本発明は、一般式（Ｉ）〜（ＩＶ）の化合物又はその医薬として許容される塩を提供する。本発明は、当該化合物、当該化合物を含む医薬組成物の製造方法、並びにＧタンパク質共役受容体（ＧＰＣＲ）クラスの１又は複数のメンバーの活性を調節することを目的とする薬剤の製造のための当該化合物の使用も提供する。本発明の化合物は、ＧＰＣＲを介してシグナル伝達を調節する剤をスクリーニングする際に使用するための化合物ライブラリーを作るために使用され得る。

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本発明は補体系のレクチン経路中の欠損を生理学的条件下で機能的に測定するin vitroでの方法について言及し、当該方法は、以下のステップ（ａ）哺乳動物の血液、血清、血漿、又はその他の体液のサンプルを提供し；（ｂ）補体系のＣ１複合体分子の阻害剤と当該サンプルを接触させることにより、サンプル中での古典経路の活性化を妨げ；（ｃ）サンプル中での副経路の活性化を妨げ；（ｄ）サンプル中でレクチン経路を活性化し；及び（ｅ）自系のＣ５ｂ−９複合体の任意の活性化をサンプル中で測定する、を含んで成る。本発明は補体系のレクチン経路の欠損を哺乳動物からの体液中で機能的に測定するためのキットについても言及し、当該キットは、以下の個別の品目（ａ）不活性担体及びレクチン経路を活性化する物質；（ｂ）Ｃ１複合体の分子の阻害剤を含む希釈剤；及び
（ｃ）自系のＣ５ｂ−９複合体に対する抗体、を含んで成る。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造を持ち、好ましいインビボプロフィールを有する、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規同定された、式（Ｉ）［ここで、ＹはＨまたは（Ａａ）_ｘであり、（Ａａ）_ｘが塩基性アミノ酸であり、ｘが１〜６である］のエステル結合したジェミニ界面活性剤化合物、かかる化合物の使用およびそれらの調製方法に関する。本発明は、ポリヌクレオチドの細胞への移入を容易にするためのエステル結合したジェミニ界面活性剤化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本明細書では新規なペプチドおよび保護ペプチドを開示する。これらの化合物は、コリスチン、サークリンＡ、ポリミキシンＡ、ポリミキシンＢ、ポリミキシンＤ、オクタペプチンＢ、オクタペプチンＣおよび［Ｉｌｅ^７］ポリミキシンＢ_１から選択されるものなどの天然由来のペプチドから誘導することができる。新規なペプチドを含む医薬組成物、ならびに新規なペプチドおよび保護ペプチドを調製するための方法も開示する。 （もっと読む）

HCV NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である、化学式(I)の化合物または医薬的に許容されるその塩に関する。
【化１】


（式中、R¹ は、(C_1-8)アルキル、(C_3-7)シクロアルキル、{(C_1-6)アルキル-(C_3-7)シクロアルキル}もしくは Het であり、それらはすべて必要により、ハロ、シアノ、ニトロ、O-(C_1-6)アルキル、アミド、アミノ、もしくはフェニルによって１回から３回置換されていてもよく、または、R₁ は、C₆ もしくは C₁₀ のアリールであり、それは必要により、ハロ、シアノ、ニトロ、(C_1-6)アルキル、O-(C_1-6)アルキル、アミド、アミノ、もしくはフェニルによって１回から３回置換されていてもよい。）
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式Iを有する化合物、ならびにその関連組成物および方法を開示する。本化合物は、フラビウイルス科のウイルスによって引き起こされるウイルス感染症を治療するのに有用である。

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【課題】 目的とする蛋白質の機能発現や立体構造に影響を及ぼさず、かつタグ自体の構造を形成しない変成状態でもその溶解度向上機能を発揮することができる蛋白質の溶解度向上方法を提供する。
【解決手段】 目的とする蛋白質に、親水性アミノ酸１〜２０残基からなるタグを付与することにより、該目的蛋白質の溶解度向上倍率と該タグ中のアミノ酸残基数との相関関係が非線形の挙動を示し、例えば、下記式を満たす。
Ｙ＝Σａ_iＸ_i³−ｂ_iＸ_i²＋ｃ_iＸ_i＋１
Ｙ：溶解度向上倍率
Ｘ_i：親水性アミノ酸ｉの残基数
Σの加算範囲：ｉ＝１〜２０
ａ_i，−ｂ_i，ｃ_i，１：目的蛋白質の種類または親水性アミノ酸ｉの種類により選択される数値 （もっと読む）

【課題】造血機能を刺激して、骨髄由来の幹細胞を大量に動員し、血流中に生じせしめることができる薬学的組成物を提供する。
【解決手段】例えばムラジメチド（Muradimetide）、ムロクタシン（muroctasine）またはMTP-PEなどの水溶性ムラミルペプチド誘導体を少なくとも１つ含む、造血機能を刺激するための、およびある種の治療による骨髄毒性効果を防止するための薬学的組成物。ヒト体重ｋｇあたり０．１〜２５ｍｇの用量で経口投与が可能なように調合されることが望ましい。 （もっと読む）

ポリペプチドおよび前記ポリペプチドに結合された活性剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ
Ｐ４−Ｐ３−Ｐ２−Ｐ１ （Ｉ）
（式中、Ｐ４は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換ベンジルスルホニル基であり、Ｐ３は、Ｄ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ２は、Ｌ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ１は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミン基である）
で表されるアシル化４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミンの、血漿カリクレイン（ＰＫ）、第ＸＩａ因子および第ＸＩＩａ因子を阻害するための、特に合成表面での凝固の活性化を阻害するための、および抗凝固薬／抗血栓薬としての全身的投与のための、特に血栓塞栓性現象を防ぐ目的のために合成表面での凝固の活性化を防止するための使用。 （もっと読む）

【課題】 濾過および乾燥を速やかに行うことができ、残留溶媒濃度が低いペリンドプリルエルブミンの新規な結晶型と、その新規結晶型を工業的に容易な操作で、しかも毒性の強い溶媒を使用することなく製造する方法を提供する。
【解決手段】 次式で表されるペリンドプリルエルブミンの特定のＸ線回折パターンを有する新規Ｉ型結晶であり、ペリンドプリルエルブミンをテトラヒドロフランにて処理することで製造する。
【化１】
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【課題】グルタチオン-S-トランスフェラーゼ活性化化合物などの提供。
【解決手段】式：


の化合物、またはそのアミド、エステル、混合エステル／アミド、あるいは塩であって、ここで、Ｙ−ＣＯは、γ−Ｇｌｕなどであり；ＡＡ_ｃは、グリシン、フェニルグリシン、β−アラニン、アラニン、フェニルアラニン、バリン、４−アミノ酪酸、アスパラギン酸、ヒスチジン、トリプトファン、チロシン、あるいはハロ、ＳＲ、ＯＲ、またはＮＲ_２（ここで、Ｒは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４のアルキルである）で置換されたフェニルアラニンであり、ペプチド結合を介して該化合物の残りに連結され；Ｓ^ｘは、Ｓ＝Ｏなどであり；Ｒ^１および各Ｒ^３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４のアルキル、またはフェニルであり；そして、Ｌは、ホスホルアミドマスタード、またはホスホロジアミデートマスタードである、化合物。 （もっと読む）

【課題】
乳蛋白質からの風味改善作用を有するペプチドおよびそれを含有する風味改善剤組成物を提供すること。
風味改善作用を有するペプチドおよびそれを含有する風味改善剤組成物を用いて風味改善された食品を提供すること。
【解決手段】
Ｔｒｐ―Ｖａｌ、Ｔｒｐ―Ｔｙｒ、Ｔｙｒ―Ｔｒｐ、Ｔｒｐ―Ｉｌｅ、Ｔｒｐ―ＬｅｕまたはＧｌｕ―Ｉｌｅ―Ｌｅｕの配列からなる風味改善作用を有するペプチド。
前記のペプチドを含有することを特徴とする風味改善剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


を有する、γ−セクレターゼ酵素の特徴付け、検出、位置確認および単離に有用な新規の分子プローブに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。当該式（Ｉ）の化合物は、癌の治療に有用なドラスタチン１０類縁体の製造における中間体として有用である。

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分子のキノリン部分で官能化された、サキナビルの類似体について記載する。これらには、官能基によって終結されたリンカーとの合成を可能にする環由来の機能的ハンドルを有するピリジル類似体(キノリン環を置換)が含まれ、例えば、分子をタンパク質や多糖などのその他の部分に結合させるのに有用な活性化エステルなどがある。キノリン環から誘導体化されたサキナビルの類似体についても記載する。さらに、サキナビルのピリジル類似体およびキノリン類似体に応答して生成された抗体について記載する。
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本発明は最も小型の動脈（即ち小動脈）よりさえも小型の血管が肥厚化し、機能不全となり、そして脳及び腎臓のように多様な組織に対し終末器損傷をもたらすという予測されなかった発見に関する。本発明は小動脈の構造及び機能を改善させ、そして、脳及び腎臓のような終末器の機能を温存するための方法を提供する。この方法は、典型的には、小動脈の構造又は機能を改善させるために十分な用量において本明細書に典型的に記載した活性剤１つ以上をそれを必要とする哺乳動物に投与することを包含する。 （もっと読む）

【課題】リジンおよびグルタミンの合成アナログは、検出可能な部分で標識化した場合でさえ、フィブリンを安定化する酵素 第XIIIa因子に対する基質としての機能を与える。適当な保護基の使用は、とりわけペプチダーゼによるインビボでの代謝に対して減少した感受性を有する化合物を与え、従って、血栓症、塞栓症、アテローム性動脈硬化症、炎症、または癌の診断に有用な薬剤である。血栓症、塞栓症、アテローム性動脈硬化症、炎症、または癌の診断に有用な薬剤を提供する。
【解決手段】適当な保護基の使用は、とりわけペプチダーゼによるインビボでの代謝に対して減少した感受性を有するリジンおよびグルタミンの合成アナログ化合物を与え、上記の診断目的を達成する。 （もっと読む）

本発明は、新しく同定されたスペルミジン系界面活性剤化合物、かかる化合物の使用およびそれらの製造に関する。本発明はまた、ポリヌクレオチドの細胞への移入を容易にするためのスペルミジン系化合物の使用に関する。 （もっと読む）