本開示は、β2アドレナリン作動性受容体に結合することにおいて非常に有効である(R,R)-および(R,S)-フェノテロール類似体の発見に関する。これらの類似体についての例示的な化学構造を提供する。また、開示される(R,R)-フェノテロールおよびフェノテロール類似体を含む薬学的組成物、ならびにうっ血性心不全などの心臓障害および喘息または慢性閉塞性肺疾患などの肺障害の治療のためにこのような化合物および組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

O−デスメチルベンラファキシンの合成方法及び合成のための中間体が供給される。 （もっと読む）

本発明は、O−デスメチルベンラファキシン、及びO−デスメチルベンラファキシンの調製において中間体として使用され得る中間体シクロヘキシルベンジルシアン化物及びトリデスメチルベンラファキシンの調製方法を記載する。 （もっと読む）

一実施態様において、本発明は、式（Ｉ）：


の新規な化合物及びそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物そして窒素酸化物を提供する。本発明はまた、これら化合物を含む医薬組成物及び該化合物の合成方法および医療上の治療における使用方法も提供する。
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本発明は、医薬化合物またはそれらの中間体の塩酸塩、臭化水素酸塩またはヨウ化水素酸塩の製造および結晶化のための新規な方法であり、塩基またはその酸付加塩を溶媒中でハロゲン化トリアルキルシリルと反応させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物；それを含んでなる医薬組成物；それを含んでなる組合せ製品；および、治療におけるその使用を対象とする。
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実質的に純粋なO−デスメチルベンラファキシンの調製方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】 水相と有機相に分離した親水性物質と親油性物質との反応を高収率で行い、有機化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】 水、水と混和しない有機溶媒、及びフルオラス溶媒からなる３相溶媒中に、親水性基とパーフルオロアルキル基とを有するフルオラス化合物と、相間移動触媒とを含有する系において、水相と有機相に分離した反応基質及び／又は反応剤を反応させる。
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【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

一般式Ｉ：
【化３】


［式中、
Ｒ¹は、ＨもしくはＤ、または生理学的条件下において加水分解によりもしくは酵素作用により容易に開裂可能な基であり、
Ｒ²はＨまたはＤを表し、
Ｒ³は、Ｈ、Ｄ、Ｃ₁からＣ₆までのアルキルもしくはＣ₅からＣ₆までのシクロアルキル、重水素化されたＣ₁からＣ₆までのアルキルもしくはＣ₅からＣ₆までのシクロアルキル、または生理学的条件下において加水分解によりもしくは酵素作用により容易に開裂可能な基であり、
Ｒ⁴は、ＨもしくはＤ、または生理学的条件下において加水分解によりもしくは酵素作用により容易に開裂可能な基を表し、
Ｒ⁵はＨまたはＤであり、そして
Ｒ⁶はＨまたはＤである］
の重水素化カテコールアミン誘導体、ならびに該誘導体の生理学的に許容可能な塩および光学的に純粋な形態における該誘導体の立体異性体、鏡像異性体またはジアステレオマー。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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（２Ｒ）-２-フェニルカルボニルオキシプロピル（２Ｓ）-２-アミノ-３-（３，４-ジヒドロキシフェニル）プロパノアートメシラートおよびその結晶形態、それを作製する方法、その医薬組成物、ならびにそれらを使用してパーキンソン病等の疾患または障害を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】


（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R¹、R²、R^4a、R^4b、R^5a、R^5bは請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。 （もっと読む）

本願は、新規ジフルオロフェノール誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用（特に、心血管障害の処置および／または予防のための）に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた膀胱の排尿機能改善作用（尿流率および排尿効率の改善作用）を示し、排尿圧および血圧に影響を与えない排尿障害予防治療剤の提供。
【解決手段】アセチルコリンエステラーゼ阻害作用とα１拮抗作用を併有する化合物を含有してなる排尿障害予防治療剤。 （もっと読む）

【課題】 光学活性ベンジルアミン誘導体の製造に極めて有用なベンジルアミン誘導体を提供する。
【解決手段】 ベンジルアミン誘導体は、下記式（１）に示される構造を有する。


（式中、Ａｒは置換基を有しても良い炭素数６〜１５のアリール基を示し、式（１）中の＊１は不斉炭素原子を示す。）前記ベンジルアミン誘導体と（Ｓ）−マンデル酸とを含む溶液中にて、光学活性（Ｓ）−ベンジルアミン誘導体を（Ｓ）−マンデル酸塩として析出させて光学分割を行う。 （もっと読む）

本発明は、(R)-SLB(D)-DBTAの第１スラリーを1種類以上の有機溶媒中で懸濁又は形成させ、HClを、固体(R)-SLB.D-DBTAの懸濁又はスラリーへと、当該(R)-SLB.D-DBTAがレバルブテロールHCl多形Aを形成するまで加え、そしてレバルブテロールHCl多形Aを単離することによって、レバルブテロール多形Aを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

(R)-SLB.D-DBTA塩及び塩酸レバルブテロールの製造方法が提供される。また、塩酸レバルブテロール分解生成物、及びこれらの製造方法も提供される。本発明の1種以上の塩酸レバルブテロールと、1種以上の医薬として許容される賦形剤とを含む医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

非晶性シナカルセト塩酸塩、その調製方法、及びそれを含む安定性医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本出願は、式(Ｉ)：P−M−M1（式中、Mは直線コアである）で示される1,1−ジ置換シクロアルキル−、グリシンアミジル−、スルホニル−アミジノ−およびテトラヒドロピリミジニル−含有ジアミノアルキル、β−アミノ酸、α−アミノ酸およびその誘導体またはその医薬的に許容しうる塩を記述する。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、特にXa因子のインヒビターである。 （もっと読む）