本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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本発明は、式(IV)の化合物を製造するための鏡像異性体選択的方法を含む：(a)式(I)の化合物（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を酸化剤で光学活性化合物の存在下に不斉エポキシ化して、光学活性エポキシド（式中、R¹およびmは前記に定めたものである）を製造し、続いて(b)この光学活性エポキシドとフェノール誘導体を塩基の存在下で反応させ；その際、この方法は光学活性エポキシドを単離せずに実施される。

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本発明は、薬剤の調製における中間体として有用なアリールアルキルスルホニルハライド及びヘテロアリールアルキルスルホニルハライドの調製方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（１）の化合物に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。本発明にしたがう化合物は多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸疾患、障害及び状態において有用である。
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本発明は、消費者製品において有用なアシルアルキルイセチオン酸エステルを提供する。このアルキル置換ヒドロキシルアルキルスルホン酸塩は、１つ以上のカルボン酸と１つ以上のアルキル置換ヒドロキシアルキルイセチオン酸エステルとエステル化反応条件下で反応させることにより製造される。このエステルの製造において原材料として使用されるアルキル置換ヒドロキシアルキルイセチオン酸エステルは、重亜硫酸塩と１つ以上のアルキレンオキシドとを反応させることにより製造される。
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ハロゲン化化合物の反応ステップ、化合物の脱ハロゲンステップ、アルコールの反応ステップ、オレフィンと飽和化合物の反応ステップ、２以上の−ＣＦ_３基を有する反応物を環状基を有する反応物と反応させるステップを含んだ製造方法並びにシステムが提供される。Ｒ_Ｆ−中間生成物、Ｒ_Ｆ−界面活性剤、Ｒ_Ｆ−モノマー、Ｒ_Ｆ−モノマー単位、Ｒ_Ｆ−金属錯体、Ｒ_Ｆ−燐酸エステル、Ｒ_Ｆ−グリコール、Ｒ_Ｆ−ウレタン、及び／またはＲ_Ｆ−フォーム安定剤等のＲＦ組成物。Ｒ_Ｆ部分は、２以上の−ＣＦ_３基、３以上の−ＣＦ_３基、及び／または２以上の−ＣＦ_３基と２以上の−ＣＨ_２基を含むことができる。Ｒ_Ｆ−界面活性剤組成物を含んだ洗剤、乳化剤、塗料、接着剤、インク、湿潤剤、発泡剤、及び消泡剤が提供される。Ｒ_Ｆ−モノマー単位を含んだアクリル、樹脂、及びポリマーが提供される。以上のＲ_Ｆ−組成物を有する基質を含んだ組成物が提供される。Ｒ_Ｆ−界面活性剤及び／またはＲ_Ｆ−フォーム安定剤を含むことができる水性皮膜形成フォーム（“ＡＦＦＦ”）処方物が提供される。
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フルオロケミカルモノイソシアネートを調製する方法は、得られるフルオロケミカルモノイソシアネートが可溶ではない溶媒中で、Ｃ_nＦ_2n+1ＳＯ₂ＮＣＨ₃（ＣＨ₂）_mＯＨ（式中、ｎ＝２〜５およびｍ＝２〜４）によって表される少なくとも１つのフルオロケミカルアルコールを４，４’−ジフェニルメタンジイソシアネート（ＭＤＩ）と反応させる工程を含む。ここで、フルオロケミカルアルコール：ＭＤＩのモル比は約１：１〜約１：２．５である。 （もっと読む）

本発明は、タムスロシン合成の中間体である、光学的に純粋な（Ｒ）−５−（２−アミノプロピル）−２−メトキシベンゼンスルホンアミドの新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なニトロフェニルマスタードおよびニトロフェニルアジリジンアルコール、それらの対応するリン酸エステル、それらのターゲットにされた細胞毒性剤として、低酸素腫瘍の生物還元性薬としての使用およびニトロリダクターゼ酵素と併用する遺伝子−酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および抗体−酵素プロドラッグ療法（ＡＤＥＰＴ）を含む細胞切除におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

選択的β₂-アドレナリン受容体アゴニストを示す臨床症状、例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の予防または治療に有用な、式(I)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。

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分枝状脂肪族アルコール類を生成するシステムおよび方法が記載されている。システムは、少なくともオレフィン異性化装置、水素化装置、脱水素化装置を含む。分枝状脂肪族アルコール類を生成する方法は、処理流中におけるオレフィン類の異性化を含む。該異性化オレフィン類をヒドロホルミル化して脂肪族アルコール類を生成する。脂肪族アルコール類のヒドロホルミル化後、ヒドロホルミル化処理での未反応成分は、脂肪族アルコール類の生成物から分離することができる。ヒドロホルミル化処理での未反応成分はオレフィン炭化水素流を形成する脱水素化装置に導入され、主処理流に戻してリサイクルされる。該装置中の反応条件を制御するために、該装置へ複数流の添加を実施できる。
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本発明は、選択的セロトニン再取込み阻害薬３−［（ジメチルアミノ）メチル］−４−［４−（メチルスルファニル）フェノキシ］ベンゼンスルホンアミド（Ｌ）又は（Ｄ）酒石酸塩（Ｉ）の改良された製造法及び該製造法における中間生成物に関する。

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本発明は一般式Ｉ：（式中、Ａｒ₁およびＡｒ₂は互いに独立して、任意に置換されたアリール基またはヘテロアリール基を表し、Ｒ₁およびＲ₂は互いに独立して、水素、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルを表し；Ｒ₃は、水素、Ｃ₃−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₃−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキルを意味し；Ｒ₄は、任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₅およびＲ₆は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｒ₇およびＲ₈は互いに独立して、水素または任意に置換されたＣ₁−Ｃ₅アルキル、任意に置換されたＣ₂−Ｃ₅アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₅アルキニル、または任意に置換されたＣ₃−Ｃ₆シクロアルキルであり；Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｘは、直接的結合もしくは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−から選択される架橋を意味し、または−ＮＨ−もしくは−Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₅アルキル）−架橋であり；Ｙは、−ＯＲ₉またはＮＲ₁₀Ｒ₁₁を意味し；ａおよびｂは互いに独立して、１、２、または３の数字を表し；およびｃは０、１、または２の数字を表し；Ｒ₉、Ｒ₁₀及びＲ₁₁は請求項により規定される。）化合物であって、光学異性体およびその異性体の混合物を含む化合物に関連する。これらの化合物は、有用な植物保護特性を有し、そして実際の農業において、植物病原性微生物、特に共通による植物の感染症を制御又は予防するために有利に使用されて良い。
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本発明は、式(II)の化合物を、塩素化試薬の存在下で、式(III)の化合物と反応させ、次いで得られた式（IV）の化合物を、塩基の存在下で式(Ｖ)の化合物と反応させることを含む、式(Ｉ)の化合物の製造方法に関するものである。種々の符号は請求項１で定義した通りである。
【化１】

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本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

【課題】 低臭性のスルホコハク酸モノエステルの製造法の提供。
【解決手段】 炭素数８〜20のアルコールに炭素数２〜４のアルキレンオキシドを付加させて得られる、アルカリ金属水酸化物及び／又は有機酸のアルカリ金属塩を特定割合で含有する、アルコールのアルキレンオキシド付加物を、仕込モル比にて、（無水マレイン酸）／（アルコールのアルキレンオキシド付加物）＝1.05〜1.15、反応温度85℃以下、不活性ガス雰囲気下で無水マレイン酸と反応させることによりマレイン酸モノエステルを合成する第１工程、及び第１工程で得られたマレイン酸モノエステルと亜硫酸アルカリ金属塩及び／又はアルカリ金属水酸化物を含有する酸性亜硫酸アルカリ金属塩とを反応させてスルホコハク酸モノエステルを合成する第２工程からなる。 （もっと読む）