プロテアソーム活性を調節する新規の分子に関し、それはプロテアソーム起因の病状や疾患を予防または／および治療するための医薬品や化粧品に用いられる。 （もっと読む）

式（ＸＶ）：（可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、およびプロドラッグ、並びに高脂血症の処置のためのコレステロール吸収抑制薬としてのそれらの使用を記載する。それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物も記載する。

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式（Ｉ）：


｛式中、可変基は本明細書中で定義の通りである｝の化合物、その医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、その塩の溶媒和物及びそのプロドラッグ並びに、高脂質血症の処置におけるコレステロール吸収阻害剤としてのその使用について記載する。これらの製造プロセス及びこれらを含む医薬組成物についても記載する。
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本発明は、第ＩＸ因子とＰＥＧ部分とのコンジュゲートを提供する。該コンジュゲートは、ペプチドと修飾基の間に配置され、それらと共有結合的に付着される完全なグリコシル連結基を介して連結される。該コンジュゲートは、グリコシルトランスフェラーゼの作用によって、グリコシル化されたペプチドから形成される。グリコシルトランスフェラーゼは、ペプチド上のグリコシル残基に、改変された糖部分を連結する。該コンジュゲートを調製するための方法、該コンジュゲートを用いて様々な疾患状態を治療するための方法、および該コンジュゲートを含む医薬製剤も提供される。 （もっと読む）

全長ＩｇＧ抗体と比べ、単独の分子としてより高い細胞障害活性を示すＴＲＡＩＬ受容体に対するＴａｎｄｅｍ ＤｉａｂｏｄｙおよびＴｒｉａｂｏｄｙが得られた。細胞死誘導シグナルの伝達にあたって、細胞膜表面上での受容体分子の重合を必要とするＴＲＡＩＬ受容体等の受容体を介して細胞のアポトーシスを誘起することを目的とする場合に、その重合を助けるような抗体が有用であることが本発明により示された。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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本発明は、炎症性疾患を予防又は治療することを目的とする医薬を調製するための、３−アミノカプロラクタム誘導体の使用、及び一般式（Ｉ）：


の化合物、又はその薬学的に許容される塩の使用に関する（Ｘは−ＣＯ−Ｒ¹又は−ＳＯ₂−Ｒ²であり、Ｒ¹及びＲ²は炭素系置換基である）。
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本発明は、式（Ｉ）のペリンドプリルおよびその薬学的に許容される塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシまたはアシル化誘導体を有する医薬品または薬剤に結合したアミノ酸を含むプロドラッグを目的とする。プロドラッグは、その元となる薬剤と同一の有用性を有するが、より高い治療特性を有する。実際には、本発明のプロドラッグは、本明細書に定義するように、少なくとも２つの治療特質を高める。本発明はまた、本プロドラッグを含む薬学的組成物も目的とする。 （もっと読む）

本発明は、カスパーゼインヒビターおよび／または一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を含む薬学的組成物、該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を用いる医療製品をコーティングするための方法、および該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物でコーティングした医療製品に関し、該コーティングは再狭窄を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、Toll-like receptor 2の活性化に関連した疾患又は状態を予防若しくは治療するのに有用な化合物及び方法に関する。 （もっと読む）

カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明は、Ｇｉｙ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ、Ｇｌｙ−Ｔｙｒ、Ｇｌｙ−Ｐｈｅ、Ｇｌｙ−Ｈｉｓ、Ｇｌｙ−Ａｓｐ、Ｇｌｙ−Ａｌａ、Ａｌａ−Ｇｌｙ、Ａｌａ−Ａｌａ、こられの誘導体およびこれらの混合物からなる群より選択されるペプチド安定剤を使用して滅菌された安定な薬学的タンパク質処方物に関する。さらに、本発明はエリスロポエチン、およびジペプチド、トリペプチド、テトラペプチド、ペンタペプチド、ならびにこれらの混合物から選択されるペプチド安定剤を含有する安定な薬学的処方物に関する。ペプチド安定剤に加えて、上記処方物は、界面活性剤を含み得る。
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その構造に応じて、抗炎症または炎症免疫調節特性をもつ合成多糖抗原（ＳＰＡ）を提供する。適当なＳＰＡを用いることによる、炎症病変または炎症調節モジュレーターで治療しうる疾患もしくは身体状態を予防または治療するための、これらのＳＰＡを含む組成物およびこれらのＳＰＡおよび組成物の使用方法を提供する。

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本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。

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本発明は、式中のＢ、Ｒ１及びＲ２は特許請求の範囲に定義される、一般式（Ｉ）の１−ナフタレンスルホニルアミノを基本とするペプチド模倣薬、及び医薬として認容されるその塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ４、若しくはソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有する。

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本発明は、表面に陽イオン化合物がグアニジン基を介して固定化されたマイクロキャリアに関する。マイクロキャリアは例えば電荷に基づく相互作用によって細胞を付着させることでき、細胞培養の担体として好適に用いられる。上記化合物は、アルギニン（Ａｒｇ）又はジペプチドのように１又は２個のアミノ酸を含むものでよい。本発明は、ポリカチオン性マイクロキャリアの製造方法であって、１個以上のグアニジン基を含む化合物をエポキシド活性化基材に固定化する段階を含む方法にも関する。 （もっと読む）

7〜12アミノ酸残基を含む式 X1-X2-X3-X4-X5-X6-X7-R¹の小さい環状ペプチドが、提供される。前記ペプチドは、MC4レセプターアゴニストであり、それゆえ肥満及び関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、さらに、それを合成する方法、および癌の治療でそれを使用する方法を提供する：


ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義したとおりである。ヘミアステルリンの新規誘導体、およびこの種のペプチド一般の生物活性にアクセスしさらに探索する必要性を認識して、本発明は、新規ペプチド化合物（これらは、抗癌活性を示す）を提供する。それゆえ、本発明の化合物、およびそれらの薬学的組成物は、癌を治療するのに有用である。
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本発明は、種々の実施形態において、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を含有する医薬組成物、およびそれらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明による、これらの新規化合物は、典型的には、１５員〜２０員の大環を含み、そして構造式（１）の一般構造を有する：


ここで、Ｚ’、Ｌ’、Ｍ’、Ｒ_１、ＸおよびＤは、本明細書中で定義されている。
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