本発明は、基質競合的タンパク質チロシンキナーゼ（ＰＴＫ）阻害薬および受容体型チロシンキナーゼ（ＲＴＫ）阻害薬として作用する新しいチロホスチン誘導体、それらの調製方法、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにこれらの化合物および組成物の使用方法、特にＰＴＫおよびＲＴＫ関連障害（代謝障害、線維障害、および細胞増殖性障害、特に乾癬および癌など）の予防および治療のための化学療法薬としての使用方法を提供する。 （もっと読む）

ハイパーサーミア療法との組み合わせで、ビス（チオ−ヒドラジドアミド）、またはそれらの互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグを用いて、癌などの増殖性疾患を治療する方法が、本明細書に開示される。放射線療法との組み合わせで、ビス（チオ−ヒドラジドアミド）、またはそれらの互変異性体、薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接体、もしくはプロドラッグを用いて、癌などの増殖性疾患を治療する方法もまた開示される。 （もっと読む）

本明細書に開示されるのは、構造式（Ｉ）〜（ＩＸ）より選択される式で表されるビス（チオ−ヒドラジドアミド）またはその薬学的に許容される塩を用いて、対象において黒色腫の再発を予防するまたは遅らせる方法、これらのビス（チオ−ヒドラジドアミド）を含む薬学的組成物、およびこれらのビス（チオヒドラジド）アミドと１種または複数種の抗癌剤とを含む組成物である。 （もっと読む）

変数が本明細書にて定義したとおりである式（ＩＡ）、式（ＩＶ）または式（Ｖ）の化合物と、癌などの増殖性障害を有する対象の治療に有用なこれらを含む薬学的組成物とを開示する。開示する化合物および薬学的組成物は、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答する障害の治療にも有用である。

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【要約書】化合物、ならびに癌などの増殖性障害を有する被験体の治療に本発明の化合物を使用する方法、およびＨｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に反応性の障害を治療する方法が開示されている。本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物もまた開示されている。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）〜（ＩＸ）から選択される式で表されるビス（チオ−ヒドラジドアミド）またはその薬学的に許容される塩を用いて悪性黒子、表在拡大型悪性黒色腫、末端部黒子型悪性黒色腫または結節性悪性黒色腫を治療する方法、これらのビス（チオ−ヒドラジドアミド）を含む医薬組成物、およびこれらのビス（チオヒドラジド）アミドと１種または複数種の抗癌剤とを含む組成物が、本明細書において開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（ＶＩＩ）、（Ｘ）、（ＸＩ）、（ＸＩＩ）、（ＸＩＩＩ）、および（ＸＩＶ）の化合物（変数は特許請求の範囲にて定義したとおりである）、癌などの増殖性障害を有する被験体の治療のために本発明の化合物を使用する方法、ならびに、Ｈｓｐ７０誘導および／またはナチュラルキラー誘導に応答性の障害を治療するための方法が、開示されている。さらに、本発明の化合物および薬学的に許容されるキャリアを含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

【解決手段】 本発明は、炎症、疼痛、発熱の治療に有用な、改良された抗炎症特性を有する非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤｓ）の誘導体に関連する。特に、ＮＳＡＩＤｓは硫化水素（Ｈ_２Ｓ）放出部分と共に誘導体化され、副作用の少ない新たな抗炎症性化合物を産生する。
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アセチルサリチル酸及びその類似体の、式（１）で表される新規な正荷電プロドラッグを合成した。これらのプロドラッグの正に荷電されたアミノ基は、薬物の溶解性を大いに増大させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグ、酢酸ジエチルアミノエチルアセチルサリチラートは、アセチルサリチル酸自体よりも〜４００倍速く、エチルアセチルサリチラートよりも〜１００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは人又は動物において、アスピリン治療可能な状態の治療に医薬的に使用され、経口投与だけでなく経皮投与されることも可能であり、たいていのアスピリンの副作用、最も著しくは胃腸障害を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、アスピリンが絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、アスピリンの副作用を減少させることを可能にする。
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【解決手段】 内蔵痛の治療に有用な改善鎮痛特性を有する、トリメブチン及びＮ−モノ脱メチル化トリメブチン、及びそれらの対応立体異性体の独特な塩類が提供される。本発明の塩類は特に、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、糖尿病性胃不全麻痺、及び胃腸障害などの、腹痛によって特徴付けされる症状の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、志賀毒素等による細胞障害を抑制することにより、これらの毒素に起因する疾患を予防又は治療する薬剤を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、式(I)：


[式中、XはO又はSを表す]で表される化合物を含有することを特徴とする、志賀毒素等に起因する疾患の予防又は治療剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、下痢型過敏性腸症候群を治療する方法であって、それを必要とする患者に、塩化物イオン輸送阻害剤を下痢型過敏性腸症候群（ｄ−ＩＢＳ）の治療に十分な量で投与することを含む方法を提供する。ｄ−ＩＢＳの治療には、ｄ−ＩＢＳの下痢成分並びにｄ−ＩＢＳに伴う疼痛、腹部不快及び他の症状の治療が含まれる。一実施形態では、塩化物イオン輸送阻害剤はクロフェレマーである。 （もっと読む）

本発明は、インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝、悪液質、肥満、アテローム硬化症、動脈硬化症からなる群から選択される状態の治療に使用される、経口投与用に適合された医薬組成物を提供する。この医薬組成物は、医薬として許容し得る担体および１ミリグラムから４００ミリグラムの生物活性物質を含み、該生物活性物質は、以下の式の化合物（式中、ｎ、ｍ、ｑ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａは本明細書中で定義される通りである）である。あるいは、薬剤は、式Ｉの化合物の医薬として許容し得る塩であり得る。

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本発明は、レニン阻害剤またはその医薬的に許容される塩と；
(ａ)特定的抗異脂肪血症剤；および
(ｂ)特定的抗肥満症剤；またはいずれについてもその医薬的に許容される塩；
から成る群から選択される少なくとも１種の治療剤を含む、例えば組み合わせ製剤または医薬組成物のような組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ活性を調節することによって脂質及び糖代謝を制御する効果的な薬剤を開発する。
【解決手段】治療を必要とする被検者に、有効量の１５−ケトプロスタグランジン−Δ^１３−還元酵素のモジュレーターを投与することによってペルオキシソーム増殖活性化受容体の関連疾患を治療する方法。還元酵素の活性を阻害する化合物を同定する方法、及び被検者に有効量の還元酵素阻害剤を投与することによって血糖値を低下させる方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）Ｓ−［２−（［［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシル］カルボニル］アミノ）フェニル］ ２−メチルプロパンチオエートまたはその活性型のプロドラッグ、および（ｂ）少なくとも１つのＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤を含む併用を提供する。上記活性成分を含む、医薬組成物、パッケージおよびキット、ならびに上記活性成分の使用を含む循環器障害の治療および予防方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、コレステリルエステル転送蛋白（ＣＥＴＰ）阻害剤及び水不溶性の濃度増大添加剤を含む医薬組成物を提供し、当該組成物は改善された生物学的利用能を示す。本発明はまた、ＣＥＴＰ阻害剤を含有する医薬組成物の投与を含む、心臓血管障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病治療薬となるペルオキシソーム増殖活性化受容体のアゴニスト活性を有する化合物、および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】以下の式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はクロロ、フルオロまたはヒドロキシである。）の化合物。


該化合物は、高血圧症、高脂質血症、異常脂質血症、糖尿病および肥満症のような、アテローム性動脈硬化症の発生および進行に関連した障害の処置に有効である別の治療薬と組み合わせて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のS-[2-([[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル] 2-メチルプロパンチオエートを食物と共に投与することにより、当該薬剤の活性体の経口吸収性を増加する方法に関する。本発明はまた、治療有効量のS-[2-([[1-(2-エチルブチル)シクロヘキシル]カルボニル]アミノ)フェニル] 2-メチルプロパンチオエートおよび医薬的に許容され得る担体を含む医薬組成物、処方情報ならびに容器を含むキットであって、当該処方情報が経口吸収性を改善するために、当該薬剤を食物と共に投与することに関する患者への助言を含むキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は以下の式I、


で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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