本発明は、β３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病または胆石の予防あるいは治療薬として有用な下記一般式（Ｘ）で表されるフェノキシ酢酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩を製造するために有用な新規な下記一般式（Ｉ）等の製造中間体、該中間体の製造方法および使用方法を提供する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して低級アルキル基である。）
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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、式(1) (式中、基R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、n、mおよびXは、特許請求の範囲および明細書におけるように定義する)を有する化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物の薬物としての、とりわけ、炎症性および閉塞性呼吸器疾患の治療用薬物としての使用にも関する。

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ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンからｌ−エトリロ−２−アミノ−１−フェニル−１−プロパノールを製造する効率的で費用効率の高い方法。この方法は、ｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンをｌ−１−フェニル−１−ヒドロキシ−２−プロパノンオキシムに変換することと、このオキシムを微粉化したニッケル金属およびアルミニウム金属を含む触媒で還元することとを含み、良好なジアステレオマー純度および収率が得られる。 （もっと読む）

本発明は、アミノ基が保護されていないエナンチオマーに富んだβアミノ酸誘導体の効率的な調製方法に関する。この生成物のキラルなβアミノ酸誘導体は、生物活性を有する他の分子の非対称合成に有用である。本発明の方法は、アミンが保護されていないプロキラルなβ−アミノアクリル酸またはその誘導体を、キラルなモノ−またはビスホスフィン配位子と錯形成したロジウム金属前駆体の存在下で、エナンチオ選択的な水素化を行うことを含む。 （もっと読む）

本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物［式中、ＡおよびＢはアミン置換側鎖であり；Ｙ^１およびＹ^２は各種三環系核を形成しており；Ｘ^ａおよびＸ^ｂは本明細書で定義のようにＣ、ＣＨまたはＮであり；Ｒ^ｘは存在しても良い置換基である。］。式（Ｉ）の化合物および組成物が想到され、さらには式（Ｉ）の化合物および他の三環系誘導体が関与するα７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態または障害の治療方法も想到される。アミノ置換三環系誘導体の使用方法も、本明細書に記載されている。

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マレイン酸イボパミン塩（１：１）、その製造方法、及びそれを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明によれば、以下の式（Ｉ）の化合物： が提供される。この化合物（Ｉ）は、比較的少ない工程で製造可能な２，２’−ジメチレンブロミド−１，１’−ビナフチル誘導体と、入手が容易な２級アミンとを反応させることによって製造できる。この化合物（Ｉ）は、キラル相間移動触媒として有用である。 （もっと読む）

選択的β2-アドレナリン受容体アゴニストを示す臨床症状、例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患(COPD)の予防または治療に有用な、式(I)で表される化合物、ならびにその塩、溶媒和物および生理学的に機能的な誘導体。

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アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り５つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識フェニルアラニンや、アミノ酸残基に結合するフェニル基の炭素原子が¹³Ｃであり、該フェニル基のヒドロキシル基（ＯＨ基）に結合する炭素原子が¹²Ｃ又は¹³Ｃであり、該フェニル基を構成する残り４つの炭素原子のうち２〜４個の炭素原子が¹²Ｃであり、これに重水素が結合し、残りの炭素原子が¹³Ｃであって、これに水素原子が結合している安定同位体標識チロシンなどを提供する。これにより、従来の均一標識アミノ酸残基がNMR解析を困難にする最も大きな理由であった芳香環NMRシグナルの複雑さを取り除き、その感度を著しく向上させることができる安定同位体標識芳香族アミノ酸を提供できる。 （もっと読む）

ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は水素または低級アルキルであり；Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立して水素または低級アルキルであり；Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり；Ｒ^７は水素または低級アルキルであり；Ｒ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシなどであり；Ｒ^９は−ＣＯＲ^１０、−Ａ^１−ＣＯＲ^１０または−Ｏ−Ａ^２−ＣＯＲ^１０などであり；Ａｒは置換されてもよいフェニル基、またはヘテロアリール基を表し；Ａは結合、−ＯＣＨ_２などである］で表される化合物、そのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩；それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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本特許は、置換フラーレン、それを含む組成物、及び、酸化防止剤としてのそれらの利用を開示する。置換フラーレンは、置換フラーレンコア（Ｃｎ）と以下の少なくとも１つを含む：（ｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の（＞ＣＸ^１Ｘ^２）基；（ｉｉ）フラーレンコアに結合した１から１８個の−Ｘ^３基；（ｉｉｉ）フラーレンコアに結合した１から６個の−Ｘ^４−基；或いは、フラーレンコアに結合した１から６個のデンドロン。
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【課 題】短工程で、収率よく、かつ光学純度よく、光学活性β−アミノ酸誘導体等のアミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^２はスペーサー、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルコキシ基等を示す。）で表されるケト酸とアンモニア又はアミン或いはそれらの塩とを不斉触媒の存在下、酸及び／又は含フッ素アルコールの存在下又は不存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）



（式中、Ｑはアンモニア又はアミンからその１個の水素原子を除いて形成される基を示し、Ｘ’は酸及び／又は含フッ素アルコールを示し、ｂは０又は１を示す。）で表されるアミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、高厚コーティングの製造のための透明な光重合可能なシステム、それらの適用方法、およびそれらで被覆された固体表面に関する。 （もっと読む）

本発明は、結晶性塩形態の新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストを提供する。本発明はまた、結晶性塩形態の新規β_２アドレナリン作動性レセプターアゴニストを含む薬学的組成物、この薬学的組成物を含む処方物、この結晶性塩を使用して、β_２アドレナリン作動性レセプター活性に関連する疾患（例えば、喘息または慢性閉塞性肺疾患のような肺疾患、早期分娩、神経学的障害、心臓疾患または炎症）を処置する方法、およびこのような結晶性化合物を調製するのに有用なプロセスを提供する。
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本発明は式（１）の化合物、ならびに該化合物の誘導体の調製法、その調製に使用する中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。本発明に従っての化合物は、多数の疾患、障害、および状態、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害、および状態に有用である。

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