置換スルホンアミド類
本発明の置換スルホンアミドは、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬及び／又は反作用薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患を治療、予防及び抑制する上で有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患（例えば、多発性硬化症及びギランバレー症候群、並びに、ウイルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管障害の炎症性続発症及び頭部外傷の炎症性続発症）、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害、及び、精神分裂病の治療において中枢作用薬として有用である。本発明の化合物は、物質濫用障害の治療にも有用であり、肥満又は摂食障害の治療にも有用であり、さらに、喘息、便秘症、慢性仮性腸閉塞及び肝硬変の治療にも有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＯＲｄ、
（７）−ＳＲｄ、
（８）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
及び
（１０）−ＣＯ２Ｒｄ
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（６）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４は、
（３）水素、
及び
（４）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ２−１０アルケニル、
（３）Ｃ２−１０アルキニル、
（４）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＮＲｃＲｄ、
及び
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ
から選択され、その際、アルキル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ハロゲン、
及び
（５）シアノ
から選択されるが、但し、Ｒ１が、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ又は−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄである場合は、Ｒ６は、水素及びＣ１−４アルキルから選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＳＲｄ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（６）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（８）−ＣＯ２Ｒｄ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（１２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＦ３、
（１４）−ＯＣＦ３、
及び
（１５）シクロヘテロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）オキソ、
（４）アリールＣ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリールＣ０−４アルキル
から選択され；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−１０アルキル、
及び
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択されるか、又は、
ＲｃとＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮ−Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含んでいる４〜7員のヘテロ環式環を場合により形成していてもよく；
また、各Ｒｃ及びＲｄは、Ｒｈから選択される１〜３の置換基で場合により置換されることが可能であり；
各Ｒｇは、独立して、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
（３）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキル、
（５）−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−１０アルケニル、
（６）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルシクロアルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルシクロヘテロアルキル、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルアリール、
及び
（９）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルヘテロアリール
から選択され；
各Ｒｈは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＯ２、
（７）−ＣＦ３、
及び
（８）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは、１及び２から選択され；
ｚは、０及び１から選択される。］
で表される化合物又はその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
Ｒ５が、Ｃ１−１０アルキル、アリール−Ｃ０−４アルキル及びヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択される（ここで、アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３及びＲ７が、それぞれ独立して、水素、アリール−Ｃ０−４アルキル及びＣ１−４アルキルから選択される（ここで、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項２に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項４】
構造式（Ｉ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＯＲｄ、
（７）−ＳＲｄ、
（８）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
及び
（１０）−ＣＯ２Ｒｄ
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｒ２’−Ｙ−であり；
Ｙは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよいＣ０−４アルキルであり；
Ｒ２’は、アリール及びヘテロアリールから選択され、その際、各アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ７は、それぞれ独立して、
（４）水素、
（５）アリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（６）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４は、
（１）水素、
及び
（２）Ｃ１−４アルキル、
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ２−１０アルケニル、
（３）Ｃ２−１０アルキニル、
（４）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＮＲｃＲｄ、
及び
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ
から選択され、その際、アルキル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ハロゲン、
及び
（５）シアノ
から選択されるが、但し、Ｒ１が、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ又は−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄである場合は、Ｒ６は、水素及びＣ１−４アルキルから選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＳＲｄ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（６）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（８）−ＣＯ２Ｒｄ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（１２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＦ３、
（１４）−ＯＣＦ３、
及び
（１５）シクロヘテロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）オキソ、
（４）アリールＣ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリールＣ０−４アルキル
から選択され；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−１０アルキル、
及び
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択されるか、又は、
ＲｃとＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮ−Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含んでいる４〜7員のヘテロ環式環を形成しており；
また、各Ｒｃ及びＲｄは、置換されていなくてもよいか、又は、Ｒｈから選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒｇは、独立して、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
及び
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ
から選択され；
各Ｒｈは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＯ２、
（７）−ＣＦ３、
及び
（８）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは、１及び２から選択され；
ｚは、０及び１から選択される。］
で表される請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ２’が、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，４−ジヒドロキノリニル、フェニル、ベンジル及びピリジニルから選択され、且つ、Ｒ２’が、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｙが−ＣＨ２−である、請求項５に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項７】
構造式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ｒ３及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（６）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４は、
（１）水素、
及び
（２）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ２−１０アルケニル、
（３）Ｃ２−１０アルキニル、
（４）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＮＲｃＲｄ、
及び
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ
から選択され、その際、アルキル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ハロゲン、
及び
（５）シアノ
から選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＳＲｄ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（６）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（８）−ＣＯ２Ｒｄ、
（９）−ＣＮ,］−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−ＯＣＦ３、
及び
（１４）シクロヘテロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）オキソ、
（４）アリールＣ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリールＣ０−４アルキル
から選択され；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−１０アルキル、
及び
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択されるか、又は、
ＲｃとＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮ−Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含んでいる４〜7員のヘテロ環式環を形成しており；
また、各Ｒｃ及びＲｄは、置換されていなくてもよいか、又は、Ｒｈから選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒｇは、独立して、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
及び
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ
から選択され；
各Ｒｈは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＯ２、
（７）−ＣＦ３、
及び
（８）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは、１及び２から選択され；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｚは、０及び１から選択される。］
で表される請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ７が、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）アリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（３）Ｃ１−４アルキル
から選択される（ここで、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、アリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項７に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｃ１−１０アルキル及びアリール−Ｃ０−４アルキルから選択される（ここで、アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、アリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項８に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、ヒドロキシル及びハロゲンから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−フェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−フェニル−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシル−１（Ｓ）−メチルプロピル］−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−２−フルオロ−１（Ｓ）−メチルプロピル］−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−４−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−３−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−４−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−３−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−４−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−３−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［３，４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−３，４−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−３，５−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２，３，４−トリクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−３，４−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−３，５−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−２，３，４−トリクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−３，５−ジクロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−フェニルエチルスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−３−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−クロロ−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−３−トリフルオロメチル−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−フルオロ−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチル−エチルスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−ナフチレンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−ブロモフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（２−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（２−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−（３，５−ジクロロ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（６−クロロインドール−Ｎ−イル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（５−クロロインドール−Ｎ−イル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（２−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−ブロモ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−シアノ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−（３,５−ジクロロ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−（３−フェノキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ビフェニル−３−イル−スルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−ｎ−ブチルスルホンアミド
からなる群から選択される化合物並びにその製薬上許容される塩及び立体異性体。
【請求項１２】
カンナビノイド−１受容体が介在する疾患の治療に有用な薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
カンナビノイド−１受容体が介在する前記疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患、脳血管障害、頭部外傷、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、精神分裂症；鎮静剤、アルコール、マリファナ及びニコチンに関連した物質濫用障害；便秘、慢性仮性腸閉塞、肝硬変、喘息、及び、肥満又は過度の食物摂取に関連している他の摂食障害から選択される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
肥満の治療に有用な薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
肥満のリスクを有するヒトにおける肥満を予防するための薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
構造式（Ｉ）：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＯＲｄ、
（７）−ＳＲｄ、
（８）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
及び
（１０）−ＣＯ２Ｒｄ
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（６）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４は、
（３）水素、
及び
（４）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ２−１０アルケニル、
（３）Ｃ２−１０アルキニル、
（４）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＮＲｃＲｄ、
及び
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ
から選択され、その際、アルキル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ハロゲン、
及び
（５）シアノ
から選択されるが、但し、Ｒ１が、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ又は−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄである場合は、Ｒ６は、水素及びＣ１−４アルキルから選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＳＲｄ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（６）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（８）−ＣＯ２Ｒｄ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（１２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＦ３、
（１４）−ＯＣＦ３、
及び
（１５）シクロヘテロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）オキソ、
（４）アリールＣ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリールＣ０−４アルキル
から選択され；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−１０アルキル、
及び
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択されるか、又は、
ＲｃとＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮ−Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含んでいる４〜7員のヘテロ環式環を場合により形成していてもよく；
また、各Ｒｃ及びＲｄは、Ｒｈから選択される１〜３の置換基で場合により置換されることが可能であり；
各Ｒｇは、独立して、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ、
（３）−Ｃ（Ｏ）Ｈ、
（４）−Ｃ（Ｏ）Ｃ１−１０アルキル、
（５）−Ｃ（Ｏ）Ｃ２−１０アルケニル、
（６）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルシクロアルキル、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルシクロヘテロアルキル、
（８）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルアリール、
及び
（９）−Ｃ（Ｏ）Ｃ０−１０アルキルヘテロアリール
から選択され；
各Ｒｈは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＯ２、
（７）−ＣＦ３、
及び
（８）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは、１及び２から選択され；
ｚは、０及び１から選択される。］
で表される化合物又はその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項２】
Ｒ５が、Ｃ１−１０アルキル、アリール−Ｃ０−４アルキル及びヘテロアリール−Ｃ１−４アルキルから選択される（ここで、アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項１に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項３】
Ｒ３及びＲ７が、それぞれ独立して、水素、アリール−Ｃ０−４アルキル及びＣ１−４アルキルから選択される（ここで、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項２に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項４】
構造式（Ｉ）：
【化２】
［式中、
Ｒ１は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（６）−ＯＲｄ、
（７）−ＳＲｄ、
（８）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
及び
（１０）−ＣＯ２Ｒｄ
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ２は、Ｒ２’−Ｙ−であり；
Ｙは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよいＣ０−４アルキルであり；
Ｒ２’は、アリール及びヘテロアリールから選択され、その際、各アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ３及びＲ７は、それぞれ独立して、
（４）水素、
（５）アリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（６）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４は、
（１）水素、
及び
（２）Ｃ１−４アルキル、
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ２−１０アルケニル、
（３）Ｃ２−１０アルキニル、
（４）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＮＲｃＲｄ、
及び
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ
から選択され、その際、アルキル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ハロゲン、
及び
（５）シアノ
から選択されるが、但し、Ｒ１が、−ＯＲｄ、−ＳＲｄ又は−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄである場合は、Ｒ６は、水素及びＣ１−４アルキルから選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＳＲｄ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（６）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（８）−ＣＯ２Ｒｄ、
（９）−ＣＮ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（１２）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１３）−ＣＦ３、
（１４）−ＯＣＦ３、
及び
（１５）シクロヘテロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）オキソ、
（４）アリールＣ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリールＣ０−４アルキル
から選択され；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−１０アルキル、
及び
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択されるか、又は、
ＲｃとＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮ−Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含んでいる４〜7員のヘテロ環式環を形成しており；
また、各Ｒｃ及びＲｄは、置換されていなくてもよいか、又は、Ｒｈから選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒｇは、独立して、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
及び
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ
から選択され；
各Ｒｈは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＯ２、
（７）−ＣＦ３、
及び
（８）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは、１及び２から選択され；
ｚは、０及び１から選択される。］
で表される請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項５】
Ｒ２’が、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドリル、３，４−ジヒドロキノリニル、フェニル、ベンジル及びピリジニルから選択され、且つ、Ｒ２’が、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい、請求項４に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項６】
Ｙが−ＣＨ２−である、請求項５に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項７】
構造式（ＩＩ）：
【化３】
［式中、
Ｒ３及びＲ７は、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（３）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（４）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（５）ヘテロアリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（６）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、各シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ４は、
（１）水素、
及び
（２）Ｃ１−４アルキル
から選択され、その際、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ５は、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
（２）Ｃ２−１０アルケニル、
（３）Ｃ２−１０アルキニル、
（４）Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−４アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−４アルキル、
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−４アルキル、
（８）−ＮＲｃＲｄ、
及び
（９）−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ
から選択され、その際、アルキル、アルケニル及びアルキニルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール及びヘテロアリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく；
Ｒ６は、
（１）水素、
（２）ヒドロキシル、
（３）Ｃ１−４アルキル、
（４）ハロゲン、
及び
（５）シアノ
から選択され；
各Ｒａは、独立して、
（１）−ＯＲｄ、
（２）−ＮＲｃＳ（Ｏ）ｍＲｄ、
（３）ハロゲン、
（４）−ＳＲｄ、
（５）−Ｓ（Ｏ）ｍＮＲｃＲｄ、
（６）−（Ｃ＝Ｏ）ｚＮＲｃＲｄ、
（７）−Ｃ（Ｏ）Ｒｄ、
（８）−ＣＯ２Ｒｄ、
（９）−ＣＮ,］−ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｒｄ、
（１０）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯＲｄ、
（１１）−ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃＲｄ、
（１２）−ＣＦ３、
（１３）−ＯＣＦ３、
及び
（１４）シクロヘテロアルキル
から選択され；
各Ｒｂは、独立して、
（１）Ｒａ、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）オキソ、
（４）アリールＣ０−４アルキル、
及び
（５）ヘテロアリールＣ０−４アルキル
から選択され；
Ｒｃ及びＲｄは、独立して、
（１）水素、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）Ｃ２−１０アルケニル、
（４）シクロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（５）シクロヘテロアルキル−Ｃ０−１０アルキル、
（６）アリール−Ｃ０−１０アルキル、
及び
（７）ヘテロアリール−Ｃ１−１０アルキル
から選択されるか、又は、
ＲｃとＲｄは、それらが結合している原子と一緒になって、酸素、硫黄及びＮ−Ｒｇから独立して選択される０〜２個の付加的なヘテロ原子を含んでいる４〜7員のヘテロ環式環を形成しており；
また、各Ｒｃ及びＲｄは、置換されていなくてもよいか、又は、Ｒｈから選択される１〜３の置換基で置換されていてもよく；
各Ｒｇは、独立して、
（１）Ｃ１−１０アルキル、
及び
（２）−Ｃ（Ｏ）Ｒｃ
から選択され；
各Ｒｈは、独立して、
（１）ハロゲン、
（２）Ｃ１−１０アルキル、
（３）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｓ−Ｃ１−４アルキル、
（５）−ＣＮ、
（６）−ＮＯ２、
（７）−ＣＦ３、
及び
（８）−ＯＣＦ３
から選択され；
ｍは、１及び２から選択され；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
ｚは、０及び１から選択される。］
で表される請求項１に記載の化合物又はその製薬上許容される塩若しくは立体異性体。
【請求項８】
Ｒ３及びＲ７が、それぞれ独立して、
（１）水素、
（２）アリール−Ｃ０−４アルキル、
及び
（３）Ｃ１−４アルキル
から選択される（ここで、各アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、アリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項７に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｃ１−１０アルキル及びアリール−Ｃ０−４アルキルから選択される（ここで、アルキルは、Ｒａから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよく、アリールは、Ｒｂから独立して選択される１〜４の置換基で場合により置換されていてもよい。）、請求項８に記載の化合物及びその製薬上許容される塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素、ヒドロキシル及びハロゲンから選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（４−クロロ−２−フルオロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−フェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル−１−メチルプロピル］−２−メチル−２−プロパンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−フェニル−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチルフェネチルスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−３−（２，４−ジクロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（４−クロロフェニル）−２−フェニル−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ジフェニル−１−メチルプロピル］−２−ナフタレンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−２−ヒドロキシル−１（Ｓ）−メチルプロピル］−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２−（３−ブロモフェニル）−３−（４−クロロフェニル）−２−フルオロ−１（Ｓ）−メチルプロピル］−４−ニトロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−４−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−３−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−４−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−４−フルオロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−３−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−４−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−３−クロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［３，４−クロロフェニル）−１−メチル−２−フェニルプロピル］−１−フェニルメタンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−３，４−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−３，５−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−２，３，４−トリクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−３，４−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−３，５−ジクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［２，３−ビス−（４−クロロフェニル）−プロピル］−２，３，４−トリクロロベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−３，５−ジクロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−フェニルエチルスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−３−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−クロロ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−メトキシ−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−メチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−クロロ−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−３−トリフルオロメチル−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−４−フルオロ−α−トルエンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−１，１−ジメチル−エチルスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−２−ナフチレンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−ブロモフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（２−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（２−クロロフェニル）−１−メチルプロピル］−（３，５−ジクロロ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（６−クロロインドール−Ｎ−イル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（５−クロロインドール−Ｎ−イル）−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（２−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−ブロモ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−シアノ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−（３,５−ジクロロ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−（３−フェノキシ）ベンゼンスルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（４−クロロ）フェノキシ−１−メチルプロピル］−ビフェニル−３−イル−スルホンアミド；
Ｎ−［３−（４−クロロフェニル）−２−（３−シアノフェニル）−１−メチルプロピル］−ｎ−ブチルスルホンアミド
からなる群から選択される化合物並びにその製薬上許容される塩及び立体異性体。
【請求項１２】
カンナビノイド−１受容体が介在する疾患の治療に有用な薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
カンナビノイド−１受容体が介在する前記疾患が、精神病、記憶障害、認識力障害、偏頭痛、神経障害、神経炎症性疾患、脳血管障害、頭部外傷、不安性障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、精神分裂症；鎮静剤、アルコール、マリファナ及びニコチンに関連した物質濫用障害；便秘、慢性仮性腸閉塞、肝硬変、喘息、及び、肥満又は過度の食物摂取に関連している他の摂食障害から選択される、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
肥満の治療に有用な薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１５】
肥満のリスクを有するヒトにおける肥満を予防するための薬物を製造するための、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００７−５２１３２２（Ｐ２００７−５２１３２２Ａ）
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２６９８４（Ｐ２００６−５２６９８４）
【出願日】平成１６年９月１４日（２００４．９．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０１２２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２７８３７
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月２日（２００７．８．２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月１４日（２００４．９．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３０１２２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２７８３７
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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