本発明の１態様は、一般に、エンドカンナビノイド系における多様な影響、例えば、CB1及びCB2受容体の調節又はエンドカンナビノイド系内での他の生物巨大分子の抑制を発揮する脂質化合物に関する。化合物のいくつかは、改善された受容体結合親和性、及び／又は改善された受容体サブタイプ選択性、及び改善された生物選択性を示す。化合物のいくつかは、内在カンナビノイドの生物除去を抑制する酵素、例えば、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（FAAH）を調節する活性を発揮する。化合物のいくつかは、アナンダミドトランスポーターを阻害する活性を発揮する。本発明の他の態様は、これらリガンドを使用する医薬組成物及び前記組成物を治療上有効な量で投与して生理学的影響を発揮させる方法にある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中、Ａｒは、フェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；Ｘは、ＮまたはＣＨであり；Ｅは、ＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニルであり、またはＲ^１ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２、３または４であり、またはＲ^１ａおよびＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２、３または４であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルまたはフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、またはＲ^２ａおよびＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｍであり、ｍは１、２、３、４または５であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、フッ素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルから選択され、またはこれらが一体となって部分（ＣＨ_２）_ｐを形成しており、ｐは２、３、４または５である。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は、哺乳動物について一般的麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な化合物、組成物および方法を提供する。該化合物は、式（Ｉ）の化合物：
【化４０】


および式（ＩＩ）の化合物：
【化４１】


であり、該組成物は、該化合物および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物であり、また該方法は、該化合物を使用して哺乳動物について麻酔または鎮静を誘導または維持するために有用な医薬品を調製するための方法である。ここで、該医薬品は、別の鎮静催眠薬、鎮痛薬、および麻痺薬からなる群から選択される治療剤をさらに含み得る。
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【課題】副作用の心配の無い、新規な向精神薬を提供する。
【解決手段】パンテチン類を有効成分とする向精神薬。特に、パンテチン、パンテテイン、パントテン酸、パンテノールおよびこれらの塩よりなる群から選ばれる１以上の化合物を有効成分とする向精神薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノメチル置換二環式芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものである。また、本発明は、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での、式（Ｉ）の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。

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本発明は、式（Ｉ）


の芳香族化合物およびそれの生理的に耐容される酸付加塩に関するものであり、式中においてＡｒはフェニルまたは芳香族５もしくは６員Ｃ−結合ヘテロ芳香族基であり、Ａｒは１個の基Ｒ^ａを有することができ、Ａｒは１もしくは２個の基Ｒ^ｂを有することもでき；ＸはＮまたはＣＨであり；ＹはＯ、Ｓ、−ＣＨ＝Ｎ−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｎ＝ＣＨ−であり；ＡはＣＨ_２、ＯまたはＳであり；ＥはＣＲ^６Ｒ^７またはＮＲ^３であり；Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルメチル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミルまたはＣ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルであり；Ｒ^１ａは、Ｈ、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキルであるか、Ｒ^１ａとＲ^２が一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり、またはＲ^１ａとＲ^２ａが一体となって（ＣＨ_２）_ｎであり、ｎは２もしくは３であり；Ｒ^２およびＲ^２ａは互いに独立に、Ｈ、ＣＨ_３、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２またはＣＦ_３であり；Ｒ^３は、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり；Ｒ^６、Ｒ^７は互いに独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルおよびフッ素化Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキルから選択される。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体リガンドによる治療に感受性である医学的障害の治療のための医薬組成物を製造する上での式Ｉの化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用に関するものでもある。
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本発明は、式（１）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を投与することによって、ＯＣＤ、広場恐怖症、パニック障害の病歴を有さない広場恐怖症、特定恐怖症、対人恐怖症、ＰＴＳＤ、下肢静止不能症候群、月経前不快気分障害、体のほてり、および線維筋痛症から選択される障害を処置する方法に関し、ここで、ａ）Ｒ¹は、水素、１〜６個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、またはフェニルであり；そしてｂ）Ｒ²は、４〜８個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルキル、２〜８個の炭素原子の直鎖もしくは分枝鎖状アルケニル、３〜７個の炭素原子のシクロアルキル、１〜６個の炭素原子のアルコキシ、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアルコキシ、−アルキルＯＨ、−アルキルフェニル、−アルキルフェノキシ、または置換フェニルである。本発明はまた、化合物（３Ｓ,５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸を投与することよって上記障害を処置する方法に関する。
【化１】

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現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

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認知障害の処置に有効な薬剤および対応する医薬組成物の調製のための、５−ＨＴ６レセプターおよび５−ＨＴ２Ａレセプターの選択的アンタゴニストの使用を示す。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病を含むアミロイド-β関連疾患を治療するための方法および薬学的組成物に関する。本発明は、例えば、有効量の第1の薬剤および第2の薬剤を投与することを含む、対象の同時併用治療の方法であって、該第1の薬剤がアミロイド-β疾患、神経変性、または細胞毒性を治療し；かつ該第2の薬剤が治療薬または栄養補助剤である方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、モダフィニルの光学異性体の結晶形を調製する方法に関し、各段階が：
ｉ）エタノール以外の溶媒に、モダフィニルの光学異性体の１種を溶解させること、
ｉｉ）モダフィニルの異性体を晶出させること、
ｉｉｉ）そのようにして得られるモダフィニルの異性体の結晶形を回収すること、
を含む。
本発明は、モダフィニルの光学異性体を調製する方法にも関する。 （もっと読む）

ペルフルオロオクタン酸、もしくは、その塩、もしくは、そのエステル、または、ペルフルオロスベリン酸、もしくは、ペルフルオロヘプタン酸、もしくは、ペルフルオロヘキサン酸、もしくは、ペルフルオロペンタン酸、もしくは、ペルフルオロブタン酸、もしくは、ペルフルオロプロピオン酸、もしくは、それら何れかの塩、もしくは、それら何れかのエステル、または、ペルフルオロオクタンは、糖尿病、肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、ガン、炎症、または、その他、脂質もしくはエイコサノイドの状態もしくは作用を調節することが望ましい状態を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明プロポフォール含有脂肪乳剤は、プロポフォール、油性成分および乳化剤に、更に、安定化剤として特定の脂肪酸を構成脂肪酸成分とするホスファチジルグリセロールなどの所定量を配合したものであり、本発明の無痛化されたプロポフォール含有脂肪乳剤は、上記本発明プロポフォール含有脂肪乳剤に予め局所麻酔剤を配合したものである。 （もっと読む）

本発明は、R₁が炭素原子１〜５個の直鎖若しくは分岐鎖の非置換アルキル、非置換フェニル、又は炭素原子３〜６個の非置換シクロアルキルであり、R₂が水素又はメチルであり、そして、R₃が水素、メチル、若しくはカルボキシルである、式により表される化合物、或いは薬剤として許容可能なその塩を投与することによる、哺乳動物における線維筋痛症及び他の障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤が提供され、ここで、XはNH、CH₂、O、またはSであり; QはOまたはSであり; ZはOまたはNであり; Rは、置換または非置換アリール; 置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換ナフチル、および置換または非置換フェニル; 置換または非置換テルフェニリル; 置換または非置換シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアルキルからなる群より選択される芳香族部分であり; ならびにR₁およびR₂は独立して、ZがOであるならばR₁およびR₂の一方がないという条件で、H、置換または非置換アルキル、置換または非置換ヘテロアルキル、および置換または非置換フェニル、置換または非置換ビフェニリル、置換または非置換アリール、および置換または非置換ヘテロアリールからなる群より選択され、およびZがNであるならという条件で、R₁およびR₂は任意で共に、これらが各々結合するN原子と置換もしくは非置換N-複素環または置換もしくは非置換ヘテロアリールを形成してもよい。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにFAAHを阻害するためのおよび/または食欲障害、緑内障、疼痛、不眠症、ならびに不安障害、てんかん、および抑うつを含む神経障害および心理的障害を処置するためのその組成物の使用方法が提供される。

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本発明は、強迫性、衝動性および広汎性発達障害の治療に関する。とりわけ、本明細書中に記載される方法は、かかる障害に罹患した個体に、該障害の１以上の症状を軽減するのに有効な量のメマンチンを投与することを含む。特に好ましい態様では、本発明は自閉症の治療のためのメマンチンの使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節する方法に関する。本発明の一実施形態によれば、神経伝達物質を調節する方法は、神経伝達物質系における受容体に対するリガンドを反復投与する工程を備え、投与間の期間に対する投与半減期の比率は１／２以下である。本発明の方法は多数の望ましくない精神状態および神経学的状態に対処するために用いられ得る。 （もっと読む）

本発明は、有効量のメマンチンを投与することによって、小児行動障害、たとえば自閉症スペクトル障害又は混合型注意欠陥/多動性 障害 (ADHD) と診断された個人を治療する方法を提供する。
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本発明は、神経障害に誘発された陰性知覚症状（ＮＳＰ）の影響を減ずる方法に関する。ＮＳＰは、軽い接触、疼痛、固有感覚、振動、暖かさ／暑さおよび涼しさ／寒さを感知する能力の低下として発現される。ＮＳＰは麻酔薬の適用により処置される。麻酔薬は、好ましくは安息香酸ベースの麻酔薬である。具体的には、約５％のリドカインを含むパッチが使用され得る。麻酔薬は、ＮＳＰを罹患する患者に、陰性知覚症状の部位またはその近くに経皮投与される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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