【課題】新規インドール誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はＩＫＫβ阻害活性を有し、ＩＫＫβが関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹は水素原子、低級アルキル基、アリール基、ヒドロキシ基等；Ｒ²はハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基等；ｍはＯ、１、２等をそれぞれ示す。
【化１】
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本発明は、望ましくない微生物を駆除するための一部公知のビスオキシムの新規使用、その製造方法、新規ビスオキシム、それらの製造方法並びに作物及び資材を保護するために望ましくない微生物及び昆虫を駆除するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の構造を有する３−ピロロシクロへキシリデン−２−ジヒドロインドリノン誘導体またはその薬学的に許容される塩、及びその用途に関し、また、この化合物を合成する式（ＩＩ）の中間体に関する。生物学的実験から、このような化合物またはその薬学的に許容される塩は、プロテインキナーゼ活性に対して調節作用を有し、多種のチロシンキナーゼの活性を阻害できるとともに、多種の癌細胞の増殖に対して阻害作用があることが判明した。
【化１】

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【課題】スルホニル基を含むフォトレジストモノマー、ポリマー及びこれを含むフォトレジスト組成物を提供する。
【解決手段】前記フォトレジストモノマーは、下記化学式で表される。


式中、Ｒ^＊は水素又はメチル基であり、Ｒ_１及びＲ_２は各々独立的にケトン基を含むか又は含まない炭素数１〜２０のアルキル基、炭素数４〜２０のシクロアルキル基、炭素数６〜２０のアリール基又は炭素数７〜２０のアリールアルキル基であり、Ｒ_１及びＲ_２の何れか一つの作用基は存在しないことができ、Ｒ_１及びＲ_２は互いに連結して環を形成できる。 （もっと読む）

【課題】 ２−（２−ヒドロキシエトキシ）イソインドリン−１，３−ジオン化合物の選択的製造方法の提供
【解決手段】
【化１】


式（１）で表されるＮ−ヒドロキシフタルイミドを式（２）（式中、Ｒ^１，Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４はそれぞれ独立してC_１〜C_１２アルキル基、フェニル基またはベンジル基を表し、Xはハロゲン原子を表す）で表されるハロゲン化4級アンモニウム塩存在下、式（３）（式中、Ｒ^５、Ｒ^６はそれぞれ独立して水素原子、C_１〜C_４アルキル基を表し、但し、Ｒ^５、Ｒ^６のうち、少なくともひとつはC_１〜C_４アルキル基を表す。）で表されるオキシラン化合物と反応させ、式（４）（式中、Ｒ^５、Ｒ^６は前記と同様の意味を表す。）で表されるＮ−（２−ヒドロキシエトキシ）フタルイミド化合物を選択的に製造する方法。 （もっと読む）

【解決手段】式（１）で示されるスルホン酸塩。
ＣＦ₃−ＣＨ（ＯＣＯＲ）−ＣＦ₂ＳＯ₃^-Ｍ⁺ （１）
（Ｒは置換もしくは非置換の炭素数１〜２０の直鎖状、分岐状又は環状のアルキル基、又は置換もしくは非置換の炭素数６〜１４のアリール基を示す。Ｍ⁺はリチウムイオン、ナトリウムイオン、カリウムイオン、アンモニウムイオン、又はテトラメチルアンモニウムイオン）
【効果】本発明のスルホン酸は、分子内にエステル部位を有しているため、嵩の低いアシル基から嵩高いアシル基、ベンゾイル基、ナフトイル基、アントライル基等の導入が容易であり、分子設計の幅を大きく持つことができる。 （もっと読む）

【課題】光潜在系の提供。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ₁及びＲ₂は、各々、互いに独立して、炭素原子数１ないし１０のアルキル基又は炭素原子数３ないし８のシクロアルキル基を表わし、
Ｒ₃は、水素原子又は炭素原子数１ないし４のアルキル基を表わし、及び、
光化学的に開裂される基Ｒ₄ＯＨは、香料、ＵＶ吸収剤、抗菌剤、防曇剤及び透明剤からなる群から選択されるが、
但し、Ｒ₁及びＲ₂が第三ブチル基を表わし、かつＲ₃が水素原子を表わす場合、Ｒ₄はメチル基又はフェニル基を表わさない。）で表わされる新規光潜在性化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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天然物アブラインビルアミドおよびステファシジンＢの合成が提供される。アブラインビルアミドのα，β−不飽和ニトロン官能基およびその３−アルキリデン−３Ｈ−インドール１−オキサイドコアは、ヘテロ原子に基づく求核試薬に共有結合的かつ可逆的に結合することが示される。この能力は、これらの分子が活性部位の求核試薬に結合することを可能にし得、そして強力かつ選択的な酵素阻害剤を設計するための基礎を提供し得る。アブラインビルアミドとその二量体ステファシジンＢの両方は、抗増殖性活性を有することが報告されており、アブラインビルアミドは、多剤耐性細菌に対して抗微生物活性を示すことが報告されている。アブラインビルアミドは、細胞骨格結合膜タンパク質（ＣＬＩＭＰ−６３）を標的とし、それによって、細胞が有糸分裂を受けることを妨害することが見い出されている。
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本発明は、新規なＮ置換イミドおよびこれらのＮ置換イミドを含む重合性組成物に関する。本発明は、さらに、Ｎ置換イミドの重合開始剤としての使用に関する。イミドは、式（Ｉ）および（ＩＩ）（式中、ｎは、１または２であり；ｍは、１または２であり；Ｒ_１およびＲ_２は、それぞれ互いに独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルケニル、Ｃ_６〜Ｃ_１４アリール、アラルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２シクロアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、カルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；またはＲ_１およびＲ_２は、隣接する−ＣＯ−Ｎ−ＣＯ−基と一緒になって、単環式、二環式もしくは多環式の環を形成してもよく、前記環は、５０までの非水素原子を有し、前記環は、１個以上の構造要素（式ＩＩＩ）を含有していてもよく；Ｒ_３は、ｎが１のとき、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１４アリール、アラルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２シクロアルキル、ＯＲ_１０もしくはＳＲ_１１、ＮＲ_１２Ｒ_１３であり；Ｒ_３は、ｎが２のとき、Ｃ_２〜Ｃ_１２アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１４アリーレン、キシリレンであり、Ｒ_４およびＲ_５は、Ｒ_１およびＲ_２に対応し；Ｒ_６は、ｎが１のとき、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１４アリール、アラルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２シクロアルキル、ＮＲ_１４Ｒ_１５であり；Ｒ_６は、ｎが２のとき、Ｃ_２〜Ｃ_１２アルキレン、Ｃ_６〜Ｃ_１４アリーレン、キシリレンであり；Ｒ_７は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_１８アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１４アリール、アラルキル、Ｃ_５〜Ｃ_１２シクロアルキルであり、これらのそれぞれは、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、カルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシカルボニルで置換されていてもよく；あるいはＲ_７およびＲ_１４またはＲ_７およびＲ_１５は、Ｒ_７に結合しているＮ原子と一緒になって、場合により−ＮＨ−、−Ｎ（Ｃ_１〜Ｃ_８アルキル）−、−Ｏ−および／またはＳ−原子で中断されている、５員環もしくは６員環を形成する）の化合物である。
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【課題】 五環系縮合複素環化合物であるヨヒンビンよりも構造が単純で、ヨヒンビンに類似する作用を有する化合物を見出す。
【解決手段】 式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、芳香族基、アラルキル基、アシル基、アリールスルホニル基、アルキルスルホニル基又は水酸基；Ｒ^２は炭化水素基を表し；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＲ^７は、同一又は異なり、水素、ハロゲン、アルキル基又はアルコキシ基；Ｒ^８は水素又はアシル基；ｎは１〜６の整数を表し；ａ及びｂは、同一又は異なり、１又は０）
で示される化合物又はその薬学的に許容される塩を含有するα_２受容体遮断用医薬又は食品組成物。 （もっと読む）

貴金属ナノ触媒作用によって、高い選択性を有して、かつ低い水素濃度において生成される過酸化水素（Ｈ₂Ｏ₂）を酸化剤として用い、種々の有機化学品原料から酸化された有機化学品生成物を製造するための方法。有機化学品酸化のプロセス工程は、任意選択的に過酸化水素の製造と同時にインサイチューで、あるいは２段階プロセスにおいて実施することができる。２段階プロセスにおいて、過酸化水素中間体は、第１の触媒反応工程において、適当な溶媒に加えた水素および酸素の供給物から、貴金属ナノ触媒作用によって直接的に生成される。有機化学品原料および過酸化水素中間体および溶媒の溶液を第２の触媒反応器中へ供給して、酸化された有機化学品生成物を生成する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１種類の、室温で固体である式（Ｉ’）


の化合物と、少なくとも１種類の浸透促進剤と、少なくとも１種類の植物油と、少なくとも１種類の非イオン界面活性剤及び／又は少なくとも１種類の陰イオン界面活性剤と、乳化剤、抑泡剤、防腐剤、酸化防止剤、色素及び／又は不活性充填剤材料からなる群から選択される少なくとも１種類の必須でない添加剤とからなる、新規油性懸濁液濃縮物に関する。本発明は、前記懸濁液濃縮物を製造する方法及び含有活性成分を適用するためのその使用にも関する。
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簡便に糖鎖を導入できる糖ペプチドの生成のための方法を提供すること。本発明では、糖鎖の導入のための基を保護したアミノ酸を、４塩基コドン法でタンパクに導入することにより、脱保護したのちにその部位に天然の糖鎖を導入することにより、上記課題を解決した。従って、本発明は、以下の工程：（ａ）糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含み、４塩基コドンを認識する改変ｔＲＮＡ改変ｔＲＮＡを提供する工程；（ｂ）該４塩基コドンまたはその相補体を含む核酸配列を含む改変核酸分子を提供する工程；（ｃ）該改変核酸分子を転写してｍＲＮＡを生成する工程；および（ｄ）該改変ｔＲＮＡおよび翻訳に必要なセットのｔＲＮＡを含むタンパク質合成系に該ｍＲＮＡを曝してタンパク質を生成する工程、を包含する、糖鎖に結合し得る官能基を有するアミノ酸を含むタンパク質を生産するための方法を提供する。 （もっと読む）