【解決手段】極性及び非極性溶媒を用いる頬側エアロゾルスプレイ又はカプセルを今回開発したが、これは、生物学的に活性な化合物に、口腔粘膜を介する急速な吸収を提供し、効果の迅速な発現をもたらす。本発明の頬側の極性組成物は、調剤物I:水性極性溶媒、活性化合物、及び随意の香料性薬剤;調剤物II:水性極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤;調剤物III:非極性溶媒、活性化合物、及び香料性薬剤;及び調剤物IV:非極性溶媒、活性化合物、随意の香料性薬剤、及び推進剤から構成される。 （もっと読む）

Ａ＝基、Ｒ_３＝アルコキシ基、Ｒ_４は詳細な説明に定義した通りであり、ｐ＝１、２、又は３である、式（Ｉ）の化合物。
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構造式Ｉのスルホニル誘導体は、１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ−１の選択的阻害剤である。これらの化合物は、糖尿病、例えばインスリン非依存性糖尿病（ＮＩＤＤＭ）、高血糖、肥満、インスリン抵抗性、脂質代謝異常、高脂血症、高血圧、メタボリック症候群またはＸ症候群、およびＮＩＤＤＭに関連した他の症状の治療に有用である。 （もっと読む）

本出願は、極性液体中で凝集体懸濁物を形成する少なくとも３つの両親媒性物質の組合せについて述べる。溶解度が少なくとも２倍から１０倍異なる系成分の賢明な選択は、上記凝集体が拡張した、著しく適合性である表面を持つようにする。このことはおそらく、上記３つの系成分のうち少なくとも２つの溶解性物質であって、少なくともその１つが活性成分、好ましくは薬剤である溶解性成分の上記凝集体に対する同時作用による；第三の成分は代わりに、薬剤の役割を果たすことができる。出願はさらに、温血動物の体内に薬剤を輸送することができる薬学的調製物中での上記組合せの使用を扱う。これは、生じた薬剤キャリアを高度に適合性にする高い柔軟性および変形性コーティングを備えた、上記凝集体の薬剤装荷能力によって可能となる。出願は最後に、キャリア製造および利用のための適切な方法および適切な方法を明らかにする。出願は、適切な、例えば薬学的に許容される極性液体媒体中に懸濁された少なくとも３つの両親媒性成分を備えた複合凝集体に基づく、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）の新規調合物についても述べる。 （もっと読む）

本発明は、疼痛、鬱病、睡眠障害、およびＣＮＳの他のセロトニン依存性疾患を予防または治療するための医用薬剤を製造するためのＬ−トリプトファンおよびＬ−トリプトファンの末梢分解阻害剤の使用に関する。ここでＬ−トリプトファンは遅延型製剤として存在し、末梢分解阻害剤は非遅延型製剤として存在する。 （もっと読む）

単子葉植物から、または化学合成により入手可能である、酸素含有基、窒素または別の酸素含有基およびＣ_１〜Ｃ_４アルコキシ基が共有結合したフェノール分子を有するフェノール化合物またはその前駆化合物は、ヒトおよび動物において不安ならびに関連する行動および状態を沈静および／または低減させることが発見されている。本発明の別な化合物は、フェノール化合物の前駆物質として働くことができる、ベンゾキサジノイド−環状ヒドロキサム酸、ラクタムおよびそれに対応するグルコシドを含むことができる。ヒトおよび動物の治療的使用に適した濃度の本発明のフェノール化合物およびフェノール化合物の前駆物質を、最適な収量を得るために適時収穫される成長初期段階にあるトウモロコシなどの単子葉植物から得ることができる。 （もっと読む）

治療用化合物及びデキストリンを含む組成物並びにその組成物の製造法を開示する。さらに、その化合物を投与することによる治療用化合物の注射からもたらされる局所刺激及び疼痛の軽減法を含む、組成物の使用方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ’及びＲ”は、開示に定義したとおりである）及びその薬学的に許容しうるエステルに関する。本発明の化合物は、酵素キヌレニンアミノトランスフェラーゼを阻害することにより、キヌレン酸の合成を低減させ、そしてうつ病、双極性疾患、不安、アルツハイマー病のような、グルタミン酸作動性及び／又はコリン作動性神経伝達の増進の利益を享受する、それらの精神及び神経系疾患を処置するための、医薬の調製に用いることができる。さらに本発明の化合物は、子供、若者及び高齢者を含む、あらゆる年齢の正常な個体における、注意、記憶及び他の認知過程を刺激するのに有用である。
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虚血事象に暴露される組織を有する患者を処置する方法が提供される。この方法は、ハロゲン化揮発性麻酔剤を含む処方物を、その組織の虚血事象に対する抵抗性または寛容性を改善するに有効な量で非経口的に投与することによって実施される。本発明の好ましい実施形態において、患者に投与される処方物の量は、麻酔量未満である。この処方物は、虚血事象の前、同時またはその後に投与され得る。この方法は、例えば、虚血事象に暴露された心筋または神経組織を有する患者の処置に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 浮腫改善効果のみならず、鎮静効果、肌の皺の低減効果、疲労改善効果、ダイエット効果を得ることができる代謝促進剤を提供する。
【解決手段】 酢酸リナリルを有効成分とする。酢酸リナリルの代謝促進作用により、ダイエット効果を得ることができると共に細胞内の水分量を増加させることができる。細胞外と細胞内の水分量のバランスを理想的な状態に近づけることができる。肌のはりを向上させて皺を低減することができる。酢酸リナリルが中枢神経に作用することにより鎮静効果を得ることができる。酢酸リナリルの鎮静作用（リラックス作用）により疲労感を低減することができる。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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本発明はｍＧｌｕＲ２受容体を含むメタボトロピックグルタミン酸受容体の増強剤であり、グルタミン酸機能低下に伴う神経精神障害及びメタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な化合物に関する。本発明は更にこれらの化合物を含有する医薬組成物と、メタボトロピックグルタミン酸受容体が関与する前記疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

（１Ｒ，４Ｓ）−トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミン；及び（１Ｓ，４Ｒ）−トランス４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミンによる中枢神経系障害の治療を開示する。４−（３，４−ジクロロフェニル）−１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−メチル−１−ナフタレンアミンの製造方法もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は、グリセロールの脂肪酸エステル、環状オリゴ糖、甘味料又はそれらの混合物からなる群から選択された適切な量の賦形剤との結合において中央値直径約10〜約1000μmを有するモダフィニル粒子を含んで成る経口凍結乾燥組成物に関連する。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】精神科の、痛みの及び他の障害の治療において有用であるβ−アミノ酸の提供。
【解決手段】例えば２−アミノメチル−４−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸あるいは２−アミノメチル−４−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸等のカルシウムチャンネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合するβ−アミノ酸。 （もっと読む）

【課題】 嗅覚を介して脳の処理機能を効率化させることが可能な組成物と、当該組成物の代表的な利用技術とを提案する。
【解決手段】 糖質またはデンプン質を含む植物性素材と水とを原料として発酵させたものを蒸留してなるエタノール溶液により、オーク材を抽出することで得られる抽出画分を含んでおり、脳の処理機能を効率化させる作用を有する。具体的には、ウィスキーやブランデーの香気成分を香気組成物として用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ２受容体を含む向代謝型グルタミン酸受容体の増強因子であり、およびグルタミン酸機能障害に関連する神経学的および精神医学的障害並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の治療または予防において有用である化合物に向けられる。また、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びに向代謝型グルタミン酸受容体が関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

【目的】本発明は、一般式（Ｉ）の新規スルホニルアミノ−酢酸誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまたこのような化合物を製造するための方法を含む関連様相に関する。本発明は、また、ヒトオレキシン受容体、特に、ヒトオレキシン−２受容体の非ペプチド性拮抗薬であるスルホニルアミノ−酢酸誘導体を提供する。これらの化合物は、睡眠障害／覚醒スケジュール、睡眠障害（例えば、不眠症、無呼吸、ジストニア）またはストレス関連障害（不安障害、気分障害、血圧の障害）またはオレキシンの障害に関連するその他の障害と同様に、恒常性障害や摂食障害（例えば、過食症、肥満症、食品乱用、強迫的摂食または過敏症性腸症候群）の治療に用いることが可能である。 （もっと読む）