本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび／またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式（Ｉ）または式（ＩＩ）において、Ｅは式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）からの基を表す。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｂ、Ｙ、R³、R²⁴、R²、R¹及びR^cは本明細書に定義される）
の化合物。これらの化合物はHCV NS3プロテアーゼのインヒビターとして有益である。
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Ｎ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルが、Ｌ−α−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルと、３，３−ジメチルブチルアルデヒド前駆体の加水分解または開裂によってその場で生成した３，３−ジメチルブチルアルデヒドとの水素化によって製造される。この製造方法は慣用のＮ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステル合成に比べて効率的で低コストである。 （もっと読む）

本発明は、治療化合物とペプチドとのコンジュゲートである新規なプロドラッグを提供し、ここで、該コンジュゲートは、ジペプチジル−ペプチダーゼにより、より好ましくはＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）としても知られているＣＤ２６により切断可能である。本発明のプロドラッグは、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ｎは１〜５であり；Ｙはプロリン、アラニン、ヒドロキシプロリン、ジヒドロキシプロリン、チアゾリジンカルボン酸（チオプロリン）、デヒドロプロリン、ピペコリン酸（Ｌ−ホモプロリン）、アゼチジンカルボン酸、アジリジンカルボン酸、グリシン、セリン、バリン、ロイシン、イソロイシンおよびトレオニンであり；ＸはＤ−もしくはＬ−立体配置の任意のアミノ酸から選択され；［Ｙ−Ｘ］の各反復におけるＸおよびＹは、相互から独立してそして他の反復から独立して選択され；Ｚは直接結合または１〜４個の炭素原子を有する２価の直鎖状もしくは分枝鎖状飽和炭化水素基であり；Ｒ¹はアリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、アリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルＣ₁〜₄アルキルオキシ、ヘテロアリールオキシＣ₁〜₄アルキル、ヘテロアリールＣ₁〜₄アルキルオキシであり；Ｒ²はアリールＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ³はＣ₁〜₁₀アルキル、Ｃ₂〜₆アルケニルもしくはＣ₃〜₇シクロアルキルＣ₁〜₄アルキルであり；Ｒ⁴は水素もしくはＣ₁〜₄アルキルである］
その立体異性体および塩を有する。本発明はさらに、薬剤としての該プロドラッグの使用ならびに該プロドラッグを製造する方法を提供する。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式（Ｉ）又は（ＩＩ）：
【化１】


の化合物、又は薬学的に許容される塩、エステル、又はプロドラッグに関する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを阻害し、抗ウィルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶに感染した患者に投与するための上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、当該化合物を含有してなる医薬組成物を投与して、患者におけるＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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単独で投与するか、または少なくとも1つの熱ショックタンパク質との複合体として投与した場合、抗原性ドメインに対する免疫応答の誘導のために有用である、少なくとも1つの抗原性ドメイン、少なくとも1つの熱ショックタンパク質結合ドメイン、およびそれらの間の少なくとも1つの改良されたペプチドリンカーを含むハイブリッド抗原が記載される。ハイブリッド抗原および複合体を用いて、抗原性ドメインの抗原を発現する感染症および癌を治療することができる。 （もっと読む）

本発明は、抗真菌活性を有するペプチドおよびペプチド模倣物を単独で含む化合物、ならびに抗真菌活性を有する他の薬剤と組み合わせて含む化合物に関する。本発明は、抗真菌剤（例えば、抗真菌薬）としての細胞周期Ｇ２チェックポイント抑止因子の使用を包含する。本発明の抗真菌化合物は、真菌の処理（例えば、酵母、カビ、粘菌を殺傷すること、またはこれらの増殖を阻害すること）に有用である。これらの化合物は、所望されない真菌の接触、混入、増殖、成長、または感染を有するか、またはこれらの危険がある任意の対象物または生物を処置するために使用され得る。
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本発明は、毒素産生性細菌に関連する中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患を予防する、又は重篤度を緩和するための組成物及び方法に関する。本発明はまた、中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患、並びにその他の関連疾患、病態及び症候群の予防及び治療用のペプチド、誘導体、模倣薬及び抗体の使用方法に関する。

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本発明は、式Ｉ、ＩＩ又はＩＩＩ：


ここにおいて、Ｗは置換又は非置換の複素環系である、化合物、又はこれらの薬学的に許容される塩、エステル、若しくはプロドラッグに関する。この化合物は、セリンプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性を阻害する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害するので、抗ウィルス剤としても有用である。本発明は、さらにＨＣＶ感染に罹っている患者に投与するための、上記化合物を含有してなる医薬組成物に関する。本発明は、本発明の化合物含有してなる医薬組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。
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【課題】 β−アミロイドタンパク質（Ａβ）のフィブリル生成を起こしにくくする阻害剤を提供する。
【解決手段】 配列番号１ ＫＬＶＦＦ で示されるアミノ酸配列のカルボキシル末端を、アスパルチルーアスパルチルー（アミノエトキシ）エトキシ酢酸で修飾したβ−アミロイドタンパク質のフィブリル生成阻害剤。 （もっと読む）