本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は独立して、水素、ＯＲ^４、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、−Ｎ−（ＡＡ）は、アミノ酸またはペプチドのＮ−末端の上で結合されたアミノ酸またはペプチドの残基を表わし、このペプチドは、２〜６個（すなわち、２、３、４、５、または６個を意味する）のアミノ酸から構成され、このアミノ酸またはペプチドのＣ−末端は場合により、Ｃ_１〜Ｃ_１６炭化水素部分でエステル化され、ｎは１〜５の整数である）の新規化合物を提供する。これらの化合物は、化粧品用途に特に有用である。
（もっと読む）

式(I)の大環状化合物を調製するための多工程方法が開示される。
【化１】


（式中、Q は下記式:
【化２】


の遊離基であり、他の可変記号は明細書に定義した通りである）。式(I)の化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)感染症の治療のための有効な活性物質である。
（もっと読む）

本発明は下記の式Ａの化合物またはこの医薬的に許容される塩またはこのプロドラッグもしくは溶媒和物に関連する：オリゴ糖−スペーサー−ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニスト（Ａ）（式中、オリゴ糖は、４個から２５個の単糖ユニットを含む負荷電のオリゴ糖残基であり、荷電は正荷電の対イオンによって補われ、また、該オリゴ糖残基は、これ自体が（ＡＴ−ＩＩＩ媒介の）抗Ｘａ活性を有するオリゴ糖に由来する；スペーサーは結合または本質的に薬理学的に不活性な結合残基である；ＧｐＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、互いに１０Åから２０Åの距離で残基内に位置する場合によりエステル化されたカルボキシラート部分および塩基性部分を典型的には含む、フィブリノーゲンのＲＧＤフラグメントおよび／またはＫ（ＱＡ）ＧＤフラグメントを模倣する残基である）。本発明の化合物は抗血栓活性を有しており、血栓性疾患を処置または予防することにおいて使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、ＶＬＡ−４のアンタゴニストであり、これらは、細胞接着及び細胞接着介在病態の阻害又は防御において有用である。これらの化合物は、医薬組成物に処方することができ、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患、多発性硬化症、喘息及び関節リウマチの治療における使用に適切である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規種類のインヒビター、１種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種またはそれ以上のこのような化合物あるいは１種またはそれ以上のこのような処方物を使用してＨＣＶを処置または予防する方法、あるいはＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、関節疾患治療薬として有用な、ヒアルロン酸−メトトレキサート結合体を提供することである。
この課題を解決する手段として、関節疾患治療薬として有用な、ヒアルロン酸のカルボキシル基に、１〜８個のアミノ酸からなるペプチド鎖を含有するリンカーを介してメトトレキサートが結合した、ヒアルロン酸−メトトレキサート結合体を見出した。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−１／カスパーゼ−８インヒビターとして、特に有用である。

（もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物、上記化合物の１種以上を含有する薬学的組成物、このような化合物の１種以上を含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種もしくはそれ以上のこのような化合物または１種もしくはそれ以上のこのような処方物を使用して、ＨＣＶを処置または予防するかＣ型肝炎の１つもしくはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。また、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法も、提供されている。 （もっと読む）

本発明は、薬物部分をリガンドに連結するために有用な複素環式リンカー化合物を提供する。上記化合物はまた、選択された細胞集団を標的することができるリガンドを含む薬物−リガンド結合体、および複素環式リンカー部分によってリガンドに結合された薬物も含む。上記リンカー部分は、アミド結合でペプチドを切断する細胞内酵素、例えばカテプシンについての基質であるペプチド配列を含む。上記ペプチドは、薬物とタンパク質ペプチド配列を結合する自壊的部分をさらに含む。細胞内酵素によるペプチド配列の切断時に、自壊化部分は、薬物部分が非誘導体化形態および活性化形態であるように薬物部分からそれ自体を切断する。
（もっと読む）

本発明により、オーリスタチンペプチドが提供される。このようなオーリスタチンペプチドとしては、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。本発明により得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。
（もっと読む）

本開示は、プロテアーゼを阻害する組成物、前記組成物を合成する方法、および本明細書に開示したプロテアーゼ阻害剤の使用方法を提供する。本開示の態様は、プロテアーゼ、例えばシステインプロテアーゼをインビボまたはインビトロのいずれかで阻害するペプチジルプロペノイルヒドラジド組成物を含んでいる。 （もっと読む）

第一の溶液から遷移金属錯体の濃度を減少させる方法であって、第二の溶液における前記錯体の溶解度を向上させる溶解度向上化合物を加え、そして第一の溶液を第二の溶液で抽出することにより行われる前記方法。
前記溶解度向上化合物は、式Aの化合物：


A
（式中、
R^a は、SH、SO₃H、OH または COOHであり；
R^b は、SH、OH または COOHであり；
R^c は、それぞれ独立に H、SH、OH または COOHであり；
R^d は、それぞれ独立に H または COOHであり；
n は、1、2、3、4 または 5である）
またはその塩もしくは活性体である。
（もっと読む）

式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)などのフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害する。化合物は、複素環式P2ユニットと天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分との間の新規な連結を含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
（もっと読む）

ルミネセンス発生／ルミネセンス非発生多重アッセイにおける酵素媒介反応に関する少なくとも１種の分子の存在又は量を検出する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、アポトーシス阻害タンパク質の阻害剤として機能するSmacのペプチドミメティクスに関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するため、かつアポトーシスインデューサーに対して細胞を感受性にするためのこれらのペプチドミメティクスの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アポトーシスタンパク質の阻害剤の阻害剤として機能するSmacのコンホメーションが制約された模倣物に関する。本発明はまた、アポトーシス性細胞死を誘導するため、および細胞をアポトーシスのインデューサーに細胞を感作させるためのこれらの模倣物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリル、および薬学的に許容され得るその塩の工業的合成の方法に関するものである。
（もっと読む）

本発明は、Ｒが水素原子またはアミノ機能保護基を表す、式（Ｉ）を有する化合物に関するものである。本発明は、ペリンドプリル、および薬学的に許容され得るその塩の合成のためのその使用にも関するものである。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


｛式中、可変基は本明細書中で定義の通りである｝の化合物、その医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物及びそのプロドラッグ並びに、高脂質血症の処置におけるコレステロール吸収阻害剤としてのその使用について記載する。これらの製造プロセス及びこれらを含む医薬組成物についても記載する。
（もっと読む）