本発明は、結晶形ペリンドプリルの新規製造方法に関する。本発明はまた、ペリンドプリルの新規アルキルアンモニウム塩およびそれらの製造方法にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、各破線は任意の二重結合を表し、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を持つ場合、これはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨの場合、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４はアリールまたはＨｅｔであり、ｎは３、４、５または６であり、Ｒ^５はハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、フェニルまたはＨｅｔであり、Ｒ^６はＣ_１−６アルコキシまたはジメチルアミノであり、Ｒ^７は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^８はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、アリールは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を１から４個含有する５員もしくは６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］で表されるＨＣＶ複製阻害剤およびＮ−オキサイド、塩または立体異性体；化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物および化合物（Ｉ）の製造方法。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する場合にはそれはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^５、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^６であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨである場合にはＲ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、またはＣ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４は場合により各々がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル−アミノ、アリール、およびＨｅｔから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいイソキノリニルであり、ｎは３、４、５、または６であり、各々の点線（により表示される）は場合により存在する二重結合を表わし、Ｒ^５は水素、アリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はアリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、各々のアリールは場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、そして各々のＨｅｔは各々が窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和の複素環式環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤、並びにそれらのＮ−オキシド類、塩類および立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとのバイオアベイラブルな組み合わせも提供される。
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本発明は、下記式(I)の化合物並びにそのアルツハイマー病及び他の類似疾患を治療又は予防するための使用に関する。
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書及び特許請求の範囲で定義されるとおりである。） （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ｐＲ^２であり、ここで、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、ｐは、独立して、１または２であり、ｎは、３、４、５または６であり、−−−は、任意の二重結合を表し、Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり、Ｒｚは、Ｈであるか、或は星印付き炭素と一緒に二重結合を形成しており、Ｒｑは、Ｈであるか、或はＬがＣＲｚの時には、ＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく、Ｒｒは、場合によりＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリルおよびＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルから各々独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいキナゾリニルであり、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、ヒドロキシ、ブロモ、クロロまたはフルオロである］で表される化合物およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体形態物はフラビウイルス感染、例えばＨＣＶなどの治療または予防で用いるに有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各点線（−−−−−で表される）は場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を保有する場合にはそれはＣであり；Ｒ^１は−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣもしくはＣＨである場合には、Ｒ^２はまたＣ_１〜６アルキルであることもでき；Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキルもしくはＣ_３〜７シクロアルキルであり；ｎは３、４、５もしくは６であり；Ｒ^４およびＲ^５は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ポリハロＣ_１〜６アルキル、アリールもしくはＨｅｔであり；ＷはアリールもしくはＨｅｔであり；Ｒ^６は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^７はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；アリールは各々場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり；Ｈｅｔは、Ｎ、ＯもしくはＳから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤およびそのＮ−オキシド、塩もしくは立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物および化合物（Ｉ）を製造する方法。リトナビルと式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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【課題】 医薬品や健康食品などに有用なＬ−カルノシンを簡便に、しかも高収率、高純度で、製造する方法を提供する。
【解決手段】 不純物を含むＬ−カルノシンの粗体の水溶液と、メタノールなどのアルコールとを混合して得られた混合溶液にＬ−カルノシンの種結晶を添加し、３０℃〜８０℃で１〜１０時間熟成させた後に該混合溶液にアルコールを更に加えることによって高純度化されたＬ−カルノシン結晶を析出させる精製工程を含むＬ−カルノシンの製造方法。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）、そのＮ−オキシド、塩、および立体化学的異性体のＨＣＶ複製のインヒビター（式中の定義は明細書に記載する）；式（Ｉ）の化合物を含有する製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造法。式（Ｉ）のＨＣＶのインヒビターとリトナビルとの生物学的に利用可能な組み合わせ物も提供する。
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本発明は、Ｃ末端から２番目のプロリンを備えるペプチドを模倣する新規化合物を提供するが、当該化合物はプロテアーゼ阻害剤として、詳細にはセリンプロテアーゼの阻害剤として、およびより詳細にはＣ型肝炎由来のＮＳ３セインプロテアーゼの阻害剤として有用である。本化合物は、Ｃ型肝炎に向けられる抗ウイルス薬として有用である。本発明はさらに、そのような阻害剤を単独または他の治療薬と組み合わせて、当該治療を必要とする被験体においてＣ型肝炎感染を治療するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本実施形態は、一般式(I)〜一般式(VIII)の化合物、および対象化合物を含む、医薬組成物を含めた組成物を提供する。本実施形態はさらに、有効量の対象化合物または組成物をそれを必要としている個体に投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症の治療方法および肝線維症の治療方法を含めた治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】
プレニルトランスフェラーゼ、特にファルネシルトランスフェラーゼ及びゲラニルゲラニルトランスフェラーゼＩの阻害剤および抗癌薬として有用な化合物、これらの化合物の製造方法、これらの化合物を含有する薬剤組成物、及び使用方法を提供する。
【解決手段】
システイニル部分、アミノ安息香酸またはアミノナフトエ酸部分およびメチオニンなどアミノ酸の３部分より構成される新規なペプチド模倣体化合物、この化合物を含有する組成物および使用方法。 （もっと読む）

本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、ならびに疾患、特に、細菌性感染症を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

Ｃ末端フェニルアラニン残基を側鎖交換または修飾したＭｅＶａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）のオーリスタチンペプチドアナログ単体または種々のリンカーを介してリガンドに結合したものが提供される。関連する複合体は、特定の細胞種を標的化して治療利益を与えることができる。上式の化合物は、患者の障害（例えば、癌、自己免疫疾患または感染症）を処置するのに有用であり、または薬物−リンカー化合物または薬物−リンカー−リガンド複合体（例えば、開裂可能な薬物単位を有する薬物−リンカー−抗体複合体、薬物−リガンド複合体、または薬物−リガンド複合体）を合成するための中間体として有用である。 （もっと読む）

本発明は、乳タンパク質に由来するACE阻害の特性を有する新規のペプチド、ならびにその混合物および降圧剤としてのそれらの使用を提供する。前記ペプチドは2〜14のアミノ酸残基を有し、その少なくとも1つは分枝鎖アミノ酸である。例には、IV、LV、VLGPV、VPYPQ、VPYPQR、AVP、KIHP、KYKVPQL、FFVAPFPEVFG、VAPFPEVF、MKGLDI、KGLDI、LR、MHIRLS、MHI、IIA、IAEKT、LKALP、ALP、およびKKが含まれる。本発明は、乳タンパク質または他のタンパク質の酵素的な加水分解によるペプチドの製造方法も提供する。 （もっと読む）

トランドラプリルの合成方法であって、N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物をトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と、水に混合しない不活性な有機溶媒を含む第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において縮合すること、及び、第２の有機溶媒からトランドラプリルを単離することを含む方法。N-[1-(S)-エトキシカルボニル-3-フェニルプロピル]-L-アラニン N-カルボキシ無水物はまた、第１の有機溶媒中及び塩基の存在下において、(2S,3aR,7aS) オクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸と縮合され、トランドラプリルが単離される。また、ラセミのトランスオクタヒドロ-1H-インドール-2-カルボン酸の分割のための方法も提供される。 （もっと読む）

線維芽細胞活性タンパクαを効果的かつ選択的に阻害する、ボロン酸またはシアノ基を含むペプチド系化合物について開示する。他の治療法もあるが、とりわけ、ペプチド系化合物ががん治療に有用であろう。 （もっと読む）

【課題】ヒトの消化酵素で分解されたり、繊維芽細胞の増殖促進活性が弱いという従来の問題点を解決し、細胞の増殖を促進し、皮膚を損傷から防御し、各種の食品、飲み物、医薬品及び化粧品に含有させて利用することのできるペプチドを実現する。
【解決手段】イミノ基-NHをもつイミノ酸であるプロリンやヒドロキシプロリンが結合したジペプチド、もしくは、これらのジペプチドを含有するペプチド、例えば、Pro-HypやPro-Hyp-Glyは、培養細胞の増殖促進活性を有し、皮膚損傷時の損傷治癒活性を有する。又、イミノ酸とイミノ酸の結合物又は、イミノ酸とイミノ酸の結合物を有するペプチドを含有する細胞培養用試薬は、繊維芽細胞等の細胞の増殖促進機能を有する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ａは飽和炭化水素リンカー基であり；Ｅは単環式もしくは二環式炭素環式基または複素環式基であり；Ｌ^１は結合、またはＣ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、−Ｃ(ＮＲ^１１)−、−Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであるか；あるいは、Ｌ^１はＲ^１６と一緒になって８〜１２員の縮合二環式ヘテロアリール環構造を形成し；Ｌ^３は結合、またはＣＯＮＨおよびＨＮＣＯから選択されるリンカーであり；ただし、Ｌ^１とＬ^３は双方とも同時にリンカーとなることはできず；Ｒ^１６は所望により置換されていてもよい５〜１２員の単環式もしくは二環式炭素環式環または複素環式環であり；Ｌ^２は存在しないか、またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルケニレン、Ｃ_１−Ｃ_４アルキニレン、−ＣＯＮＲ'−、−ＮＲ'ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ(Ｏ)−、Ｃ(＝ＣＨＲ^１１)、Ｃ(Ｓ)−、−Ｎ(Ｒ^１１)_２、Ｃ_３−４シクロアルカンジイル、−ＳＯ−および−ＳＯ_２−から選択されるリンカーであり；Ｒ^１７は存在しないか、またはＣ_１−６アルキル、または所望により置換されていてもよい５〜１２員の炭素環式環もしくは複素環式環であり；ただし、Ｒ^１７が存在しない場合には、Ｌ^２も存在せず；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^１１およびＲ'は特許請求の範囲で定義される通りである]
の化合物、またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
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式（Ｉ）で示される化合物（ここで、可変基は、明細書で定義された通りである）、それらの薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、および、プロドラッグ、ならびに、高脂血症を治療するためのコレステロール吸収阻害剤としてのそれらの使用、が記載される。それら化合物の製造方法、及びそれらを含む医薬組成物についても記載される。

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式（Ｉ）で示されるペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩の合成方法。
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