本発明は、ヒト及び哺乳類の食欲の調節剤として作用できる化合物に関し、従って体重を減少させる手段を提供する。本発明の化合物はメラニン凝集ホルモンに対して選択的であり、他の食欲に関連する脳受容体と相互作用するような化合物から生じる致命的な副作用がない。 （もっと読む）

本発明は、安定性に優れた還元型補酵素Ｑ_１０の結晶及び還元型補酵素Ｑ_１０結晶を含有する組成物の提供を目的とする。本発明によれば、還元型補酵素Ｑ_１０を、油脂に溶解させた後、冷却することにより、通常の還元型補酵素Ｑ_１０結晶とはＣｕ−Ｋα線によるＸ線回折パターンを異にし、安定性に優れた還元型補酵素Ｑ_１０結晶を取得することができる。また、当該結晶は、生体吸収性にも優れる。 （もっと読む）

本発明は、請求項１の（Ｉ）による一般式（Ｉ）を有する化合物に関し、


該化合物は、塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態をとる。本発明は、該化合物の治療用途にも関する。
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本発明はヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明は、細胞増殖性疾患及び病態を治療するための組成物及び方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、アリール−アミド−ビフェニルオキシ−酸およびアリール−アミドメチル−ビフェニルオキシ−酸（例えば、４’−アリール−アミド−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸および４’−アリール−アミドメチル−ビフェニル−４（３）−イルオキシ−酸）を含む置換ビフェニルオキシ−酸およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、カルシウムチャネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットへ結合するある種のアミノ酸のプロドラッグに関する。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容できる塩は、多様な精神医学、痛み及び他の障害の治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は４−（（フェノキシアルキル）チオ）−フェノキシ酢酸および類似化合物、それらを含む組成物、および例えば脂質代謝異常の処置またはその進行を阻害するためのＰＰＡＲデルタモジュレーターとしてのそれらの使用方法を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中：
Ｒ_１は、Ａへの直接結合、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、または−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレンであり；
Ｒ_２およびＲ_３は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_３ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−アリール、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｐ−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−アリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−Ｏ（ＣＯ）−アリール、−Ｏ（ＣＯ）−ヘテロアリール、−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−アリール、または−ＮＨ（ＣＯ）−ＣＨ＝ＣＨ−ヘテロアリールであり；
ｐは、０〜６の整数であり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、またはＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルであり；
Ａは、ＣＯＯＨまたは酸ミミックであり；
Ｘは、Ｃ_１−Ｃ_８アルキレン、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキレン、−（ＣＨ_２）_ｍＯ−、または−（ＣＨ_２）_ｍＮＨ−であり；
ｍは、１〜６の整数であり；
Ｒ_５およびＲ_６、は、独立して、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_６ペルフルオロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＮＯ_２、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリール、アリール、またはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜６の整数であり、
ここに、Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、−Ｏ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキレン、アルキル、アリールおよびヘテロアリールは、１個以上の置換基により各々置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。かかる化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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本発明は、新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにそのような化合物を使用する方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明の化合物は、強力かつ選択的なβ_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストであることが見出されている。さらに、本発明の化合物は、驚くべきかつ予想外の作用の長い持続時間を有することが見出されており、この長い持続時間は一日一回またはさらに少ない頻度の投薬を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ_１は、−ＯＨ、−ＯＣ_１−Ｃ_８アルキルまたはＮＨ_２であり；
Ｒ_２およびＲ_３は、各々独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ_４は、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、−ＣＨ_２−Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ_２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、


（式中、残りの可変部は請求項１の記載と同意義である）
である］
を有するインドールオキシム誘導体に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。

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カルシウムチャネルのアルファ-2-デルタ(α2δ)サブユニットに結合するある種のβ-
アミノ酸を開示する。これらの化合物及びその医薬として許容し得る塩は、様々な精神疾患、疼痛及びその他の障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｕ、Ｖ、Ｗ、ｋおよびｍは、明細書および請求項に定義されているとおりである）の化合物、ならびにその薬学的に許容されうる塩および／またはその薬学的に許容されうるエステルに関する。化合物は、２，３−オキシドスクアレンラノステロールシクラーゼに関連する疾患、例えば、高コレステロール血症、高脂血症、動脈硬化症、血管疾患、真菌症、寄生虫感染症、胆石、腫瘍および／もしくは過剰増殖性障害の治療および／または予防、ならびに耐糖能障害および糖尿病の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、システイン・プロテアーゼ、特に、カテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であり、それゆえ該プロテアーゼにより媒介される疾患を治療する際に有用である化合物に関する。本発明は、該化合物を含む医薬組成物、及び該化合物の製造方法に関する。
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本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）

式（Ｉ）のアミジン及びその誘導体が記載される。その製造方法及び医薬組成物も記載される。本発明のアミジンは、ＩＬ−８によって誘発される好中球走化性の阻害に有用である。本発明の化合物は、乾癬、潰瘍性大腸炎、黒色腫、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、水疱性類天疱瘡、関節リウマチ、特発性線維症、腎炎の治療、並びに虚血及び再灌流によって引き起こされる障害の予防及び治療に用いられる。

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本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）の調節因子である。これらの化合物は、低下した筋緊張を強化すること及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建術後の骨損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性の閉経後症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、関節炎及び関節修復、ＨＩＶ消耗、前立腺癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、腹部脂肪蓄積、メタボリックシンドローム、２型糖尿病、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経、ならびに自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

本発明は、医薬、例えば眼圧降下剤としての、シクロペンタンヘプタン（エン）酸,２−チオカルバモイルオキシおよびカルバモイルオキシの使用に関する。本発明に従って使用する化合物は、下記式Iで示される：


［式中、
波線は、αまたはβ配置を表し；
破線は、その結合が二重結合または単結合であることを表し；
Ｕ、Ｙ、Ｘ、Ｒ^１、Ａｒ、ｎ、ｘおよびｙは明細書中に定義するとおりである。］。

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式Ｉ


［式中、Ｒ_１はＣＮ、ＦまたはＣｌであり；Ｒ_２はＨまたはＢｒであり；ならびにＲ_３およびＲ_４は各々独立してＨまたはＦである］
の化合物の製造方法。これらの化合物は、関節リウマチなどの慢性炎症性疾患の処置において有用である。

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式（Ｉ）の化合物はペルオキソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬理学的作用物質を提供する。したがって本発明の化合物は哺乳動物においてＰＰＡＲ受容体活性に媒介される症状の処置に有用である。かかる症状には、異常脂質血症、高脂質血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管病、心血管病、高血圧、肥満、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼科疾患、炎症性大腸炎（ＩＢＤ）、潰瘍性大腸炎およびクローン病が挙げられる。本発明の化合物は哺乳動物において１型および２型糖尿病ならびにシンドロームＸのような耐糖能障害、高血糖およびインスリン抵抗性が原因となる症状の処置および予防のための血糖降下剤として特に有用である。
【化１】

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