Ｘａ因子インヒビターとしての１，１−ジ置換シクロアルキル−、グリシンアミジル−、スルホニル−アミジノ−およびテトラヒドロピリミジニル−含有ジアミノアルキル、β−アミノ酸、α−アミノ酸およびその誘導体
本出願は、式(Ｉ)：P−M−M1（式中、Mは直線コアである）で示される1,1−ジ置換シクロアルキル−、グリシンアミジル−、スルホニル−アミジノ−およびテトラヒドロピリミジニル−含有ジアミノアルキル、β−アミノ酸、α−アミノ酸およびその誘導体またはその医薬的に許容しうる塩を記述する。本発明化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、特にXa因子のインヒビターである。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：P−M−M1
［式中、Mは、炭素原子、0−3個のカルボニル基、0−1個のチオカルボニル基、およびO、NおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなる3−8員の直鎖であり、Mは、0−3個のR1aおよび0−2個のR2で置換され、0−2個の二重結合および0−1個の三重結合が存在する；ただし、S−S、S−OまたはO−O結合以外が、Mに存在し、さらにただし、直鎖に存在するカルボニル基、チオカルボニル基およびS(O)p基から選ばれる2個またはそれ以上の基が存在する；
PおよびM1の一方は−Gであり、他方は−A−Bである；
Gは、式(IIa)または式(IIb)：
【化１】
で示される基である；
それが結合する環Eの２個の原子を含む環Dは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−3個のヘテロ原子からなる5−6員環である；
環Dは、0−2個のR、0−2個のカルボニルで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニルおよびピリダジニルから選ばれ、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選ばれ、環Eは、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選ばれ、環Eは、1個のRならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環で置換される、ここで、5−6員複素環は、0−1個のカルボニルおよび1−2個のRで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Rは存在ごとに独立して、H、C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCH2CH2CH3、CN、−C(＝NR8)NR7R9、−NHC(＝NR8)NR7R9、−ONHC(＝NR8)NR7R9、−NR8CH(＝NR7)、NH2、−NH(C1−3−アルキル)、−N(C1−3−アルキル)2、−C(＝NH)NH2、−CH2NH2、−CH2NH(C1−3−アルキル)、−CH2N(C1−3−アルキル)2、−CH2CH2NH2、−CH2CH2NH(C1−3−アルキル)、−CH2CH2N(C1−3−アルキル)2、−(CR8R9)tC(O)H、−(CR8R9)tC(O)R2c、−(CR8R9)tNR7R8、−(CR8R9)tC(O)NR7R8、−(CR8R9)tNR7C(O)R7、−(CR8R9)tOR3、−(CR8R9)tS(O)pNR7R8、−(CR8R9)tNR7S(O)pR7、−(CR8R9)tSR3、−(CR8R9)tS(O)R3、−(CR8R9)tS(O)2R3および−OCF3から選ばれる；
代替物として、2個のR基が、隣接する原子に結合する場合、それらは一緒になってしてメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Aは、0−2個のR4で置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4で置換された5−12員複素環から選ばれる；
Bは、X−Y−R4a、−N(B1)C(O)C(R3R3g)1−4NB2B3、−C(B5)＝NB4および
【化２】
から選ばれる；ただし、示されたR4dはOH以外であり、MおよびBは、AおよびX上の異なる原子に結合し、R4aはY上の同じ原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−2−C3−7炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−2−5−6員複素環から選ばれる；
B2は、H、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、−C(O)R2e、−C(O)OR2d、−C(O)NR2dR2d、−C(O)NH(CH2)2NR2dR2d、−SO2NR2dR2d、−C(O)NHSO2−C1−4アルキルおよび−S(O)pR5aから選ばれる；
B3は、H、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR5で置換された−(CH2)0−2−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR5で置換された−(CH2)0−2−4−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3b、−C(O)R3b、−SO2NR3R3b、−C(O)NR3R3b、OR2、SR2、CNおよびNO2から選ばれる；
B5は、NR2R2fまたは−CR3R2R2fである；
Q1およびQ2は、それぞれNである；
代替物として、Q1およびQ2の一方がCR3であり、R4dが、−NR2R2aまたは−NR3aB4である、ただし、Q1およびQ2の一方がCR3である場合、このR3基は必要に応じて、R4dのR2基と環を形成し、この環は、示されたC−C−Nに加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環であり、この環は、0−1個のR5で置換される；
環Qは、示されたQ1−CR4d＝Q2基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−8員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
Xは、存在しないか、または−(CR2R2a)1−4−、−CR2(CR2R2b)(CH2)t−、−C(O)−、−C(＝NR1b)−、−CR2(NR1bR2)−、−CR2(OR2)−、−CR2(SR2)−、−C(O)CR2R2a−、−CR2R2aC(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−SCR2R2a−、−S(O)CR2R2a−、−S(O)2CR2R2a−、−CR2R2aS−、−CR2R2aS(O)−、−CR2R2aS(O)2−、−S(O)2NR2−、−S(O)2NR2CR2R2a−、−CR2R2aS(O)2NR2−、−NR2S(O)2−、−CR2R2aNR2S(O)2−、−NR2S(O)2CR2R2a−、−NR2C(O)−、−C(O)NR2−、−NR2C(O)CR2R2a−、−C(O)NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2C(O)−、−CR2R2aC(O)NR2−、−NR2−、−NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2−、−O−、−OCR2R2a−および−CR2R2aO−から選ばれる；
Yは、C3−10炭素環および3−10員複素環から選ばれる（ここで、炭素環または複素環は、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなり、炭素環または複素環は、さらに0−4個の二重結合および0−2個のカルボニル基を含み、炭素環または複素環は、0−2個のR4で置換される）；ただし、Yは、1,3−ジオキソラニル基以外である；
代替物として、Y−R4aは、−CY1Y2R4aである；
Y1およびY2は独立して、0−2個のR4で置換されたC1−4アルキルである；
R1aは存在ごとに独立して、H、−(CR3R3a)r−R1b、−(CR3R3a)r−CR3R1bR1b、−(CR3R3a)r−O−(CR3R3a)r−R1b、−C2−6アルケニレン−R1b、−C2−6アルキニレン−R1b、−(CR3R3a)r−C(＝NR1b)NR3R1b、−NR3(CR3R3a)tR1c、−O(CR3R3a)tR1c、−(CR3R3a)rSCR3R3aR1c、−(CR3R3a)rNR3(CR3R3a)rR1b、−(CR3R3a)rC(O)NR2(CR3R3a)rR1b、−CO2(CR3R3a)tR1b、−O(CR3R3a)tR1b、−(CR3R3a)rS(CR3R3a)rR1b、−S(O)p(CR3R3a)rR1d、−O(CR3R3a)rR1d、−NR3(CR3R3a)rR1d、−OC(O)NR3(CR3R3a)rR1d、−NR3C(O)NR3(CR3R3a)rR1d、−NR3C(O)O(CR3R3a)rR1dおよび−NR3C(O)(CR3R3a)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−10炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4で置換され、0−3個の環二重結合を有する；
R1bは存在ごとに独立して、H、C1−3−アルキル、F、Cl、Br、I、CN、−NO2、−CHO、−(CF2)rCF3、−(CR3R3a)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−(CF2)rCO2R2a、−S(O)pR2b、−NR2(CH2)rOR2、−C(＝NR2c)NR2R2a、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−NR2C(O)2R2a、−OC(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−C(O)NR2(CH2)rOR2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2R2C(O)NR2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる4−10員複素環から選ばれ0−2個のR4bで置換される；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R1cは存在ごとに独立して、H、−CH(CH2OR2)2、−C(O)R2c、−C(O)NR2R2a、−S(O)R2、−S(O)2R2および−SO2NR2R2aから選ばれる；
R1dは存在ごとに独立して、0−2個のR4bで置換されたC3−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；ただし、R1dは、N−S結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CF3、C1−6アルキル、ベンジル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
R2aは存在ごとに独立して、H、CF3、C1−6アルキル、ベンジル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−8員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、CF3、0−2個のR4bで置換されたC1−4アルコキシ、0−2個のR4bで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
R2cは存在ごとに独立して、CF3、OH、C1−4アルコキシ、C1−6アルキル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環ならびにN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含む−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−10炭素環ならびに0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−10員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−10員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−10炭素環ならびに0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−10員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CF3、0−2個のR4bで置換されたC1−4アルコキシ、0−2個のR4bで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、CR3R2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B4が−SO2R3bであり、B5が−NR2R2fである場合、R3bおよびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B4が−C(O)R3bであり、B5が−NR2R2fである場合、R3bおよびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B5がNR2R2fである場合、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、−NR2R2fのR2基は、以下に挙げた基に加えて、−SO2R3b、−C(O)R3bおよびCNから選ばれる；
R3は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
代替物として、R3およびR3aはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子、R3およびR3aが結合する窒素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R3bは存在ごとに独立して、H、0−2個のR1aで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR1aで置換されたC2−6アルケニル、0−2個のR1aで置換されたC2−6アルキニル、0−3個のR1aで置換された−(C0−4アルキル)−C5−10炭素環および0−3個のR1aで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(C0−4アルキル)−5−10員複素環から選ばれる；
R3cは存在ごとに独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3dは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、C1−4アルキル−フェニルおよび−C(＝O)R3cから選ばれる；
R3gは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−(CH2)r−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R3およびR3gが同じ炭素原子に結合する場合、結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成する；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rCl、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rI、C1−4アルキル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NS(O)2R5)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)NR2C(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)rNR2SO2R5、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CR3R3a)r(CF2)rCF3、−NHCH2R1b、−OCH2R1b、−SCH2R1b、−NH(CH2)2(CH2)tR1b、−O(CH2)2(CH2)tR1b、−S(CH2)2(CH2)tR1b、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；
R4aは、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4cで置換されたC2−6アルケニル、0−2個のR4cで置換されたC2−6アルキニル、0−3個のR4cで置換された−(CR3R3g)r−C5−10炭素環ならびに0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3g)r−5−10員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CR3R3g)rCN、−(CR3R3g)rC(＝NR2d)NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(＝NR2d)NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(R2e)(＝NR2d)、−(CR3R3g)rNR2dR2d、−(CR3R3g)rN(−＞O)R2dR2d、−(CR3R3g)rOR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)R2e、−(CR3R3g)r−C(O)R2e、−(CR3R3g)r OC(O)R2e、−(CR3R3g)r−C(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−C(O)OR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r OC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)OR2d、−(CR3R3g)r−SO2NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dSO2NR2dR2d、−(CR3R3g)r−C(O)NR2dSO2R2d、−(CR3R3g)r−NR2dSO2R2dおよび−(CR3R3g)r−S(O)pR2dから選ばれる；ただし、S(O)pR2dは、S(O)2HまたはS(O)H以外を形成し、さらに、R4aは、ヒドロキサム酸以外である；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−(CH2)rOR3、−(CH2)rF、−(CH2)rCl、−(CH2)rBr、−(CH2)rI、C1−4アルキル、−(CH2)rCN、−(CH2)rNO2、−(CH2)rNR3R3a、−(CH2)rC(O)R3、−(CH2)rC(O)OR3c、−(CH2)rNR3C(O)R3a、−(CH2)r−C(O)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、−(CH2)r−C(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rSO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2−C1−4アルキル、−(CH2)rNR3SO2CF3、−(CH2)rNR3SO2−フェニル、−(CH2)rS(O)pCF3、−(CH2)rS(O)p−C1−4アルキル、−(CH2)rS(O)p−フェニルおよび−(CH2)r(CF2)rCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rCl、−(CR3R3a)rCF3、C1−4アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rN(−＞O)R2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rN＝CHOR3、−(CR3R3a)rC(O)NR2(CH2)2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)NR2SO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)rNR2SO2R5a、−(CR3R3a)rC(O)NR2SO2R5a、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CF2)rCF3、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)rC3−10炭素環ならびに0−2個のR4bで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r4−10員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rCl、C1−4アルキル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rN＝CHOR3、−(CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rNHC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)rC(O)NHSO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)NR2SO2R5、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CR3R3a)r(CF2)rCF3、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、C1−6アルキル、＝O、−(CH2)rOR3、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−(CH2)rNR3R3a、−(CH2)rC(O)R3、−(CH2)rC(O)OR3c、−(CH2)rNR3C(O)R3a、−(CH2)rC(O)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、−(CH2)rCH(＝NOR3d)、−(CH2)rC(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rSO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2−C1−4アルキル、−(CH2)rNR3SO2CF3、−(CH2)rNR3SO2−フェニル、−(CH2)rS(O)pCF3、−(CH2)rS(O)p−C1−4アルキル、−(CH2)rS(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aは存在ごとに独立して、C1−6アルキル、−(CH2)rOR3、−(CH2)rNR3R3a、−(CH2)rC(O)R3、−(CH2)rC(O)OR3c、−(CH2)rNR3C(O)R3a、−(CH2)rC(O)NR3R3a、−(CF2)rCF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aは、S−NまたはS(O)p−C(O)結合を形成しない；
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−(CH2)rOR2、ハロ、C1−4アルキル、CN、NO2、−(CH2)rNR2R2a、−(CH2)rC(O)R2b、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(＝NH)NH2、−NHC(＝NH)NH2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2aおよび−NR2SO2C1−4アルキルから選ばれる；
R7は存在ごとに独立して、H、OH、C1−6アルキル、C1−6アルキル−C(O)−、C1−6アルキル−O−、−(CH2)n フェニル、C1−4アルキル−OC(O)−、C6−10アリール−O−、C6−10アリール−OC(O)−、C6−10アリール−CH2−C(O)−、C1−4アルキル−C(O)O−C1−4アルキル−OC(O)−、C6−10アリール−C(O)O−C1−4アルキル−OC(O)−、C1−6アルキル NH2−C(O)−、フェニル−NH2−C(O)−およびフェニル C1−4アルキル−C(O)から選ばれる；
R8は存在ごとに独立して、H、C1−6アルキルおよび−(CH2)n−フェニルから選ばれる；
代替物として、R7およびR8は同じ窒素に結合する場合、一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−10員複素環式環を形成する；
R9は存在ごとに独立して、H、C1−6アルキルおよび−(CH2)n−フェニルから選ばれる；
nは存在ごとに、0、1、2および3から選ばれる；
pは存在ごとに、0、1および2から選ばれる；
rは存在ごとに、0、1、2、3、4、5および6から選ばれる；および
tは存在ごとに、0、1、2および3から選ばれる］
で示される化合物またはその立体異性体または医薬的に許容しうる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
PおよびM1の一方はGであり、他方は−A−Bである；
Mは、炭素原子、0−3個のカルボニル基、0−1個のチオカルボニル基、およびO、S(O)pおよびNから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる3−8員の直鎖であり、Mは、0−3個のR1aおよび0−2個のR2で置換され、0−1個の二重結合が存在する；ただし、S−S、S−OまたはO−O結合以外が、Mに存在し、さらにただし、直鎖に存在するカルボニル基、チオカルボニル基およびS(O)p基から選ばれる2個またはそれ以上の基が存在する；
Gは、式(IIa)または式(IIb)：
【化３】
で示される基である；
それが結合する環Eの２個の原子を含む環Dは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環である；
環Dは、0−2個のRで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニルおよびピリダジニルから選ばれ、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジルおよびチエニルから選ばれ、環Eは、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジルおよびチエニルから選ばれ、環Eは、1個のRならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環で置換される、ここで、5−6員複素環は、0−1個のカルボニルおよび1−2個のRで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Rは存在ごとに独立して、H、C1−4アルキル、F、Cl、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、CN、−C(＝NH)NH2、−C(＝NH)NHOH、−C(＝NH)NHOCH3、NH2、−NH(C1−3−アルキル)、−N(C1−3−アルキル)2、−C(＝NH)NH2、−CH2NH2、−CH2NH(C1−3−アルキル)、−CH2N(C1−3−アルキル)2、C(＝NR8)NR7R9、−(CR8R9)tNR7R8、−C(O)NR7R8、−CH2C(O)NR7R8、−S(O)2R3、−S(O)pNR7R8、−CH2S(O)pNR7R8および−OCF3から選ばれる；
代替物として、2個のR基が、隣接する原子に結合する場合、それらは一緒になってしてメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Aは、0−2個のR4で置換されたC5−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4で置換された5−10員複素環から選ばれる；
Bは、−N(B1)C(O)C(R3R3g)NB2B3、−N(B1)C(O)C(R3R3g)C(R3R3g)NB2B3、
【化４】
および
【化５】
から選ばれる；ただし、示されたR4dはOH以外であり、MおよびBは、Aの異なる原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−C3−7炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B2は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−NR2dR2d、−CH2−NR2dR2d、−CH2CH2−NR2dR2d、−C(O)R2e、−C(O)NR2dR2d、−SO2NR2dR2dおよび−S(O)pR5aから選ばれる；
B3は、H、0−1個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3b、−C(O)R3b、−SO2NR3R3b、−C(O)NR3R3b、OR2およびCNから選ばれる；
B5は、NR2R2fまたは−CR3R2R2fである；
環Qは、示されたQ1−CR4d＝Q2基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
Q1およびQ2は、それぞれNである；
代替物として、Q1およびQ2の一方がCR3であり、R4dが、−NR2R2aまたは−NR3aB4である、ただし、Q1およびQ2の一方がCR3である場合、このR3基は必要に応じて、R4dのR2基と環を形成し、この環は、示されたC−C−Nに加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環であり、この環は、0−1個のR5で置換される；
環Q3は、−CY1Y2、C3−7単環式炭素環および3−7員単環式複素環（ここで、炭素環または複素環は、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなり、炭素環または複素環はさらに、0−2個の二重結合および0−2個のカルボニル基を含み、炭素環または複素環は、0−2個のR4で置換される）から選ばれる；
Xは、存在しないか、または−(CR2R2a)1−4−、−C(O)−、−C(O)CR2R2a−、−CR2R2aC(O)、−S(O)2−、−S(O)2CR2R2a−、−CR2R2aS(O)2−、−S(O)2NR2−、−NR2S(O)2−、−NR2C(O)−、−C(O)NR2−、−NR2−、−NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2−、−O−、−OCR2R2a−および−CR2R2aO−から選ばれる；
Y1およびY2は独立して、0−1個のR4で置換されたC1−3−アルキルである；
R1aは存在ごとに独立して、H、−(CR3R3a)r−R1b、−(CR3R3a)r−O−(CR3R3a)r−R1b、−C2−6アルケニレン−R1b、−C2−6アルキニレン−R1b、−(CR3R3a)r−C(＝NR1b)NR3R1b、NR3(CR3R3a)tR1c、O(CR3R3a)tR1c、(CR3R3a)rSCR3R3aR1c、(CR3R3a)rNR3(CR3R3a)rR1b、(CR3R3a)rC(O)NR2(CR3R3a)rR1b、CO2(CR3R3a)tR1b、O(CR3R3a)tR1b、S(O)p(CR3R3a)rR1d、O(CR3R3a)rR1d、NR3(CR3R3a)rR1d、OC(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)O(CR3R3a)rR1dおよびNR3C(O)(CR3R3a)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−10炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4および0−3個の環二重結合で置換される；
R1bは、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、F、Cl、Br、I、CN、CHO、CF3、−(CR3R3a)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−CO2R2a、−S(O)pR2、−NR2(CH2)rOR2、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−NR2C(O)2R2a、−OC(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−C(O)NR2(CH2)rOR2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された4−10員複素環選ばれる；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R1cは存在ごとに独立して、H、−CH(CH2OR2)2、−C(O)R2c、−C(O)NR2R2a、−S(O)R2、−S(O)2R2および−SO2NR2R2aから選ばれる；
R2は存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環式−CH2−基および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、CF3、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、CF3、OH、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−6炭素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−6炭素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CF3、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環ならびにN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、CR3R2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B5が−NR2R2fである場合、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、以下に挙げた基に加えて、−NR2R2fのR2基は、−SO2R3bおよび−C(O)R3bから選ばれる；
R3は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
代替物として、R3およびR3aはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子ならびにR3およびR3aが結合する窒素原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R3bは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−1個のR1aで置換された−(C0−1アルキル)−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR1aで置換された−(C0−1アルキル)−5−6員複素環から選ばれる；
R3cは存在ごとに独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3dは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2−フェニル、−CH2CH2−フェニルおよび−C(＝O)R3cから選ばれる；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、OR2、−CH2OR2、−(CH2)2OR2、F、Cl、Br、I、C1−4アルキル、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−(CH2)2NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−S(O)pR5a、−NR2SO2−C1−4アルキル、−NR2SO2R5、CF3、−CF2CF3、0−1個のR5で置換されたC5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された5−6員複素環から選ばれる；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2−C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−CH2NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−CH2C(O)NR3R3a、−NR3C(O)NR3R3a、−CH2NR3C(O)NR3R3a、−C(＝NR3)NR3R3a、−CH2C(＝NR3)NR3R3a、−NR3C(＝NR3)NR3R3a、−CH2NR3C(＝NR3)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−CH2SO2NR3R3a、−NR3SO2NR3R3a、−CH2NR3SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、CH2NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2CF3、−CH2NR3SO2CF3、−NR3SO2−フェニル、−CH2NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−CH2S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−CH2S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、−CH2S(O)p−フェニル、CF3および−CH2CF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rCl、−(CR3R3a)rCF3、C1−4アルキル、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rN(−＞O)R2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2R5a、−(CR3R3a)rC(O)NR2SO2R5a、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CF2)rCF3、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)rC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)r5−10員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−CH2OR2、OR2、C1−4アルキル、−CH2CN、CN、−CH2NO2、NO2、−CH2NR2R2a、−NR2R2a、−CH2C(O)R2c、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−(CH2)rC(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−(CH2)rSO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5、−(CH2)rS(O)pR5a、−CH2CF3、CF3、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C5−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−NR3C(O)NR3R3a、−CH(＝NOR3d)、−C(＝NR3)NR3R3a、−NR3C(＝NR3)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2CF3、−NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aは存在ごとに独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、OR3、−CH2OR3、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−CH2NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−CH2C(O)NR3R3a、CF3、−CF2CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aは、S−NまたはS(O)p−C(O)結合を形成しない；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(＝NH)NH2、−NHC(＝NH)NH2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2aおよび−NR2SO2C1−4アルキルから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
PおよびM1の一方はGであり、他方は−A−Bである；
Mは、炭素原子、0−3個のカルボニル基、0−1個のチオカルボニル基、およびO、NおよびS(O)pから選ばれる1−3個のヘテロ原子からなる3−8員の直鎖であり、Mは、0−3個のR1aおよび0−2個のR2で置換され、0−2個の二重結合が存在する；ただし、S−S、S−OまたはO−O結合以外が、Mに存在し、さらにただし、直鎖に存在するカルボニル基、チオカルボニル基およびS(O)p基から選ばれる2個またはそれ以上の基が存在する；
Gは、
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
から選ばれる；
Aは、0−2個のR4で置換された以下の炭素環式および複素環式基の１つから選ばれる；
シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリルおよびイソインダゾリル；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B2は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C(O)R2e、−C(O)NR2dR2d、−SO2NR2dR2dおよび−S(O)pR5aから選ばれる；
B3は、H、0−1個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3bおよび−OR2から選ばれる；
B5は、−NR2R2fである；
環Qは、示されたN−CR4d＝N基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
環Q3は、−CY1Y2、C3−6単環式炭素環および5−6員単環式複素環（ここで、炭素環または複素環は、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなり、炭素環または複素環はさらに、0−1個の二重結合および0−1個のカルボニル基を含み、炭素環または複素環は、0−2個のR4で置換される）から選ばれる；
Xは、存在しないか、または−(CR2R2a)1−2−、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)2NR2−、−NR2S(O)2−、−NR2C(O)−、−C(O)NR2−、−NR2−、−NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2−、−O−、−OCR2R2a−および−CR2R2aO−から選ばれる；
Y1およびY2は独立して、0−1個のR4で置換されたC1−2−アルキルである；
R1aは存在ごとに独立して、H、−(CH2)r−R1b、−(CH2)r−O−(CH2)r−R1b、−(CH2)r−C(＝NR1b)NR3R1b、−NR3(CR3R3a)tR1c、−O(CR3R3a)tR1c、−(CH2)rNR3(CH2)rR1b、−(CH2)rC(O)NR2(CH2)rR1b、−CO2(CH2)tR1b、−O(CH2)tR1b、−S(O)p(CH2)rR1d、−O(CH2)rR1d、−NR3(CH2)rR1d、−OC(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)O(CH2)rR1dおよび−NR3C(O)(CH2)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−6炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4および0−3個の環二重結合で置換される；
R1bは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、F、Cl、Br、CN、CHO、CF3、−(CH2)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−CO2R2a、−S(O)pR2、−NR2(CH2)rOR2、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された4−10員複素環から選ばれる；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−2個のR4bで置換されたフェニル、0−2個のR4bで置換されたベンジルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、CF3、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、CF3、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたフェニルならびにN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2およびベンジルから選ばれる；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、以下に挙げた基に加えて、−NR2R2fのR2基は、−SO2R3bでありうる；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、−CH2OR2、−(CH2)2OR2、OR2、F、Cl、Br、I、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−(CH2)2NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、CF3および−CF2CF3から選ばれる；
R4aは、0−3個のR4cで置換された−(CR3R3g)r−C5−6炭素環および0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3g)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CR3R3g)rNR2dR2d、−(CR3R3g)rN(−＞O)R2dR2d、−(CR3R3g)rOR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(O)R2e、−(CR3R3g)rC(O)R2e、−(CR3R3g)rOC(O)R2e、−(CR3R3g)rC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)rC(O)OR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(O)OR2d、−(CR3R3g)rSO2NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dSO2R2dおよび−(CR3R3g)rS(O)pR2dから選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、S(O)2HまたはS(O)H以外を形成する；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2−C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−CH2NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−CH2C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−CH2SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−CH2NR3SO2C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−CH2NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−CH2S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−CH2S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、−CH2S(O)p−フェニルおよびCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、OR2、−(CR3R3a)OR2、F、−(CR3R3a)F、Br、−(CR3R3a)Br、Cl、−(CR3R3a)Cl、CF3、−(CR3R3a)CF3、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、C1−4アルキル、CN、−(CR3R3a)CN、NO2、−(CR3R3a)NO2、−NR2R2a、−(CR3R3a)NR2R2a、−N(−＞O)R2R2a、−(CR3R3a)N(−＞O)R2R2a、−C(O)R2c、−(CR3R3a)C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−(CR3R3a)NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)NR2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−(CR3R3a)SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5a、−(CR3R3a)NR2SO2R5a、−S(O)pR5a、−(CR3R3a)S(O)pR5a、CF3、−CF2CF3、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環、−(CR3R3a)0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−10員複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)−5−10員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、CH2OR2、OR2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−CH2NR2R2a、−NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−NR2SO2R5、−SO2NR2R2a、0−1個のR5で置換されたC6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−2個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2CF3、−NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2b、−SO2NR2R2aおよび−NR2SO2C1−4アルキルから選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が、
【化１４】
【化１５】
［ここで、Gは、
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
から選ばれる；
Aは、シクロヘキシル、インドリニル、フェニル、ピリジル、チエニルおよびピリミジルから選ばれ、0−2個のR4で置換される；
Bは、−N(B1)C(O)C(R3R3g)NB2B3、
【化２１】
【化２２】
から選ばれる；ただし、示されるR4dはOH以外であり、MおよびBはA上の異なる原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3および−CH(CH3)2から選ばれる；
B2は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3および−CH(CH3)2から選ばれる；
B3は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、1個のR4cで置換されたC2−5アルキル、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C3−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3bおよび−OR2から選ばれる；
B5は、−NR2R2fである；
環Qは、示されたN−CR4d＝N基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個のヘテロ原子からなる5−6員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
環Q3は、−C(CH3)2、−C(CH2CH3)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンタノイル、シクロヘキシル、シクロヘキサノイル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノイル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルから選ばれ、Yが環である場合、Yは、0−1個のR4で置換される；
Xは、存在しないか、またはCH2、C(O)、−S(O)2−、−NHC(O)−、−C(O)NH−、−CH2NH−、Oおよび−CH2O−から選ばれる；
R1aは存在ごとに独立して、H、R1b、−C(CH3)2R1b、−CH(CH3)R1b、−CH2R1b、−CH2CH2R1b、−CH2OCH2CH2R1b、−OCH2CH2R1b、−(CH2)rNR3CH2CH2R1b、−NR3(CR3R3a)tR1c、−O(CR3R3a)tR1c、−(CH2)rC(O)NR2(CH2)rR1b、−S(O)p(CH2)rR1d、−O(CH2)rR1d、−NR3(CH2)rR1d、−OC(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)O(CH2)rR1dおよび−NR3C(O)(CH2)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−10炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4および0−2個の環二重結合で置換される；
R1bは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、F、Cl、Br、CN、CHO、CF3、−(CH2)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−CO2R2a、−S(O)pR2、−NR2(CH2)rOR2、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4で置換されたC3−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4で置換された4−10員複素環から選ばれる；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−1個のR4bで置換されたフェニル、0−1個のR4bで置換されたベンジルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−1個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−1個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−1個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−1個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CH2)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環および−(CH2)−0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−1個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CH2)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3およびベンジルから選ばれる；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−1個のR4bで置換される；
代替物として、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、以下に挙げた基に加えて、−NR2R2fのR2基は、−SO2R3bでありうる
R3bは存在ごとに独立して、HおよびCH3から選ばれる；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、OH、−OR2、−CH2OR2、−(CH2)2OR2、F、Br、Cl、I、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−(CH2)2NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、CF3および−CF2CF3から選ばれる；
R4aは、0−3個のR4cで置換された−(CR3R3g)r−C5−6炭素環および0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3g)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CR3R3g)rNR2dR2d、−(CR3R3g)rN(−＞O)R2dR2d、−(CR3R3g)rOR2d、−(CR3R3g)r−C(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)R2e、−(CR3R3g)r−C(O)R2e、(CR3R3g)r−NR2dC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)OR2d、−(CR3R3g)r−NR2dSO2R2dおよび−(CR3R3g)r−S(O)pR2dから選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、−S(O)2Hまたは−S(O)H以外を形成する；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニルおよびCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、−OR2、−CH2OR2、F、Br、Cl、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−N(−＞O)R2R2a、−CH2N(−＞O)R2R2a、−C(O)R2c、−CH2C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−CH2NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−CH2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−CH2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5a、−CH2NR2SO2R5a、−S(O)pR5a、−CH2S(O)pR5a、CF3、−CF2CF3、0−2個のR4bで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4bで置換された−(CH2)C3−6炭素環、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)−5−6員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−CH2OR2、−OR2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−CH2NR2R2a、−NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2R5、0−1個のR5で置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2bおよび−SO2NR2R2aから選ばれる］
から選ばれる、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
化合物が、
【化２３】
［ここで、Gは、
【化２４】
【化２５】
【化２６】
から選ばれる；
Aは、シクロヘキシル、ピペリジニル、インドリニル、フェニル、2−ピリジル、3−ピリジル、2−ピリミジル、2−Cl−フェニル、3−Cl−フェニル、2−F−フェニル、3−F−フェニル、2−メチルフェニル、2−アミノフェニルおよび2−メトキシフェニルから選ばれる；
Bは、−N(B1)C(O)C(R3R3g)NB2B3、
【化２７】
から選ばれる；ただし、示されるR4dはOH以外であり、MおよびBはA上の異なる原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3および−CH2CH2CH3から選ばれる；
B2は、H、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
B3は、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−C(CH3)3、−CH(CH3)CH2CH(CH3)2、−CH2CH2OH、−CH(CH3)CH2OH、−CH(フェニル)CH2CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびCH2−シクロプロピルから選ばれる；
環Q3は、−C(CH3)2、−C(CH2CH3)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、2−シクロペンタノイル、シクロヘキシル、2−シクロヘキサノイル、ピロリジニル(2位でAおよびR4aに結合した)、ピロリジニル(3位でAおよびR4aに結合した)、2−ピロリジノニル(3位でAおよびR4aに結合した)、ピペリジニル(4位でAおよびR4aに結合した)、4−ピペリジノニル(3位でAおよびR4aに結合した)、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニル(4位でAおよびR4aに結合した)から選ばれる；
R1aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2(CH3)2、CF3、−CH2CF3、−OCH3、−CH2OH、−C(CH3)2OH、−CH2OCH3、NH2、−CH2NH2、−NHCH3、−CH2NHCH3、−N(CH3)2、−CH2N(CH3)2、−CO2H、−COCH3、−CO2CH3、−CH2CO2CH3、−NHCOCH3、−S(O)CH3、−CH2S(O)CH3、−S(O)2CH3、−CH2S(O)2CH3、−C(O)NH2、−CH2C(O)NH2、−SO2NH2、−CH2SO2NH2、−NHSO2CH3、−CH2NHSO2CH3、−NHSO2NHCH3、−NHSO2N(CH3)2、−NHCO2R2a、−NHC(O)NHR2a、−CH2OCH2CH2NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−CH2CH2OR2、−CH2C(O)NR2CH2CH2OR2、−C(O)NHCH2CH2NR2R2a、−CH2C(O)NHCH2CH2NR2R2a、−C(O)NCH3CH2CH2NR2R2a、−CH2C(O)NCH3CH2CH2NR2R2a、−CH2NHCH2CH2NR2R2a、−CH2N(CH3)CH2CH2NR2R2a、0−2個のR4bで置換されたフェニル、0−2個のR4bで置換された−CH2−フェニル、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−10員芳香族複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−CH2−5−10員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−1個のR4bで置換されたフェニル、0−1個のR4bで置換されたベンジルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5員芳香族複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−1個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、OH、−OCH3、−OCH2CH3、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、OH、−OCH3、−OCH2CH3、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルおよび0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルならびに0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
代替物として、NR2R2fは、モルフォリン、ピペラジン、ピペリジンおよびピロリジンから選ばれる環を形成する；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3およびC(CH3)3から選ばれる；
R4aは、0−3個のR4cで置換された−(CH2)r−C5−6炭素環および0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CH2)rNR2dR2d、−(CH2)rN(−＞O)R2dR2d、−(CH2)rOR2d、−(CH2)r−C(O)NR2dR2d、−(CH2)r−NR2dC(O)R2e、−(CH2)r−C(O)R2e、−(CH2)r−NR2dC(O)NR2dR2d、−(CH2)r−NR2dC(O)OR2d、−(CH2)r−NR2dSO2R2dおよび−(CH2)r−S(O)pR2dから選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、−S(O)2Hまたは−S(O)H以外を形成する；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−フェニル、−S(O)2CH3、−S(O)2−フェニルおよびCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、−CH2OH、−CH2OCH3、−CH2OCH2CH3、−CH2OCH2CH2CH3、−CH2OCH(CH3)2、F、Br、Cl、CF3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−N(−＞O)R2R2a、−CH2N(−＞O)R2R2a、−C(O)R2c、−CH2C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−CH2NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−CH2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−CH2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5a、−CH2NR2SO2R5a、−S(O)pR5a、−CH2S(O)pR5a、CF3、0−1個のR4bで置換されたシクロプロピル、0−1個のR4bで置換されたシクロブチル、0−1個のR4bで置換されたシクロペンチル、0−1個のR4bで置換されたフェニル、0−1個のR4bで置換された−CH2−シクロプロピル、0−1個のR4bで置換された−CH2−シクロブチル、0−1個のR4bで置換された−CH2−シクロペンチル、0−2個のR4bで置換されたベンジル、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環ならびに素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)−5−6員芳香族複素環炭から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−OCH3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−NR2R2a、−NR2C(O)R2b、−NR2SO2R5、フェニル、2−オキソ−ピロリジニルおよび2−オキソ−ピペリジニルから選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−S(O)2−CH3、−S(O)2−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2bおよび−SO2NR2R2aから選ばれる］
から選ばれる、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が、
【化２８】
【化２９】
［ここで、Gは、
【化３０】
【化３１】
から選ばれる；
Bは、
【化３２】
【化３３】
【化３４】
から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、0−1個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルおよび炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和または部分飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、0−1個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R4aは、−NR2dR2d、−CH2NR2dR2d、−N(−＞O)R2dR2d、−CH2N(−＞O)R2dR2d、−CH2OR2d、−C(O)R2e、−C(O)NR2dR2d、−CH2C(O)NR2dR2d、−NR2dC(O)R2e、−CH2NR2dC(O)R2e、−NR2dC(O)NR2dR2d、−CH2NR2dC(O)NR2dR2d、−NR2dC(O)OR2d、−CH2NR2dC(O)OR2d、−NR2dSO2R2d、−CH2NR2dSO2R2d、−S(O)pR2d、−CH2S(O)pR2d、0−2個のR4cで置換された−(CH2)0−1−C5−6炭素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、−S(O)2Hまたは−S(O)H以外を形成する；および
R4cは存在ごとに独立して、＝O、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH＝CH2、−CH≡CH、−CH2OH、CH2OCH3、−CH2OCH2CH3、−CH2OCH2CH2CH3、−CH2OCH(CH3)2、F、Br、Cl、CF3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2c、−CH2C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−CH2NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、CH2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、CH2SO2NR2R2a、NR2SO2R5a、CH2NR2SO2R5a、S(O)pR5aおよびCH2S(O)pR5aから選ばれる］
から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、
【化３５】
［ここで、A−Bは、
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−CH2CH2CH(CH3)2、−CH2C(CH3)3、−CH2CH2OH、−CH2C(O)NH2、シクロプロピル、−CH2−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびチアゾリルから選ばれる；
代替物として、NR2dR2dは、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、から選ばれるCH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−CH2CH2CH(CH3)2、−CH2−シクロプロピル、シクロプロピルおよびシクロペンチル；
R4aは、0−2個のR4cで置換され、モルフォリン、1,1−ジオキソ−チオモルフォリン、ジヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、オキサゾリンおよびチアゾリンから選ばれる；および
R4cは、＝O、OH、−OCH3およびCHから選ばれる］
から選ばれる、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、
N−[2−(4−クロロ−フェニルカルバモイル)−エチル]−4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンズアミド；
5−クロロ−チオフェン−2−カルボン酸 ［2−[4−(1−ジメチル−アミノメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
5−クロロ−1H−インドール−2−カルボン酸 ［2−[4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
4−クロロ−フェニル−カルボン酸 ［2−[4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
4−クロロ−フェニル−カルボン酸 ［2−[4−(1−モルフォリン−4−イルメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
4−クロロ−フェニル−カルボン酸 ［2−[4−(1−ジメチル−アミノメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
N−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−スルホニルアミノ)−エチル]−4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンズアミド；および
5−クロロ−チオフェン−2−カルボン酸 ［フェニル−[4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−フェニルカルバモイル]−メチル］−アミド；
から選ばれる、請求項７に記載の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
化合物が、第１表記載の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
医薬的に許容しうる担体および治療有効量の請求項１、２、３、４、５、６、７、８または９に記載の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に用いるための請求項１、２、３、４、５、６、７、８または９に記載の化合物。
【請求項１２】
血栓塞栓性疾患の治療用医薬の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８または９に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式(Ｉ)：P−M−M1
［式中、Mは、炭素原子、0−3個のカルボニル基、0−1個のチオカルボニル基、およびO、NおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなる3−8員の直鎖であり、Mは、0−3個のR1aおよび0−2個のR2で置換され、0−2個の二重結合および0−1個の三重結合が存在する；ただし、S−S、S−OまたはO−O結合以外が、Mに存在し、さらにただし、直鎖に存在するカルボニル基、チオカルボニル基およびS(O)p基から選ばれる2個またはそれ以上の基が存在する；
PおよびM1の一方は−Gであり、他方は−A−Bである；
Gは、式(IIa)または式(IIb)：
【化１】
で示される基である；
それが結合する環Eの２個の原子を含む環Dは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−3個のヘテロ原子からなる5−6員環である；
環Dは、0−2個のR、0−2個のカルボニルで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニルおよびピリダジニルから選ばれ、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選ばれ、環Eは、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、トリアゾリル、チエニルおよびチアゾリルから選ばれ、環Eは、1個のRならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環で置換される、ここで、5−6員複素環は、0−1個のカルボニルおよび1−2個のRで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Rは存在ごとに独立して、H、C1−4アルキル、F、Cl、Br、I、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、−OCH2CH2CH3、CN、−C(＝NR8)NR7R9、−NHC(＝NR8)NR7R9、−ONHC(＝NR8)NR7R9、−NR8CH(＝NR7)、NH2、−NH(C1−3−アルキル)、−N(C1−3−アルキル)2、−C(＝NH)NH2、−CH2NH2、−CH2NH(C1−3−アルキル)、−CH2N(C1−3−アルキル)2、−CH2CH2NH2、−CH2CH2NH(C1−3−アルキル)、−CH2CH2N(C1−3−アルキル)2、−(CR8R9)tC(O)H、−(CR8R9)tC(O)R2c、−(CR8R9)tNR7R8、−(CR8R9)tC(O)NR7R8、−(CR8R9)tNR7C(O)R7、−(CR8R9)tOR3、−(CR8R9)tS(O)pNR7R8、−(CR8R9)tNR7S(O)pR7、−(CR8R9)tSR3、−(CR8R9)tS(O)R3、−(CR8R9)tS(O)2R3および−OCF3から選ばれる；
代替物として、2個のR基が、隣接する原子に結合する場合、それらは一緒になってしてメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Aは、0−2個のR4で置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4で置換された5−12員複素環から選ばれる；
Bは、X−Y−R4a、−N(B1)C(O)C(R3R3g)1−4NB2B3、−C(B5)＝NB4および
【化２】
から選ばれる；ただし、示されたR4dはOH以外であり、MおよびBは、AおよびX上の異なる原子に結合し、R4aはY上の同じ原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−2−C3−7炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−2−5−6員複素環から選ばれる；
B2は、H、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、−C(O)R2e、−C(O)OR2d、−C(O)NR2dR2d、−C(O)NH(CH2)2NR2dR2d、−SO2NR2dR2d、−C(O)NHSO2−C1−4アルキルおよび−S(O)pR5aから選ばれる；
B3は、H、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR5で置換された−(CH2)0−2−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR5で置換された−(CH2)0−2−4−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3b、−C(O)R3b、−SO2NR3R3b、−C(O)NR3R3b、OR2、SR2、CNおよびNO2から選ばれる；
B5は、NR2R2fまたは−CR3R2R2fである；
Q1およびQ2は、それぞれNである；
代替物として、Q1およびQ2の一方がCR3であり、R4dが、−NR2R2aまたは−NR3aB4である、ただし、Q1およびQ2の一方がCR3である場合、このR3基は必要に応じて、R4dのR2基と環を形成し、この環は、示されたC−C−Nに加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環であり、この環は、0−1個のR5で置換される；
環Qは、示されたQ1−CR4d＝Q2基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−8員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
Xは、存在しないか、または−(CR2R2a)1−4−、−CR2(CR2R2b)(CH2)t−、−C(O)−、−C(＝NR1b)−、−CR2(NR1bR2)−、−CR2(OR2)−、−CR2(SR2)−、−C(O)CR2R2a−、−CR2R2aC(O)−、−S(O)−、−S(O)2−、−SCR2R2a−、−S(O)CR2R2a−、−S(O)2CR2R2a−、−CR2R2aS−、−CR2R2aS(O)−、−CR2R2aS(O)2−、−S(O)2NR2−、−S(O)2NR2CR2R2a−、−CR2R2aS(O)2NR2−、−NR2S(O)2−、−CR2R2aNR2S(O)2−、−NR2S(O)2CR2R2a−、−NR2C(O)−、−C(O)NR2−、−NR2C(O)CR2R2a−、−C(O)NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2C(O)−、−CR2R2aC(O)NR2−、−NR2−、−NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2−、−O−、−OCR2R2a−および−CR2R2aO−から選ばれる；
Yは、C3−10炭素環および3−10員複素環から選ばれる（ここで、炭素環または複素環は、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなり、炭素環または複素環は、さらに0−4個の二重結合および0−2個のカルボニル基を含み、炭素環または複素環は、0−2個のR4で置換される）；ただし、Yは、1,3−ジオキソラニル基以外である；
代替物として、Y−R4aは、−CY1Y2R4aである；
Y1およびY2は独立して、0−2個のR4で置換されたC1−4アルキルである；
R1aは存在ごとに独立して、H、−(CR3R3a)r−R1b、−(CR3R3a)r−CR3R1bR1b、−(CR3R3a)r−O−(CR3R3a)r−R1b、−C2−6アルケニレン−R1b、−C2−6アルキニレン−R1b、−(CR3R3a)r−C(＝NR1b)NR3R1b、−NR3(CR3R3a)tR1c、−O(CR3R3a)tR1c、−(CR3R3a)rSCR3R3aR1c、−(CR3R3a)rNR3(CR3R3a)rR1b、−(CR3R3a)rC(O)NR2(CR3R3a)rR1b、−CO2(CR3R3a)tR1b、−O(CR3R3a)tR1b、−(CR3R3a)rS(CR3R3a)rR1b、−S(O)p(CR3R3a)rR1d、−O(CR3R3a)rR1d、−NR3(CR3R3a)rR1d、−OC(O)NR3(CR3R3a)rR1d、−NR3C(O)NR3(CR3R3a)rR1d、−NR3C(O)O(CR3R3a)rR1dおよび−NR3C(O)(CR3R3a)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−10炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4で置換され、0−3個の環二重結合を有する；
R1bは存在ごとに独立して、H、C1−3−アルキル、F、Cl、Br、I、CN、−NO2、−CHO、−(CF2)rCF3、−(CR3R3a)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−(CF2)rCO2R2a、−S(O)pR2b、−NR2(CH2)rOR2、−C(＝NR2c)NR2R2a、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−NR2C(O)2R2a、−OC(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−C(O)NR2(CH2)rOR2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2R2C(O)NR2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる4−10員複素環から選ばれ0−2個のR4bで置換される；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R1cは存在ごとに独立して、H、−CH(CH2OR2)2、−C(O)R2c、−C(O)NR2R2a、−S(O)R2、−S(O)2R2および−SO2NR2R2aから選ばれる；
R1dは存在ごとに独立して、0−2個のR4bで置換されたC3−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；ただし、R1dは、N−S結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CF3、C1−6アルキル、ベンジル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
R2aは存在ごとに独立して、H、CF3、C1−6アルキル、ベンジル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−8員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、CF3、0−2個のR4bで置換されたC1−4アルコキシ、0−2個のR4bで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
R2cは存在ごとに独立して、CF3、OH、C1−4アルコキシ、C1−6アルキル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環ならびにN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含む−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−10炭素環ならびに0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−10員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−10員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−10炭素環ならびに0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−10員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CF3、0−2個のR4bで置換されたC1−4アルコキシ、0−2個のR4bで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4bで置換された−(CH2)r−C3−10炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−10員複素環から選ばれ、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、CR3R2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B4が−SO2R3bであり、B5が−NR2R2fである場合、R3bおよびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B4が−C(O)R3bであり、B5が−NR2R2fである場合、R3bおよびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B5がNR2R2fである場合、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−8員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、−NR2R2fのR2基は、以下に挙げた基に加えて、−SO2R3b、−C(O)R3bおよびCNから選ばれる；
R3は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
代替物として、R3およびR3aはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子、R3およびR3aが結合する窒素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R3bは存在ごとに独立して、H、0−2個のR1aで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR1aで置換されたC2−6アルケニル、0−2個のR1aで置換されたC2−6アルキニル、0−3個のR1aで置換された−(C0−4アルキル)−C5−10炭素環および0−3個のR1aで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(C0−4アルキル)−5−10員複素環から選ばれる；
R3cは存在ごとに独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3dは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、C1−4アルキル−フェニルおよび−C(＝O)R3cから選ばれる；
R3gは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−(CH2)r−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R3およびR3gが同じ炭素原子に結合する場合、結合する炭素原子と一緒になって、シクロプロピル基を形成する；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rCl、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rI、C1−4アルキル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NS(O)2R5)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)NR2C(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)rNR2SO2R5、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CR3R3a)r(CF2)rCF3、−NHCH2R1b、−OCH2R1b、−SCH2R1b、−NH(CH2)2(CH2)tR1b、−O(CH2)2(CH2)tR1b、−S(CH2)2(CH2)tR1b、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；
R4aは、0−2個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−2個のR4cで置換されたC2−6アルケニル、0−2個のR4cで置換されたC2−6アルキニル、0−3個のR4cで置換された−(CR3R3g)r−C5−10炭素環ならびに0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3g)r−5−10員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CR3R3g)rCN、−(CR3R3g)rC(＝NR2d)NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(＝NR2d)NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(R2e)(＝NR2d)、−(CR3R3g)rNR2dR2d、−(CR3R3g)rN(−＞O)R2dR2d、−(CR3R3g)rOR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)R2e、−(CR3R3g)r−C(O)R2e、−(CR3R3g)r OC(O)R2e、−(CR3R3g)r−C(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−C(O)OR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r OC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)OR2d、−(CR3R3g)r−SO2NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dSO2NR2dR2d、−(CR3R3g)r−C(O)NR2dSO2R2d、−(CR3R3g)r−NR2dSO2R2dおよび−(CR3R3g)r−S(O)pR2dから選ばれる；ただし、S(O)pR2dは、S(O)2HまたはS(O)H以外を形成し、さらに、R4aは、ヒドロキサム酸以外である；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−(CH2)rOR3、−(CH2)rF、−(CH2)rCl、−(CH2)rBr、−(CH2)rI、C1−4アルキル、−(CH2)rCN、−(CH2)rNO2、−(CH2)rNR3R3a、−(CH2)rC(O)R3、−(CH2)rC(O)OR3c、−(CH2)rNR3C(O)R3a、−(CH2)r−C(O)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、−(CH2)r−C(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rSO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2−C1−4アルキル、−(CH2)rNR3SO2CF3、−(CH2)rNR3SO2−フェニル、−(CH2)rS(O)pCF3、−(CH2)rS(O)p−C1−4アルキル、−(CH2)rS(O)p−フェニルおよび−(CH2)r(CF2)rCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rCl、−(CR3R3a)rCF3、C1−4アルキル、C2−6アルケニル、C2−6アルキニル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rN(−＞O)R2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rN＝CHOR3、−(CR3R3a)rC(O)NR2(CH2)2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)NR2SO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)rNR2SO2R5a、−(CR3R3a)rC(O)NR2SO2R5a、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CF2)rCF3、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)rC3−10炭素環ならびに0−2個のR4bで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r4−10員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rCl、C1−4アルキル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rN＝CHOR3、−(CR3R3a)rC(O)NH(CH2)2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rNHC(＝NR2)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)rC(O)NHSO2−C1−4アルキル、−(CR3R3a)NR2SO2R5、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CR3R3a)r(CF2)rCF3、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、C1−6アルキル、＝O、−(CH2)rOR3、F、Cl、Br、I、CN、NO2、−(CH2)rNR3R3a、−(CH2)rC(O)R3、−(CH2)rC(O)OR3c、−(CH2)rNR3C(O)R3a、−(CH2)rC(O)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(O)NR3R3a、−(CH2)rCH(＝NOR3d)、−(CH2)rC(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rNR3C(＝NR3)NR3R3a、−(CH2)rSO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2NR3R3a、−(CH2)rNR3SO2−C1−4アルキル、−(CH2)rNR3SO2CF3、−(CH2)rNR3SO2−フェニル、−(CH2)rS(O)pCF3、−(CH2)rS(O)p−C1−4アルキル、−(CH2)rS(O)p−フェニル、−(CF2)rCF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aは存在ごとに独立して、C1−6アルキル、−(CH2)rOR3、−(CH2)rNR3R3a、−(CH2)rC(O)R3、−(CH2)rC(O)OR3c、−(CH2)rNR3C(O)R3a、−(CH2)rC(O)NR3R3a、−(CF2)rCF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aは、S−NまたはS(O)p−C(O)結合を形成しない；
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−(CH2)rOR2、ハロ、C1−4アルキル、CN、NO2、−(CH2)rNR2R2a、−(CH2)rC(O)R2b、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(＝NH)NH2、−NHC(＝NH)NH2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2aおよび−NR2SO2C1−4アルキルから選ばれる；
R7は存在ごとに独立して、H、OH、C1−6アルキル、C1−6アルキル−C(O)−、C1−6アルキル−O−、−(CH2)n フェニル、C1−4アルキル−OC(O)−、C6−10アリール−O−、C6−10アリール−OC(O)−、C6−10アリール−CH2−C(O)−、C1−4アルキル−C(O)O−C1−4アルキル−OC(O)−、C6−10アリール−C(O)O−C1−4アルキル−OC(O)−、C1−6アルキル NH2−C(O)−、フェニル−NH2−C(O)−およびフェニル C1−4アルキル−C(O)から選ばれる；
R8は存在ごとに独立して、H、C1−6アルキルおよび−(CH2)n−フェニルから選ばれる；
代替物として、R7およびR8は同じ窒素に結合する場合、一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−10員複素環式環を形成する；
R9は存在ごとに独立して、H、C1−6アルキルおよび−(CH2)n−フェニルから選ばれる；
nは存在ごとに、0、1、2および3から選ばれる；
pは存在ごとに、0、1および2から選ばれる；
rは存在ごとに、0、1、2、3、4、5および6から選ばれる；および
tは存在ごとに、0、1、2および3から選ばれる］
で示される化合物またはその立体異性体または医薬的に許容しうる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
【請求項２】
PおよびM1の一方はGであり、他方は−A−Bである；
Mは、炭素原子、0−3個のカルボニル基、0−1個のチオカルボニル基、およびO、S(O)pおよびNから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる3−8員の直鎖であり、Mは、0−3個のR1aおよび0−2個のR2で置換され、0−1個の二重結合が存在する；ただし、S−S、S−OまたはO−O結合以外が、Mに存在し、さらにただし、直鎖に存在するカルボニル基、チオカルボニル基およびS(O)p基から選ばれる2個またはそれ以上の基が存在する；
Gは、式(IIa)または式(IIb)：
【化３】
で示される基である；
それが結合する環Eの２個の原子を含む環Dは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環である；
環Dは、0−2個のRで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、ピラジニルおよびピリダジニルから選ばれ、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジル、ピリミジルおよびチエニルから選ばれ、環Eは、1−3個のRで置換される；
代替物として、環Dは存在せず、環Eは、フェニル、ピリジルおよびチエニルから選ばれ、環Eは、1個のRならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環で置換される、ここで、5−6員複素環は、0−1個のカルボニルおよび1−2個のRで置換され、0−3個の環二重結合が存在する；
Rは存在ごとに独立して、H、C1−4アルキル、F、Cl、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH(CH3)2、CN、−C(＝NH)NH2、−C(＝NH)NHOH、−C(＝NH)NHOCH3、NH2、−NH(C1−3−アルキル)、−N(C1−3−アルキル)2、−C(＝NH)NH2、−CH2NH2、−CH2NH(C1−3−アルキル)、−CH2N(C1−3−アルキル)2、C(＝NR8)NR7R9、−(CR8R9)tNR7R8、−C(O)NR7R8、−CH2C(O)NR7R8、−S(O)2R3、−S(O)pNR7R8、−CH2S(O)pNR7R8および−OCF3から選ばれる；
代替物として、2個のR基が、隣接する原子に結合する場合、それらは一緒になってしてメチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Aは、0−2個のR4で置換されたC5−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4で置換された5−10員複素環から選ばれる；
Bは、−N(B1)C(O)C(R3R3g)NB2B3、−N(B1)C(O)C(R3R3g)C(R3R3g)NB2B3、
【化４】
および
【化５】
から選ばれる；ただし、示されたR4dはOH以外であり、MおよびBは、Aの異なる原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−C3−7炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B2は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−NR2dR2d、−CH2−NR2dR2d、−CH2CH2−NR2dR2d、−C(O)R2e、−C(O)NR2dR2d、−SO2NR2dR2dおよび−S(O)pR5aから選ばれる；
B3は、H、0−1個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3b、−C(O)R3b、−SO2NR3R3b、−C(O)NR3R3b、OR2およびCNから選ばれる；
B5は、NR2R2fまたは−CR3R2R2fである；
環Qは、示されたQ1−CR4d＝Q2基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
Q1およびQ2は、それぞれNである；
代替物として、Q1およびQ2の一方がCR3であり、R4dが、−NR2R2aまたは−NR3aB4である、ただし、Q1およびQ2の一方がCR3である場合、このR3基は必要に応じて、R4dのR2基と環を形成し、この環は、示されたC−C−Nに加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環であり、この環は、0−1個のR5で置換される；
環Q3は、−CY1Y2、C3−7単環式炭素環および3−7員単環式複素環（ここで、炭素環または複素環は、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなり、炭素環または複素環はさらに、0−2個の二重結合および0−2個のカルボニル基を含み、炭素環または複素環は、0−2個のR4で置換される）から選ばれる；
Xは、存在しないか、または−(CR2R2a)1−4−、−C(O)−、−C(O)CR2R2a−、−CR2R2aC(O)、−S(O)2−、−S(O)2CR2R2a−、−CR2R2aS(O)2−、−S(O)2NR2−、−NR2S(O)2−、−NR2C(O)−、−C(O)NR2−、−NR2−、−NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2−、−O−、−OCR2R2a−および−CR2R2aO−から選ばれる；
Y1およびY2は独立して、0−1個のR4で置換されたC1−3−アルキルである；
R1aは存在ごとに独立して、H、−(CR3R3a)r−R1b、−(CR3R3a)r−O−(CR3R3a)r−R1b、−C2−6アルケニレン−R1b、−C2−6アルキニレン−R1b、−(CR3R3a)r−C(＝NR1b)NR3R1b、NR3(CR3R3a)tR1c、O(CR3R3a)tR1c、(CR3R3a)rSCR3R3aR1c、(CR3R3a)rNR3(CR3R3a)rR1b、(CR3R3a)rC(O)NR2(CR3R3a)rR1b、CO2(CR3R3a)tR1b、O(CR3R3a)tR1b、S(O)p(CR3R3a)rR1d、O(CR3R3a)rR1d、NR3(CR3R3a)rR1d、OC(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)NR3(CR3R3a)rR1d、NR3C(O)O(CR3R3a)rR1dおよびNR3C(O)(CR3R3a)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−10炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4および0−3個の環二重結合で置換される；
R1bは、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、F、Cl、Br、I、CN、CHO、CF3、−(CR3R3a)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−CO2R2a、−S(O)pR2、−NR2(CH2)rOR2、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−NR2C(O)2R2a、−OC(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−C(O)NR2(CH2)rOR2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された4−10員複素環選ばれる；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R1cは存在ごとに独立して、H、−CH(CH2OR2)2、−C(O)R2c、−C(O)NR2R2a、−S(O)R2、−S(O)2R2および−SO2NR2R2aから選ばれる；
R2は存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環式−CH2−基および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、CF3、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、CF3、OH、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−6炭素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)r−C3−6炭素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)r−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CF3、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたC5−6炭素環ならびにN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、CR3R2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B5が−NR2R2fである場合、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、以下に挙げた基に加えて、−NR2R2fのR2基は、−SO2R3bおよび−C(O)R3bから選ばれる；
R3は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
代替物として、R3およびR3aはそれらが結合する窒素原子と一緒になって、炭素原子ならびにR3およびR3aが結合する窒素原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R3bは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−1個のR1aで置換された−(C0−1アルキル)−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR1aで置換された−(C0−1アルキル)−5−6員複素環から選ばれる；
R3cは存在ごとに独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジルおよびフェニルから選ばれる；
R3dは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2−フェニル、−CH2CH2−フェニルおよび−C(＝O)R3cから選ばれる；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、OR2、−CH2OR2、−(CH2)2OR2、F、Cl、Br、I、C1−4アルキル、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−(CH2)2NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−S(O)pR5a、−NR2SO2−C1−4アルキル、−NR2SO2R5、CF3、−CF2CF3、0−1個のR5で置換されたC5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された5−6員複素環から選ばれる；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2−C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−CH2NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−CH2C(O)NR3R3a、−NR3C(O)NR3R3a、−CH2NR3C(O)NR3R3a、−C(＝NR3)NR3R3a、−CH2C(＝NR3)NR3R3a、−NR3C(＝NR3)NR3R3a、−CH2NR3C(＝NR3)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−CH2SO2NR3R3a、−NR3SO2NR3R3a、−CH2NR3SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、CH2NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2CF3、−CH2NR3SO2CF3、−NR3SO2−フェニル、−CH2NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−CH2S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−CH2S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、−CH2S(O)p−フェニル、CF3および−CH2CF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、−(CR3R3a)rOR2、−(CR3R3a)rF、−(CR3R3a)rBr、−(CR3R3a)rCl、−(CR3R3a)rCF3、C1−4アルキル、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、−(CR3R3a)rCN、−(CR3R3a)rNO2、−(CR3R3a)rNR2R2a、−(CR3R3a)rN(−＞O)R2R2a、−(CR3R3a)rC(O)R2c、−(CR3R3a)rNR2C(O)R2b、−(CR3R3a)rC(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)rSO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)rNR2SO2R5a、−(CR3R3a)rC(O)NR2SO2R5a、−(CR3R3a)rS(O)pR5a、−(CF2)rCF3、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)rC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)r5−10員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−CH2OR2、OR2、C1−4アルキル、−CH2CN、CN、−CH2NO2、NO2、−CH2NR2R2a、−NR2R2a、−CH2C(O)R2c、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−(CH2)rC(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−(CH2)rSO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5、−(CH2)rS(O)pR5a、−CH2CF3、CF3、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C5−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−NR3C(O)NR3R3a、−CH(＝NOR3d)、−C(＝NR3)NR3R3a、−NR3C(＝NR3)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2CF3、−NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；
R5aは存在ごとに独立して、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、OR3、−CH2OR3、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−CH2NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−CH2C(O)NR3R3a、CF3、−CF2CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；ただし、R5aは、S−NまたはS(O)p−C(O)結合を形成しない；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(＝NH)NH2、−NHC(＝NH)NH2、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2aおよび−NR2SO2C1−4アルキルから選ばれる、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
PおよびM1の一方はGであり、他方は−A−Bである；
Mは、炭素原子、0−3個のカルボニル基、0−1個のチオカルボニル基、およびO、NおよびS(O)pから選ばれる1−3個のヘテロ原子からなる3−8員の直鎖であり、Mは、0−3個のR1aおよび0−2個のR2で置換され、0−2個の二重結合が存在する；ただし、S−S、S−OまたはO−O結合以外が、Mに存在し、さらにただし、直鎖に存在するカルボニル基、チオカルボニル基およびS(O)p基から選ばれる2個またはそれ以上の基が存在する；
Gは、
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
から選ばれる；
Aは、0−2個のR4で置換された以下の炭素環式および複素環式基の１つから選ばれる；
シクロヘキシル、フェニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル、ピリミジル、フラニル、モルホリニル、チエニル、ピロリル、ピロリジニル、オキサゾリル、イソキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、1,2,3−オキサジアゾリル、1,2,4−オキサジアゾリル、1,2,5−オキサジアゾリル、1,3,4−オキサジアゾリル、1,2,3−チアジアゾリル、1,2,4−チアジアゾリル、1,2,5−チアジアゾリル、1,3,4−チアジアゾリル、1,2,3−トリアゾリル、1,2,4−トリアゾリル、1,2,5−トリアゾリル、1,3,4−トリアゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、インドリニル、インドリル、ベンズイミダゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズチアゾリル、インダゾリル、ベンズイソキサゾリル、ベンズイソチアゾリルおよびイソインダゾリル；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−C5−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B2は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−C(O)R2e、−C(O)NR2dR2d、−SO2NR2dR2dおよび−S(O)pR5aから選ばれる；
B3は、H、0−1個のR4cで置換されたC1−6アルキル、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C3−6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3bおよび−OR2から選ばれる；
B5は、−NR2R2fである；
環Qは、示されたN−CR4d＝N基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなる5−6員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
環Q3は、−CY1Y2、C3−6単環式炭素環および5−6員単環式複素環（ここで、炭素環または複素環は、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個のヘテロ原子からなり、炭素環または複素環はさらに、0−1個の二重結合および0−1個のカルボニル基を含み、炭素環または複素環は、0−2個のR4で置換される）から選ばれる；
Xは、存在しないか、または−(CR2R2a)1−2−、−C(O)−、−S(O)2−、−S(O)2NR2−、−NR2S(O)2−、−NR2C(O)−、−C(O)NR2−、−NR2−、−NR2CR2R2a−、−CR2R2aNR2−、−O−、−OCR2R2a−および−CR2R2aO−から選ばれる；
Y1およびY2は独立して、0−1個のR4で置換されたC1−2−アルキルである；
R1aは存在ごとに独立して、H、−(CH2)r−R1b、−(CH2)r−O−(CH2)r−R1b、−(CH2)r−C(＝NR1b)NR3R1b、−NR3(CR3R3a)tR1c、−O(CR3R3a)tR1c、−(CH2)rNR3(CH2)rR1b、−(CH2)rC(O)NR2(CH2)rR1b、−CO2(CH2)tR1b、−O(CH2)tR1b、−S(O)p(CH2)rR1d、−O(CH2)rR1d、−NR3(CH2)rR1d、−OC(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)O(CH2)rR1dおよび−NR3C(O)(CH2)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−6炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4および0−3個の環二重結合で置換される；
R1bは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、F、Cl、Br、CN、CHO、CF3、−(CH2)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−CO2R2a、−S(O)pR2、−NR2(CH2)rOR2、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された4−10員複素環から選ばれる；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−2個のR4bで置換されたフェニル、0−2個のR4bで置換されたベンジルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、CF3、C1−4アルコキシ、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、CF3、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−2個のR4bで置換されたフェニルならびにN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−2個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CR3R3a)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3a)−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2およびベンジルから選ばれる；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−2個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換される；
代替物として、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、以下に挙げた基に加えて、−NR2R2fのR2基は、−SO2R3bでありうる；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、−CH2OR2、−(CH2)2OR2、OR2、F、Cl、Br、I、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−(CH2)2NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、CF3および−CF2CF3から選ばれる；
R4aは、0−3個のR4cで置換された−(CR3R3g)r−C5−6炭素環および0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3g)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CR3R3g)rNR2dR2d、−(CR3R3g)rN(−＞O)R2dR2d、−(CR3R3g)rOR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(O)R2e、−(CR3R3g)rC(O)R2e、−(CR3R3g)rOC(O)R2e、−(CR3R3g)rC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)rC(O)OR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dC(O)OR2d、−(CR3R3g)rSO2NR2dR2d、−(CR3R3g)rNR2dSO2R2dおよび−(CR3R3g)rS(O)pR2dから選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、S(O)2HまたはS(O)H以外を形成する；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2−C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−CH2NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−CH2C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−CH2SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−CH2NR3SO2C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−CH2NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−CH2S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−CH2S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、−CH2S(O)p−フェニルおよびCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、OR2、−(CR3R3a)OR2、F、−(CR3R3a)F、Br、−(CR3R3a)Br、Cl、−(CR3R3a)Cl、CF3、−(CR3R3a)CF3、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、C1−4アルキル、CN、−(CR3R3a)CN、NO2、−(CR3R3a)NO2、−NR2R2a、−(CR3R3a)NR2R2a、−N(−＞O)R2R2a、−(CR3R3a)N(−＞O)R2R2a、−C(O)R2c、−(CR3R3a)C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−(CR3R3a)NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−(CR3R3a)NR2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−(CR3R3a)SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−(CR3R3a)NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5a、−(CR3R3a)NR2SO2R5a、−S(O)pR5a、−(CR3R3a)S(O)pR5a、CF3、−CF2CF3、0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環、−(CR3R3a)0−2個のR4bで置換されたC3−10炭素環、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−10員複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CR3R3a)−5−10員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、CH2OR2、OR2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、CN、NO2、−CH2NR2R2a、−NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−NR2C(O)NR2R2a、−NR2SO2R5、−SO2NR2R2a、0−1個のR5で置換されたC6炭素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−2個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−CH2C(O)R3、−C(O)OR3c、−CH2C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2CF3、−NR3SO2−フェニル、−S(O)pCF3、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2b、−SO2NR2R2aおよび−NR2SO2C1−4アルキルから選ばれる、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
化合物が、
【化１４】
【化１５】
［ここで、Gは、
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
から選ばれる；
Aは、シクロヘキシル、インドリニル、フェニル、ピリジル、チエニルおよびピリミジルから選ばれ、0−2個のR4で置換される；
Bは、−N(B1)C(O)C(R3R3g)NB2B3、
【化２１】
【化２２】
から選ばれる；ただし、示されるR4dはOH以外であり、MおよびBはA上の異なる原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3および−CH(CH3)2から選ばれる；
B2は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3および−CH(CH3)2から選ばれる；
B3は、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、1個のR4cで置換されたC2−5アルキル、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−C3−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；
B4は、−SO2R3bおよび−OR2から選ばれる；
B5は、−NR2R2fである；
環Qは、示されたN−CR4d＝N基に加えて、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個のヘテロ原子からなる5−6員環であり、環は、追加の0−2個のR4dで置換される；
環Q3は、−C(CH3)2、−C(CH2CH3)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロペンタノイル、シクロヘキシル、シクロヘキサノイル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピペリジニル、ピペリジノイル、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニルから選ばれ、Yが環である場合、Yは、0−1個のR4で置換される；
Xは、存在しないか、またはCH2、C(O)、−S(O)2−、−NHC(O)−、−C(O)NH−、−CH2NH−、Oおよび−CH2O−から選ばれる；
R1aは存在ごとに独立して、H、R1b、−C(CH3)2R1b、−CH(CH3)R1b、−CH2R1b、−CH2CH2R1b、−CH2OCH2CH2R1b、−OCH2CH2R1b、−(CH2)rNR3CH2CH2R1b、−NR3(CR3R3a)tR1c、−O(CR3R3a)tR1c、−(CH2)rC(O)NR2(CH2)rR1b、−S(O)p(CH2)rR1d、−O(CH2)rR1d、−NR3(CH2)rR1d、−OC(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)NR3(CH2)rR1d、−NR3C(O)O(CH2)rR1dおよび−NR3C(O)(CH2)rR1dから選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
代替物として、CR1aR1aは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−4個のヘテロ原子からなるC3−10炭素環式または複素環式環を形成し、この環は、0−2個のR4および0−2個の環二重結合で置換される；
R1bは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、F、Cl、Br、CN、CHO、CF3、−(CH2)rOR2、−NR2R2a、−C(O)R2b、−CO2R2b、−OC(O)R2、−CO2R2a、−S(O)pR2、−NR2(CH2)rOR2、−NR2C(O)R2b、−NR2C(O)NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2NR2R2a、−NR2SO2R2、−C(O)NR2SO2R2、−SO2NR2C(O)R2、0−2個のR4で置換されたC3−6炭素環および炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4で置換された4−10員複素環から選ばれる；ただし、R1bは、O−O、N−ハロ、N−SまたはN−CN結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−1個のR4bで置換されたフェニル、0−1個のR4bで置換されたベンジルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−1個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−1個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−1個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、ベンジル、0−1個のR4bで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子を含み、0−1個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CH2)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環および−(CH2)−0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、0−1個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4cで置換された−(CH2)−C3−6炭素環、0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)−5−6員複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3およびベンジルから選ばれる；
代替物として、NR2R2fは、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5−6員環を形成し、この環は、0−1個のR4bで置換される；
代替物として、B4およびR2fは一緒になって、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5員環を形成し、この環は、0−2個のR4bで置換され、以下に挙げた基に加えて、−NR2R2fのR2基は、−SO2R3bでありうる
R3bは存在ごとに独立して、HおよびCH3から選ばれる；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、OH、−OR2、−CH2OR2、−(CH2)2OR2、F、Br、Cl、I、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−(CH2)2NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、CF3および−CF2CF3から選ばれる；
R4aは、0−3個のR4cで置換された−(CR3R3g)r−C5−6炭素環および0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CR3R3g)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CR3R3g)rNR2dR2d、−(CR3R3g)rN(−＞O)R2dR2d、−(CR3R3g)rOR2d、−(CR3R3g)r−C(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)R2e、−(CR3R3g)r−C(O)R2e、(CR3R3g)r−NR2dC(O)NR2dR2d、−(CR3R3g)r−NR2dC(O)OR2d、−(CR3R3g)r−NR2dSO2R2dおよび−(CR3R3g)r−S(O)pR2dから選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、−S(O)2Hまたは−S(O)H以外を形成する；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニルおよびCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、−OR2、−CH2OR2、F、Br、Cl、CF3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−N(−＞O)R2R2a、−CH2N(−＞O)R2R2a、−C(O)R2c、−CH2C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−CH2NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−CH2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−CH2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5a、−CH2NR2SO2R5a、−S(O)pR5a、−CH2S(O)pR5a、CF3、−CF2CF3、0−2個のR4bで置換されたC3−6炭素環、0−2個のR4bで置換された−(CH2)C3−6炭素環、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)−5−6員複素環から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−CH2OR2、−OR2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−CH2CH(CH3)2、−CH(CH3)CH2CH3、−C(CH3)3、−CH2NR2R2a、−NR2R2a、−C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−NR2SO2R5、0−1個のR5で置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1個のヘテロ原子からなり、0−1個のR5で置換された5−6員複素環から選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CN、NO2、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−S(O)p−C1−4アルキル、−S(O)p−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CN、NO2、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2bおよび−SO2NR2R2aから選ばれる］
から選ばれる、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
化合物が、
【化２３】
［ここで、Gは、
【化２４】
【化２５】
【化２６】
から選ばれる；
Aは、シクロヘキシル、ピペリジニル、インドリニル、フェニル、2−ピリジル、3−ピリジル、2−ピリミジル、2−Cl−フェニル、3−Cl−フェニル、2−F−フェニル、3−F−フェニル、2−メチルフェニル、2−アミノフェニルおよび2−メトキシフェニルから選ばれる；
Bは、−N(B1)C(O)C(R3R3g)NB2B3、
【化２７】
から選ばれる；ただし、示されるR4dはOH以外であり、MおよびBはA上の異なる原子に結合する；
B1は、H、CH3、−CH2CH3および−CH2CH2CH3から選ばれる；
B2は、H、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
B3は、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH2CH2CH3、−C(CH3)3、−CH(CH3)CH2CH(CH3)2、−CH2CH2OH、−CH(CH3)CH2OH、−CH(フェニル)CH2CH3、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびCH2−シクロプロピルから選ばれる；
環Q3は、−C(CH3)2、−C(CH2CH3)2、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、2−シクロペンタノイル、シクロヘキシル、2−シクロヘキサノイル、ピロリジニル(2位でAおよびR4aに結合した)、ピロリジニル(3位でAおよびR4aに結合した)、2−ピロリジノニル(3位でAおよびR4aに結合した)、ピペリジニル(4位でAおよびR4aに結合した)、4−ピペリジノニル(3位でAおよびR4aに結合した)、テトラヒドロフラニルおよびテトラヒドロピラニル(4位でAおよびR4aに結合した)から選ばれる；
R1aは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH2(CH3)2、CF3、−CH2CF3、−OCH3、−CH2OH、−C(CH3)2OH、−CH2OCH3、NH2、−CH2NH2、−NHCH3、−CH2NHCH3、−N(CH3)2、−CH2N(CH3)2、−CO2H、−COCH3、−CO2CH3、−CH2CO2CH3、−NHCOCH3、−S(O)CH3、−CH2S(O)CH3、−S(O)2CH3、−CH2S(O)2CH3、−C(O)NH2、−CH2C(O)NH2、−SO2NH2、−CH2SO2NH2、−NHSO2CH3、−CH2NHSO2CH3、−NHSO2NHCH3、−NHSO2N(CH3)2、−NHCO2R2a、−NHC(O)NHR2a、−CH2OCH2CH2NR2R2a、−C(O)NR2R2a、−CH2CH2OR2、−CH2C(O)NR2CH2CH2OR2、−C(O)NHCH2CH2NR2R2a、−CH2C(O)NHCH2CH2NR2R2a、−C(O)NCH3CH2CH2NR2R2a、−CH2C(O)NCH3CH2CH2NR2R2a、−CH2NHCH2CH2NR2R2a、−CH2N(CH3)CH2CH2NR2R2a、0−2個のR4bで置換されたフェニル、0−2個のR4bで置換された−CH2−フェニル、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−10員芳香族複素環ならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−CH2−5−10員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R1aは、N−ハロ、N−S、O−OまたはN−CN結合以外を形成する；
R2は存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、0−1個のR4bで置換されたフェニル、0−1個のR4bで置換されたベンジルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−1個のR4bで置換された5員芳香族複素環から選ばれる；
R2aは存在ごとに独立して、H、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
代替物として、R2およびR2aはそれらが結合する原子と一緒になって、0−1個のR4bで置換され、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2bは存在ごとに独立して、OH、−OCH3、−OCH2CH3、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
R2cは存在ごとに独立して、OH、−OCH3、−OCH2CH3、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルおよび0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和、部分飽和または不飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、R4c、0−2個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルならびに0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R2fは存在ごとに独立して、H、CH3および−CH2CH3から選ばれる；
代替物として、NR2R2fは、モルフォリン、ピペラジン、ピペリジンおよびピロリジンから選ばれる環を形成する；
R4は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、CH2CH2CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH(CH3)CH2CH3およびC(CH3)3から選ばれる；
R4aは、0−3個のR4cで置換された−(CH2)r−C5−6炭素環および0−3個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)r−5−6員複素環から選ばれる；
代替物として、R4aは、−(CH2)rNR2dR2d、−(CH2)rN(−＞O)R2dR2d、−(CH2)rOR2d、−(CH2)r−C(O)NR2dR2d、−(CH2)r−NR2dC(O)R2e、−(CH2)r−C(O)R2e、−(CH2)r−NR2dC(O)NR2dR2d、−(CH2)r−NR2dC(O)OR2d、−(CH2)r−NR2dSO2R2dおよび−(CH2)r−S(O)pR2dから選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、−S(O)2Hまたは−S(O)H以外を形成する；
R4bは存在ごとに独立して、H、＝O、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−フェニル、−S(O)2CH3、−S(O)2−フェニルおよびCF3から選ばれる；
R4cは存在ごとに独立して、＝O、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、C2−3−アルケニル、C2−3−アルキニル、−CH2OH、−CH2OCH3、−CH2OCH2CH3、−CH2OCH2CH2CH3、−CH2OCH(CH3)2、F、Br、Cl、CF3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−N(−＞O)R2R2a、−CH2N(−＞O)R2R2a、−C(O)R2c、−CH2C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−CH2NR2C(O)R2b、−C(O)NR2R2a、−CH2C(O)NR2R2a、−SO2NR2R2a、−CH2SO2NR2R2a、−NR2SO2R5a、−CH2NR2SO2R5a、−S(O)pR5a、−CH2S(O)pR5a、CF3、0−1個のR4bで置換されたシクロプロピル、0−1個のR4bで置換されたシクロブチル、0−1個のR4bで置換されたシクロペンチル、0−1個のR4bで置換されたフェニル、0−1個のR4bで置換された−CH2−シクロプロピル、0−1個のR4bで置換された−CH2−シクロブチル、0−1個のR4bで置換された−CH2−シクロペンチル、0−2個のR4bで置換されたベンジル、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された5−6員芳香族複素環ならびに素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなり、0−2個のR4bで置換された−(CH2)−5−6員芳香族複素環炭から選ばれる；
R4dは存在ごとに独立して、H、−OCH3、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−NR2R2a、−NR2C(O)R2b、−NR2SO2R5、フェニル、2−オキソ−ピロリジニルおよび2−オキソ−ピペリジニルから選ばれる；
R5は存在ごとに独立して、H、＝O、CH3、−CH2CH3、−OR3、−CH2OR3、F、Cl、−NR3R3a、−CH2NR3R3a、−C(O)R3、−C(O)OR3c、−NR3C(O)R3a、−C(O)NR3R3a、−SO2NR3R3a、−NR3SO2−C1−4アルキル、−NR3SO2−フェニル、−S(O)2−CH3、−S(O)2−フェニル、CF3、0−2個のR6で置換されたフェニル、0−2個のR6で置換されたナフチルおよび0−2個のR6で置換されたベンジルから選ばれる；および
R6は存在ごとに独立して、H、OH、−OR2、F、Cl、CH3、−CH2CH3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2b、−CH2C(O)R2b、−NR2C(O)R2bおよび−SO2NR2R2aから選ばれる］
から選ばれる、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
化合物が、
【化２８】
【化２９】
［ここで、Gは、
【化３０】
【化３１】
から選ばれる；
Bは、
【化３２】
【化３３】
【化３４】
から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、0−1個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルおよび炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2dは、N−ハロ、N−C−ハロ、S(O)p−ハロ、O−ハロ、N−S、S−N、S(O)p−S(O)p、S−O、O−N、O−SまたはO−O部分以外を形成する；
代替物として、NR2dR2dは、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和または部分飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、H、0−1個のR4cで置換されたC1−4アルキル、0−2個のR4cで置換されたC3−6シクロアルキル、0−2個のR4cで置換されたフェニルならびに炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる5−6員芳香族複素環から選ばれる；ただし、R2eは、C(O)−ハロまたは−C(O)−S(O)p部分以外を形成する；
R4aは、−NR2dR2d、−CH2NR2dR2d、−N(−＞O)R2dR2d、−CH2N(−＞O)R2dR2d、−CH2OR2d、−C(O)R2e、−C(O)NR2dR2d、−CH2C(O)NR2dR2d、−NR2dC(O)R2e、−CH2NR2dC(O)R2e、−NR2dC(O)NR2dR2d、−CH2NR2dC(O)NR2dR2d、−NR2dC(O)OR2d、−CH2NR2dC(O)OR2d、−NR2dSO2R2d、−CH2NR2dSO2R2d、−S(O)pR2d、−CH2S(O)pR2d、0−2個のR4cで置換された−(CH2)0−1−C5−6炭素環および0−2個のR4cで置換され、炭素原子およびN、OおよびS(O)pから選ばれる1−4個のヘテロ原子からなる−(CH2)0−1−5−6員複素環から選ばれる；ただし、−S(O)pR2dは、−S(O)2Hまたは−S(O)H以外を形成する；および
R4cは存在ごとに独立して、＝O、OH、−OCH3、−OCH2CH3、−OCH2CH2CH3、−OCH(CH3)2、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH＝CH2、−CH≡CH、−CH2OH、CH2OCH3、−CH2OCH2CH3、−CH2OCH2CH2CH3、−CH2OCH(CH3)2、F、Br、Cl、CF3、−NR2R2a、−CH2NR2R2a、−C(O)R2c、−CH2C(O)R2c、−NR2C(O)R2b、−CH2NR2C(O)R2b、C(O)NR2R2a、CH2C(O)NR2R2a、SO2NR2R2a、CH2SO2NR2R2a、NR2SO2R5a、CH2NR2SO2R5a、S(O)pR5aおよびCH2S(O)pR5aから選ばれる］
から選ばれる、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
化合物が、
【化３５】
［ここで、A−Bは、
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
から選ばれる；
R2dは存在ごとに独立して、H、CH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−CH2CH2CH(CH3)2、−CH2C(CH3)3、−CH2CH2OH、−CH2C(O)NH2、シクロプロピル、−CH2−シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルおよびチアゾリルから選ばれる；
代替物として、NR2dR2dは、N、OおよびS(O)pから選ばれる0−1個の追加のヘテロ原子からなる5または6員飽和環を形成する；
R2eは存在ごとに独立して、から選ばれるCH3、−CH2CH3、−CH2CH2CH3、−CH(CH3)2、−CH2CH(CH3)2、−CH2CH2CH(CH3)2、−CH2−シクロプロピル、シクロプロピルおよびシクロペンチル；
R4aは、0−2個のR4cで置換され、モルフォリン、1,1−ジオキソ−チオモルフォリン、ジヒドロピリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、オキサゾリンおよびチアゾリンから選ばれる；および
R4cは、＝O、OH、−OCH3およびCHから選ばれる］
から選ばれる、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
化合物が、
N−[2−(4−クロロ−フェニルカルバモイル)−エチル]−4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンズアミド；
5−クロロ−チオフェン−2−カルボン酸 ［2−[4−(1−ジメチル−アミノメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
5−クロロ−1H−インドール−2−カルボン酸 ［2−[4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
4−クロロ−フェニル−カルボン酸 ［2−[4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
4−クロロ−フェニル−カルボン酸 ［2−[4−(1−モルフォリン−4−イルメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
4−クロロ−フェニル−カルボン酸 ［2−[4−(1−ジメチル−アミノメチル−シクロプロピル)−ベンゾイルアミノ]−エチル］−アミド；
N−[2−(5−クロロ−チオフェン−2−スルホニルアミノ)−エチル]−4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−ベンズアミド；および
5−クロロ−チオフェン−2−カルボン酸 ［フェニル−[4−(1−ピロリジン−1−イルメチル−シクロプロピル)−フェニルカルバモイル]−メチル］−アミド；
から選ばれる、請求項７に記載の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
化合物が、第１表記載の化合物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
医薬的に許容しうる担体および治療有効量の請求項１、２、３、４、５、６、７、８または９に記載の化合物またはその立体異性体または医薬的に許容しうる塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物。
【請求項１１】
治療に用いるための請求項１、２、３、４、５、６、７、８または９に記載の化合物。
【請求項１２】
血栓塞栓性疾患の治療用医薬の製造のための請求項１、２、３、４、５、６、７、８または９に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５２６６５３（Ｐ２００６−５２６６５３Ａ）
【公表日】平成１８年１１月２４日（２００６．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１５０７１（Ｐ２００６−５１５０７１）
【出願日】平成１６年６月２日（２００４．６．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１７２９６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０８８９２
【国際公開日】平成１６年１２月１６日（２００４．１２．１６）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月２４日（２００６．１１．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月２日（２００４．６．２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１７２９６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０８８９２
【国際公開日】平成１６年１２月１６日（２００４．１２．１６）
【出願人】（３９１０１５７０８）ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー (494)
【氏名又は名称原語表記】ＢＲＩＳＴＯＬ−ＭＹＥＲＳ ＳＱＵＩＢＢ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
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