線溶系の障害および血栓症の治療用のＰＡＩ−１阻害剤としての、（（（（１Ｈ−インドール−３イル）メチリデン）アミノ）オキシ）酢酸誘導体およびその関連化合物
本発明は、式（Ｉ）：
［式中：
Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ８アルキルまたはＮＨ２であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、
（式中、残りの可変部は請求項１の記載と同意義である）
である］
を有するインドールオキシム誘導体に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。
［式中：
Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ８アルキルまたはＮＨ２であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、
（式中、残りの可変部は請求項１の記載と同意義である）
である］
を有するインドールオキシム誘導体に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心血管疾患の治療用のＰＡＩ−１阻害剤である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ８アルキルまたはＮＨ２であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、
【化２】
（式中：
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＨ−アルキル、アリール、（ＣＨ２）ｎ−アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリールまたは−ＳＯ２−ヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−（ＣＨ２）ｐ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｗは、アリールまたはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜５の整数であり；
ｐは、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜５の整数である）
である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項２】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ピリジニルまたは−ＣＨ２−ピリジニルである、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項３】
Ｒ５が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ピリジニルまたは−ＣＨ２−ピリジニルである、請求項１または請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項４】
Ｒ１６およびＲ１７が、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ベンジル、ピリジニルまたは−ＣＨ２−ピリジニルである、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項５】
シクロアルキル、ピリジニル、フェニルまたはベンジル基の環が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮまたは−ＮＯ２から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項６】
式：
【化３】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項７】
式：
【化４】
［式中：
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである］
を有する請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩またはエステル形態。
【請求項８】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、または−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである、請求項７記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項９】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、水素であり；
Ｒ６が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｃ−アルキルまたは（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２６が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはナフチルである、請求項７記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項１０】
【化５】
からなる群から選択される請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１１】
（｛［（１Ｅ）−（１−アリル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−エチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−ベンジル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１２】
｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−アリル−５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−ベンジル−５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１３】
｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−エチル−５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−アリル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−エチル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−ベンジル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１４】
｛［（（１Ｅ）−｛１−エチル−５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−（２−プロピニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１５】
［（｛（１Ｅ）−［５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−アリル−５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−ベンジル−５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−（２−プロピニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−メチル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１６】
｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−アリル−５−（２−ナフチルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−ベンジル−５−（２−ナフチルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−メチル−５−（２−ナフチルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１７】
式：
【化６】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１８】
式：
【化７】
［式中：
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜６の整数である］
を有する請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１９】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１８記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項２０】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、水素であり；
Ｒ２６が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはナフチルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化８】
を有する請求項１８記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２２】
（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［３’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２３】
｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［３’−（２−ナフチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２４】
｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［４’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［４’−（２−ナフチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２５】
（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［３’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２６】
［（｛（１Ｅ）−［３’−（２−ナフチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［４’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２７】
式：
【化９】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２８】
式：
【化１０】
を有する請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２９】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、水素であり；
Ｒ２０が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ペルフルオロアルキルまたはハロゲンである、請求項２７または２８記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項３０】
｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，４−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，４−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３１】
｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，４−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，４−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３２】
｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，３−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，３−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３３】
｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，５−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，５−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３４】
（｛［（１Ｅ）−（２，５−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，５−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３５】
式：
【化１１】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３６】
【化１２】
から選択される請求項３５記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３７】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
Ｗがアリールであり；
Ｒ２１が、Ｃ１−８アルキルまたは−（ＣＨ２）−Ｏ−アリールであり、ここに、アリール基は、ハロゲン、アルキルまたはペルフルオロアルキルから選択される１個以上の基により置換されていてもよい、請求項３５記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項３８】
｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（４−ブロモフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４−｛３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロプ−１−イニル｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（３−クロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（４−イソブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（４−ブロモフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３−｛３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロプ−１−イニル｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（３−クロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（４−イソブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項３５記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３９】
ＰＡＩ−１活性の阻害方法であって、該阻害を必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
治療的に有効な量が２５ｍｇ／ｋｇ／日〜２００ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３９記載の方法。
【請求項４１】
対象のＰＡＩ−１関連障害の治療方法であって、該治療を必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４２】
治療的に有効な量が２５ｍｇ／ｋｇ／日〜２００ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
ＰＡＩ−１関連障害が線溶系の障害である、請求項４１記載の方法。
【請求項４４】
ＰＡＩ−１関連障害が、血栓症、心房性細動、肺線維症、心筋虚血、卒中、手術の血栓塞栓性合併症、心血管疾患、動脈硬化性プラーク形成、慢性閉塞性肺疾患、腎線維症、多嚢胞性卵巣症候群、アルツハイマー病または癌である、請求項４１記載の方法。
【請求項４５】
血栓症が、静脈血栓症、動脈血栓症、脳血栓症および深部静脈血栓症からなる群から選択される請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
ＰＡＩ−１関連障害が、対象のインスリン非依存性糖尿病により引き起こされる心血管疾患である、請求項４４記載の方法。
【請求項４７】
治療的に有効な量の請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態および医薬上許容される賦形剤または担体を含む医薬組成物。
【請求項１】
式：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、−ＯＨ、−ＯＣ１−Ｃ８アルキルまたはＮＨ２であり；
Ｒ２およびＲ３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ４は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｘは、
【化２】
（式中：
Ｒ５は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｒ６は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＨ−アルキル、アリール、（ＣＨ２）ｎ−アリール、ヘテロアリール、（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アリール、−ＣＯ−ヘテロアリール、−ＣＯ−アルキル、−ＳＯ２−アルキル、−ＳＯ２−アリールまたは−ＳＯ２−ヘテロアリールであり；
Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ベンジル、ヘテロアリールまたは−ＣＨ２−ヘテロアリールであり；
Ｒ１５、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ２１は、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、−（ＣＨ２）ｐ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−ヘテロアリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−アリール、−（ＣＨ２）ｐ−Ｏ−（ＣＨ２）ｍ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｗは、アリールまたはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜５の整数であり；
ｐは、１〜５の整数であり；
ｍは、０〜５の整数である）
である］
を有する化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項２】
Ｒ４が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ピリジニルまたは−ＣＨ２−ピリジニルである、請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項３】
Ｒ５が、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、フェニル、ベンジル、ピリジニルまたは−ＣＨ２−ピリジニルである、請求項１または請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項４】
Ｒ１６およびＲ１７が、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、アリール、ベンジル、ピリジニルまたは−ＣＨ２−ピリジニルである、請求項１〜３いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項５】
シクロアルキル、ピリジニル、フェニルまたはベンジル基の環が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＣＮまたは−ＮＯ２から選択される１〜３個の基により置換されていてもよい、請求項１〜４いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項６】
式：
【化３】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項７】
式：
【化４】
［式中：
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである］
を有する請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩またはエステル形態。
【請求項８】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、または−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである、請求項７記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項９】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、水素であり；
Ｒ６が、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ２、−（ＣＨ２）ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−アルキル、−（ＣＨ２）ｎＣ≡ＣＨ、−（ＣＨ２）ｎＣ≡Ｃ−アルキルまたは（ＣＨ２）ｎ−アリールであり；
Ｒ２６が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはナフチルである、請求項７記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項１０】
【化５】
からなる群から選択される請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１１】
（｛［（１Ｅ）−（１−アリル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−エチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−ベンジル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１２】
｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−アリル−５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−ベンジル−５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１３】
｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−エチル−５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−アリル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−エチル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−ベンジル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１４】
｛［（（１Ｅ）−｛１−エチル−５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１−エチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−（２−プロピニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−メチル−５−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１５】
［（｛（１Ｅ）−［５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−アリル−５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−ベンジル−５−（ベンジルオキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−（２−プロピニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、（｛［（１Ｅ）−（１−メチル−５−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１Ｈ−インドール−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１６】
｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１−（２−プロピニル）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−アリル−５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛１−ベンジル−５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛５−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−アリル−５−（２−ナフチルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−ベンジル−５−（２−ナフチルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、［（｛（１Ｅ）−［１−メチル−５−（２−ナフチルメトキシ）−１Ｈ−インドール−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸である、請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１７】
式：
【化６】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１８】
式：
【化７】
［式中：
Ｒ２２およびＲ２３は、各々独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−ＣＨ２−Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ２−ピリジニル、フェニルまたはベンジルであり；
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり；
ｎは、０〜６の整数である］
を有する請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項１９】
Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ３アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ３アルコキシ、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＯ２、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−アリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールである、請求項１８記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項２０】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１４、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、水素であり；
Ｒ２６が、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ３ペルフルオロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシまたはナフチルである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２１】
式：
【化８】
を有する請求項１８記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２２】
（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［３’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２３】
｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［３’−（２−ナフチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２４】
｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［４’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［４’−（２−ナフチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−３−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２５】
（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３，５−ビス（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［３’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２６】
［（｛（１Ｅ）−［３’−（２−ナフチルメトキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−ブロモベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、［（｛（１Ｅ）−［４’−（ベンジルオキシ）−１，１’−ビフェニル−４−イル］メチリデン｝アミノ）オキシ］酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４’−｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝−１，１’−ビフェニル−４−イル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２−クロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３，４−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（４−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（３−メチルベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４’−［（２，６−ジクロロベンジル）オキシ］−１，１’−ビフェニル−４−イル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２７】
式：
【化９】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２８】
式：
【化１０】
を有する請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項２９】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１５、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、水素であり；
Ｒ２０が、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−３ペルフルオロアルキルまたはハロゲンである、請求項２７または２８記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項３０】
｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，４−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，４−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，４−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３１】
｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，４−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，４−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，４−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３２】
｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，３−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，３−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，３−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３３】
｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，５−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３，５−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３，５−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３４】
（｛［（１Ｅ）−（２，５−ビス｛［３−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−フルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（２，５−ビス｛［４−（トリフルオロメチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−ｔｅｒｔ−ブチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３−クロロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３−ブロモベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（４−メチルベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛２，５−ビス［（３，４−ジフルオロベンジル）オキシ］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項２７記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３５】
式：
【化１１】
を有する請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３６】
【化１２】
から選択される請求項３５記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３７】
Ｒ１が−ＯＨであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が水素であり；
Ｗがアリールであり；
Ｒ２１が、Ｃ１−８アルキルまたは−（ＣＨ２）−Ｏ−アリールであり、ここに、アリール基は、ハロゲン、アルキルまたはペルフルオロアルキルから選択される１個以上の基により置換されていてもよい、請求項３５記載の化合物またはその医薬上許容される塩形態。
【請求項３８】
｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（４−ブロモフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（４−｛３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロプ−１−イニル｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（３−クロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛４−［３−（４−イソブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（４−ブロモフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、（｛［（１Ｅ）−（３−｛３−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェノキシ］プロプ−１−イニル｝フェニル）メチリデン］アミノ｝オキシ）酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（３，５−ジクロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（３−クロロフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸、｛［（（１Ｅ）−｛３−［３−（４−イソブチルフェノキシ）プロプ−１−イニル］フェニル｝メチリデン）アミノ］オキシ｝酢酸である、請求項３５記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態。
【請求項３９】
ＰＡＩ−１活性の阻害方法であって、該阻害を必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４０】
治療的に有効な量が２５ｍｇ／ｋｇ／日〜２００ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項３９記載の方法。
【請求項４１】
対象のＰＡＩ−１関連障害の治療方法であって、該治療を必要とする対象に、治療的に有効な量の請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項４２】
治療的に有効な量が２５ｍｇ／ｋｇ／日〜２００ｍｇ／ｋｇ／日である、請求項４１記載の方法。
【請求項４３】
ＰＡＩ−１関連障害が線溶系の障害である、請求項４１記載の方法。
【請求項４４】
ＰＡＩ−１関連障害が、血栓症、心房性細動、肺線維症、心筋虚血、卒中、手術の血栓塞栓性合併症、心血管疾患、動脈硬化性プラーク形成、慢性閉塞性肺疾患、腎線維症、多嚢胞性卵巣症候群、アルツハイマー病または癌である、請求項４１記載の方法。
【請求項４５】
血栓症が、静脈血栓症、動脈血栓症、脳血栓症および深部静脈血栓症からなる群から選択される請求項４４記載の方法。
【請求項４６】
ＰＡＩ−１関連障害が、対象のインスリン非依存性糖尿病により引き起こされる心血管疾患である、請求項４４記載の方法。
【請求項４７】
治療的に有効な量の請求項１〜３８いずれか１項記載の化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態および医薬上許容される賦形剤または担体を含む医薬組成物。
【公表番号】特表２００７−５０６７５５（Ｐ２００７−５０６７５５Ａ）
【公表日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２８１９１（Ｐ２００６−５２８１９１）
【出願日】平成１６年９月２４日（２００４．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１３２７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０１９１
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月２２日（２００７．３．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月２４日（２００４．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３１３２７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３０１９１
【国際公開日】平成１７年４月７日（２００５．４．７）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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