チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体の効率的な製造方法に関する。本方法は、キラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下、プロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体基質のエナンチオ選択的水素化を含む。 （もっと読む）

式Ｉの化合物［式中、Ｒ_１およびＲ_２はオルトまたはパラ置換基であり、独立して、水素、ヒドロキシル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_７−Ｃ_９アラルコキシ、Ｃ_２−Ｃ_７アルカノイルオキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルメルカプト、ハロおよびトリフルオロメチルからなる群より選択され；Ｒ_３は水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ_４は水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ホルミルまたはＣ_２−Ｃ_７アルカノイルであり；ｎは０、１、２、３または４の整数の一つであり；および点線は所望によりオレフィン不飽和であってもよい］の製法であって、式ＩＩＩの化合物を、ニッケルまたはコバルト触媒の存在下、５℃ないし２５℃の温度で水素化することを含む、方法を提供する。

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【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の製造に有用である置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサンおよびその製造法を提供する。
【解決手段】下記一般式：


で表わされる置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサン。 （もっと読む）

疼痛を患うヒト又は非ヒト哺乳類において疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物であって、式：
【化１】


（式中、
Ｚは、Ｈ又はＯＨであり、
【化２】


は、フェニル又はシクロヘキシルであり、
Ｒ及びＲ_１は、同じであるか、又は異なり、Ｈもしくは炭素原子１〜８を有する直鎖又は分枝鎖アルキルであってもよく、
ｍは、０〜１０の整数である）
を有する抗侵害受容アミン（ここで、該アミンは、少なくとも２０％の標準的な酢酸誘導性内臓疼痛マウスモデル中のマウスにより示される腹部の悶えの平均的な低減を示す）；
前記アミンの混合物；
前記アミンの誘導体、塩もしくは複合体（ここで、前記誘導体、塩もしくは複合体は生理学的に許容可能であり、前記塩、誘導体もしくは複合体の形成は、前記アミンの疼痛改善特性に実質的に影響を及ぼさない）；
前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物；又は
前記アミン、前記アミンの混合物、前記誘導体、塩あるいは複合体、もしくは前記誘導体、塩及び／又は複合体の混合物を提供するプロドラッグ
に基づく、疼痛を改善させるための方法及び医薬組成物。
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メシル酸フェノルドパム及びその中間体の調製のための方法及び中間体を供する。
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カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体：


（式中、各記号は明細書の記載と同義である）
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安定な固体支持体上に共有結合的に結合されるか、塗布されたクラウンの２つの異なるキラル炭素原子に取り付けられた少なくとも２つの嵩高い基を有するジケト含有およびピリジン含有のキラルなクラウンリガンドであって、疎水性有機溶剤でさらに塗布されているものが開示されている。これらの組成物およびそれに関連する方法は、数個のアミンまたはアミノ酸標的エナンチオマーの対掌エナンチオマーおよび誘導体に対する優先した選択性によって特徴づけられる。組成物は、好ましくは、４と同じかそれ以上のα価を有する。これによって、クロマトグラフィーによらない分離樹脂相を用いたエナンチオマーの分離処理を、３つ以下の分離工程の分離処理で可能となる。 （もっと読む）

【課題】 アンモニアを用いてホモアリルアミン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 カルボニル化合物、アンモニア及びアリルボロン酸又はアリルボロネートから成る３成分反応により、高い化学選択性と立体選択性で、ホモアリルアミン化合物を製造する。
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本発明は、本明細書において形態（I）、（II）および（III）と命名した結晶硫酸レボサルブタモールの3つの多形形態を提供する。結晶硫酸レボサルブタモール形態Iは、10.8、11.9、13.0、18.3、28.5±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態（II）は、8.7、9.6、15.2、15.7、19.1、27.2、30.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。結晶硫酸レボサルブタモール形態IIIは、5.5、6.9、7.3、18.7±0.2度2θにピークをもつ粉末XRDパターンによって特徴づけられる。また、新規多形形態の作製方法およびこれらを含む医薬組成物も提供される。医薬組成物には、サルブタモールの治療上有効な異性体またはその塩、溶媒和物、エステル、誘導体もしくは多形と、糖質コルチコイドと、医薬として許容し得る担体または賦形剤と、任意に1つもしくは複数のその他の治療薬とを含む。好ましくは、組成物は、薬物、噴霧剤および任意に界面活性物質、共溶媒もしくは増量剤などの1つまたは複数のその他の成分を含むエアロゾル製剤である。あるいは、DPIまたは吸入懸濁液を使用してもよい。 （もっと読む）

下記式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一又は異なっていてもよく、下記式（２）


（式（２）中、Ｑ^３は置換基を有していてもよいアルキレン基、置換基を有していてもよいシクロアルキレン基、置換基を有していてもよいアリーレン基又は置換基を有していてもよい二価の複素環基を表わし、Ｒ^５は置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよい複素環基を表わし、Ｒ^６は金属原子と配位又は結合可能な置換基を表すか、又はＲ^５とＲ^６とが一緒になって環を形成していてもよい）で示される基を表し、Ｑ^１及びＱ^２は同一又は異なっていてもよく、置換基を有していてもよいアルキレン基又は単結合を表し、Ｘは二価のスペーサーを表す）で示されることを特徴とする配位子。
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式（Ｉ）の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は一般式（ＶＩＩａ）及び（ＶＩＩｂ）で示され、式中、Ａは基ＣＯＯを表し、かつＺとＲは異なる意味を有するエナンチオマー純粋な化合物に関する。また本発明はこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、特に細胞毒性が医学的治療によって誘発される場合の、誘発された細胞毒性、例えば腎臓毒性および中毒性難聴、の予防および／または治療のための医薬の製造のための化合物の使用に関する。好ましい態様において、本化合物は少なくとも２つの窒素原子、より好ましくは少なくとも２つのアミノ基を有する。本発明の化合物は、メガリンレセプターへの細胞毒性化合物の結合を抑制し、それによって細胞毒性化合物の細胞への取込を阻害することが可能である。本発明はさらに該治療において使用するための新規化合物、並びに細胞毒性化合物の細胞毒性を減少する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている（ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される）。本発明の化合物、塩および溶媒和物はＬＸＲアゴニストとして有用である。
【化１】

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本発明は、活性化血凝固第Ｘ因子阻害剤として有用な５−ヒドロキシアミジノ−２−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド誘導体を製造するための新規な中間体、ならびに該中間体の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

レバルブテロール Ｌ−酒石酸塩より、定用量吸入器に使用するのに望ましい性質を有する結晶が得られた。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド受容体モジュレーター、たとえばペプチド受容体のアゴニストもしくは部分アゴニストの製造に有用なアミノ酸の製造に有用な中間体の有用な製造法を提供する。かかるペプチド受容体モジュレーターには、たとえば糖尿病性症状の回復に有用なグルカゴン様ペプチド−１受容体モジュレーターが包含される。 （もっと読む）

本発明は、レボサルブタモール又はその薬理学的に許容しうる塩を、鍵となる工程としての不斉水素化と任意により続いての工程の特別な順序を用い、触媒としてロジウムを用い、触媒系としてキラル二座ホスフィンリガンド、例えば、(2R, 4R)-4-(ジシクロヘキシルホスフィノ)-2-(ジフェニルホスフィノメチル)-N-メチルアミノカルボニルピロリジンを用いた工業規模で製造するための改良方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、β３−アドレナリン受容体刺激作用を有し、肥満症、高血糖症、腸管運動亢進に起因する疾患、頻尿、尿失禁、うつ病または胆石の予防あるいは治療薬として有用な下記一般式（Ｘ）で表されるフェノキシ酢酸誘導体又はその薬理学的に許容される塩を製造するために有用な新規な下記一般式（Ｉ）等の製造中間体、該中間体の製造方法および使用方法を提供する。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、独立して低級アルキル基である。）
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