本特許出願は、トリアジン誘導体およびＰＰＡＲα作動薬の組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのコレステロール降下剤、例えばステロール吸収阻害剤、５−α−スタノール吸収阻害剤もしくはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤および／または少なくとも１つのＨ_３アンタゴニスト／逆アゴニストを含む有効量の組成物を投与することによる、それを必要とする哺乳動物において、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）の症状を治療、予防または改善するための方法を提供する。本発明の代替的な実施形態は、少なくとも１つのコレステロール降下剤、例えばステロール吸収阻害剤、５−α−スタノール吸収阻害剤もしくはＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤および／または少なくとも１つのＨ_３受容体アンタゴニスト／逆アゴニストを投与することによる、それを必要とする哺乳動物における、肝臓脂肪症の症状または発生の予防または改善を提供する。
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本発明は種々の治療用途のある新規化合物を開示する。より詳細には本発明は選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規対称性トリフェニル化合物を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ⁷のうち１つが、式（II）であり、そしてＲ¹〜Ｒ¹³、Ｘ¹、Ｘ²、ｍ及びｎが、明細書中と同義である、式（Ｉ）の化合物、並びに全ての薬剤学的に許容しうるその塩及び／又はエステルに関する。本発明は更に、このような化合物を含む薬剤組成物、これらの製造方法、並びにＰＰＡＲδ及び／又はＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療及び／又は予防のためのこれらの使用に関する。
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本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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式(Ｉ)のアルファ置換カルボン酸[式中、Ｒ¹及びＲ²は、明細書中に定義される通りであり、かつＲ³は、Ａ)式(ＩＩ)であるか；Ｂ)式(ＩＩＩ)であるか、Ｃ)式(ＩＶ)であるか；及びＤ)式(Ｖ)であり；ここでＹ、Ａｒｔ、Ａｒｅ、ＡＰ、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ^9a、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｒ¹⁷、環Ａ、及びｐは、明細書に定義される通りである]；治療有効量の該化合物若しくはその塩を含む医薬組成物は、ＰＰＡＲ、特にＰＰＡＲα／γが関連する疾患、例えば糖尿病、異常脂質血症、肥満、及び炎症性疾患を治療するために有用である。
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誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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本発明は、薬剤として許容される溶媒又は液相中に可溶化され又は懸濁され、かつシームレス放出制御マイクロカプセル内にカプセル化された１つ又は複数の薬理活性成分を含む固形経口剤形に関する。従って、薬剤として許容される溶媒又は液相は、水相、有機溶媒、グリコール、油、及び短鎖、中鎖並びに長鎖脂肪酸のモノ−、ジ−、並びにトリ−グリセリドを含めて、それらの誘導体までの範囲とすることができる。マイクロカプセルは、１ｍｍ未満から８ｍｍまでの直径を有し、かつその薬剤充填率は最大９０％である。更に、マイクロカプセルは、特定の部位でかつ所定の速度で薬理活性成分を放出するように被覆することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、肥満症患者を治療するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】フィブラート系薬剤、オルリスタット及び医薬品に許容される担体を含む医薬組成物。 （もっと読む）

ジベンジルアミン化合物および誘導体、そのような化合物を含有する医薬組成物、ならびに高密度リポタンパク質コレステロールを含むある種の血漿脂質レベルを上昇させるため、ＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどのある種の他の血漿脂質レベルを低下させるため、したがって、ヒトを含む一部の哺乳動物において、アテローム性動脈硬化や心血管疾患などの、低レベルのＨＤＬコレステロールおよび／または高レベルのＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのそのような化合物の使用。 （もっと読む）

【課題】被験体の組織における殺菌浸透性増加タンパク質（ＢＰＩ）を刺激するための方法を提供すること。
【解決手段】被験体の組織における殺菌浸透性増加タンパク質（ＢＰＩ）を刺激するための方法であって、リポキシンまたはリポキシンアナログの治療的有効量を投与する工程を包含し、その結果、該被験体の組織が、ＢＰＩの増大されたレベルを発現し、感染を処置する、方法。本発明は、ヒト上皮細胞により発現される抗微生物ペプチド（ＢＰＩ（以前は好中球と関連づけられた抗微生物および内毒素中和分子）を含む）が、本発明の化合物の存在下で刺激され得かつその生成が増大され得ることを提供する。 （もっと読む）

本発明は、脂質代謝異常、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病の治療に用いることのできる、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、ｎは、１、２、および３から選択された整数であり、Ｙは、Ｏ、Ｒ⁹がＨまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＮ−ＯＲ⁹、Ｒ¹⁰およびＲ¹¹が同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和炭化水素ベース脂肪族基を表すＣＲ¹⁰Ｒ¹¹を表し、Ｒ¹およびＲ²は、同一でも異なっていてもよく、Ｈまたは飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表すか、あるいはＲ¹およびＲ²は合わせて、場合によって置換された飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ³およびＲ⁴は、同一でも異なっていてもよく、Ｒ¹およびＲ²に関して上述した任意の意味を持つか、あるいはＲ¹およびＣＲ¹Ｒ²への炭素アルファに結合する基Ｒ⁴は、何も表さず、二重結合が、ＣＲ¹Ｒ²炭素をアルファＣＲ³Ｒ⁴炭素と結合するか、あるいは基Ｒ¹およびＲ²の１つは、基Ｒ³およびＲ⁴の１つと共に、場合によって置換された飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を形成し、基Ｒ⁵およびＲ⁶の１つはＷを表し、他方はＺを表し、Ｚは、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環または複素環基、ａｌｋがアルキレン鎖を表し、Ｃｙが場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環または炭素環基を表す基−ａｌｋ−Ｃｙから選択され、Ｗは、−ＸＬ−ＣＯ₂Ｒ⁷、−Ｘ−Ｌ−Ｔｅｔを表し、式中、ＸおよびＬは、下に定義するとおりであり、Ｔｅｔは、場合によって置換されたテトラゾールを表し、式中、Ｌは、場合によって置換されている、および／または場合によって置換されたアリーレンによって場合によって中断されている飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース鎖を表し、Ｘは、Ｏ、Ｒ⁸がＨ、飽和脂肪族炭化水素ベース基、Ｒ’がＲ⁷に関して下に示すＨを除く任意の意味を持つ基−ＣＯ−Ｒ’もしくは−ＳＯ₂−Ｒ’、または場合によって置換された芳香族炭素環基を表すＮＲ⁸、あるいはｍが０、１、および２から選択されるＳ（Ｏ）_mを表し、Ｒ⁷は、Ｈ、飽和または不飽和脂肪族炭化水素ベース基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族炭素環基、場合によって置換された飽和、不飽和、および／または芳香族複素環基を表す化合物、ならびに薬剤として許容されるそれらの誘導体、塩、溶媒和物、および立体異性体、ならびにあらゆる割合のそれらの混合物に関する。
【化１】

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本発明は、ＤＰＰ−IVにより仲介される状態およびＰＰＡＲα、特に糖尿病、より特に２型糖尿病、ＩＧＴの状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、異常脂質血症および骨粗鬆症の予防、進行の遅延または処置における、同時、別々または連続的使用のための、ＤＰＰ−IV阻害剤および、好ましくはフェノフィブラート、微細化フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブラジルおよびシプロフィブラートからなる群から選択される少なくとも１種のさらなるＰＰＡＲα化合物を含む組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明は、部分的には、パンテチン又はその誘導体と第二の活性物質の組合せ含んでいる医薬組成物に関する。第二の活性物質の例としては、限定するものではないが、スタチン類、フィブラート類、グリタゾン類、ビグアニド類、スルホニル尿素類、脂質代謝異常を制御する化合物類、本発明の小ペプチド類、及びそれらの組合せなどを挙げることができる。さらにまた、本発明は、コレステロール、脂質代謝異常及び関連疾患を治療、予防又は管理する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、血清トリグリセリド値を低下させるための、ＰＰＡＲαアゴニスト及びメトホルミンの併用に関する。 （もっと読む）

本発明は、γ-ヒドロキシ酪酸（GHB）ナトリウムまたはそのプロドラッグもしくはアナログと、GHBもしくはGHBアナログのin vivoでの代謝を阻害してこれらの生体活性を延長もしくは増強するような化合物との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

【課題】気道の炎症を減らすだけでなく、アレルゲン感作およびエアロゾル攻撃に応じた応答性亢進も少なくするリポキシン（ＬＸ）を提供すること。
【解決手段】気道または肺の障害を処置または予防する方法であって、この方法は、気道または肺の障害を処置または予防する必要のある被験体に、本発明のリポキシン類似物およびそれらの薬学的に受容可能な塩の治療有効量を投与して、それにより、この被験体における気道または肺の障害を処置または予防する工程を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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式
【化１】


で示される化合物１、その代謝産物２及びその薬理学的に許容できる塩又はプロドラッグから選択される化合物の有効量をその必要のある患者に投与することを含む、間質性膀胱炎、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎及び他の炎症状態の治療方法。
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式（Ｉ）の化合物であって、式中Ｒ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³が明細書において定義されている通りである化合物；異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症および糖尿病の治療用のための使用、それらを含む医薬組成物、またこれらの化合物の調製方法に関する。
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