本発明は、微生物を有効量の明細書中に記載される化合物に接触させることにより、ペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物の増殖を阻害するための方法を提供する。この方法は、グラム陽性微生物およびグラム陰性微生物（例えば、Ｓ．ａｕｒｅｕｓ、Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍａｉｄｉｓ、Ｋ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｅ．ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、およびＥ．ｃｌｏａｃａｅ）の増殖を阻害する。この方法は、インビトロ、エキソビボおよびインビボで実施され得る。被験体に有効量の上述の化合物を投与または送達することにより、その被験体においてペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物による感染の症状を緩和するための方法も、さらに提供される。 （もっと読む）

本発明は、リンで置換された抗ウイルス抑制化合物、このような化合物を含有する組成物、および、このような化合物の投与を包含する治療方法、ならびに、このような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、一般に、細胞内部における治療化合物の蓄積または保持に関する。本発明は、さらに詳細には、肝細胞において高濃度のホスホネート分子を達成することに関する。このような有効な標的化は、種々の治療処方物および処置に適用可能であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される新規化合物、その塩、溶媒和物およびプロドラッグに関し、種々の置換基の意味は明細書中に開示されている。これらの化合物はインテグリンα_４拮抗薬として有用である。
【化１】

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本発明は、植物由来の脱フルクトシル化酵素、これを用いたフルクトシル化ペプチド又はタンパク質からの脱フルクトシル化方法、及びフルクトシル化ペプチド及びタンパク質の測定方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（可変な基は式（Ｉ）で定義した通りである）、その製薬的に受容される塩、溶媒和物、該塩の溶媒和物及びプロドラッグ、並びに高脂血症の治療のための回腸胆汁酸輸送（ＩＢＡＴ）阻害剤としてのそれらの使用に関する。それらの製造方法及びそれらを含有する薬剤組成物も開示する。
【化１】

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本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

化合物（１）、即ち、ＨＣＶセリンプロテアーゼの強力な阻害剤、又はその製薬学的に許容される塩が選択された投薬量の範囲で投与される、経口医薬組成物、キット、及びＣ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）感染の治療及び予防の方法が開示される。また、式（１）の化合物又はその製薬学的に許容される塩を、ＨＣＶ複製アッセイの確認をするための対照物質として使用すること、ならびに、単独又は組み合わさってＨＣＶの複製を阻害している１種以上の物質の相対的な効力を求めるための、対照物質としても使用することが開示されている。
【化１】

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癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表わされるアミノ酸誘導体。


（式中、Ａｒ^２は２−ヒドロキシ−１−ナフチル基を表わし、Ｒ^ｂはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Ｘ^２は−ＣＨ＝Ｎ−を表わし、Ｙは水素原子、−ＣＯＯＲ^１、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯＮ（Ｒ^２）Ｒ^３、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ^５）ＣＯＯＲ^４または−ＣＨ_２ＯＨを表わし、そしてｎは０または１の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩及びその中間体を調製する方法に関し、該方法は、（ａ）式（II）で表される化合物をハロゲン化して、式（IIａ）で表される化合物を得るステップ、（ｂ）式（IIａ）の化合物の１４位を、場合により適切なリンカーの存在下で、式（III）で表されるペプチドのチオール部分と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得るステップを含み、その際、上記式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＮＨ_２又はＮＨ−ペプチドを表し；Ｒ^２は、Ｈ又は−ＣＯ−ペプチドを表し；Ｒ^３は、ＯＣＨ_３、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^４は、Ｈ又はＣＯＣＦ_３を表し；Ｒ^５は、ＯＨ、Ｏ−テトラヒドロピラニル又はＨを表し；Ｒ^６は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３又はＯＣＯＣＨ（ＯＣ_２Ｈ_５）_２を表し；Ｒ^８は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^９は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^１０は、ハロゲンを表し；及び、Ｌは、場合により存在する適切なリンカーアームを表す。
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本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

薬学的に許容される２価金属と有機ボロン酸薬剤の塩。該金属の例は、カルシウム、マグネシウムおよび亜鉛である。有機ボロン酸薬剤はボロペプチドプロテアーゼ阻害剤であり得る。塩は経口用量形態に製剤し得る。これらの塩は、血栓症の処置のための経口医薬の製造に使用する。 （もっと読む）

本発明は、下記式(I)の化合物：
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、Y、n及びmは、本出願で定義するとおり）に関する。本化合物は、HCV NS3プロテアーゼを阻害することによって、哺乳類のＣ型肝炎ウイルス感染症を治療及び予防するために有用である。さらに、本発明は、アミドアニオンと反応させて式(I)の化合物を生成しうる下記式(III)のアザラクトン化合物に関する。
【化２】
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本発明は、酸素剥奪に供された酸化的に適合性の細胞における、代謝完全性の復帰または保存において特に活性である新規フラノン誘導体に関する。フラノン誘導体およびその薬学的に受容可能な塩は、神経炎症、および神経変性障害に対する細胞保護的活性および保護的活性を有し；発作、脳虚血、心筋梗塞、心筋虚血、慢性心不全、炎症および他の酸化的ストレス関連状態、ならびにアルツハイマー病および老年痴呆の処置に有用であり；また、このような状態の処置のための薬学的処方物の製造にも有用である。 （もっと読む）

【課題】 血圧降下剤として有用なＮ²−（１（Ｓ）−カルボキシ−３−フェニルプロピル）−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリン２水和物の製造方法を提供する。
【解決手段】 Ｎ²−（１（Ｓ）−エトキシカルボニル−３−フェニルプロピル）−Ｎ⁶−トリフルオロアセチル−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリンから、ａ）ｍモル当量（但し、ｍ≧３）の無機塩基を用いて、水及び親水性有機溶媒の混合溶媒中等で加水分解する工程、ｂ）無機酸を加えｐＨ５〜８．５とし、生じた無機塩を、除去する工程、及びｃ）反応液をｐＨ５〜６．５に調整し、さらに疎水性溶媒を加えることにより結晶を得る工程を包含する、、式（ＩＩ）：
【化１】


で表わされるＮ²−（１（Ｓ）−カルボキシ−３−フェニルプロピル）−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリン２水和物の製造方法を見出した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは薬理学的に許容される配合物に関する。これらの化合物はＸａ因子の阻害および血栓症の予防および／または治療に用いることができる。

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本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物、該化合物を含む医薬組成物及びHCV感染症の治療におけるこれら類似体の使用方法に関する。
【化１】


式中、R¹、R²、R³、R⁴、n及びmは本出願で定義するとおりである。
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【化８５】


本発明は、化学物質または熱刺激または侵害受容体の炎症媒介物に対する応答を阻害することのできる、式(Ｉ)を有する化合物、該化合物の製造方法、および該化合物を含む組成物に関する。本発明においては、Arが一つ以上のハロゲン基で置換されたフェニル基であり、R₁がアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて式(ＩＩ)または脂肪もしくは環状基で置換してもしなくても良く、R₂がHまたはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基、または式(ＩＩＩ)であり、R₃がHまたは式(ＩＶ)であり、R₄およびR₆がHまたは脂肪もしくは環状基であり、R₅がHまたは式(Ｖ)であり、R₇がHまたは脂肪もしくは環状基であり、Zがアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて脂肪または環状基で置換してもしなくても良く、Wがボンドまたは式(ＶＩ)であり、Xがボンドまたは式(ＶＩＩ)であり、Yがアミノであって、式(ＶＩＩＩ)またはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基で置換してもしなくても良く、m、q、およびsを1〜9とすることができ、nおよびpを1〜10とすることができる。
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本発明は、式（Ｉ）の抗菌性エステル−マクロサイクル、その製造方法、および疾患、特に、細菌性感染症を治療および/または予防のために使用される薬剤を製造するためのその使用に関する。
【化１】


（Ｉ）
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