血管運動症状（ＶＭＳ）の治療のためのモノアミン再取り込みのモジュレータである１−（１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール誘導体および関連の化合物
本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：
のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
式中：
ＹおよびＺの間の点線は、任意の第２の結合を示し；
２つのＲ４基間の点線は、それらが結合されている窒素と一緒になって、２つのＲ４基間で形成されてもよい、４〜６の環原子の任意の複素環式環を示し；
Ｘは、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＯ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＳ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＮ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＮ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＮＲ７（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＮＲ７−、または−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｙは、Ｎ、Ｃ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ５、またはＣ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、またはアルキルアミドであり；あるいは、２つの隣接するＲ１はまたメチレンジオキシを示し；
Ｒ２は、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールメチル、シクロヘプチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、またはシクロブチルメチルであり、あるいは
両方のＲ４基は、それらが結合されている窒素と一緒になって、４〜６の環原子の複素環式環を形成し、ここで、１つの炭素は、必要に応じてＮ、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ２で置換されてもよく、そしてここで、任意の炭素環原子または追加のＮ原子は、必要に応じてＣ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で置換されてもよく；
Ｒ５は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリール、またはシアノであり；あるいは２つのＲ５が存在する場合、それらは３〜５の炭素の炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ６は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはシアノであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール；または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０は、各出現で独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；あるいはＲ１０およびＲ４は、Ｒ４が結合されている窒素と一緒になって、３〜６の炭素原子を含有する窒素含有環を形成し；
Ｒ１１は、０〜３のＲ１で置換されたアリールまたは０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１３は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１４は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、０〜３のＲ１で置換されたアリールアルキルオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリール、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリール、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホキシド、アルキルスルホン、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホン、アルキルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールメチルオキシ、アルキルアミド、または０〜３のＲ１で置換されたアリールアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
ｍは、０〜３の整数であり；
ｎは、１〜２の整数であり；
ｏは、０〜３の整数であり；そして
ｐは、０〜２の整数であり；
ここで、環Ａ中の１〜３の炭素原子は、必要に応じてＮで置換されてもよい、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記ＹおよびＺの間の点線が第２の結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＣ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＣＲ５またはＣ（Ｒ５）２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が０〜２のＲ１４で置換されたアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がフェニル、フルオロフェニル、またはジフルオロフェニルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がＨである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨまたはメチルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、アルコキシで置換されたアリール、アリールオキシで置換されたアリール、または１〜２のハロで置換されたフェニルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ８がＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９がＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０がＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１１が０〜３のＲ１で置換されたアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１がフェニル、あるいは１〜２のハロまたはアルコキシで置換されたアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１が０〜２のＲ１で置換されたアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが１である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式ＩＩの化合物：
【化２】
式中：
ＤおよびＥは、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、６〜８の原子の炭素環式環、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮＲ７から選択される１〜２のヘテロ原子を含有する５〜８の原子の複素環式環を形成し、ここで、任意の炭素環原子が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で必要に応じて置換されてもよく；
２つのＲ４基間の点線は、それらが結合されている窒素と一緒になって、２つのＲ４基間で形成されてもよい、４〜６の環原子の任意の複素環式環を示し；
Ｇは、ＮＲ７、Ｃ（Ｒ６）２、またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、またはアルキルアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
Ｒ２は、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールメチル、シクロヘプチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、またはシクロブチルメチルであり、あるいは
両方のＲ４基は、それらが結合されている窒素と一緒になって、４〜６の環原子の複素環式環を形成し、ここで、１つの炭素は、必要に応じてＮ、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ２で置換されてもよく、そしてここで、任意の炭素環原子または追加のＮ原子は、必要に応じてＣ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で置換されてもよく；
Ｒ６は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはシアノであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール；または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０は、各出現で独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；あるいはＲ１０およびＲ４は、Ｒ４が結合されている窒素と一緒になって、３〜６の炭素原子を含有する窒素含有環を形成し；
Ｒ１４は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、０〜３のＲ１で置換されたアリールアルキルオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリール、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリール、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホキシド、アルキルスルホン、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホン、アルキルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールメチルオキシ、アルキルアミド、または０〜３のＲ１で置換されたアリールアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
ｎは、１〜２の整数であり；
ｐは、０〜２の整数であり；そして
ｑは、０〜４の整数であり；
ここで、環Ａ中の１〜３の炭素原子は、必要に応じてＮで置換されてもよい、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、０〜２のＲ１４で置換されたアリールである、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、またはジフルオロフェニルである、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がＨである、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４がＨまたはメチルである、請求項２２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである、請求項２２〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項２２〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がＨである、請求項２２〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９がＨである、請求項２２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０がＨである、請求項２２〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１４が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
ｎが１である、請求項２２〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ｐが０または１である、請求項２２〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
式ＩＩＩの化合物：
【化３】
化合物、またはその薬学的に許容される塩；
式中：
ＹおよびＺの間の点線は、任意の第２の結合を示し；
２つのＲ４基間の点線は、それらが結合されている窒素と一緒になって、２つのＲ４基間で形成されてもよい、４〜６の環原子の任意の複素環式環を示し；
Ｙは、Ｎ、Ｃ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ５、またはＣ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、またはアルキルアミドであり；あるいは、２つの隣接するＲ１はまたメチレンジオキシを示し；
Ｒ２は、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールメチル、シクロヘプチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、またはシクロブチルメチルであり、あるいは
両方のＲ４基は、それらが結合されている窒素と一緒になって、４〜６の環原子の複素環式環を形成し、ここで、１つの炭素は、必要に応じてＮ、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ２で置換されてもよく、そしてここで、任意の炭素環原子または追加のＮ原子は、必要に応じてＣ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で置換されてもよく；
Ｒ５は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリール、またはシアノであり；あるいは２つのＲ５が存在する場合、それらは３〜５の炭素の炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ６は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはシアノであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０は、各出現で独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；あるいはＲ１０およびＲ４は、Ｒ４が結合されている窒素と一緒になって、３〜６の炭素原子を含有する窒素含有環を形成し；
Ｒ１４は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、０〜３のＲ１で置換されたアリールアルキルオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリール、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリール、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホキシド、アルキルスルホン、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホン、アルキルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールメチルオキシ、アルキルアミド、または０〜３のＲ１で置換されたアリールアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
ｎは、１〜２の整数であり；そして
ｑは、０〜４の整数であり；
ここで、環Ａ中の１〜３の炭素原子は、必要に応じてＮで置換されてもよい、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
前記ＹおよびＺの間の点線が第２の結合を示す、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＹがＣ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
ＺがＣＲ５またはＣ（Ｒ５）２である、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項３６〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が０〜２のＲ１４で置換されたアリールである、請求項３６〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２がフェニル、フルオロフェニル、またはジフルオロフェニルである、請求項３６〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３がＨである、請求項３６〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４がＨまたはメチルである、請求項３６〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項３６〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、アルコキシで置換されたアリール、アリールオキシで置換されたアリール、または１〜２のハロで置換されたフェニルである、請求項３６〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである、請求項３６〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項３６〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ８がＨである、請求項３６〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ９がＨである、請求項３６〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０がＨである、請求項３６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｎが１である、請求項３６〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
ｑが０〜２の整数である、請求項３６〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
以下からなる群より選択される化合物：
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［４−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［６−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［７−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（２−メトキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（３−メトキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（４−メトキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（２−フルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（３−フルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（４−フルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−｛５−［（２−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−｛５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−｛５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（１−フェニルエトキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（２−フェニルエトキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（５−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（４−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−（４−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−（６−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−（７−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
５’−クロロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−クロロ−１’−［（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
７’−クロロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−｛３−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−インドール−１−イル｝プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−［３−（２−フェノキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２，３−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２−エトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（７−クロロ−５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（７−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−（５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（７−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−（７−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパン−２−オール；
１−（３，３−ジエチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（６−フルオロ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（４−ベンジル−３，４−ジヒドロキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（５−フルオロ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−［（３Ｓ）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−［（３Ｒ）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−（３−イソプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−イソプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−アミノ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
１−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−オール；
１−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−インドール−５−オール：
５’−（ベンジルオキシ）−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（ベンジルオキシ）−１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
以下からなる群より選択される化合物：
１−［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］インドリン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド；
３−（メチルアミノ）−１−（６−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（７−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−アミノ−１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（エチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニル−３−（プロピルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（イソプロピルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−［エチル（メチル）アミノ］−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（ジエチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニル−３−ピロリジン−１−イルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニル−３−ピペリジン−１−イルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール塩酸塩
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（フェニルエチニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１’−［３−アミノ−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（エチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（イソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−１−フェニル−３−（プロピルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−アミノ−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−５’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（エチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−５’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（イソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−１−フェニル−３−（プロピルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−５’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−５’−メトキシスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−６’−メトキシスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２’−オキソ−１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−５’−カルボニトリル；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２’−オキソ−１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−６’−カルボニトリル；
４’，５’−ジフルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
７’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−６’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１−［１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（７−フルオロ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
７’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロブタン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
７’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロペンタン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−フルオロ−１−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
４−フルオロ−３−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−１−フェニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
４−フルオロ−１−（３−フルオロフェニル）−３−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［３−アミノ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
前記薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項５４または５５に記載の化合物。
【請求項５７】
以下：
ａ．請求項１〜５６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩；および
ｂ．少なくとも１つの薬学的に許容される担体
を含む、薬学的組成物。
【請求項５８】
その必要がある被検体におけるモノアミン再取り込みによって改善される状態を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項５９】
前記モノアミン再取り込みによって改善される状態が、血管運動症状、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記モノアミン再取り込みによって改善される状態が、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
その必要がある被験体における少なくとも１つの血管運動症状を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項６２】
前記血管運動症状が顔面紅潮である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記被検体がヒトである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記ヒトが女性である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記女性が閉経前である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記女性が閉経前後である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記女性が閉経後である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
前記ヒトが男性である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６９】
前記男性が自然に、化学的にまたは外科的に男性更年期である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
その必要がある被検体における少なくとも１つのうつ病障害を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項７１】
前記うつ病障害が、大うつ性病障害、不安、睡眠障害、または社会恐怖である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記被検体がヒトである、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
その必要がある被検体における少なくとも１つの性機能不全を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項７４】
前記性機能不全が、欲求関連または覚醒関連である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記被検体がヒトである、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
その必要がある被検体における疼痛を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項７７】
前記疼痛が、急性中枢性疼痛、急性末梢性疼痛、またはそれらの組み合わせである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記疼痛が、慢性中枢性疼痛、慢性末梢性疼痛、またはそれらの組み合わせである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
前記疼痛が、神経障害性疼痛、内臓性疼痛、筋骨格性疼痛、骨性疼痛、癌性疼痛、炎症性疼痛、またはそれらの組み合わせである、請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
前記神経障害性疼痛が、糖尿病、切断の外傷後疼痛、腰背部痛、癌、化学傷害、毒素、大手術、外傷性傷害圧迫に起因する末梢神経損傷、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、腰部または頚部の神経根障害、線維筋痛症、舌咽神経痛、反射性交感神経性ジストロフィー、カジュアルギア、視床症候群、神経根裂離、反射性交感神経性ジストロフィーまたは開胸後疼痛、栄養失調、ウイルス感染、細菌感染、転移性浸潤、有痛脂肪症、熱傷、視床状態に関連する中枢性疼痛状態、およびそれらの組み合わせに関連する、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
前記内臓性疼痛が、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、過敏性膀胱、クローン病、リウマチ学的（関節痛）、腫瘍、胃炎、膵炎、臓器の感染、胆管障害、およびそれらの組み合わせに関連する、請求項７９に記載の方法。
【請求項８２】
前記疼痛が、女性特有の疼痛である、請求項７６に記載の方法。
【請求項８３】
前記被検体がヒトである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
その必要がある被験体における胃腸または胃腸および尿生殖器障害を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項８５】
前記障害が、腹圧性尿失禁または切迫尿失禁である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記被検体がヒトである、請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
その必要がある被験体における慢性疲労症候群を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項８８】
前記被検体がヒトである、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
その必要がある被験体における線維筋痛症候群を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項９０】
前記被検体がヒトである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
その必要がある被験体における統合失調症を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項９２】
前記被検体がヒトである、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
請求項５８〜９２のいずれか１項に記載の方法における投与用の医薬の製造における、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物：
【化１】
式中：
ＹおよびＺの間の点線は、任意の第２の結合を示し；
２つのＲ４基間の点線は、それらが結合されている窒素と一緒になって、２つのＲ４基間で形成されてもよい、４〜６の環原子の任意の複素環式環を示し；
Ｘは、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＯ−、−Ｓ（Ｏ）ｐ（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＳ（Ｏ）ｐ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＮ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＮ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）２（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１３）−、−ＮＲ７（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏＮＲ７−、または−Ｃ≡Ｃ−であり；
Ｙは、Ｎ、Ｃ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ５、またはＣ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、またはアルキルアミドであり；あるいは、２つの隣接するＲ１はまたメチレンジオキシを示し；
Ｒ２は、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールメチル、シクロヘプチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、またはシクロブチルメチルであり、あるいは
両方のＲ４基は、それらが結合されている窒素と一緒になって、４〜６の環原子の複素環式環を形成し、ここで、１つの炭素は、必要に応じてＮ、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ２で置換されてもよく、そしてここで、任意の炭素環原子または追加のＮ原子は、必要に応じてＣ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で置換されてもよく；
Ｒ５は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリール、またはシアノであり；あるいは２つのＲ５が存在する場合、それらは３〜５の炭素の炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ６は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはシアノであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール；または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０は、各出現で独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；あるいはＲ１０およびＲ４は、Ｒ４が結合されている窒素と一緒になって、３〜６の炭素原子を含有する窒素含有環を形成し；
Ｒ１１は、０〜３のＲ１で置換されたアリールまたは０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１２は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１３は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１４は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、０〜３のＲ１で置換されたアリールアルキルオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリール、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリール、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホキシド、アルキルスルホン、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホン、アルキルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールメチルオキシ、アルキルアミド、または０〜３のＲ１で置換されたアリールアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
ｍは、０〜３の整数であり；
ｎは、１〜２の整数であり；
ｏは、０〜３の整数であり；そして
ｐは、０〜２の整数であり；
ここで、環Ａ中の１〜３の炭素原子は、必要に応じてＮで置換されてもよい、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
前記ＹおよびＺの間の点線が第２の結合を示す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘが−（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ、−Ｏ（Ｃ（Ｒ１２）２）ｏ−、−Ｃ≡Ｃ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
ＹがＣ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
ＺがＣＲ５またはＣ（Ｒ５）２である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２が０〜２のＲ１４で置換されたアリールである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２がフェニル、フルオロフェニル、またはジフルオロフェニルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がＨである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨまたはメチルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、アルコキシで置換されたアリール、アリールオキシで置換されたアリール、または１〜２のハロで置換されたフェニルである、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ６が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ８がＨである、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ９がＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１０がＨである、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１１が０〜３のＲ１で置換されたアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１１がフェニル、あるいは１〜２のハロまたはアルコキシで置換されたアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１１が０〜２のＲ１で置換されたアリールである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
ｎが１である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
式ＩＩの化合物：
【化２】
式中：
ＤおよびＥは、それらが結合されている炭素原子と一緒になって、６〜８の原子の炭素環式環、またはＯ、Ｓ（Ｏ）ｐ、およびＮＲ７から選択される１〜２のヘテロ原子を含有する５〜８の原子の複素環式環を形成し、ここで、任意の炭素環原子が、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で必要に応じて置換されてもよく；
２つのＲ４基間の点線は、それらが結合されている窒素と一緒になって、２つのＲ４基間で形成されてもよい、４〜６の環原子の任意の複素環式環を示し；
Ｇは、ＮＲ７、Ｃ（Ｒ６）２、またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、またはアルキルアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
Ｒ２は、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールメチル、シクロヘプチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、またはシクロブチルメチルであり、あるいは
両方のＲ４基は、それらが結合されている窒素と一緒になって、４〜６の環原子の複素環式環を形成し、ここで、１つの炭素は、必要に応じてＮ、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ２で置換されてもよく、そしてここで、任意の炭素環原子または追加のＮ原子は、必要に応じてＣ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で置換されてもよく；
Ｒ６は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはシアノであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール；または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０は、各出現で独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；あるいはＲ１０およびＲ４は、Ｒ４が結合されている窒素と一緒になって、３〜６の炭素原子を含有する窒素含有環を形成し；
Ｒ１４は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、０〜３のＲ１で置換されたアリールアルキルオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリール、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリール、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホキシド、アルキルスルホン、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホン、アルキルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールメチルオキシ、アルキルアミド、または０〜３のＲ１で置換されたアリールアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
ｎは、１〜２の整数であり；
ｐは、０〜２の整数であり；そして
ｑは、０〜４の整数であり；
ここで、環Ａ中の１〜３の炭素原子は、必要に応じてＮで置換されてもよい、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２３】
Ｒ１が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２が、０〜２のＲ１４で置換されたアリールである、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２が、フェニル、フルオロフェニル、またはジフルオロフェニルである、請求項２２または２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３がＨである、請求項２２〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４がＨまたはメチルである、請求項２２〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ６が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである、請求項２２〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項２２〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８がＨである、請求項２２〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ９がＨである、請求項２２〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０がＨである、請求項２２〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１４が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項２２〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
ｎが１である、請求項２２〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ｐが０または１である、請求項２２〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
式ＩＩＩの化合物：
【化３】
化合物、またはその薬学的に許容される塩；
式中：
ＹおよびＺの間の点線は、任意の第２の結合を示し；
２つのＲ４基間の点線は、それらが結合されている窒素と一緒になって、２つのＲ４基間で形成されてもよい、４〜６の環原子の任意の複素環式環を示し；
Ｙは、Ｎ、Ｃ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏであり；
Ｚは、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｐ、Ｎ、ＮＲ７、ＣＲ５、またはＣ（Ｒ５）２であり；
Ｒ１は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホン、アルキルスルホンアミド、またはアルキルアミドであり；あるいは、２つの隣接するＲ１はまたメチレンジオキシを示し；
Ｒ２は、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ４は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールメチル、シクロヘプチルメチル、シクロヘキシルメチル、シクロペンチルメチル、またはシクロブチルメチルであり、あるいは
両方のＲ４基は、それらが結合されている窒素と一緒になって、４〜６の環原子の複素環式環を形成し、ここで、１つの炭素は、必要に応じてＮ、Ｏ、Ｓ、またはＳＯ２で置換されてもよく、そしてここで、任意の炭素環原子または追加のＮ原子は、必要に応じてＣ１−Ｃ４アルキル、Ｆ、またはＣＦ３で置換されてもよく；
Ｒ５は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリール、またはシアノであり；あるいは２つのＲ５が存在する場合、それらは３〜５の炭素の炭素環式環を形成してもよく；
Ｒ６は、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、またはシアノであり；
Ｒ７は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリール、または０〜３のＲ１４で置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ９は、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；
Ｒ１０は、各出現で独立して、Ｈ、またはＣ１−Ｃ４アルキルであり；あるいはＲ１０およびＲ４は、Ｒ４が結合されている窒素と一緒になって、３〜６の炭素原子を含有する窒素含有環を形成し；
Ｒ１４は、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、０〜３のＲ１で置換されたアリールアルキルオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたアリール、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリール、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、シアノ、アルケニル、アルキニル、アルキルスルホキシド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホキシド、アルキルスルホン、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホン、アルキルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたフェニルスルホンアミド、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールオキシ、０〜３のＲ１で置換されたヘテロアリールメチルオキシ、アルキルアミド、または０〜３のＲ１で置換されたアリールアミドであり；あるいは２つの隣接するＲ１はまた、メチレンジオキシを示し；
ｎは、１〜２の整数であり；そして
ｑは、０〜４の整数であり；
ここで、環Ａ中の１〜３の炭素原子は、必要に応じてＮで置換されてもよい、
化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項３７】
前記ＹおよびＺの間の点線が第２の結合を示す、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
ＹがＣ（Ｒ６）２、ＣＲ６、またはＣ＝Ｏである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
ＺがＣＲ５またはＣ（Ｒ５）２である、請求項３６または３７に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、各出現で独立して、アルキル、アルコキシ、ハロ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ヒドロキシ、アルカノイルオキシ、ニトロ、またはシアノである、請求項３６〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２が０〜２のＲ１４で置換されたアリールである、請求項３６〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２がフェニル、フルオロフェニル、またはジフルオロフェニルである、請求項３６〜４０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３がＨである、請求項３６〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４がＨまたはメチルである、請求項３６〜４３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項３６〜４４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、アルコキシで置換されたアリール、アリールオキシで置換されたアリール、または１〜２のハロで置換されたフェニルである、請求項３６〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６が、各出現で独立して、Ｈ、メチル、エチル、ｎ−プロピル、またはイソプロピルである、請求項３６〜４６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、または０〜３のＲ１４で置換されたアリールである、請求項３６〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ８がＨである、請求項３６〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ９がＨである、請求項３６〜４９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１０がＨである、請求項３６〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
ｎが１である、請求項３６〜５１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
ｑが０〜２の整数である、請求項３６〜５２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
以下からなる群より選択される化合物：
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［４−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［６−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［７−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（２−メトキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（３−メトキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（４−メトキシベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（２−フルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（３−フルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−｛５−［（４−フルオロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−｛５−［（２−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−｛５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−｛５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−１−イル｝−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（１−フェニルエトキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（２−フェニルエトキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（５−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（４−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−（４−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−（６−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−（７−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
５’−クロロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−クロロ−１’−［（２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
７’−クロロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−１’（２’Ｈ）−イルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−｛３−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−１Ｈ−インドール−１−イル｝プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−［３−（２−イソプロポキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−［３−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−［３−（２−フェノキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１−［３−（２，４−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２，５−ジフルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２，３−ジメトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２，４−ジクロロフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［３−（２−エトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（７−クロロ−５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（７−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−（５−メトキシ−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−（５−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（７−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−（７−メチル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−１−イル）プロパン−２−オール；
１−（３，３−ジエチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（６−フルオロ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（４−ベンジル−３，４−ジヒドロキノキサリン−１（２Ｈ）−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（５−フルオロ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−［（３Ｓ）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）−１−［（３Ｒ）−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１−（３−フルオロフェニル）−１−（３−イソプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−エチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−（３−イソプロピル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−アミノ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−１−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）プロパン−２−オール；
１−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
５，７−ジフルオロ−１−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−オール；
１−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−１Ｈ−インドール−５−オール：
５’−（ベンジルオキシ）−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５−（ベンジルオキシ）−１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５５】
以下からなる群より選択される化合物：
１−［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−４−メチルベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
３−クロロ−Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝ベンズアミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−５−イル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝シクロヘキサンカルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］インドリン−５−カルボキサミド；
Ｎ−（３−クロロフェニル）−１−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−１Ｈ−インドール−５−カルボキサミド；
３−（メチルアミノ）−１−（６−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−（７−フェノキシ−１Ｈ−インドール−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール；
３−アミノ−１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（エチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニル−３−（プロピルアミノ）プロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（イソプロピルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（ジメチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−［エチル（メチル）アミノ］−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（ジエチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニル−３−ピロリジン−１−イルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−１−フェニル−３−ピペリジン−１−イルプロパン−２−オール；
１−［５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］−３−（４−メチルピペラジン−１−イル）−１−フェニルプロパン−２−オール塩酸塩
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（ピリジン−２−イルメトキシ）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（フェニルエチニル）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
３−（メチルアミノ）−１−フェニル−１−［５−（２−フェニルエチル）−１Ｈ−インドール−１−イル］プロパン−２−オール；
１’−［３−アミノ−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（エチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−６’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（イソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−１−フェニル−３−（プロピルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−アミノ−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−５’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（エチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−５’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（イソプロピルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−１−フェニル−３−（プロピルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［３−（ジメチルアミノ）−２−ヒドロキシ−１−フェニルプロピル］−５’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
５’−フルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−モルホリン−４−イル−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−５’−メトキシスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−６’−メトキシスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２’−オキソ−１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−５’−カルボニトリル；
１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］−２’−オキソ−１’，２’−ジヒドロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−６’−カルボニトリル；
４’，５’−ジフルオロ−１’−［２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
７’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１’−［１−（３−クロロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−６’−フルオロスピロ［シクロヘキサン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
１−［１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（７−フルオロ−３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
１−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−１−（３，３−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）プロパン−２−オール；
７’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロブタン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
７’−フルオロ−１’−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］スピロ［シクロペンタン−１，３’−インドール］−２’（１’Ｈ）−オン；
６−フルオロ−１−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；
１−（７−フルオロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−１−イル）−３−（メチルアミノ）−１−フェニルプロパン−２−オール；
４−フルオロ−３−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−１−フェニル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
４−フルオロ−１−（３−フルオロフェニル）−３−［１−（３−フルオロフェニル）−２−ヒドロキシ−３−（メチルアミノ）プロピル］−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−ベンズイミダゾール−２−オン；
１−［３−アミノ−１−（３，５−ジフルオロフェニル）−２−ヒドロキシプロピル］−７−フルオロ−３，３−ジメチル−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−インドール−２−オン；および
それらの薬学的に許容される塩。
【請求項５６】
前記薬学的に許容される塩が塩酸塩である、請求項５４または５５に記載の化合物。
【請求項５７】
以下：
ａ．請求項１〜５６のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物、またはその薬学的に許容される塩；および
ｂ．少なくとも１つの薬学的に許容される担体
を含む、薬学的組成物。
【請求項５８】
その必要がある被検体におけるモノアミン再取り込みによって改善される状態を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項５９】
前記モノアミン再取り込みによって改善される状態が、血管運動症状、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
前記モノアミン再取り込みによって改善される状態が、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
その必要がある被験体における少なくとも１つの血管運動症状を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項６２】
前記血管運動症状が顔面紅潮である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記被検体がヒトである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記ヒトが女性である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記女性が閉経前である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記女性が閉経前後である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記女性が閉経後である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
前記ヒトが男性である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６９】
前記男性が自然に、化学的にまたは外科的に男性更年期である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
その必要がある被検体における少なくとも１つのうつ病障害を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項７１】
前記うつ病障害が、大うつ性病障害、不安、睡眠障害、または社会恐怖である、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記被検体がヒトである、請求項７１に記載の方法。
【請求項７３】
その必要がある被検体における少なくとも１つの性機能不全を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項７４】
前記性機能不全が、欲求関連または覚醒関連である、請求項７３に記載の方法。
【請求項７５】
前記被検体がヒトである、請求項７３に記載の方法。
【請求項７６】
その必要がある被検体における疼痛を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項７７】
前記疼痛が、急性中枢性疼痛、急性末梢性疼痛、またはそれらの組み合わせである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７８】
前記疼痛が、慢性中枢性疼痛、慢性末梢性疼痛、またはそれらの組み合わせである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
前記疼痛が、神経障害性疼痛、内臓性疼痛、筋骨格性疼痛、骨性疼痛、癌性疼痛、炎症性疼痛、またはそれらの組み合わせである、請求項７６に記載の方法。
【請求項８０】
前記神経障害性疼痛が、糖尿病、切断の外傷後疼痛、腰背部痛、癌、化学傷害、毒素、大手術、外傷性傷害圧迫に起因する末梢神経損傷、ヘルペス後神経痛、三叉神経痛、腰部または頚部の神経根障害、線維筋痛症、舌咽神経痛、反射性交感神経性ジストロフィー、カジュアルギア、視床症候群、神経根裂離、反射性交感神経性ジストロフィーまたは開胸後疼痛、栄養失調、ウイルス感染、細菌感染、転移性浸潤、有痛脂肪症、熱傷、視床状態に関連する中枢性疼痛状態、およびそれらの組み合わせに関連する、請求項７９に記載の方法。
【請求項８１】
前記内臓性疼痛が、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群、過敏性膀胱、クローン病、リウマチ学的（関節痛）、腫瘍、胃炎、膵炎、臓器の感染、胆管障害、およびそれらの組み合わせに関連する、請求項７９に記載の方法。
【請求項８２】
前記疼痛が、女性特有の疼痛である、請求項７６に記載の方法。
【請求項８３】
前記被検体がヒトである、請求項８２に記載の方法。
【請求項８４】
その必要がある被験体における胃腸または胃腸および尿生殖器障害を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項８５】
前記障害が、腹圧性尿失禁または切迫尿失禁である、請求項８４に記載の方法。
【請求項８６】
前記被検体がヒトである、請求項８４に記載の方法。
【請求項８７】
その必要がある被験体における慢性疲労症候群を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項８８】
前記被検体がヒトである、請求項８７に記載の方法。
【請求項８９】
その必要がある被験体における線維筋痛症候群を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項９０】
前記被検体がヒトである、請求項８９に記載の方法。
【請求項９１】
その必要がある被験体における統合失調症を治療または予防するための方法であって、以下の工程：
有効量の請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を該被検体へ投与する工程
を含む、方法。
【請求項９２】
前記被検体がヒトである、請求項９１に記載の方法。
【請求項９３】
請求項５８〜９２のいずれか１項に記載の方法における投与用の医薬の製造における、請求項１〜５６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００９−５１００６６（Ｐ２００９−５１００６６Ａ）
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５３３４６２（Ｐ２００８−５３３４６２）
【出願日】平成１８年９月２７日（２００６．９．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３６９６５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１０２３
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年３月１２日（２００９．３．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年９月２７日（２００６．９．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０３６９６５
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０４１０２３
【国際公開日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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