アルツハイマー病のための化合物
本発明は、神経変性疾患、例えばアルツハイマー病及び認知症の治療に有用な新規化合物を提供する。一般的に、本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その薬学的に受容可能な塩、並びに前記の化合物及び塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、アルツハイマー病を含む神経変性疾患の治療及び予防に使用することができる。第１の局面において、本発明は、式Ｉ及びＩＩの化合物、その薬学的に受容可能な塩、及びこのような化合物を有する医薬組成物を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ又はＩＩ
【化１】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ５の１以上は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択され、そしてＲ１〜Ｒ５の残りは、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒ６〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１は必要に応じて置換され得るフェニル基であり；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌは飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎは０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素は必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにこのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１〜Ｒ５が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から独立して選択され；
Ｒ６〜Ｒ９の１以上が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択されるか；又はＲ６〜Ｒ９の隣接する２つが一緒になって、置換４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ、ここで該置換基は−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；そしてＲ６〜Ｒ９の残りが、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒ１０が水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得るフェニル基であり；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１〜Ｒ９が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１〜Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり、そして残りが水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が−Ｌ−Ｒ１２であり、ここでＬが前記で定義した通りであり；且つ
Ｒ１２が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１〜Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が−Ｌ−Ｒ１２であり、ここでＬが前記で定義した通りであり；且つ
Ｒ１２が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；且つ残りが水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ、及び−ＮＯ２から独立して選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１〜Ｒ９が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール環を形成することができ；
Ｒ１０及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、及び−Ｌ−Ｒ１２から独立して選択され；そして
Ｒ１２が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖ又はＶＩ
【化２】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ５の１以上は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択され；Ｒ１〜Ｒ５の残りは、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され（但し、Ｒ３はヒドロキシルでない）；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｌは前記で定義した通りであり；
Ｒ６〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；そして
Ｒ１１は必要に応じて置換され得るフェニル基である〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにこのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項１０】
式ＩＸ又はＸ
【化３】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ１１の１以上は、−Ｌ−Ｒ１２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；ここでＲ１２は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；そして残りは、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から独立して選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｌは前記で定義した通りであり；そしてＲ１〜Ｒ１１の残りは、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から独立して選択され；且つＲ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができる〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにそのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項１１】
式ＸＩＩＩ又はＸＩＶ
【化４】
〔式中、Ｌは前記で定義した通りであるか、あるいは必要に応じて置換され得る飽和又は部分飽和シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びＣ１−１２アルキルから選択され；
Ｒ１〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアリール環を形成することができ；
Ｒ１１は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｒ１２は、必要に応じて置換され得るＣ１−１２アルキル、フェニル及びＣ３−７シクロアルキルから選択される〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにそのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１〜Ｒ５の１以上が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され、そしてＲ１〜Ｒ５の残りが、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ６〜Ｒ１０が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１〜Ｒ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒ６〜Ｒ９の１以上が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択されるか；又はＲ６〜Ｒ９の隣接する２つが、Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換される必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；そしてＲ６〜Ｒ９の残りが、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１〜Ｒ９が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得るＣ４−７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１〜Ｒ１０が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得るＣ４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が−Ｌ−Ｒ１２であり；
Ｒ１２が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１〜Ｒ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、及び−Ｌ−Ｒ１２から独立して選択され；
Ｒ１２が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｖ又はＶＩ
【化５】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ５の１以上は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択され；そしてＲ１〜Ｒ５の残りは、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ６〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１は必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌは、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎは０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素は必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る〕
の化合物。
【請求項２１】
式Ｖ又はＶＩ
【化６】
【化７】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ１１は、互いに独立して、−Ｌ−Ｒ１２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１２は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；そして
Ｒ１〜Ｒ１１の残りは、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎは０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素は必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る〕
の化合物。
【請求項２２】
アルツハイマー病の治療に有用な医薬を製造するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を有する経口投与可能な単位投薬形態。
【請求項２４】
前記化合物１ｍｇ〜２０００ｍｇを有する、請求項２３に記載の単位投薬形態。
【請求項２５】
前記化合物１ｍｇ〜１０００ｍｇを有する、請求項２３に記載の単位投薬形態。
【請求項２６】
前記化合物１ｍｇ〜８００ｍｇを有する、請求項２３に記載の単位投薬形態。
【請求項１】
式Ｉ又はＩＩ
【化１】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ５の１以上は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択され、そしてＲ１〜Ｒ５の残りは、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒ６〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１は必要に応じて置換され得るフェニル基であり；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌは飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎは０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素は必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにこのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項２】
Ｒ１〜Ｒ５が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から独立して選択され；
Ｒ６〜Ｒ９の１以上が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択されるか；又はＲ６〜Ｒ９の隣接する２つが一緒になって、置換４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ、ここで該置換基は−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；そしてＲ６〜Ｒ９の残りが、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒ１０が水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得るフェニル基であり；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１〜Ｒ９が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１〜Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり、そして残りが水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が−Ｌ−Ｒ１２であり、ここでＬが前記で定義した通りであり；且つ
Ｒ１２が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１〜Ｒ１０が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が−Ｌ−Ｒ１２であり、ここでＬが前記で定義した通りであり；且つ
Ｒ１２が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；且つ残りが水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ、及び−ＮＯ２から独立して選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１〜Ｒ９が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール環を形成することができ；
Ｒ１０及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、及び−Ｌ−Ｒ１２から独立して選択され；そして
Ｒ１２が−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが前記で定義した通りである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
式Ｖ又はＶＩ
【化２】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ５の１以上は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択され；Ｒ１〜Ｒ５の残りは、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され（但し、Ｒ３はヒドロキシルでない）；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｌは前記で定義した通りであり；
Ｒ６〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができ；そして
Ｒ１１は必要に応じて置換され得るフェニル基である〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにこのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項１０】
式ＩＸ又はＸ
【化３】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ１１の１以上は、−Ｌ−Ｒ１２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；ここでＲ１２は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換されたフェニル環であり；そして残りは、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から独立して選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｌは前記で定義した通りであり；そしてＲ１〜Ｒ１１の残りは、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から独立して選択され；且つＲ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアルキル環を形成することができる〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにそのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項１１】
式ＸＩＩＩ又はＸＩＶ
【化４】
〔式中、Ｌは前記で定義した通りであるか、あるいは必要に応じて置換され得る飽和又は部分飽和シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル及びＣ１−１２アルキルから選択され；
Ｒ１〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール又はシクロアリール環を形成することができ；
Ｒ１１は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｒ１２は、必要に応じて置換され得るＣ１−１２アルキル、フェニル及びＣ３−７シクロアルキルから選択される〕
の化合物、その薬学的に受容可能な塩、ならびにそのような化合物を有する医薬組成物。
【請求項１２】
Ｒ１〜Ｒ５の１以上が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され、そしてＲ１〜Ｒ５の残りが、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ６〜Ｒ１０が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１〜Ｒ５が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒ６〜Ｒ９の１以上が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択されるか；又はＲ６〜Ｒ９の隣接する２つが、Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基で置換される必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；そしてＲ６〜Ｒ９の残りが、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１〜Ｒ９が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得るＣ４−７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１１が必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１〜Ｒ１０が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得るＣ４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が−Ｌ−Ｒ１２であり；
Ｒ１２が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１〜Ｒ９及びＲ１１が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１〜Ｒ９が、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１０及びＲ１１が、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、及び−Ｌ−Ｒ１２から独立して選択され；
Ｒ１２が、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；
Ｒｏがアルキル及びハロアルキルから選択され；そして
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎが０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素が必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
式Ｖ又はＶＩ
【化５】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ５の１以上は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択され；そしてＲ１〜Ｒ５の残りは、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２及び−ＮＯ２から選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ６〜Ｒ１０は、互いに独立して、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つは、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｒ１１は必要に応じて置換され得る複素環式基であり；そして
Ｌは、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎは０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素は必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る〕
の化合物。
【請求項２１】
式Ｖ又はＶＩ
【化６】
【化７】
〔式中、Ｒ１〜Ｒ１１は、互いに独立して、−Ｌ−Ｒ１２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ及び−Ｌ−テトラゾリルから選択され；
Ｒｏはアルキル及びハロアルキルから選択され；
Ｒ１２は、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｌ−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＮＨ２、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＯＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ２ＳＨ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＮ、−Ｌ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲｏ、−Ｌ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｏ）２、−Ｌ−スルホ、−Ｌ−（２，６ジフルオロフェノール）、−Ｌ−ホスホノ、及び−Ｌ−テトラゾリルから独立して選択される１以上の置換基を有する複素環式基であり；そして
Ｒ１〜Ｒ１１の残りは、水素、ヒドロキシル、ハロ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２（Ｃ１−３アルキル）、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｎ（Ｃ１−３アルキル）２、−Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨ（Ｃ１−３アルキル）、−ＣＨＦ２、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＳＣＦ３、−ＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ−モルホリノ、−シクロヘキシル、−モルホリノ、−ピロリジニル、−ピペラジニル、−（Ｎ−メチル）−ピペラジニル、−ＯＣＨ２−フェニル、−ピリジニル、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３置換フラニル、パラ−（Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３）−フェニル、及び−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ３）２（Ｃ（ＣＨ３）３）から独立して選択され；Ｒ６〜Ｒ９の隣接する２つが、一緒になって、必要に応じて置換され得る４〜７員アリール、複素環又はシクロアルキル環を形成することができ；
Ｌが、飽和、部分飽和又は不飽和であり得、かつ−（ＣＨ２）ｎ−（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＣ（＝Ｏ）（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（ＣＨ２）ｎ−、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｎ−及び−（ＣＨ２）ｎＳ（ＣＨ２）ｎ−から選択され、ここでそれぞれのｎは０、１、２、３、４、５、６、７及び８から独立して選択され、かつここでそれぞれの炭素は必要に応じて１以上のＣ１−３アルキル又はＣ３−６シクロアルキルで置換され得る〕
の化合物。
【請求項２２】
アルツハイマー病の治療に有用な医薬を製造するための、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物を有する経口投与可能な単位投薬形態。
【請求項２４】
前記化合物１ｍｇ〜２０００ｍｇを有する、請求項２３に記載の単位投薬形態。
【請求項２５】
前記化合物１ｍｇ〜１０００ｍｇを有する、請求項２３に記載の単位投薬形態。
【請求項２６】
前記化合物１ｍｇ〜８００ｍｇを有する、請求項２３に記載の単位投薬形態。
【公表番号】特表２００８−５１５８０５（Ｐ２００８−５１５８０５Ａ）
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３４８９９（Ｐ２００７−５３４８９９）
【出願日】平成１７年１０月４日（２００５．１０．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３５７４７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４１８７４
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３０４０５７６３４）ミリアド ジェネティクス， インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月１５日（２００８．５．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月４日（２００５．１０．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０３５７４７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４１８７４
【国際公開日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【出願人】（３０４０５７６３４）ミリアド ジェネティクス， インコーポレイテッド (13)
【Ｆターム（参考）】
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