【課題】本発明の目的は、難溶性アミノ酸類を改質することなく、難溶性アミノ酸類の本来の性質を保ったまま、化粧料に配合し易く、皮膚になじみ易く、さらには吸収性の優れたかつ安全な難溶性アミノ酸類微細粒子並びにその製造方法を提供することである。さらには、皮膚吸収に優れ、飽和濃度以上の使用濃度で澄明感のある化粧料、並びに食品添加剤を提供することである。
【解決手段】本発明に係る難溶性アミノ酸類微細粒子の製造方法は、２０℃の水に対する溶解度が０．５ｇ／１００ｇ以下の難溶性アミノ酸類を湿式粉砕法によって物理的に細分化させて、レーザー回折／散乱式粒度分布測定装置を用いて測定した粒子径分布曲線における下限若しくは上限からの頻度の累積値が５０％になったところの粒子径である平均粒子径を１．０μｍ以下とすることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】速く作用し、そして増加した効力および／またはより長い作用の持続時間を有するβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストである新規な多結合化合物（薬剤）、およびこのような化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】例えば、下式の多結合化合物がβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニストとして、喘息、慢性気管支炎のような呼吸器疾患の処置および予防に、また神経系障害および早期分娩の処置に有用である。
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【課題】光学活性な４−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）ブタン−１−オールの工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】光学活性なピロリジン化合物の存在下、３−（３，４−ジクロロフェニル）アクリルアルデヒドとニトロメタンとを反応させて光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタナールを得、次いで、該光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタナールのホルミル基を還元して光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタン−１−オールを得、次いで、該光学活性な３−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ニトロブタン−１−オールのニトロ基を還元することを特徴とする光学活性な４−アミノ−３−（３，４−ジクロロフェニル）ブタン−１−オールの製造方法。 （もっと読む）

【課題】非天然アミノ酸をｉｎ ｖｉｖｏ組込むための方法と組成物および非天然アミノ酸を組込んだタンパク質を含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも１種の非天然アミノ酸を含むタンパク質を含む組成物であって、タンパク質が少なくとも約１００μｇ／Ｌの濃度で存在する組成物であり、タンパク質がサイトカイン、増殖因子、増殖因子受容体、インターフェロン、インターロイキン、炎症性分子、腫瘍遺伝子産物、ペプチドホルモン、シグナル伝達分子、ステロイドホルモン受容体、転写アクチベーター、転写サプレッサー、エリスロポエチン（ＥＰＯ）、インスリン、ヒト成長ホルモン、上皮好中球活性化ペプチド−７８、ＧＲＯα／ＭＧＳＡ、ＧＲＯβ、ＧＲＯγ、ＭＩＰ−１α、ＭＩＰ−１δ、ＭＣＰ−１、肝細胞増殖因子、インスリン様増殖因子、白血病阻害因子等から構成される群から選択される治療用タンパク質に相同である組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体、前駆体、並びにこの前駆体からＬ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシン及びそれらのαメチル化誘導体を製造する方法に関する。本発明では、Ｌ−３，４−ジヒドロキシ−６−［^１８Ｆ］フルオロ−フェニルアラニン及び２−［^１８Ｆ］フルオロ−Ｌ−チロシンの自動化された合成を可能にする、式（３）の化合物が提供される。生成物のエナンチオマー純度は９８％以上である。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
Ｒ^２は、水素原子であるか；または、
Ｒ^１は、Ｒ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、Ｒ^２を有するフェニル環中の炭素原子と結合する）を形成し、
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から選択され、
ｎは、１ないし３の整数を示し、
Ａｄは、１−アダマンチルまたは２−アダマンチル基である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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【課題】Ｌ−フェニルアセチルカルビノールオキシムを接触水素化して光学的反対物及びジアステレオマー不純物を実質的に含まない光学活性なＬ−ノルエフェドリンを得るための新規な触媒，これを用いた光学活性なＬ−ノルエフェドリンの製造方法の提供。
【解決手段】 活性化物質としての周期表のIIIＡ族の金属及び促進物質としてのVIＢ族又はVIII族の金属を含有する細かく分割されたニッケル金属を含んでなる水素化触媒，及び，Ｌ−フェニルアセチルカルビノールオキシムを，アルカリ性溶液中で該水素化触媒の存在下に水素化することを含むものである，Ｌ−ノルエフェドリンの製造方法。 （もっと読む）

【課題】α，β−不飽和アルデヒドとニトロメタン等のニトロアルカンとから、対応するマイケル付加体を高い不斉収率で得ることが可能な不斉触媒マイケル反応生成物の製造方法を提供する。
【解決手段】α，β−不飽和アルデヒドとニトロアルカンとの不斉触媒マイケル反応において、下記一般式（３）で表される不斉触媒又はそのエナンチオマーを用いる。


［式中、Ｒ^４，Ｒ^５は、それぞれ独立に置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基、ヘテロシクロアルキル基、シクロアルケニル基、ヘテロシクロアルケニル基、アルキル基、アルケニル基、又はアルキニル基を示し、Ｒ^６は、水素原子、シリル基、又はアルキル基を示し、Ｒ^７は、水酸基の保護基を示し、ｎは０又は１を示す。］ （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物またはその医薬的に許容される塩は、オピオイド受容体モジュレーター、たとえばμ−オピオイド受容体拮抗剤、中性拮抗剤または逆作用剤であり、とりわけ肥満症の治療に有用である。
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【課題】アミノアルコール、アミノ酸の光学分割剤、およびアミノ酸のＤ、Ｌ−ｆｏｒｍの光学変換に有用な化合物を提供する。
【解決手段】グアニジンあるいはイミダゾリウム基などを有する、アミノアルコールをキラル選択的に認識し、アミノ酸のＬ−型をＤ−型に変換させる能力を有する特定構造を持つアラニンラセマーゼ模倣ビナフトール誘導体。 （もっと読む）

化合物、医薬組成物、ならびに神経因性疼痛、脳卒中、外傷性脳損傷、てんかん、および関連する神経性事象または神経変性を含む、ＮＭＤＡ受容体活性と関連する疾患の治療および予防の方法が与えられる。一般化学式Ｉの化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、エステル、プロドラッグ、または誘導体が与えられる


（式中、（Ｌ）_k−Ａｒ^１は置換または非置換の単環式または二環式のアリールまたはヘテロアリールであり、Ｗは、結合、アルキル、またはアルケニルであり、Ｘは、結合、ＮＲ^１、またはＯであり、それぞれのＲ^１およびＲ^２は独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、またはアラルキルであり、互いに結合したＲ^１およびＲ^２は５員から８員の環を形成し、Ｒ^３からＲ^６は特定の具体的な置換基またはカルボニルから選択され、Ｙは、結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、またはＮＨＣ（＝Ｏ）であり、Ｚは、ＯＨ、ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８ＳＯ_２（アルキル）、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）ＮＲ^６Ｒ^７、ＮＲ^８Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ＮＲ^８−ジヒドロチアゾール、またはＮＲ^８−ジヒドロイミダゾールであるか、あるいはＺはＡｒ^２と縮合し、選択された複素環を形成することができる。）。
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本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

【課題】グリシン−Ｎ，Ｎ−誘導体Ｉ及びそのアルカリ金属−、アルカリ土類金属−、アンモニウム−及び置換したアンモニウム塩の製法の提供。
【解決手段】Ａ）２−置換グリシン又は２−置換グリシンニトリル又は式；


の２倍体グリシン、又は式；


の２倍体グリシンニトリルをホルムアルデヒド及びシアン化水素又はアルカリ金属シアン化物と反応させるか、又はＢ）イミノ二酢酸又はイミノジアセトニトリルをモノアルデヒド又は式；ＯＨＣ−Ａ−ＣＨＯのジアルデヒド及びシアン化水素又はアルカリ金属シアン化物と反応させ、引き続き存在するニトリル基を加水分解しカルボキシル基にする。 （もっと読む）

【課題】新規な特に純正なベンラファクシン用いたベンラファクシン塩酸塩の新規な溶媒形状、及びその調製方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規な特に純正なベンラファクシン用いたベンラファクシン塩酸塩の新規な溶媒形状、及びその調製方法に関する。さらに本発明は、ベンラファクシンからベンラファクシン塩酸塩を調製するための新規な方法、すなわち、ｉ）ベンラファクシンとアセトンとの混合物を調製する工程、ｉｉ）その混合物を気体状塩酸に暴露する工程を含む上記方法を提供する。 （もっと読む）

本書面に記載する本発明の目的は、軽質石油および重質石油の両方の粘度を、前記粘度を低下または増加させることにより変更するための混合物を用いる新規な方法を開示することである。本発明から導き出される方法は、周囲温度および大気圧下で有用である。本発明の活性成分はドーパミンであり、他の物質と結合して、石油の流動特性を変化させ、混合物および溶液の電荷特性を向上させ、不溶性化合物を水または水溶液中で溶解させることが可能な化合物である。本発明の混合物のいくつかはプロトンの移動を変化させるのに適用され、それにより、電荷を測定すると、特にこの目的をもたらすために選択された金属の存在により起こる著しい増加がこれらの混合物内で検出できる。本発明を導いた実験は、化学分析によりドーパミンならびにキノン、カロテンおよびテルペンなどの他の化合物を含むバナナ植物の任意部分から得られた汁が、見出された効果、特に電気特性と金属および金属化合物の溶解に対する効果の要因となることを立証した。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、ヘテロシクリル基置換エチルアミノフェニル化合物、その調製方法、これらの化合物を含んだ医薬、および、ヒトまたは動物の治療を目的とした医薬の調製のための当該化合物の使用方法に関する。 （もっと読む）

以下の式（I）で表わされるジメチル置換されたレボドパジエステルのプロドラッグ、ジメチル置換されたレボドパジエステルのプロドラッグを含む医薬組成物、及びパーキンソン病のような疾患を治療するため前記プロドラッグ及び医薬組成物を用いる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｋ、Ａｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４’、Ｒ^５’、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびＥは明細書に記載の通りである。〕
の化合物、その製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉａ）および（Ｉｂ）［式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ₁およびＲ₁₄は本明細書中に記載されている］のコレステリルエステル転送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害剤／そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物（すなわち、その血漿中にＣＥＴＰを有するもの）において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのＨＤＬコレステロールならびに／または高レベルのＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。

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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）