Fターム[4C206AA03]の内容
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Fターム[4C206AA03]に分類される特許
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ポリアミン−金属キレーター接合体
多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン/金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的pHで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン/L1接合体は、L1210細胞に非複合L1キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的pHで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 (もっと読む)
モダフィニル組成物
ラセミ体、鏡像異性的に純粋、および鏡像異性的に混合したモダフィニルの共結晶および溶媒和物が形成され、そしていくつかの重要な物理特性が調節される。モダフィニルの溶解性、溶解、生物学的利用能、用量応答および安定性を調節して、製薬学的組成物中での有効性を改良し得る。
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アテローム硬化症および/または心血管性疾患の処置および予防のためのコレステロールのオゾン化産物
本発明は、アテローム硬化病変において産生されるコレステロールのオゾン化産物の作用に妨げることによって、アテローム硬化症および/または循環器病を治療および予防するための組成物および方法に関する。本出願中に説明される通り、コレステロールは、アテローム硬化プラーク中に存在する際、酸化される。この反応により細胞傷害性のコレステロール酸化またはオゾン化産物が生成される。本出願は、コレステロールオゾン化産物、その産物に対して指向性を有する結合性実体、および、各種疾病の治療のためにそれら結合性実体および細胞傷害性物質を用いる方法に向けられる。
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ペプチジル複素環式ケトン誘導体および製造方法
本発明は、一般式(I)
【化1】
[式中のあらゆる変数は本明細書で定義する通りである]
で表されるペプチジル複素環式ケトンの新規な製造方法に関する。本発明は、更に、新規な薬学的塩およびそれらの製造方法にも関する。前記式(I)で表されるペプチジル複素環式ケトンはトリプターゼの効力のある選択的阻害剤であり、呼吸管に関連した炎症病、例えば喘息およびアレルギー性鼻炎などの治療および予防で用いるに有用である。
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HIVウイルス侵入阻害剤
本発明は、HIVウイルス侵入阻害剤としての低分子、これらの製造方法ばかりでなく薬剤組成物、これらを薬剤として用いること、そしてこれらを含有させた診断用キットに関する。本発明は、また、本侵入阻害剤と他の抗レトロウイルス剤の組み合わせにも関する。本発明は、更に、それらを検定で基準化合物または試薬として用いることにも関する。本発明の化合物は、HIV感染の予防または治療およびエイズの治療で用いるに有用である。式(I)で表される化合物は下記の構造:(I)
【化1】
で表される。
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
本発明は式(I)の化合物を提供する(式中Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)。これらの化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。化合物はプロスタグランジンE2受容体の拮抗薬として作用する。本発明は、上記の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化1】
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カテプシン阻害剤
本発明は、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含めて、ただしこれらだけに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤である、下式(I)(式中、R1、R2、R3及びR4の意味は本明細書中に示されている)の新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症、骨関節炎、リウマチ様関節炎など骨吸収の阻害が指摘されている疾患を治療するのに有用である。
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エステル誘導体及びその医薬用途
従来のMTP阻害薬で見られるような肝臓に対する副作用がなく、しかも優れたMTPの阻害活性を有する高脂血症治療薬の提供。 一般式(1)
【化1】
で示されるエステル化合物又はその製薬上許容される塩。
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ペンタフルオロスルファニルフェニル−置換ベンゾイルグアニジン、それらの製造法、医薬又は診断薬としてのそれらの使用及び該化合物を含有する医薬品
本発明は、式I及びIIのペンタフルオロスルファニルフェニル−置換のベンゾイルグアニジンに関し、式中のR1、R1’、R2、R2’、R3、R3’、R4及びXは請求項の中に記載された通りである。上記化合物は、梗塞の治療及び予防並びに狭心症の治療のための、心臓保護の成分を有する抗不整脈薬として使用するのに好適である。それらは、又、虚血による損傷の病態生理学的な過程、特に虚血による心不整脈の誘発を予防的に阻止する。
【化1】
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての置換シクロアルキルアミン誘導体
本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。
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N,N−ジハロゲン化アミノ酸および誘導体
本発明は、活性な殺菌性、抗菌性、抗感染性、抗微生物性、殺胞子性、消毒性、抗真菌性、および抗ウイルス性の化合物および組成物、並びに療法におけるこれら組成物の新規な使用を提供する。本発明はまた、該新規な化合物および組成物の使用方法をも提供する。本発明は更に、これらの化合物の製造方法をも提供する。 (もっと読む)
プロポフォールのアミノ酸で誘導体化したプロドラッグ、その組成物およびその使用
本発明は、プロポフォールプロドラッグ、プロポフォールプロドラッグの製法、プロポフォールプロドラッグを含有する薬理組成物およびプロポフォールプロドラッグおよびこれを含有する薬理組成物の、疾患または障害、例えば偏頭痛性の頭痛および化学療法後のまたは外科手術後の吐気および嘔吐を治療しまたは予防するための使用法を提供する。 (もっと読む)
Trp−p8発現に関連する疾患の処置をするための組成物および方法
Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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PPAR調節因子
本発明は、シンドロームX、II型糖尿病、高血糖症、高脂質血症、肥満、凝固障害、高血圧、動脈硬化症、およびシンドロームXと心循環器疾患に関わるその他の障害といった、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)により媒介される障害の治療あるいは予防に有用である、化学式I
I
の化合物、または、その医薬的に許容できる塩、溶媒和物、水和物あるいは立体異性体を対象とするものである。
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アシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、合成及び使用の方法
本明細書の開示は一般に(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、その医薬組成物、(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを作る方法、痙性及び/又は酸逆流疾患などよく見られる疾患及び/又は症状を治療又は予防するために(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを使用する方法、に関する。本明細書の開示はまた、経口投与に適した(±)4アミノ3(4クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、及びその持続放出型経口剤形に関する。 (もっと読む)
ヒドロキサム酸誘導体及びその製造方法
本発明は、下記化学式1で表される抗老化効果を示すヒドロキサム酸(Hydroxamic acid)誘導体及びその製造方法に関する:
ここで、R5及びR6は、水素、C1-10のアルキルまたはC3-6のアルキル環であり;
R2は、CONH、NHCO、CONR7またはNR7COであり、この時、R7は、C1-10のアルキルであり;R3は、−(CH)n−であり、n=0または1であり;R4は、水素またはC1-10のアルキルである。また、本発明は、前記化学式1のヒドロキサム酸誘導体を有効成分として含有する皮膚老化防止用皮膚外用剤組成物に関する。
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カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は、カテプシンK、L、SおよびBの阻害剤を含む(これらに限定しない。)システインプロテアーゼ阻害剤である、下式(G、E、F、n、R1、R2、R3またはR4の意味は本明細書に示されている。)により表される新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの疾患の、骨再吸収の阻害が示される治療に有用である。
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有糸分裂キネシン阻害剤
本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する疾患の治療及びKSPキネシンの阻害に有用である、二環式テトラヒドロピリジン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼのインヒビターとしてのアセチレン誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)
バニロイド受容体モジュレーターとして用いるためのピペリジン/シクロヘキサンカルボキサミド誘導体
本発明は、式(I):
[式中、R1、R2、P、P’、X、mおよびnは明細書中の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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