【課題】途中で反応が停止することなく、反応速度の振れも小さい式（３）


（式中、Ｘは脱離して対アニオンを形成する基を表わし、Ｙは置換されていてもよい炭素数１〜２のアルキレン基を表わす。Ｚは置換されていてもよいメチレン基または置換されていてもよいイミノ基を表わす。）
で示される第四級アンモニウム塩の製造方法を提供すること。
【解決手段】有機溶媒中、式（１）


（式中、Ｚは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物と式（２）


（式中、ＸおよびＹは上記と同一の意味を表わす。）
で示される化合物とを、平均粒子径（５０％Ｄ）が２００μｍ以下の炭酸カリウムの存在下に反応させることを特徴とする式（３）で示される第四級アンモニウム塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
シクロアルカノンオキシム化合物のベックマン転位反応を行うにあたり、経済的に優れた固体触媒を使用し、温和な反応条件下でラクタム化合物を効率的に製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】
液相中にて、ベックマン転位反応によりオキシム化合物から対応するアミド化合物を製造する方法において、ヘテロポリ酸と酸化物からなる触媒の存在下、オキシム化合物をベックマン転位させることを特徴とするアミド化合物の製造方法により解決される。 （もっと読む）

【課題】 大量生産に適したジベンゾビシクロ［３．２．１］オクタジエン骨格を有するスチルベン４量体化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 ジベンゾビシクロ［３．２．１］オクタジエン骨格を有するスチルベン４量体化合物（第１の化合物）は、ジベンゾビシクロ［５．３．０］オクタジエン骨格を有するスチルベン４量体化合物（第２の化合物）を非プロトン性極性溶媒に溶解し、硫酸よりも酸強度が強い酸よりなる酸触媒の存在下で、第２の化合物の骨格を変換する骨格変換工程を行うことにより製造される。第２の化合物として化５に示されるバチカノールＢを用いる場合には、第１の化合物として化２に示されるバチカノールＣ及び／又はその立体異性体が製造される。バチカノールＣ及びその立体異性体は、ゲル濾過カラムクロマトグラフィーと逆相カラムクロマトグラフィーとを組合せた精製工程により分画可能である。
【化２】


【化５】
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【課題】 アルキルラクトンを簡便に高収率で、かつ不純物を抑制して得る製造方法の提供。
【解決手段】 式（２）で表されるラクトン又は式（３）で表されるポリラクトンに、硫酸、スルホン酸類及びヘテロポリ酸類から選ばれる少なくとも１種の触媒を接触させて、式（１）で表されるアルキルラクトンを製造するに際し、２３０〜１７０℃（以下第１の温度という）で反応させた後、第１の温度より１０〜８０℃低い温度で更に反応させる、アルキルラクトンの製造方法。
【化１】


（式中、ｎは１以上の整数、ｍは、１≦ｍ≦ｎの数、ｊは２以上の数を示す。） （もっと読む）

式（Ｉ）のベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル−メタンスルホン酸またはその塩、およびゾニサミドの製造における中間体として有用なその中間体の製造方法に関する。 （もっと読む）

【目的】ホルマリンからトリオキサンを効率的に合成する方法の提供
【構成】 ヘテロポリ酸を触媒としてホルマリン水溶液からトリオキサン合成するに際して、ホルマリン、ヘテロポリ酸、トリオキサンを含む反応系の温度を沸騰点に保ち、反応系から沸騰して生成した蒸気をトリオキサンを濃縮分離する蒸留搭に導き、反応系およびホルマリンからトリオキサンを濃縮分離する系の材質をギ酸に対して、耐食性のある材質を使用し、かつ下記の数式で示される反応系の接触時間ｔを２時間以下する。
ｔ＝Ｖ／Ｆ （但し、Ｆ：原料ホルマリンの反応系への供給量（Ｌ／時間）、Ｖ：反応相の容積（Ｌ）） （もっと読む）

【課題】 ３−アリールグルタル酸無水物を短い反応工程で製造する方法を提供する。
【解決手段】 アリールアルデヒドとケテンをルイス酸触媒下反応させることより、３−アリール無水グルタル酸を製造する。触媒として例えばルイス酸を用いることができ、例えば４−フェニル−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６（３Ｈ）−ジオン、４−（４−メトキシフェニル）−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６（３Ｈ）−ジオン、４−（３，４−ジフルオロフェニル）−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６（３Ｈ）−ジオン、４−（４−クロロフェニル）−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６（３Ｈ）−ジオン、または４−（４−ブロモフェニル）−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−２，６（３Ｈ）−ジオンが製造できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｘ＝ＮＲ’、ＯまたはＳであり；Ｒ、Ｒ’、Ｒ^１−Ｒ^４は、独立して、Ｈ、アルキル、アルケニル、アリールまたはヘテロアリールである。）のβ−ケトカルボン酸誘導体またはこれらの塩の生成方法であって、式（ＩＩ）のジケテンと、式ＲＯＨ、ＮＨＲＲ’、またはＲＳＨの活性水素を含む化合物との反応による方法であり、この反応がマイクロ反応器において連続的に実施されることを特徴とする方法に関する。
【化１０】

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本発明は、９−シアノ置換ペリレン−３，４−ジカルボン酸モノイミド（Ｉ）［式中、Ｘは明細書中に記載の意味を有し；Ｙは、官能基Ｙ′または重合性基Ｐであるか、またはＸ−Ｙが一緒になって基Ｒを形成し；Ｙ′は明細書中に記載の意味を有し；Ｐは基（ＩＩ）であり；Ａ、Ｂは独立に、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、フェニルであるか、または一緒になって、ＡおよびＢが結合している二重結合を含有するシクロペンテンまたはシクロへキセン環を形成し；Ｑ、ｎ、Ｒは明細書中に記載の意味を有する］に関する。
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本発明は、分子中で水分子が脱離して生じた環状構造を有する環状構造含有ポリグリセリンの存在割合が著しく減少したポリグリセリン及び界面活性の優れたポリグリセリン脂肪酸エステルに関する。グリセリン１モルに対して、グリシドール２モル以上と触媒の両者を逐次添加して反応させ、液体クロマトグラフィー／質量分析法による強度比で、ポリグリセリン（１）の合計：環状構造含有ポリグリセリン（２）の合計＝７０％以上：３０％以下（両者の合計は１００重量％）であり、平均重合度（ｎ）が２以上であるポリグリセリンが得られる。このポリグリセリンを脂肪酸と反応させることにより対応するポリグリセリン脂肪酸エステルが得られる。 （もっと読む）

式（Ｉ）のＮ−（置換アリールメチル）−４−置換−４−（ジ置換メチル）ピペリジン


（式中、Ｒ^１およびＲ^２は、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_２ＣＨＦ_２およびＳＦ_５からなる群より独立して選択され、ならびにＺおよびＢは、ＣＨおよびＮからなる群より独立して選択される。）を製造する改良方法ならびに全体の方法に有用な中間体を製造する方法を記載する。
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本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの２，２−二置換−４−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用である、２，２，４−三置換−２，５−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Ｉによって示すことができる。

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ペントスタチンを効率的に調製及び製造するための方法及び組成物が提供される。また、新規なペントスタチンの前駆体、ペントスタチンの類縁体及び誘導体も提供される。本発明の一つの側面では、ヘテロ環拡大の経路を介した、ペントスタチンの全化学合成のための方法が提供される。例えば、ペントスタチンのような薬物のためのヘテロ環状製薬中間体、例えばジアゼピノン前駆体を、ヒポキサンチン又は２’−デオキシイノシン誘導体におけるＯ−Ｃ−Ｎ官能基の環拡大を通して、効率的に得ることができる。当該方法及び組成物はまた、ペントスタチン以外のヘテロ環化合物、特に薬学的に重要なヘテロ環化合物を合成及び製造するためにも使用することができる。
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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、同一又は異なって、それぞれ１〜６個の炭素原子を有する直鎖又は分岐アルコキシ基、若しくはアリールオキシ又はアラルキルオキシ基を表す；Ｒ^３は、Ｒ^１及びＲ^２と同一又は異なるか、又は脂肪族基、アミノ基、ハロゲン原子、芳香族又は複素芳香族基、若しくは芳香脂肪族又は複素芳香脂肪族基を表す；Ｒ^４は、脂肪族、複素脂肪族、芳香脂肪族、複素芳香脂肪族、芳香族及び複素芳香族基からなる群から選択される架橋基である；Ｒ^５は、水素原子、脂肪族、複素脂肪族、芳香脂肪族、複素芳香脂肪族、芳香族、複素芳香族、脂環式又は複素脂環式基である；あるいは、Ｒ^４及びＲ^５は、ケイ素原子への架橋基として機能する脂肪族又は複素脂肪族基により任意に置換されていてよい脂環式、複素脂環式、芳香族又は複素芳香族基を形成する；Ｘ及びＹは、異なっており、酸素及び硫黄から選択される。）で示される1,3-オキサチオラン-2-チオン化合物及びそれらの混合物に関する。別の目的は、上記化合物の製造方法、1,3-オキサチオラン-2-チオンから合成される化合物、及び種々の被覆及び結合用途におけるその使用を提供することである。
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本発明は、（ｉ）硫酸と（ｉｉ）ＳＯ_３と（ｉｉｉ）カプロラクタムとを含む反応混合物にシクロヘキサノンオキシムを供給することによりシクロヘキサノンオキシムをベックマン転位させてカプロラクタムを調製する方法に関する。反応混合物のＳＯ_３含有量は９〜２０重量％であり、かつ（ｎ_ＳＯ３＋ｎ_{Ｈ２ＳＯ４}）／ｎ_ｃａｐとして定義される反応混合物のモル比Ｍは１〜１．４であり、ここで、ｎ_ＳＯ３＝反応混合物中のｍｏｌ単位のＳＯ_３量、ｎ_{Ｈ２ＳＯ４}＝反応混合物中のｍｏｌ単位のＨ_２ＳＯ_４量、ｎ_ｃａｐ＝反応混合物中のｍｏｌ単位のカプロラクタム量である。 （もっと読む）