【課題】成長ホルモンの欠乏から生ずる医学的疾患を治療するための新規化合物の提供。
【解決手段】２−アミノ−Ｎ−［（１Ｒ）−２−［（３Ｒ）−３−ベンジル−３−（Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−トリメチルヒドラジノカルボニル）ピペリジン−１−イル］−１−（１Ｈ−インドール−３−イルメチル）−２−オキシエチル］−２−メチルプロピオンアミド


または医薬として許容されるその塩。成長ホルモンの欠乏から生ずる医学的な疾患を治療するためのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規ペプチド化合物。 （もっと読む）

本発明はペプトンからの活性なペプチド断片の分離、同定及び特徴付けに関する。 （もっと読む）

【課題】少量の摂取でＡＣＥを有効に阻害し、かつ副作用の心配が無く、高血圧者が日常生活の中で容易に経口摂取できる新規のＡＣＥ阻害ペプチドおよび該ペプチドを含む組成物を提供すること。
【解決手段】下記の構造式（１）〜（２）で表されるペプチド、およびその塩を提供する。（１）Ｔｙｒ−Ｔｈｒ、（２）Ｐｒｏ−Ｔｒｐ。 （もっと読む）

ウイルス感染に反応して発生する一定の代謝生成物の濃度および流束の変化について記載している。ウイルス伝播を制限するために、すなわち、ウイルス複製に不都合をもたらす代謝流束を回復するか、またはウイルス感染細胞（ただし、非感染細胞ではない）の「自殺行為」に結果的につながる代謝流束の混乱を促進するなどの処置の標的として、関連する代謝系路における宿主細胞の酵素が選択される。関連性のある代謝経路において任意の酵素を選択できるが、その一方これらの代謝系路における主要な管理点での中心的な酵素が、抗ウイルス剤標的の候補として望ましい。これらの酵素の阻害剤は、ウイルス感染の効果を逆転または再配向するために使用される。薬物候補を、生体外および宿主細胞、また動物モデルでのスクリーニング試験法を使用して、抗ウイルス活動について試験する。次に、動物モデルを使用して、ウイルス感染の予防および治療における化合物候補の効力を試験する。酵素阻害剤の抗ウイルス活動について例証している。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】光照射によって活性を制御できるアゾペプチド複合体及び光照射による該アゾペプチド複合体の活性制御方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)に表されるアゾペプチド複合体。


（式中、
R₁〜R₅は、同一又は異なって水素原子、アルキル基（C₁〜C₂₀）、アルコキシ基（C₁〜C₂₀）、ハロゲン原子、酸性基、塩基性基又はペプチドＰ₁を有する基を表し、且つ
R₁〜R₅の少なくとも１つはペプチドＰ₁を有する基を表す； R₆〜R₁₀は、同一又は異なって水素原子、アルキル基（C₁〜C₂₀）、アルコキシ基（C₁〜C₂₀）、ハロゲン原子、酸性基、塩基性基又はペプチドＰ₂を有する基を表し、且つ
R₆〜R₁₀の少なくとも１つはペプチドＰ₂を有する基を表す） （もっと読む）

ウイルスプロテアーゼ、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用であり、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ａ、Ｚ、Ｙ、Ｘ、Ｍ、Ｗ、ｎおよびｍは、本明細書に記載したとおりである。）の１クラスの大環状化合物が提供される。さらに、ＨＣＶ感染症を治療または予防するためのこのような大環状化合物を合成および使用するためのプロセス５が提供される。式（Ｉ）。
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Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は、非Ａ非Ｂ型肝炎（ＮＡＮＢＨ）、特に血液関連ＮＡＮＢＨ（ＢＢ−ＮＡＮＢＨ）に主要な病原体として関与するとされている（＋）センス一本鎖ＲＮＡウイルスである。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物およびそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を治療するためにそれを使用する方法を開示する。本発明は、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規大環状化合物をさらに開示する。 （もっと読む）

本明細書に記載されているものは、病原性細胞集団により引き起こされる疾患状態の治療に使用するための、親水性スペーサーリンカーを含有する細胞表面受容体結合薬剤送達結合体を使用した標的化薬剤送達に使用される、組成物及び方法である。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）：


［式中、
・ＸはＳ；ＮＸ１；Ｏ；またはＮＸ１-ＣＯであり；
・Ｒ１は無し、あるいはＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＨまたはアルキル、アリールまたはカルボキシル基の置換基の一つであり；
・Ｒ２は無し、あるいはＣｌ;Ｏ-ＣＨ_２-Ｏ;Ｏ-ＣＨ_３;Ｆ、ジエチレンジアミン-ＣＨ_３、ＮＲ３Ｒ４、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アルキル、アリールまたはカルボキシル基、ＮＯ_２、または


の置換基の一であり；
・Ｘ１は、Ｈ、Ｃ_２Ｈ_４Ｐｈ、ＯＨ、アルキル基及びアリール基から選択され；
・Ｒ３及びＲ４は、独立にＨ又は１から４の炭素原子を含むアルキル基であり；
・Ｐはペプチドである］
の、ペプチダーゼ活性を検出するための酵素基質に関する。
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【課題】インターロイキン-1β転化酵素のインヒビターである新規なクラスの化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられるICEインヒビター。これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。該化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。また、ICE活性を阻害する方法、および化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法。 （もっと読む）

【課題】生理学的な様式でフォンビルブラント因子（vWF）をタンパク質加水分解によりプロセシングすることができ、場合によりvWFを分解することができる酵素活性、およびそのような酵素活性を含む調製物を提供する。
【解決手段】間接的または直接的なタンパク質加水分解活性を有し、シングレット構造を有するフォンビルブラント因子（vWF）をサテライト構造を有するvWFに変換し、セリンプロテアーゼ阻害剤 ジイソプロピルフルオロホスフェ−ト（ＤＦＰ）またはカルペインプロテアーゼ阻害剤 Z-Leu-Leu-Tyr-CHN₂の存在下で活性である精製されたマルチメラ−ゼ、および該マルチメラーゼを含有する調製物。 （もっと読む）

【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

【課題】安価なＬ−フェニルアラニンを使用し、混合酸無水物法で品質の向上したアラセプリルを工業的に製造する方法を提供する。
【解決手段】１−（Ｄ−３−アセチルチオ−２−メチルプロパノイル）−Ｌ−プロリンとクロルギ酸エステルとを反応させて下記式


で表される混合酸無水物を生成し、これに酸を加えてｐＨを４以下とする工程と、混合酸無水物とＬ−フェニルアラニンとを反応させる工程とを含む、アラセプリルの製造方法。ここにおいて、酸は塩化水素であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】骨粗鬆症及び関連する骨組織損失に対して阻止作用を有する化合物の提供。
【解決手段】Ｓｒｃキナーゼ阻害作用を有する、式（II）で示される一般構造を有するアミド、スルホンアミド及び尿素化合物、それらの鏡像異性体、立体異性体及び互変異性体、並びに該化合物の薬学的許容塩又は溶媒和物。
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本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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【課題】カルボン酸類及びアミンを含む第１溶液と、ハロゲン化物を含む第２溶液とを反応させて混合酸無水物を製造する方法において、反応を容器に制御できる手段を提供する。
【解決手段】本混合酸無水物の製造方法は、第１溶液を第１微小流路に流通させる第１ステップと、第２溶液を第２微小流路に流通させる第２ステップと、第１微小流路から流出された第１溶液と第２微小流路から流出された第２溶液とを接触させて第３微小流路に流通させて混合酸無水物を生成する第３ステップと、を含む。 （もっと読む）

本発明は、ｎが１以上の整数であり；Ｒｂおよび各Ｒｎが独立に水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アリールアルキル基またはＣ_１−Ｃ_６アルキル基（アリール基、−ＣＯＯＨ、Ｃ_１−Ｃ_６−ＣＯＯ−（アルキル）、−ＣＯＮＨ_２、−ＳＨ、ヘテロアリール、−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（ＮＨ）（ＮＨ_２）、Ｃ_１−Ｃ_６−Ｓ−（アルキル）、−ＯＨまたはフェノールで置換されている、または置換されてない）であり；ＲａがＮ−保護基であり；ＲｃがＯＲｄ基であり、ここで、ＲｄはＣ_１−Ｃ_６アルキル基または−ＮＲｅＲｆ基であり、ここで、ＲｅおよびＲｆは独立にＮ−保護基である、式（Ｉ）の化合物の合成方法に関する。

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本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む化合物、およびその医薬として許容される塩に関する。当該化合物は癌の治療に有用である。 （もっと読む）