本発明は、フッ素原子でのアミノ基の置換による、対応するアミンからの、フッ素化芳香族化合物の調製のための方法に関する。芳香環に少なくとも１個のアミノ基を有する芳香族化合物からのフルオロ芳香族化合物の調製法は、有機媒体中での三フッ化ホウ素源存在下における、該芳香族アミン化合物の、ニトロ化剤との反応と、その中間体分離を行わずに、ジアゾニウム塩の分解によりフルオロ芳香族化合物を直接与えるために、得られるジアゾニウム塩を含有する反応媒体の熱処理を行うことと、を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式(1)の化合物、これらの誘導体の製造方法、それらを含有する組成物、およびそれらの使用に関する。本発明化合物は、多くの疾患、障害および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器系の疾患、障害および状態に有用である。
（もっと読む）

分離壁（Ｔ）が塔の長手方向で第一の部分区域（Ａ）、第二の部分区域（Ｂ）及び下方の共通の塔区域（Ｃ）の構成下に配置されており、かつ抽出洗浄塔（Ｋ）が前接続されている、塔底蒸発器（Ｖ１）を有する分離壁塔（ＴＫ）中で、副成分としてのＣ₄アセチレンを含むＣ₄留分から選択的な溶剤を用いて抽出蒸留することにより粗製１，３−ブタジエンを取得するための方法において、塔底蒸発器（Ｖ１）を介した分離壁塔（ＴＫ）へのエネルギー供給量を、分離壁塔（ＴＫ）から、１，３−ブタジエンの損失が経済的に容認可能であるように１，３−ブタジエンの割合が制限されているＣ₄アセチレンが負荷された溶剤を含む塔底流（１７）が抜き出されるように調節し、かつ、塔底流（１７）をアセチレン脱ガス装置（ＡＧ）に供給し、アセチレン脱ガス装置（ＡＧ）中でＣ₄アセチレンを塔頂を介してストリッピングにより除去し、精製された溶剤を塔底流（２７）として取得することを特徴とする、粗製１，３−ブタジエンを取得するための方法を提案する。
（もっと読む）

本発明は、植物成長調節活性を有する新規な生物活性合成分子であるメタノン−（３’，４’，５’−トリメトキシ）フェニル，１−ナフチル，２−Ｏ−４”−エチル ブテ−２”−エノエートを提供する。さらに詳しくは、本発明は、構造式（１）および分子式Ｃ_２６Ｈ_２６Ｏ_７を有する没食子酸誘導体の、強力な植物成長促進活性に関する。本発明はさらに、天然由来の化合物から前記分子を調整するため、およびＣＩＭＡＰにおいて開発されたバコパ（Ｂａｃｏｐａ）試験システム（カーヌジャ（Ｋｈａｎｕｊａ）ら、２００１）を使用してその成長調節活性を試験するための、新規な方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する化合物を得るために有用な中間体化合物の有利な製造方法を提供すること。
下記にしたがって、中間体化合物（ＩＩＩ）および（ＸＩＩＩ）に変換する。
【化１】
（もっと読む）

本発明は置換された２−(フェノキシメチル)安息香酸の製造法を提供することを目的とする。
本発明は、ａ）化合物(II)を塩基B1の存在下で化合物(III)
【化１】


と反応させ、そして
ｂ）工程ａ）で中間体生成物として生成した化合物(IV)
【化２】


を塩基B2の存在下で化合物(Ｖ)
Ｒ−Ｙ （Ｖ）
と反応させて一般式(Ｉ)の化合物を生成することからなる一般式(Ｉ)の化合物の製造法に関する。
（もっと読む）

本発明は、トルテロジンを得る方法に関する。本発明の方法は、式（II）


（式中、Ｒはヒドロキシル保護基であり、アスタリスクは不斉炭素原子を示す）
の化合物とジイソプロピルアミンとを還元剤の存在下で反応させること；場合によって、生成された中間体を塩に変換し、さらに必要に応じて、それを単離すること；ヒドロキシル保護基を除去すること；さらに必要に応じて、所望の鏡像異性体（Ｒ）もしくは（Ｓ）、または鏡像異性体の混合物を分離し、および／または上記のようにして得られた化合物をその薬学上許容される塩に変換することからなる。トルテロジンは、尿失禁および膀胱の活動過剰の他の症状の治療に使用できるムスカリン性受容体拮抗薬である。
（もっと読む）

結晶形態における、ラセミ体のトルテロジンの遊離塩基、向上した純度を有するトルテロジン、それらの組成物及び使用、及びそれらの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ホルムアルデヒドを、ａ）ロジウム源、およびｂ）一般式Ｒ^１Ｐ−Ｒ^２（Ｉ）の配位子（式中、Ｒ^１は二価の基であり、結合しているリン原子と一緒になって、場合によって置換された２−ホスファ−トリシクロ［３．３．１．１｛３，７｝］デシル基（この基中で、１〜５個の炭素原子がヘテロ原子で置換されている）を表しており、Ｒ^２は一価の基であり、これは場合によって置換された、１〜４０個の炭素原子を有するヒドロカルビル基である）に基づく触媒組成物の存在の下、ホルムアルデヒドを水素および一酸化炭素と反応させることによるグリコールアルデヒドの調製方法、前記方法で使用する触媒組成物、およびこのようにして調製したグリコールアルデヒドからエチレングリコールを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

式（（Ｓ）−Ｉ）または（（Ｒ）−Ｉ）の鏡像異性的に純粋な（Ｓ）−または（Ｒ）−４−ハロ−３−ヒドロキシ酪酸エステル（式中、Ｒ^１は、ＣＨ_２Ｘ、ＣＨＸ_２またはＣＸ_３であり、Ｘは、独立して、Ｃｌおよび／またはＢｒを示し、またＲ^２は、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−８−シクロアルキル、アリール、アラルキルであって、それぞれのアリールまたはアラルキルは、任意に、１以上のＣ_１−４−アルキル基および／またはハロゲン原子によりさらに置換されている）の調製方法であって、式（ＩＩＩ）のキラル配位子を含むルテニウム錯体の触媒の存在下で、式（ＩＩ）の４−ハロ−３−オキソ酪酸エステル（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＸは、上記した通り）の不斉水素化による調製方法。
（もっと読む）

本発明は、モダフィニルの改良型製造方法を対象とする。その方法では、ハロアセテートをチオ尿素とベンズヒドロールの反応生成物と反応させることにより、ベンゾヒドリルチオアセテートを高い収率および純度で製造する。ハロアセテートを用いる反応は、有機塩基または重炭酸ナトリウムなどの無機塩基性塩をその中に溶解して有するメタノールなどの有機溶媒を含む溶媒中で実行する。得られるベンゾヒドリルチオアセテートをアミド化し、次いで酸化して、医薬等級のモダフィニルを高い収率および純度で得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、金属触媒の存在下、一般式（１）： 式中、Ｒは、シアノ基、カルボキシル基又はエステル基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ、置換基を有していても良い、反応に関与しない基を表す、なお、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに結合して環を形成していても良い、で示される酢酸化合物を脱炭酸反応させることを特徴とする、一般式（２）： 式中、Ｒ、Ｒ^１及びＲ^２は、前記と同義である、で示される、ニトリル化合物、カルボン酸化合物又はカルボン酸エステル化合物の製法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、塩基の存在下、一般式（１）：


式中、Ｒ^１及びＲ^１’は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭化水素基を示す、
で示されるシュウ酸ジエステルと一般式（２）：
Ｒ^２Ｏ−ＮＨＲ^３ （２）
式中、Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭素原子数１〜４のアルキル基を示す、
で示されるＮ−アルキル−Ｏ−アルキルヒドロキシルアミン又はその酸塩とを反応させることを特徴とする、一般式（３）：


式中、Ｒ^２及びＲ^３は、前記と同義である、
で示されるＮ，Ｎ’−ジアルコキシ−Ｎ，Ｎ’−ジアルキルオキサミドの製法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、各種不斉合成反応に効果的に使用することが出来、就中、種々のケトンの不斉水素化反応において、より効果的に使用し得る新規な遷移金属錯体、好ましくはルテニウムホスフィン錯体又はロジウムホスフィン錯体と、それを用いた光学活性アルコールの新規製造方法を提供する。 本発明はジフェニルエーテル、ベンゾフェノン、ベンズヒドロール等の２，２’位にジアリールホスフィノ基を導入した配位子、更にこれに好ましくは光学活性１，２−ジフェニルエチレンジアミンを配位させてなる新規な遷移金属錯体、好ましくは新規なジホスフィン−ルテニウム−光学活性ジアミン錯体又はジホスフィン−ロジウム−光学活性ジアミン錯体、及びこれを不斉水素化触媒として用いてケトン化合物の不斉水素化反応を行うことにより光学活性アルコールを高い光学純度で、且つ高収率で得る方法に関する。 （もっと読む）

分子状酸素により反応基質を酸化するための酸化触媒であって、特定のヒドラジルラジカル（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジル）及び特定のヒドラジン化合物（例えば２，２−ジフェニル−１−ピクリルヒドラジン）よりなる群から選ばれる少なくとも１種を包含することを特徴とする酸化触媒。該酸化触媒の存在下、反応基質を分子状酸素と接触させることによる化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ラセミ的及び光学的に活性なビカルタミドの単離及び精製のための新規な方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】用いる溶媒量が少なく、簡便に１，４−シクロヘキサンジカルボン酸エステル誘導体を製造する製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩ）で表される化合物と下記一般式（ＩＩＩ）で表される化合物とを反応させる工程を含み、前記工程において反応系中に発生する酸の全部または一部を中和せずに反応を進行させることを特徴とする下記一般式（Ｉ）で表される１，４−シクロヘキサンジカルボン酸フェニルエステル誘導体の製造方法である。式中Ａｒは芳香族基を表し、Ｚは１，４−シクロヘキサンジイルを表し、Ｘはハロゲン原子を表す。
一般式（Ｉ）　Ａｒ−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−Ａｒ
一般式（ＩＩ）　Ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｘ
一般式（ＩＩＩ）　Ａｒ−ＯＨ （もっと読む）

【課題】反応が極めて短時間、且つ高収率で進行し、工業的にも有用なＮ−アルキル置換芳香族アミノ化合物の製造方法の提供。
【解決手段】芳香族ニトロ化合物及びアルデヒド化合物を溶媒中、水素供給下、好ましくは水素加圧下、貴金属触媒存在下、逐次的に供給しながら反応させる。 （もっと読む）