【課題】工業的に入手が容易であり、かつ、取り扱いが簡便な、ヒドラジンの酸素酸化触媒を提供すると共に、当該触媒を用いたオレフィン等の不飽和化合物の安価な水素化方法を提供する。
【解決手段】酸素酸化触媒として、下記構造式（１）


（式中、Ｒ^１ は飽和・不飽和の、環式・非環式炭化水素基，芳香族基，ヘテロ環基等、Ｒ^２ 〜Ｒ^５ はＨ、飽和・不飽和の、環式・非環式炭化水素基，芳香族基，ヘテロ環基，カルボキシル基，アミド基，エステル基，シアノ基，オキソ基，ホルミル基，スルホン酸基，リン酸基，ヒドロキシル基，メルカプト基，アミノ基，アルコキシ基，アルキルチオ基，ハロゲン基等、Ｒ^６ はＨ、飽和・不飽和の、環式・非環式炭化水素基，芳香族基，ヘテロ環基等）で表される構造を有するイソアロキサジン化合物を用いる。 （もっと読む）

開示されているのは、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドの調製において有用な中間体である３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド塩酸塩の調製方法である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ、ＩＡ、ＩＢ、Ｉｂ又はＩＩ又はそれらの薬学的に許容される塩で表されるＨＩＶプロテアーゼ阻害剤を提供し、式中、Ｒ_２は、例えば、２−ピリジル−ＣＨ_２−、３−ピリジル−ＣＨ_２−、４−ピリジル−ＣＨ_２−、ベンゼンスルホニル基又はチオフェンスルホニル基を含む本明細書の式中に記載のスルホニル基、Ｒ_２ａ−ＣＯ−であってもよく、Ｒ_２ａは、本明細書に記載されたピペロニル基、２−ピラジニル基（非置換又はＨ若しくは１〜４個の炭素原子のアルキルにより置換）、又は本明細書に記載のピコリルアミン基からなる群から選択され、Ｒ_３は、例えば、フェニル基又はジフェニルメチル基であってもよく、Ｃｘは、例えば、ＣＯＯＨ、ＣＯＮＲ_５Ｒ_６、ＣＨ_２ＯＨ、又はＣＨ_２ＯＲ_７であってもよい。 （もっと読む）

本発明は、式(ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ１およびＲ１'は、独立して水素またはアミン保護基であり、そしてＲ２はカルボキシル基またはエステル基である。〕
の化合物またはその塩の製造方法であって、式(ii)
【化２】


〔式中、Ｒ１、Ｒ１'およびＲ２は上記で定義の通りである。〕
の化合物またはその塩と水素を、遷移金属触媒およびキラル配位子の存在下で反応させることを含み、ここで、該遷移金属が周期表の第７族、第８族または第９族から選択される、方法に関する。さらに、本発明は、該方法により得ることができる生成物およびＮＥＰ阻害剤の製造におけるそれらの使用に関する。さらに、本発明は、ＮＥＰ阻害剤またはそのプロドラッグの製造における遷移金属触媒の使用に関する。
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【課題】 使用時（細胞導入時）に蛋白質に細胞膜透過性ペプチドを結合させることのできる新しい手段を提供する。
【解決手段】 下記式の化学構造を有する化合物を用いて細胞膜透過性ペプチド誘導体を合成し、このペプチド誘導体の化合物に金属を配位させ、金属親和性タグを有する蛋白質とペプチド誘導体とを非共有結合させる。
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【課題】
抗ウイルス剤等の医薬品原料として重要な光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシンを製造するための、工業的に実施可能な晶析方法を確立する。
【解決手段】
光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシンを含む有機溶媒溶液を水共存下で蒸留し、得られた水に置換された混合液より当該化合物の結晶を分離する。この方法を取ることによって、化学純度、光学純度、結晶性状がともに優れた光学活性Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチルカルバモイル−Ｌ−ｔｅｒｔ−ロイシンの結晶を高収率で製造することが可能となる。 （もっと読む）

【課題】操作性及び取り扱い良好な高純度の結晶を収率良く得ることができるＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶の製造方法を提供すること。
【解決手段】少なくとも下記（Ａ）〜（Ｃ）工程を有するＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶の製造方法。（Ａ）Ｎ−アルコキシカルボニルアミノ酸を含む芳香族炭化水素溶媒溶液を冷却晶析する工程（Ｂ）その後、Ｎ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶が析出している芳香族炭化水素溶媒溶液をＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶の一部が残存する温度まで昇温した後に冷却する工程（Ｃ）次いで、Ｎ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶を単離する工程並びに粒子径１００μｍ以上である結晶が８０質量％以上であるＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶。 （もっと読む）

【課題】本発明は、光学活性１，３−アミノアルコール誘導体を、アルデヒド化合物とエナミン又はその誘導体を用いるアルドール付加反応型の触媒的不斉求核付加反応により簡便でかつ高収率・高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、アルデヒドと、アルデヒド由来のエナミンとを１価の銅化合物とキラルなジアミン配位子とからなる不斉触媒の存在下で反応させる不斉求核付加反応において、中間体として生成する重合体をエタノール中でスカンジウムトリフラートなどのルイス酸と処理することにより効果的に分解し、Ｎ，Ｏ−アセタール構造を有する光学活性アルコール誘導体を製造する方法に関する。さらに本発明は、前記重合物をルイス酸存在下、アリル化剤或いは還元剤と処理することにより、対応する光学活性１，３−アミノアルコール誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化３６】


［式中，ＡおよびＲ^１−Ｒ^８は明細書中で定義されるとおりである］
の化合物は，てんかん，神経障害性痛み，急性および慢性の炎症性痛み，片頭痛，遅発性ジスキネジーおよび他の関連するＣＮＳ疾患の治療に有用である。
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【課題】回収工程時に新たに生じるジペプチド様の化合物を効率良く低減できる工業的に優位なＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶の製造方法及び高純度のＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶を提供すること。
【解決手段】回収工程前のＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸水溶液に塩基性化合物を加えて、該水溶液のｐＨよりも高く、且つｐＨ１４未満に保持してＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶を製造し、化学純度が９９．８％以上であるＮ−アルコキシカルボニルアミノ酸結晶を得る。 （もっと読む）

【課題】アミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸類と脱酸剤の混合液をトリアルキルアセチルハライドを含む液中に加えるか、又は、カルボン酸類と脱酸剤とをトリアルキルアセチルハライドを含む液中に併注することによって混合酸無水物を調製し、次いで調製された混合酸無水物と２級アミンを反応させる。 （もっと読む）

【課題】化学原料や医農薬中間体として有用な、高純度の化合物（１）の製造方法を提供すること。
【解決手段】化合物（１）のベンジルエステルで、アセチレン結合を含む前駆体にＡｒ−ハロゲン化合物を反応させた後、水素化分解することにより化合物（１）を得る。


［式中、Ａｒは芳香族環の残基、Ｒ^１、Ｒ^２は水素原子又はＡｒ環における任意の炭素原子に結合する置換基である。］ （もっと読む）

化合物の製薬上許容される塩を含む式Ｉに示したフェニルもしくはヘテロ芳香族基で置換されたビフェニル基を有する化合物はＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールを上昇させ、ＬＤＬ−コレステロールを低下させ、アテローム性動脈硬化を治療もしくは予防する上で有用である。

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【課題】ホスゲンを用いずに、簡便な方法でアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物を高収率で得ることができる製造法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはその誘導体と、下記式（１）で表される化合物とを反応させるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^１,Ｒ^２は、同一または異なる電子吸引性置換基を示し、互いに独立して置換されていても良いアシル基、置換されていても良いアルキルオキシカルボニル基、置換されていても良いパーフルオロアルキル基、置換されていても良いパークロロアルキル基、シアノ基、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し、ａ，ｂは同一または異なり、１〜５の数である。） （もっと読む）

【課題】 レジスト材料の保管時のような比較的マイルドな条件下では、プロトンと反応して、暗反応を効率的に防止でき、かつ露光時には、プロトンとフォトレジスト用重合体との反応を阻害しない、適度な反応性を有するプロトン中和剤として用いることができる、新規化合物、およびその製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明に係るアミノ化合物は、特定の１，１−ジメチルプロピルオキシカルボニル基含有化合物であることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、塩基状態および水和物または溶媒和物の形態の式Ｉの誘導体に関する


［式中、Ｒ_１は、Ｃ_５〜２６アルキル、Ｃ_５〜２６アルケニルもしくはＣ_５〜２６アルキニル基または多価不飽和脂肪族炭素基（多価不飽和脂肪族炭素基は、５から２６個の炭素原子を含み、二重結合および三重結合から選択される少なくとも２個の不飽和を含む。）を表し、Ｒ_２は、水素原子またはＣ_１〜６アルキル基を表し、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル−Ｃ_１〜３アルキル基を表す。］。本発明の方法は、製剤および治療目的の応用に適している。
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【課題】ジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基、炭素数２〜６のアルキル基または置換されていてもよいアリールアルキル基を表し、Ｒ２およびＲ６はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基またはアシル基を表し、Ｒ３，Ｒ４は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ７は炭素数１〜６のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

【課題】 カルボン酸類の光学異性体混合物の効率的な分割方法を提供する。
【解決手段】 光学活性ポリマレイミド誘導体（例えば、光学活性ポリ［（Ｓ）−Ｎ−α−メチルベンジルマレイミド］、光学活性ポリ［（１Ｓ）−Ｎ−１−（１−シクロヘキシルエチル）マレイミド］、光学活性ポリ｛Ｎ−［（１Ｓ，２Ｓ）−２−ベンジルオキシシクロペンチル］マレイミド｝等）からなる分離剤と、分子内に不斉点を一つ以上有するカルボン酸類の光学異性体混合物とを接触させる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、
nは1〜7の整数であり；
Aは一つ以上の基X、Yおよび／またはZから選択され；
Xは一つ以上のC_1-12−アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC_1-2アルキレンであり；
Yは一つ以上のC_1-12アルキル、C_3-7シクロアルキルまたはC_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレン基によって任意に置換されていてもよいC₂アルケニレンであり；
Zは式（II）、（III）（ここで、mは1〜5の整数であり、pおよびqは、p+qが1〜5の数となるような整数である）のC_3-7−シクロアルキル基であり；
R₁はH、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキルであり；
R₂はH、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、C_1-4アルキル、C_1-4アルコキシ、C_1-4チオアルキル、C_1-4フルオロアルキル、C_1-4フルオロアルコキシ、C_1-4フルオロチオアルキル、または一つ以上の置換基によって任意に置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリール基であり；
R₃は一般式：CHR₄CONHR₅（ここで、R₄はHまたはC_1-3アルキルであり、R₅はHまたはC_1-3アルキル、C_3-5シクロアルキル、C_3-7シクロアルキル−C_1-6アルキレンである）
の化合物、それらの塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物に関する。治療用途。
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【課題】 光学活性なセリン誘導体を効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】 オキサゾール化合物を有機酸で開環し、β−ケトアミノ酸誘導体有機酸塩とした後、無機酸による塩交換によりβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を得、更にこのβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を不斉触媒を用いて、不斉還元する光学活性な(２Ｒ,３Ｒ)-３-置換-Ｄ-セリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）