【課題】血中中性脂肪濃度上昇抑制に有効で、かつ安全な血中中性脂肪濃度上昇抑制剤や機能性食品を提供すること。
【解決手段】コーヒー生豆をタンパク質分解して得られる、アミノ酸配列、Phe-Tyr-Ser、Leu-Tyrで表されるペプチドは血中中性脂肪濃度上昇抑制作用を有し、毒性も極めて低い。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー型認知症の予防及び／又は治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は式（II）




で表わされるフェノール誘導体もしくはその薬理学的に許容し得る塩又はその水和物もしくは溶媒和物。 （もっと読む）

ＨＣＶ感染症の新たな治療および療法が必要である。Ｃ型肝炎の１つまたは複数の症状の治療または予防または改善において有用な化合物が必要である。Ｃ型肝炎の１つまたは複数の症状の治療または予防または改善の方法が必要である。本明細書において提供される化合物を使用して、セリンプロテアーゼ、特にＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの活性を調節する方法が必要である。本明細書において提供される化合物を使用して、ＨＣＶポリペプチドのプロセシングを調節する方法が必要である。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物およびそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を治療するためにそれを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における少なくとも１種の下部尿路症状の治療もしくは予防のための医薬品の製造のために使用するための少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストであって、前記少なくとも１種の下部尿路症状が、"尿失禁、切迫尿失禁、過活動膀胱、突発性過活動膀胱、神経因性過活動膀胱、排尿筋過活動、突発性排尿筋過活動、神経因性排尿筋過活動"からなる群から選択され、かつ前記少なくとも１種のＬＨＲＨアンタゴニストが、化学的（ホルモン性）去勢を引き起こさない中間用量で投与されるべきであるＬＨＲＨアンタゴニストを提供する。 （もっと読む）

【課題】 タンパク質分子間及びタンパク質複合体のトポロジー解析における架橋部位近傍の静電的環境についての情報を入手可能な架橋試薬の提供。
【解決手段】 基本骨格がペプチド鎖で構成されており、官能基１と官能基２を有する架橋試薬１と、官能基１の近傍の電荷のみが、前記架橋試薬１と異なる架橋試薬２と、を有することを特徴とするタンパク質架橋試薬セット、並びに、基本骨格がペプチド鎖で構成されており、官能基１と官能基２を有する架橋試薬１と、官能基１の近傍の電荷のみが、前記架橋試薬１と異なる架橋試薬２と、官能基１の近傍の電荷のみが、前記架橋試薬１と前記架橋試薬２のいずれとも異なる架橋試薬３と、を有することを特徴とするタンパク質架橋試薬セット、及び、該タンパク質架橋試薬セットを用いた、官能基１が架橋するタンパク質架橋部位の近傍の荷電状態の検査方法。 （もっと読む）

【課題】神経または精神障害、例えば不安障害の処置は、代謝調節型興奮性アミノ酸受容体の選択的活性化に関連している。
【解決手段】本発明は、合成興奮性アミノ酸プロドラッグおよびその製造方法に関する。本発明はさらに、神経障害および精神障害の処置のための化合物の使用方法、ならびに該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはＨＣＶ感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。 （もっと読む）

ＨＣＶ阻害剤として有用な；その立体異性体を包含する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、またはそのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩もしくは製薬学的に許容しうる付加溶媒和物；これらの化合物を製造する方法ならびに有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド部分、リンカー部分、ポリ（エチレングリコール）部分などの水溶性ポリマー部分を含む化合物に関する。リンカー部分は、ペプチド部分と水溶性ポリマー部分の間にある。特定の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、ａ、βおよびγは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は、以下の構造を有する［式中、Ｋ、ｐおよびτは各々整数であり、その値は独立に選択される］。その他の実施形態では、リンカー部分は以下の構造を有する［式中、χ、φ、γおよびηは各々整数であり、その値は独立に選択される］。あるいは、リンカー構造は以下の構造を有する場合もある［式中、λおよびμは各々整数であり、その値は独立に選択される］。
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【課題】塩含有溶液からのヒスチジン含有ペプチドの効率的な回収方法の提供。
【解決手段】ヒスチジン含有ペプチド及び塩を含む水溶液と、第一遷移金属イオンを固定化したイミノ二酢酸型キレート樹脂とを接触させて、ヒスチジン含有ペプチドを該樹脂に吸着させた後、該樹脂からヒスチジン含有ペプチドを溶離させることを特徴とする、ヒスチジン含有ペプチドの回収方法。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明では式(I)と式(II)に示されているアミノグリコシド置換のテトラサイクリン・アントラキノン系化合物を提供し、ポリペプチドを導入して、テトラサイクリン・アントラキノン系化合物と飽和及び不飽和脂肪酸を連結させ、選択的に抗癌薬物を吸収又は釈放でき、それと同時に、分岐鎖や、アミノ糖及び四環部分に水溶性のグループを導入することによって、化合物の水溶性を向上できる。本発明では前記化合物の調製方法及びそれを活性成分とするアミノグリコシド置換のテトラサイクリン・アントラキノン系化合物の適用症状への応用方法をも提供し、その適用症状には腸癌や、肝癌、胃癌、乳腺癌、肺癌、食道癌、咽喉癌、口腔癌、鼻癌、頭頚癌、卵巣癌、子宮頚管癌、前立腺癌、脳膠質腫瘍、リンパ癌、皮膚癌、黒色素腫瘍、甲状腺癌、腎臓癌、膵臓癌、膀胱癌、骨癌、多発性骨髄癌及び白血病などの癌が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、イソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドおよびこれらの化合物と共有結合するアミノ酸、2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体からなる薬学的に活性な化合物、ならびにこれらの化合物の薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、ならびに医薬組成物（特に血小板凝集の治療および腫瘍の治療のための）の製造のためのこれらの物質の使用に関する。
従って、本発明の適用領域は、医療および医薬業界である。
本発明の化合物は一般式（I）：
（I）X-Pep
［式中、
- Xはイソフラボンまたはイソフラボン-グリコシドであり、そして
- PePはアミノ酸または2〜5個のアミノ酸を有するペプチドもしくはペプチド誘導体であり、
- XとPepの間に共有結合または結合のリンカー系が存在する］
を有する。 （もっと読む）

環状ペプチドおよび新規なジペプチド化合物の合成方法が提供される。これらの方法は、ジペプチドの固相合成を含み、そのジペプチドは、固相反応において第２のペプチドにカップリングされる。次いで、このペプチドはカップリング反応の後に環化される。本方法およびジペプチドは、ＭＣ−４レセプターアゴニストペプチドの合成に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れたDPP-IV阻害活性を有し、糖尿病治療薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】


[式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は、それぞれ独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｒ⁵は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、それぞれ独立して、ハロゲン原子などを表す。
Ｚは、式：ＯＲ⁷などを表す。
Ｒ⁷は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
Ｗは、置換されてもよいアルキル基、などを表す。]で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は新規抗生化合物、それらの薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにこのような化合物を得る方法に関する。

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【課題】哺乳類、特にヒトの治療を目的とした改善された治療剤、より具体的には類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下及び血中での改善された安定性を示す細胞毒素の開発に対する要望に対処すること。
【解決手段】薬剤及びリガンドがペプチジル又は他のリンカーを介して結合された薬剤−リガンド抱合体、並びに薬剤−酵素切断可能な基質抱合体。これらの抱合体は、目的の活性部位に活性形態で選択的に送達され、次いで切断により活性薬剤を放出しうる強力な細胞毒素である。また、薬剤−リガンド抱合体を含有する組成物及びそれを用いて治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規ＩＡＰのインヒビターを提供するものであり、該化合物は、一般式Ｉ：


[上式中、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３'、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_６'及びｎは明細書中に記載されている通りである]
を有する。
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本発明は、（ｉ）ＳＰＰ１００／アリスキレン又はそれらの医薬的に許容される塩と（ii）ＳＰＰ３０１／アボセンタン又はそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ及び（iii）医薬的に許容される担体を使用する、動物、好ましくはヒト対象を含む哺乳類における高血圧症、腎臓病又は心臓病の処置を非限定的に含む治療効果を達成する、医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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肺気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤のためのＭＲＡおよびβ−アゴニストの共通プロドラッグが記述されている。この共通プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として１から５μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道気管支収縮を治療するために、５．０から７．０の間のｐＨを有する１／４標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液（１０−５００μＬ）中に好ましくは配合される。 （もっと読む）