本発明は、安定性が向上したラミプリル組成物に関する。より詳細には、本発明は、配合及び保管条件時の分解産物、すなわちラミプリル-ジケトピペラジン及びラミプリル二酸への分解に対して安定化されたラミプリルを含む医薬組成物を対象とする。本発明は、安定化ラミプリル組成物の作製方法及び製造方法にも関する。 （もっと読む）

リポソーム内に捕獲されたペプチドボロン酸プロテアソーム阻害剤化合物を有するリポソームより構成されるリポソーム組成物が記載される。ボロン酸化合物は、リポソーム−捕獲されたポリオールとの相互作用後に、リポソーム内にボロン酸エステルの形態で捕獲される。一つの態様では、リポソームは親水性重合体連鎖の外部コーティングを有しそして患者において悪性腫瘍を処置するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｘ＝結合又はＮＨ−ＣＨ（Ｃ＝Ｏ）−（ＣＨ_２）_３＋ｎ−ＮＨ−Ｒ^５、ｎ＝０，１又は２、Ｒ^１、Ｒ^４及びＲ^５は、独立に、Ｈ、場合により置換されているＣ_６アルキル、アミジノ又はテトラＣ_１−Ｃ_６アルキルアミジニウムを表し、Ｒ^２＝Ｈ又は場合により置換されているＣ_１−Ｃ_６アルキル、あるいはＲ^１及びＲ^２は、これらが結合している基と一緒になって、５−７員の飽和環を形成し、Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_１２アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_１２アルキルアミノ、場合により置換されているアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、場合により置換されているヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルキルアミノ、場合により置換されているアリールＣ_１−Ｃ_６アルコキシ又は場合により置換されているヘテロアリールＣ_１−Ｃ_６アルコキシを表し、そしてＲ^６＝Ｈか、あるいはｎ＝１のとき、アミノも表すか、又はＲ^１及び基（Ｒ^６及びＲ^１が結合している）と一緒になって、５−７員の飽和環を表す］で示される新規な化合物ならびに薬剤学的に許容しうるその塩に関する。上記は、通常の方法で製造することができ、ヒトの皮膚における表情皺及び加齢による皺の処置に適切な局所適用組成物を提供するために加工することができる。
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本発明はリバビリン送達システムに関し、より具体的には、単独アミノ酸又はペプチドとしてリバビリンに共有結合するアミノ酸を含む組成と、結合したリバビリン組成物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、側鎖サブユニットが天然および／または非天然のＤ−および／またはＬ−アミノ酸からなるポリペプチド鎖であり、そして側鎖サブユニットが支持体構造に共有結合で結合している、少なくとも一つの環状分子サブユニットおよび少なくとも二つの側鎖サブユニットの担体構造からなる結合分子に関する。 （もっと読む）

【課題】 動脈性高血圧症等の治療に用いられる降圧剤としてのペリンドプリルエルブミンを容易かつ安価に得ることができるその新規な前駆体とその製造方法、並びにこの前駆体からペリンドプリルエルブミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】 次式で表されるペリンドプリルの新規な前駆体であり、この前駆体から酸による加水分解でペリンドプリルエルブミンを導く。
【化１】
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本発明は、一般に、血管新生、細胞移動、細胞侵入及び細胞増殖を阻害するペプチド、血管新生、細胞移動、細胞侵入及び細胞増殖を阻害するペプチドを調製する方法、これらペプチドの医薬組成物並びにこれらのペプチド及び医薬組成物を使用して異常な血管新生に関連した疾患を治療する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、１種もしくは２種以上の生きた微生物と、少なくとも１種の選択した生物活性食品成分とを含有する食品に関し、前記選択した生物活性食品成分は、前記微生物によるその代謝を低減させるように保護されている。この保護は、前記選択した生物活性食品成分を好ましくはカプセル封入する物理的手段、および／または戦記食品中に少なくとも１種のデコイ食品成分を含有させる手段により行われる。より具体的には、本発明は、生きた微生物、選択した生物活性成分、およびデコイ成分を含有する食品に関する。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−［Ｎ−［３−（ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルの溶解性の改善。
【解決手段】Ｎ−［Ｎ−［３−（ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルとアスパルテームの混晶とすることによりＮ−［Ｎ−［３−（ヒドロキシ−４−メトキシフェニル）プロピル］−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニンメチルエステルの溶解性が著しく改善される 。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）の高光学純度のヘテロ環化合物：
【化１】


ここでＪはＣ、Ｎ、Ｏ、Ｏ及びＳから選択される；ＺはＨ又はアミノ官能基を保護するための基であり、Ｒ₃はＨ又は有機残基を意味し、ｍは０、１又は２であり、及びｎは０、１又は２であり、並びに該ヘテロ環はＣＨ₂−ＣＯＯＲ₃以外の少なくとも一つの置換基で好ましく置換される。 （もっと読む）

種子の粗びき粉または細粉等の植物材料由来の加水分解物を含むACE阻害ペプチドを調製するための改善プロセスを提供する。ある態様において、種子の粗びき粉または細粉は、消化の前に、有機溶媒により抽出される。ACE阻害ペプチドであるVal-Ser-ValおよびPhe-Leuもまた、提供される。
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【課題】血圧の上昇を調節できるとされるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有し、高血圧症を予防したり治療するための医薬品、医薬部外品、食品添加物及び機能性食品等に広く利用できるペプチド化合物及びそれらの薬学的に許容される塩を提供すること。
【解決手段】サケ筋肉または肝臓、あるいはこれらの処理物の蛋白質分解酵素分解液を用いて、下記アミノ酸配列で示されるアンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有するペプチド化合物を調製する。
Val−Leu、Ile−Leu、Val−Phe、Ile−Phe、Phe−Tyr、Tyr−Phe、Leu−Phe、Leu−Ile、Leu-Tyr、Leu-Trp、Ile-Trp、Ala−Phe−Leu、Leu−Val−Leu、Ile−Val−Leu、Val−Ile−Leu、Val−Ile−Phe、Tyr−Leu−Val、Phe−Val−Leu、Ile−Val−Phe、Phe−Ile−Ala、Ile-Val-Trp。 （もっと読む）

ペプチドボロン酸の塩の薬剤、例えば Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)₂である。ボロネートに対する対イオンはアルカリ金属であり、または有機窒素含有化合物から誘導され得る。この塩は血栓症の処置に使用する。 （もっと読む）

本明細書中に、被験体における神経疾患、耳科疾患、眼科疾患を処置するかもしくは予防するための化合物および方法が記載される。治療薬として使用され得る化合物もまた、本明細書中に記載される。本明細書中で、互いに直接的に結合し得るかもしくは互いに間接的に結合し得るタウリンおよび／もしくはシステイン酸残基とプロテアーゼインヒビターもしくはカルパインインヒビターの残基とを含む化合物、ならびにこのような化合物の薬学的に受容可能な塩が、開示される。
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好適な有機溶媒中でルテニウム触媒の存在下で式IIIのジエン化合物を環化することを含む式Ｉの化合物の調製方法であって、その方法を超臨界条件又は超臨界付近の条件でガス流体中で行なうことを特徴とする前記化合物の調製方法が開示される。
【化１】


式Ｉの化合物はＣ型肝炎ウイルス(HCV)感染症の治療のための活性薬剤であり、又は坑HCV薬剤の調製に有益な中間体である。
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本発明は、ペプチドの製造方法に関し、かつ、かかる方法、例えば式ＶＩＩＩ
【化１】


［式中、Ｒ_１２およびＲ_１３は明細書中に定義の通りである］
で示される化合物の製造方法にかかわる中間体に関する。
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ペプチドボロン酸薬剤、例えば、Cbz-(R)-Phe-(S)-Pro-(R)-Mpg-B(OH)₂ の塩基付加塩を含む非経口医薬製剤。ボロネートについての対イオンはアルカリ金属またはアルカリ土類金属であり得る。 （もっと読む）

本発明は、個々の成分がＬ−アミノ酸またはＤ−アミノ酸である新規ペプチドに関する。該ペプチドは、フリーラジカルの増加した発生が病態生理学的役割を演じる疾病を処置するため、あるいは身体の臓器系、特に中枢神経系における急性の低酸素症または虚血を伴う疾病を処置するため、あるいは鉄貯蔵疾患、例えばＨａｌｌｅｒｖｏｒｄｅｎ−Ｓｐａｔｚ症候群を処置するため、あるいは神経変性疾患、特にアルツハイマー病、アルツハイマー病のＬｅｗｙ ｂｏｄｙ変異形、パーキンソン病、多系統萎縮、Ｌｅｗｙ ｂｏｄｙ痴呆またはハンチントン舞踏病、および該神経変性疾患に類似するすべての症候群を処置するための薬物における有効成分として使用される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）で示されるジェミナル−二フッ化化合物に関する。ここで、Ｒ¹はアミン、アミドまたは酸性官能基によって少なくとも１つ置換されたアルキル鎖からなるグループであり、Ｒ²は水素原子Ｈ若しくは自由または保護アルコール官能基であり、Ｒ³はＨ、ＣＨ₃、ＣＨ₂ＯＨ、ＣＨ₂‐ＯＧＰ基であり、ＧＰはアルキル、ベンジル（Ｂｎ）、トリメチルシリル（ＴＭＳ）、tert‐ブチルジメチルシリル（ＴＢＤＭＳ），tert‐ブチルジフェニルシリル（ＴＢＤＰＳ），アセテート（Ａｃ）等の保護基であり、Ｙ，Ｙ’，Ｙ”はＹ，Ｙ’，Ｙ”＝Ｈ，ＯＲ，Ｎ₃，ＮＲ’Ｒ”，ＳＲ’’’等である独立基であり、Ｒ＝Ｈ，Ｂｎ，Ａｃ，ＴＭＳ，ＴＢＤＭＳ，ＴＢＤＰＳ等であり、Ｒ’Ｒ”＝Ｈ，アルキル，アリル，Ｂｎ、トシラート（Ｔｓ），Ｃ（＝Ｏ）‐アルキル，Ｃ（＝Ｏ）‐Ｂｎ等であり、Ｒ’’’＝Ｈ，アルキル，Ａｃである。本発明は、上記化合物を抗腫瘍剤、抗ウイルス剤、低血糖剤、抗炎症剤の製造に、および免疫学、美容学および不凍液分子のグリコペプチド・アナログに用いられる化合物に、適用できることに関する。
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本発明は、微生物を有効量の明細書中に記載される化合物に接触させることにより、ペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物の増殖を阻害するための方法を提供する。この方法は、グラム陽性微生物およびグラム陰性微生物（例えば、Ｓ．ａｕｒｅｕｓ、Ｓ．ｅｐｉｄｅｒｍａｉｄｉｓ、Ｋ．ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ、Ｅ．ａｅｒｏｇｅｎｅｓ、およびＥ．ｃｌｏａｃａｅ）の増殖を阻害する。この方法は、インビトロ、エキソビボおよびインビボで実施され得る。被験体に有効量の上述の化合物を投与または送達することにより、その被験体においてペプチド脱ホルミル化酵素を発現する微生物による感染の症状を緩和するための方法も、さらに提供される。 （もっと読む）