか、または−H、−Fまたは−OCH3であり、
R4およびR5は独立に、−H、−Fまたは−OCH3であり、
R6は、(C2〜C14)アルケニル、(C1〜C14)アルキル、(C2〜C14)アルキニル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルケニル(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリールチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、ここで、前記R6基は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニルオキシ、(C1〜C8)アルキルスルフィニル、(C1〜C8)アルキルスルホニル、(C1〜C8)アルキルチオ、(C2〜C8)アルキニル、カルボキシ、カルボキシ(C1〜C8)アルキル、シアノ、シアノ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ホルミル、ハロ(C1〜C8)アルコキシ、ハロ(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、メルカプト、ニトロ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキル、(NR11R12)カルボニル、オキソ、HOCH2CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(O)O−、CH3NH(CH2)mC(O)O−、(CH3)2N(CH2)mC(O)O−、NH2(CH2)tC(O)NH(CH2)mC(O)O−、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(R12)2(CH2)mC(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−、R11ON=CH(CH2)nO−またはHONHC(O)(CH2)nO−である1、2、3、4または5個の基で置換されていてもよいか、または
R5およびR6は、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロアリールは、イミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピロリルまたはチアゾリルであり、ここで、前記ヘテロアリールは、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニルオキシ、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、シアノ、シアノ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルコキシ、ハロ(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、メルカプト、ニトロ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキルまたは(NR11R12)カルボニルで置換されていてもよく、
R7は、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
R8は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルケニル(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10は独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであるか、または
R9およびR10は、それらが結合している炭素原子と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキルを形成し、
R11およびR12は独立に、−H、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ホルミル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたは複素環(C1〜C8)アルキルであるか、または
2個のR12基は、それらが結合している炭素と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキル基を形成し、
nは、1、2、3、4、5または6であり、
mは、それぞれ独立に、1、2、3または4であり、
tは、それぞれ独立に、1、2、3または4であり、
Xは、NまたはCR13であり、
Yは、CまたはNであり、
R13は、−Hまたは(C1〜C8)アルキルである]。
【請求項2】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−H、−Fまたは−OCH3であり、
R4およびR5が独立に、−Hまたは−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリールチオ(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、ここで、前記R6基は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキル、オキソ、HOCH2CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(O)O−、CH3NH(CH2)mC(O)O−、(CH3)2N(CH2)mC(O)O−、NH2(CH2)tC(O)NH(CH2)mC(O)O−、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2(CH2)mC(R12)2(CH2)mC(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−、R11ON=CH(CH2)nO−またはHONHC(O)(CH2)nO−である1、2、3または4個の基で置換されていてもよいか、または
R5およびR6が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロアリールは、(C1〜C8)アルキルまたはアリールで置換されていてもよいイミダゾリルであり、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−H、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキルまたは(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルであるか、または
2個のR12基が、それらが結合している炭素と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキル基を形成し、
nが、1であり、
mが、それぞれ独立に、1または2であり、
tが、それぞれ独立に、1または2であり、
Xが、NまたはCR13であり、
Yが、Cであり、
R13が、−Hまたは(C1〜C8)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−Fであり、
R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、Nであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項4】
R1およびR2が、−Hであり、
R4が、−Fであり、
R3およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項5】
R1およびR2が、−Hであり、
R3およびR4が、−Hであり、
R5が、−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項6】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−Hであり、
R4およびR5が、−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項7】
R1およびR2が、−Hであり、
R3、R4およびR5が、−Fであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項8】
R1およびR2が、−Hであり、
R3が、−Fであり、
R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または−NR11R12である1または2個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルまたはハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、CR13であり、
Yが、Cであり、
R13が、−Hまたは(C1〜C8)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項9】
R1、R2、R3、R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C1〜C14)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールチオ(C1〜C8)アルキルまたはヘテロシクリルであり、ここで、前記R6基は、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキル、HOCH2CH(NH2)C(O)O−、R12CH(NH2)C(O)O−、NH2CH2C(O)O−、NH2CH2CH2C(O)O−または(CH3)2NCH2C(O)O−である1個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11およびR12が独立に、−H、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルキルまたは(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキルであり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項10】
R1、R2、R3、R4およびR5が、−Hであり、
R6が、(C3〜C8)シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、ここで、前記R6基は、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルコキシ(C1〜C8)アルコキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、R11ON=CH(CH2)nO−またはHONHC(O)(CH2)nO−である1個の基で置換されていてもよく、
R7が、−Hであり、
R8が、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、(C1〜C8)アルキルであり、
R11が、(C1〜C8)アルキルまたはアリールであり、
nが、1、2、3、4、5または6であり、
Xが、NまたはCHであり、
Yが、Cである、請求項1に記載の化合物。
【請求項11】
R1およびR2が独立に、−HまたはC1〜C8アルキルであり、
R3およびR4が独立に、−Hまたは−Fであり、
R5およびR6が、それらが結合している窒素原子と一緒に、ヘテロアリールを形成し、ここで、前記ヘテロアリールはイミダゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピラジニル、ピロリルまたはチアゾリルであり、ここで、前記ヘテロアリールは、(C1〜C8)アルコキシ、(C1〜C8)アルコキシカルボニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C1〜C8)アルキルカルボニルオキシ、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、シアノ、シアノ(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルコキシ、ハロ(C1〜C8)アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシ(C1〜C8)アルキル、メルカプト、ニトロ、−NR11R12、(NR11R12)(C1〜C8)アルキルまたは(NR11R12)カルボニルで置換されていてもよく、
R7が、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであり、
R8が、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C2〜C8)アルキニル、(C3〜C8)シクロアルケニル、(C3〜C8)シクロアルケニル(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ハロ(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリル、複素環(C1〜C8)アルキルまたはヒドロキシ(C1〜C8)アルキルであり、
R9およびR10が独立に、−Hまたは(C1〜C8)アルキルであるか、または
R9およびR10は、それらが結合している炭素原子と一緒に、(C3〜C8)シクロアルキルを形成し、R11およびR12が独立に、−H、(C2〜C8)アルケニル、(C1〜C8)アルキル、(C1〜C8)アルキルカルボニル、(C2〜C8)アルキニル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、(C3〜C8)シクロアルキル(C1〜C8)アルキル、ホルミル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたは複素環(C1〜C8)アルキルであり、
nが1、2、3、4、5または6であり、
XがNまたはCR13であり、
YがCであり、
R13が−Hまたは(C1〜C8)アルキルである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−4−(2,3,6,6−テトラメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−メトキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2,3,5−トリフルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−オキソアゼパン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1,3−ジヒドロキシプロパン−2−イルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−((1H−イミダゾール−2−イル)メチルチオ)エチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(シクロペンタ−3−エニルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロブチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロプロピルメチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−5−フルオロ−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−オキソテトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3,5−ジフルオロ−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
メチル2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)−4−ヒドロキシブタノエート;
2−(シクロペンタ−3−エニルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(1−アセチルピペリジン−4−イルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−オキソテトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−オキソテトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−オキソアゼパン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(2,3,6,6−テトラメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2,2−ジメトキシエチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−メトキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項13】
2−(4−(シクロプロピルメチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(2−(イソブチルアミノ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−ネオペンチルピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピロリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(4−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
(4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル)2−アミノ−3−ヒドロキシプロパノエート;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−(ジメチルアミノ)アセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリミジン−2−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリミジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリミジン−5−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(ジフルオロメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−シクロプロピルピペリジン−4−イルアミノ)−4−(3−(ジフルオロメチル)−;6,6−ジメチル−4−オキソ−4;,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−(ジフルオロメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(2−メトキシエチル)ピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(2−ヒドロキシエトキシ)ピリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−(2−(メチルアミノ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(プロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(アゼチジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ジプロプ−2−イニルアミノ)エチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(プロプ−2−イニルアミノ)エチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(プロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−アリルピペリジン−4−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−アリルピペリジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ピリミジン−2−イルチオ)エチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−(プロプ−2−イニル)ピペリジン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−4−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(3−アミノシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(2−(tert−ブチルアミノ)エチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(ピリダジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(1−(シクロプロピルメチル)ピペリジン−3−イルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(シクロプロピルメチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(1H−イミダゾール−2−イルチオ)エチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(プロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ジプロプ−2−イニルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−(シクロプロピルメチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(ビス(シクロプロピルメチル)アミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(ジエチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−(シクロプロピルアミノ)シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−(ネオペンチルアミノ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項14】
2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3−(ヒドロキシメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(1−(2−ヒドロキシエチル)−1H−ピラゾール−4−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシプロピルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(2−(メトキシイミノ)エトキシ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(2−(フェノキシイミノ)エトキシ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−(2−(ヒドロキシアミノ)−2−オキソエトキシ)シクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(4−(2−(2−ヒドロキシエトキシ)エトキシ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロブチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4−(2−ヒドロキシエトキシ)シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロブチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;;
2−(−4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3−(3−メトキシフェニル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−ベンジル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(1H−ピラゾール−4−イル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−2−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−ベンジル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−ベンジル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(1−ヒドロキシプロパン−2−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシプロピルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−4−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(チオフェン−3−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシエチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−4−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(ピリジン−4−イルメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−(シクロプロピルメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項15】
2−メチル−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−メチル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
2−フェニル−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フェニル−1H−ベンゾ[d]イミダゾール−7−カルボキサミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項16】
5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−(−4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ピコリンアミドである、請求項1に記載の化合物。
【請求項17】
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−フルオロ−6−(6−オキソテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(6−オキソテトラヒドロ−2H−ピラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(オキセタン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロヘプチルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−インダゾール−1−イル)−ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(シクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−フルオロ−6−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−フルオロ−6−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−6−フルオロ−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−フルオロフェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテートヒドロクロリド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
2−(シクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−6−フルオロベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項18】
2−(2−カルバモイル−5−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
4−(3−(ジフルオロメチル)−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2,2,6,6−テトラメチルピペリジン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル1−アミノシクロプロパンカルボキシレートメタンスルホネート;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−アミノアセテートメタンスルホネート;
4−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−(2−アミノアセトアミド)アセテート2,2,2−トリフルオロアセテート;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)−6−メトキシベンズアミド;
2−(オキセタン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6−エチル−3,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(3−エチル−6,6−ジメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−メトキシ−6−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(2,2,2−トリフルオロエチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−2−(2−ヒドロキシシクロペンチルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(テトラヒドロ−2H−ピラン−4−イルアミノ)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(テトラヒドロフラン−3−イルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−2−(4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ベンズアミド;
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ピコリンアミド;
3−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ピコリンアミド;
5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)−3−(2−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ピコリンアミド;
3−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ピコリンアミド;
2−(シクロヘキシルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(4,4−ジフルオロシクロヘキシルアミノ)−4−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インドール−1−イル)ベンズアミド;
4−(2−カルバモイル−3−フルオロ−5−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロヘキシル2−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)アセテート;
2−(2−カルバモイル−5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)フェニルアミノ)シクロペンチル2−(tert−ブトキシカルボニルアミノ)アセテート;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
2−(シクロペンチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
2−(シクロヘプチルアミノ)−4−(3,6,6−トリメチル−4−オキソ−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)ベンズアミド;
または薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項21】
5−(6,6−ジメチル−4−オキソ−3−(トリフルオロメチル)−4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−インダゾール−1−イル)−3−((trans)−4−ヒドロキシシクロヘキシルアミノ)ピコリンアミドまたは薬学的に許容できるその塩である、請求項1に記載の化合物。
【請求項22】
細胞増殖に関連する疾患または障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項23】
熱ショックタンパク質90に関連する疾患または障害を治療する方法であって、治療有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項24】
癌を治療する方法であって、治療有効量の請求項1に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩を、そのような治療を必要とする患者に投与することを含む方法。
【請求項25】
少なくとも1種の請求項1に記載の化合物または塩と、薬学的に許容できる溶媒、担体、賦形剤、補助剤またはその組合せとを含む医薬組成物。
【請求項26】
癌、炎症、感染、血管形成または関節炎を治療する方法であって、そのような治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項1に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項27】
HSP90のクライアントタンパク質であるか、そのクライアントタンパク質に間接的に影響を及ぼすタンパク質による疾患または障害を患っている対象を治療する方法であって、障害は、炎症性疾患、感染、自己免疫障害、卒中、虚血、心臓障害、神経障害、線維形成障害、増殖性障害、腫瘍、白血病、新生物、癌、癌腫、代謝性疾患、悪性疾患、強皮症、多発性筋炎、全身性狼瘡、関節リウマチ、肝硬変、ケロイド形成、間質性腎炎、肺線維症および敗血症の群から選択され、そのような治療を必要とする対象に、治療有効量の請求項1に記載の化合物または塩を投与すること含む方法。
【請求項28】
感染の原因が、プラスモディウム属菌から選択される生物である対象における感染レベルを低減する方法であって、感染している対象に、有効量の請求項1に記載の化合物または塩を投与することを含む方法。
【請求項29】
そのような治療を必要とする患者において真菌感染を治療する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物または塩と、場合による抗真菌剤または薬物とを投与することを含む方法。
【請求項30】
(a)少なくとも1種の追加の抗癌剤もしくは組成物または(b)放射線療法を施すことをさらに含む、癌を治療するための、請求項26に記載の方法。
【請求項31】
ウイルス感染を患っている患者を治療する方法であって、前記患者に治療有効量の請求項1に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項32】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化2】
[式中、nは0、1、2または3であり、R6、R7、R8、R9、R10およびXは、請求項1で定義される通りである]
(1)下式の化合物を式HNR6R7の化合物および塩基で処理して、
【化3】
下式の化合物を得るステップと、
【化4】
(2)(1)の生成物をN,N’−ジメチルエタン−1,2−ジアミン、Cu+1、塩基および下式の化合物で処理して、
【化5】
下式の化合物を得るステップと、
【化6】
(3)(2)の生成物を塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化7】
を含む方法。
【請求項33】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化8】
[式中、nは0、1、2または3であり、R6、R7、R8、R9およびR10は、請求項1で定義される通りである]
(1)下式の化合物を、塩基および式H2NNH−Rの化合物(式中、Rは、Hまたはtert−ブトキシカルボニル(Boc)である)で処理して、
【化9】
下式の化合物を得るステップと、
【化10】
(2)(1)の生成物を酸、熱および下式の化合物で処理して、
【化11】
下式の化合物を得るステップと、
【化12】
(3)(2)の生成物を塩基および式HNR6R7の化合物で処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化13】
(4)(3)の生成物を塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化14】
を含む方法。
【請求項34】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化15】
[式中、nは0、1、2または3であり、R6、R7、R8、R9およびR10は、請求項1で定義される通りである]
(1)下式の化合物を塩基および式HNR6R7の化合物で処理して、
【化16】
下式の化合物を得るステップと、
【化17】
(2)(1)の生成物を塩基および式H2NNH−Rの化合物(式中、Rは、Hまたはtert−ブトキシカルボニルである)で処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化18】
(3)(2)の生成物を酸、熱および下式の化合物で処理して、
【化19】
下式の化合物を得るステップと、
【化20】
(4)(3)の生成物を、塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化21】
を含む方法。
【請求項35】
下式の化合物または薬学的に許容できるその塩を調製する方法であって、
【化22】
[式中、R8、R9およびR10は、請求項1で定義される通りであり、R14は、H、(C1〜C8)アルキル、(C3〜C8)シクロアルキル、アリール、アリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C1〜C8)アルキル、ヘテロシクリルまたは複素環(C1〜C8)アルキルである]
(1)下式の化合物をアジ化ナトリウムで処理して、
【化23】
下式の化合物を得るステップと、
【化24】
(2)(1)の生成物を金属触媒で、水素雰囲気下に、場合によって圧力下に処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化25】
(3)(2)の生成物をトリフルオロメタンスルホン酸イッテルビウムおよび式(R’O)3CR14の化合物(式中、R’はメチルまたエチルである)で処理して、下式の化合物を得るステップと、
【化26】
(4)(3)の生成物を塩基水溶液および過酸化物で処理して、下式の化合物を得るステップと
【化27】
を含む方法。
【公表番号】特表2010−524950(P2010−524950A)
【公表日】平成22年7月22日(2010.7.22)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2010−504173(P2010−504173)
【出願日】平成20年4月14日(2008.4.14)
【国際出願番号】PCT/US2008/060173
【国際公開番号】WO2008/130879
【国際公開日】平成20年10月30日(2008.10.30)
【出願人】(505274782)セレネックス, インコーポレイテッド (7)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成22年7月22日(2010.7.22)
【国際特許分類】
【出願日】平成20年4月14日(2008.4.14)
【国際出願番号】PCT/US2008/060173
【国際公開番号】WO2008/130879
【国際公開日】平成20年10月30日(2008.10.30)
【出願人】(505274782)セレネックス, インコーポレイテッド (7)
【Fターム(参考)】
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