【化１】


本発明は、糖尿病、肥満、高脂血症及びアテローム性動脈硬化疾患のような疾患の処置において有用な新規なインダン酢酸誘導体に関する。本発明はインダン酢酸誘導体の製造において有用な中間体及び式（Ｉ）の製造方法にも関する。
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本発明の１つの態様は多剤耐性癌を有する被験体を治療する方法である。本方法は、特定の構造式によって表される化合物の効果的な量を被験体に投与することを含む：Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換の直鎖ヒドロカルビル基であるか、または、Yは、Yが結合している両方の>C=Z基と共に、置換もしくは非置換の芳香族基である。R₁〜R₄は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基であるか、あるいは、結合している炭素および窒素と一緒になったR₁およびR₃、および／または、結合している炭素および窒素と一緒になったR₂およびR₄は、芳香族環に対して任意に融合した非芳香族の複素環状環を形成する。好ましくは、R₁およびR₂は同じであり、かつ、R₃およびR₄は同じである。R₅〜R₆は独立して、-H、脂肪族基、置換された脂肪族基、アリール基、または置換されたアリール基である。Ｚは=Oまたは=Sである。
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被検体におけるHsp70に応答する障害の治療方法は、構造式（I）で表される化合物またはその医薬的に許容され得る塩もしくは溶媒和物の有効量を被検体に投与することを含む。式（I）のYは共有結合もしくは任意に置換した直鎖のヒドロカルビル基であるか、またはYはそれが結合する両方の>C=Z基と一緒になって、任意に置換した芳香族基である。R₁〜R₄は独立して‐H、任意に置換した脂肪族基、任意に置換したアリール基であるか、またはR₁およびR₃はそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって、ならびに／もしくはR₂およびR₄はそれらが結合する炭素原子および窒素原子と一緒になって、任意に芳香環に縮合した非芳香族複素環を形成する。R₇〜R₈は独立して‐H、任意に置換した脂肪族基、または任意に置換したアリール基である。ZはOまたはSである。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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ヒアルロン酸およびヒアルロン酸の分解を阻害する化合物を含む組成物およびデバイス、ならびに、それらを製造および使用する方法。１つの好ましい実施形態では、ヒアルロン酸、金化合物および重合体を含む組成物であって、ここで該金化合物がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。別の実施形態では、ヒアルロン酸、スルフェート含有多糖類および重合体を含む組成物であって、ここで該スルフェート含有多糖類がヒアルロン酸の分解を阻害する、組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、メルカプトアセトフェノン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤等を提供することである。より具体的には癌、腫瘍、神経変性疾患等の予防および/または治療等に有用なHDAC阻害剤を提供することが本発明の目的である。
【解決手段】 式(I)
【化17】


〔式中、R¹は水素原子、置換もしくは非置換の低級アシル、CONHCH(R³)CO₂R⁴(式中、R³は水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表し、R⁴は水素原子または低級アルキルを表す)等を表し、
R²は水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表し、
Arは置換もしくは非置換のアリールを表す〕等で表されるメルカプトアセトフェノン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するHDAC阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は植物油、および／または魚油、および／または非β酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された組成物に関するとともに、インスリン耐性、肥満、糖尿病、脂肪肝、高コレステロール血症、異常脂質血症、動脈硬化、冠状動脈性心臓病、血栓症、狭窄、二次狭窄、心筋梗塞、卒中、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、多膿疱性卵胞症候群、代謝症候群、癌、炎症および増殖性皮膚疾患の予防および／または治療用の医薬または栄養組成物を調製するための上記組成物の使用に関するものである。本発明の別の実施形態はこの組成物中に油を含む。本発明はまたタンパク質と非ベータ酸化性脂肪酸類縁体を含む化合物の組合せから調製された動物用飼料、動物の体組成を改善するために前記飼料を飼養すること、および前記動物から製造された製品に関する。 （もっと読む）

開示されるのは構造式（I）によって表されるビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩であり、Yは共有結合であるか、または置換もしくは非置換直鎖ヒドロカルビル基である。R₁〜R₄は独立して-H、脂肪族基、置換脂肪族基、アリール基、もしくは置換アリール基であるか、またはR₁およびR₃はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、ならびに／もしくはR₂およびR₄はこれらが結合している炭素および窒素原子とともに、任意に芳香族環に縮合した非芳香族複素環を形成する。Zは-Oまたは-Sである。M⁺は薬学的に許容され得る一価の陽イオンであり、M²⁺は薬学的に許容され得る二価の陽イオンである。開示されるのはまた、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩を含む医薬組成物である。さらに開示されるのは癌を有する被験体を治療する方法である。該方法は、上記のビス（チオ-ヒドラジドアミド）二塩の有効量を投与する工程を含む。

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構造式（Ｉ）を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）活性の調節方法も開示する。
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変数Ｑ、Ｚ、Ｘ、Ｒ_１５、Ｒ_２、Ｒ_３及びＲ_ｃは明細書中で定義される式の化合物が開示されている。本願明細書中に開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の阻害剤であるので、哺乳動物でのアルツハイマー病及びＡベータペプチドの沈積を特徴とする他の疾患を治療する際に有用である。
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本発明は、新規化合物、ならびにアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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本発明は、ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を投与対象に投与することを包含する、レムナントリポ蛋白生成阻害方法およびレムナントリポ蛋白生成阻害剤の提供を目的とする。本発明のレムナントリポ蛋白生成阻害剤はＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本明細書で開示するのは、化学構造式I、IIまたはIIIのカルボニル化合物と、ここで説明されているその他である。


本発明の化合物を使用した、癌、神経障害、ポリグルタミンリピート障害、地中海貧血、サラセミア、炎症状態、自己免疫疾患及び心臓血管疾患のような疾病の治療方法を開示する。さらに、ヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の活性を調節する方法も開示する。
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