セリンプロテアーゼ阻害剤
本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはＨＣＶ感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のＨＣＶ感染を処置する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｒ１は、−ＺＡＲ８［ここで、ＺＡは、それぞれ独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝または直鎖のＣ１−１２脂肪族鎖（ここで、ＺＡの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＡ−、−ＳＯ２ＮＲＡ−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−により置換されていてもよい。但し、−Ｏ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＮＲＡ−または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−は、式Ｉの窒素環原子と直接結合しない）であり、
各Ｒ８は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＡは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；
Ｒ２およびＲ３は、−ＺＢＲ９［ここで、ＺＢは、それぞれ独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖（ここで、ＺＢの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−、または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢ−により置換されていてもよい）であり、
各Ｒ９は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＢは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であるか、
または、Ｒ２およびＲ３は一体となってオキソ基を形成し；
Ａは、−Ｏ−または−ＣＲ６Ｒ７−［ここで、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ−ＺＣＲ１０であり、ここで、各ＺＣは、独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖（ここで、ＺＣの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−により置換されていてもよい）であり、
各Ｒ１０は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＣは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；
Ｒ４は、−ＺＤＲ１１［ここで、それぞれのＺＤは、独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−１２脂肪族鎖（ここで、ＺＤの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＤＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣ（Ｏ）ＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤ−により置換されていてもよい。但し、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲＤ−は、Ｒ４に隣接するカルボニルに直接、結合することはない）であり、
各Ｒ１１は、独立してＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＤは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；そして
Ｒ５は、−ＺＥＲ１２［ここで、それぞれのＺＥは、独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−１２脂肪族鎖（ここで、ＺＥの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＥ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＥＮＲＥ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＮＲＥ−、−ＮＲＥＮＲＥ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＥ−、−ＳＯ２ＮＲＥ−、または−ＮＲＥＳＯ２ＮＲＥ−により置換されていてもよい）であり、
各Ｒ１２は、独立して、ＲＥ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、そして
各ＲＥは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であるか；
または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している原子と一体となって所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族環を形成する｝
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、所望により置換されていてもよい脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、各々が所望により、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族およびヘテロシクロ脂肪族から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、所望により、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、およびヘテロシクロ脂肪族から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよいアルキルである、請求項１〜３いずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり、各々が所望により、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、およびヘテロシクロ脂肪族から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、非置換アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、所望により置換されていてもよいアラルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、アリール−メチル、アリール−エチル、またはアリール−プロピルであリ、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、フェニルメチル、フェニルエチル、またはフェニルプロピルであり、各々が所望により、ハロ、アリール、ヒドロキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、所望により置換されていてもよいアリールである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、単環式または二環式アリールであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、所望により、ハロ、ヒドロキシ、脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、およびヘテロシクロ脂肪族から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ３が一体となってオキソ基を形成する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、−Ｏ−または−ＣＨ２−である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ４が、−Ｚ１−Ｖ１−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３であり、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３がＲ４の末端基であるとき、Ｖ１、Ｖ２、およびＶ３は、それぞれ独立して、結合、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、または水素であり；Ｚ１、Ｚ２、またはＺ３が、Ｒ４の末端基であるとき、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｏ−、ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｑ６）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｑ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｏ）−、または水素であり；そしてそれぞれのＱ６が、独立して、水素、または所望により置換されていてもよい脂肪族である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、所望により置換されていてもよい（脂肪族）アミノ、所望により置換されていてもよい（シクロ脂肪族）アミノ、所望により置換されていてもよいアルコキシ、またはヒドロキシである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、所望により置換されていてもよい（脂肪族）アミノであり、ここでＲ４の脂肪族部分が、−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３または−Ｚ３−Ｖ３［ここで、Ｚ２およびＺ３は、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｑ５）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−であり；Ｖ２は、独立して、結合、所望により置換されていてもよい脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；そしてＶ３は、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族である］である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ２が−ＣＨ（ＯＨ）−であり、Ｖ２が結合であり、そしてＲ４が−Ｎ（Ｑ６）−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｖ３）（Ｑ６）であるように、Ｚ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、所望により、ハロ、ヒドロキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、またはヘテロシクロ脂肪族の１〜３個で置換されていてもよいアルコキシである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４がアミノである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、（シクロ脂肪族（カルボニル（カルボニル（アルキル））））アミノ、（アミノ（カルボニル（カルボニル（脂肪族））））アミノ、（脂肪族（カルボニル（カルボニル（脂肪族））））アミノ、または（アリール（アミノ（カルボニル（カルボニル（脂肪族）））））アミノであり、そのそれぞれが所望により置換されていてもよい、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、−ＮＲ４ＺＲ’４Ｚ、−ＳＲ４Ｙ、または−ＮＲ４Ｙ−ＣＲ４ＸＲ’４Ｘ−Ｌ１−ＮＲ４Ｚ−Ｒ４Ｗ［ここで、Ｒ４Ｙは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；それぞれのＲ４Ｗは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であるか；または、Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘは、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；それぞれのＬ１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；Ｒ４ＺまたはＲ’４Ｚは、それぞれ、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか；または、Ｒ４ＺおよびＲ’４Ｚは、両方ともが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のヘテロシクロ脂肪族環を形成してもよい］である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘが、それぞれ独立して、水素、または所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよい（シクロ脂肪族）脂肪族である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−である、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
それぞれのＲ４Ｗが、水素、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、−ＮＨ−ＣＨＲ４Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４Ｚ）Ｒ４Ｗである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、−ＮＨ−ＣＨＲ４Ｘ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４Ｚ）Ｒ４Ｗである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、−ＮＨ−ＣＨＲ４Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピルである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、
【化２】
［式中、Ｒ４Ｘは、
【化３】
であり；そしてＲ４ｗは、
【化４】
または水素である］である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、
【化５】
［式中、それぞれのＲ５６は、独立して、所望により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族；所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であり；それぞれのＲ５７は、独立して、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいアミノであり；そしてｍは１または２であり；そしてＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか；またはＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それらのいずれもが結合している原子と一体となって所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する］である、請求項1〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、
【化６】
［式中、Ｒ５８およびＲ５９は、それぞれ独立して、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアルコキシ、所望により置換されていてもよいアリールオキシ、所望により置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、所望により置換されていてもよい（シクロ脂肪族）オキシ、所望により置換されていてもよい（ヘテロシクロ脂肪族）オキシ、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいアミノから選択され；そしてＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか；またはＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それらのいずれもが結合している原子と一体となって所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する］である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が、以下：
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
［式中、Ｘ２００は、−ＯＸ２０２ＯＲ−Ｘ２０２であり、そしてＸ２０２は、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールである］
の基からなる群から選択されるものである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、
【化１５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、
【化１６】
である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が、−Ｑ４−Ｗ４−Ｑ３−Ｗ３−Ｑ２−Ｗ２−Ｑ１［ここで、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４は、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｑ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ５）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｑ５）ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｑ５）−、−ＳＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｑ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｑ５）−であり；Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、またはＱ４が、Ｒ５の末端基であるとき、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４は、それぞれ独立して、結合、所望により置換されていてもよいＣ１−４脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、または水素であり；そして、それぞれのＱ５は、独立して、水素または所望により置換されていてもよい脂肪族である］である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑ４が結合である、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が、所望により置換されていてもよいアシル基である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、（アミノ）アルキルカルボニル、（ハロ）アルキルカルボニル、（アリール）アルキルカルボニル、（シクロ脂肪族）アルキルカルボニル、または（ヘテロシクロ脂肪族）アルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル（オキシ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、（ヘテロアリール（カルボニル（アミノ（アルキル（カルボニル（アミノ）））））アルキルカルボニル、（ビシクロアリール（スルホニル（アミノ）））アルキルカルボニル、（アリール（アルコキシ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、（アルキル（カルボニル（アミノ）））アルキルカルボニル、（アルケニル（アルコキシ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、（シクロ脂肪族（アルキル（アミノ（カルボニル（アミノ）））））アルキルカルボニル、（ヘテロアリール（カルボニル（アミノ（アルキル（カルボニル（アミノ））））））アルキルカルボニル、
（アルキル（アミノ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、または（ビシクロアリール（アミノ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、ヘテロアリールカルボニル、（シクロ脂肪族（アルキル（アミド（アルキル））））カルボニル、（ヘテロシクロ脂肪族（オキシ（アミド（アルキル））））カルボニル、（アリール（スルホニル（アミノ（アルキル））））カルボニル、（アラルキル（オキシ（アミド（アルキル））））カルボニル、（脂肪族（オキシ（アミド（アルキル））））カルボニル、（シクロ脂肪族（アルキル（アミド（アルキル））））カルボニル、（ヘテロシクロ脂肪族）カルボニル、または（ヘテロアリール（アミド（アルキル（アミド（アルキル））））カルボニルであり、各々が所望により、ハロ、脂肪族、シクロ脂肪族、アシル、アルコキシまたはそれらの組合せの１〜４個で置換されていてもよい、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が、所望により置換されていてもよいカルボキシ基である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５が、（脂肪族（オキシ））カルボニル、（ヘテロアラルキル（オキシ））カルボニル、（ヘテロシクロ脂肪族（オキシ）カルボニル、（アラルキル（オキシ））カルボニルであり、これらは、それぞれ、所望により、ハロ、アルコキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組合せの１〜３個で置換されていてもよい、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５がアミドである、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５が、(アルコキシ(アリール(アルキル)))アミノカルボニル、(アルキル)アミノカルボニル、または(アリール(アルコキシ(カルボニル(アルキル(アミノ(カルボニル(アルキル)))))))アミノカルボニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５が、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロ脂肪族スルホニル、またはヘテロシクロ脂肪族スルホニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、所望により置換されていてもよいアルキルスルホニルである、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、(アリール)アルキルスルホニル、または(アルキル(アミノ))アルキルスルホニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、
【化１７】
［式中、Ｔは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり；各Ｒは、独立して、水素、アミノ、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ１３およびＲ’１３は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ１４は、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニルであるか、または隣接原子に結合しているＲ１３およびＲ１４は、それらが結合している原子と一体となって、５〜７員の所望により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６〜１２員の所望により置換されていてもよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成するか；または、Ｒ１３およびＲ’１３は、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族を形成する］である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化１８】
である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、ＱＶＩであり、そしてＲが、
【化１９】
である、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化２０】
｛上記において、Ｒ１５およびＲ’１５は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であるか、またはＲ１５およびＲ’１５は、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；そして、各Ｋは、独立して、結合、Ｃ１−１２脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６−［ここで、Ｒ１６は、水素または所望により置換されていてもよいＣ１−１２脂肪族である］であり；そしてｎは、１〜３である。明確にするために、ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中に２個以上のＲ１５が存在するとき、それぞれのＲ１５は、同一または異なっていてよい｝である、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１５が、［Ｃ３−１０シクロアルキルまたはシクロアルケニル］−Ｃ１−１２脂肪族、（３〜１０員の）−ヘテロシクロ脂肪族、（３〜１０員の）−ヘテロシクロ脂肪族−Ｃ１−１２脂肪族−、（５〜１０員の）−ヘテロアリール、または（５〜１０員の）−ヘテロアリール−Ｃ１−１２脂肪族−である、請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化２１】
である、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化２２】
［式中、各Ｚは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５０−、または−Ｃ（Ｒ５０）２−であり、
【化２３】
は、独立して、単結合または二重結合であり、そして、それぞれのＲ５０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；そしてｎは、１または２である］である、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が、
【化２４】
［式中、Ｔは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり；各Ｒは、独立して、水素、アミノ、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ１３およびＲ’１３は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そして、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニルであり、または隣接原子に結合しているＲ１３およびＲ１４は、それらが結合している原子と一体となって５〜７員の所望により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６〜１２員の所望により置換されていてもよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成し、ここで各ヘテロシクロ脂肪族環；またはＲ１３およびＲ’１３は、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；Ｒ１５およびＲ’１５は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ１５およびＲ’１５は、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；そして各Ｒ１６は、独立して、水素または保護基である］である、請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１５およびＲ’１５が、それらが結合している原子と一体となって３〜７員環を形成する、請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１５およびＲ’１５が、それらが結合している原子と一体となって、
【化２５】
を形成する、請求項１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１３およびＲ１５が、それぞれ独立して、水素、
【化２６】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１３およびＲ１５が、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい５〜７員の単環式ヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよい６〜１２員の二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成してもよい、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５が、
【化２７】
［式中、Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−であり、そして、Ｒは、
【化２８】
である、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が、
【化２９】
［式中、Ｒ１３は、
【化３０】
であり；Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲは、
【化３１】
である］である、請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５が、
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
［式中、Ｘ９９＝ＯＲ、ＯＣ（ＮＨ）Ｒ、または
【化４０】
であり；そしてそれぞれのＲは、独立して、水素、アミノ、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］からなる群から選択されるものである、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクロ脂肪族環を形成する、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
構造式
【化４１】
［式中、Ｒ４Ｗは、それぞれ独立して、
【化４２】
または水素であり；Ｔは、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり；Ｒは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そしてＲ１４は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニルである］
を有する、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
構造式
【化４３】
を有する、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
式ＩＩ：
【化４４】
〔式中、
Ｒ１ａは、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４Ｙは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４Ｗは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；
Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であるか、
またはＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；
Ｒ４Ｚは、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか、
またはＲ４ＺおよびＲ４Ｗは、両方ともが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のヘテロシクロ脂肪族環を形成してもよく；
Ｒ１４は、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；
Ｒ５ｂは、−ＺＦＲ２１［ここで、ＺＦは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＣＨ（Ｒ２２）−、または−Ｏ−であり、Ｒ２１は、所望により置換されていてもよい６〜７員のシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ２２は、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；そして
Ａは、−Ｏ−、または−ＣＲ６Ｒ７−｛ここで、それぞれのＲ６およびＲ７は、−ＺＣＲ１０［ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合、または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖（ここで、ＺＣの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−により置換されていてもよい）であり；Ｒ１０は、それぞれ独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；そしてＲＣは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］である｝である〕
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
式ＩＩＩ
【化４５】
〔式中、
Ｒ５ｅは、
【化４６】
であり；
Ｒ４ｅは、
【化４７】
であり；
Ｒ’４ｅは、
【化４８】
または水素であり；
Ｒ１ｅは、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そして
Ａは、−Ｏ−、または−ＣＲ６Ｒ７−｛ここで、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、−ＺＣＲ１０［ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＣの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−、により置換されていてもよく、Ｒ１０は、それぞれ独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、そしてＲＣは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］である｝である〕
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
化合物番号１〜９の群から選択される化合物の構造を有する化合物。
【請求項６８】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；および許容される担体、補助剤または賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項６９】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項６７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；および許容される担体、補助剤または賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項７０】
該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を含んでなる、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７１】
該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を含んでなる、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７２】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または、該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７３】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または、該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７４】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７５】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７６】
該セリンプロテアーゼを請求項１に記載の化合物と接触させる工程を含んでなる、セリンプロテアーゼ活性を阻害する方法。
【請求項７７】
該セリンプロテアーゼを請求項６７に記載の化合物と接触させる工程を含んでなる、セリンプロテアーゼ活性を阻害する方法。
【請求項７８】
該セリンプロテアーゼが、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
該セリンプロテアーゼが、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
患者のＨＣＶ感染症を処置する方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与する工程を含んでなる方法。
【請求項８１】
患者のＨＣＶ感染症を処置する方法であって、請求項６７に記載の化合物を該患者に投与する工程を含んでなる方法。
【請求項８２】
免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を該患者に投与することを更に含んでなる方法であって、当該方法において、該患者に該付加的薬剤をセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で投与するか、または別個の投与形態で投与する、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を該患者に投与することを更に含んでなる方法であって、当該方法において、該患者に該付加的薬剤をセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で投与するか、または別個の投与形態で投与する、請求項８１に記載の方法。
【請求項８４】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリンまたはアマンタジンであり；該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８２に記載の方法。
【請求項８５】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリンまたはアマンタジンであり；該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８６】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除去または低下させる方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項１に記載の化合物を接触させる工程を含んでなる方法。
【請求項８７】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除去または低下させる方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項６７に記載の化合物を接触させる工程を含んでなる方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
｛式中、
Ｒ１は、−ＺＡＲ８［ここで、ＺＡは、それぞれ独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝または直鎖のＣ１−１２脂肪族鎖（ここで、ＺＡの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＡ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＡＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＮＲＡ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＡ−、−ＳＯ２ＮＲＡ−、または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−により置換されていてもよい。但し、−Ｏ−、−ＮＲＡＮＲＡ−、−ＮＲＡＣ（Ｏ）ＮＲＡ−または−ＮＲＡＳＯ２ＮＲＡ−は、式Ｉの窒素環原子と直接結合しない）であり、
各Ｒ８は、独立して、ＲＡ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＡは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；
Ｒ２およびＲ３は、−ＺＢＲ９［ここで、ＺＢは、それぞれ独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖（ここで、ＺＢの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＢＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＢＣ（Ｏ）ＮＲＢ−、−ＮＲＢＮＲＢ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＢ−、−ＳＯ２ＮＲＢ−、または−ＮＲＢＳＯ２ＮＲＢ−により置換されていてもよい）であり、
各Ｒ９は、独立して、ＲＢ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＢは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であるか、
または、Ｒ２およびＲ３は一体となってオキソ基を形成し；
Ａは、−Ｏ−または−ＣＲ６Ｒ７−［ここで、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ−ＺＣＲ１０であり、ここで、各ＺＣは、独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖（ここで、ＺＣの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−により置換されていてもよい）であり、
各Ｒ１０は、独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＣは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；
Ｒ４は、−ＺＤＲ１１［ここで、それぞれのＺＤは、独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−１２脂肪族鎖（ここで、ＺＤの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＤ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＤＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＤＣ（Ｏ）ＮＲＤ−、−ＮＲＤＮＲＤ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＤ−、−ＳＯ２ＮＲＤ−、または−ＮＲＤＳＯ２ＮＲＤ−により置換されていてもよい。但し、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、または−ＳＯ２ＮＲＤ−は、Ｒ４に隣接するカルボニルに直接、結合することはない）であり、
各Ｒ１１は、独立してＲＤ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、
各ＲＤは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；そして
Ｒ５は、−ＺＥＲ１２［ここで、それぞれのＺＥは、独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−１２脂肪族鎖（ここで、ＺＥの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＥ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＥＮＲＥ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−ＮＲＥＣ（Ｏ）ＮＲＥ−、−ＮＲＥＮＲＥ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＥ−、−ＳＯ２ＮＲＥ−、または−ＮＲＥＳＯ２ＮＲＥ−により置換されていてもよい）であり、
各Ｒ１２は、独立して、ＲＥ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、そして
各ＲＥは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であるか；
または、Ｒ４およびＲ５は、それらが結合している原子と一体となって所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族環を形成する｝
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ１が、所望により置換されていてもよい脂肪族である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１が、アルキル、アルケニル、またはアルキニルであり、各々が所望により、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族およびヘテロシクロ脂肪族から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、所望により、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、およびヘテロシクロ脂肪族から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよいアルキルである、請求項１〜３いずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、またはブチルであり、各々が所望により、ハロ、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、およびヘテロシクロ脂肪族から独立して選択される１〜４個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、非置換アルキルである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、所望により置換されていてもよいアラルキルである、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、アリール−メチル、アリール−エチル、またはアリール−プロピルであリ、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１が、フェニルメチル、フェニルエチル、またはフェニルプロピルであり、各々が所望により、ハロ、アリール、ヒドロキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、およびヘテロアリールから独立して選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が、所望により置換されていてもよいアリールである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、単環式または二環式アリールであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、所望により、ハロ、ヒドロキシ、脂肪族、アリール、ヘテロアリール、シクロ脂肪族、およびヘテロシクロ脂肪族から選択される１〜３個の置換基で置換されていてもよいフェニルである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ２およびＲ３が一体となってオキソ基を形成する、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ａが、−Ｏ−または−ＣＨ２−である、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１５】
各Ｒ４が、−Ｚ１−Ｖ１−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３であり、Ｖ１、Ｖ２、Ｖ３がＲ４の末端基であるとき、Ｖ１、Ｖ２、およびＶ３は、それぞれ独立して、結合、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、または水素であり；Ｚ１、Ｚ２、またはＺ３が、Ｒ４の末端基であるとき、Ｚ１、Ｚ２、およびＺ３は、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｏ−、ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｑ６）ＳＯ２−、−Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）−、−Ｎ（Ｑ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｑ６）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｑ６）Ｃ（Ｏ）−、または水素であり；そしてそれぞれのＱ６が、独立して、水素、または所望により置換されていてもよい脂肪族である、請求項１〜１４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、所望により置換されていてもよい（脂肪族）アミノ、所望により置換されていてもよい（シクロ脂肪族）アミノ、所望により置換されていてもよいアルコキシ、またはヒドロキシである、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、所望により置換されていてもよい（脂肪族）アミノであり、ここでＲ４の脂肪族部分が、−Ｚ２−Ｖ２−Ｚ３−Ｖ３または−Ｚ３−Ｖ３［ここで、Ｚ２およびＺ３は、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｑ５）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−であり；Ｖ２は、独立して、結合、所望により置換されていてもよい脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；そしてＶ３は、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族である］である、請求項１〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｚ２が−ＣＨ（ＯＨ）−であり、Ｖ２が結合であり、そしてＲ４が−Ｎ（Ｑ６）−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｖ３）（Ｑ６）であるように、Ｚ３が−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ６）−である、請求項１〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ４が、所望により、ハロ、ヒドロキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、またはヘテロシクロ脂肪族の１〜３個で置換されていてもよいアルコキシである、請求項１〜１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４がアミノである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、（シクロ脂肪族（カルボニル（カルボニル（アルキル））））アミノ、（アミノ（カルボニル（カルボニル（脂肪族））））アミノ、（脂肪族（カルボニル（カルボニル（脂肪族））））アミノ、または（アリール（アミノ（カルボニル（カルボニル（脂肪族）））））アミノであり、そのそれぞれが所望により置換されていてもよい、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、−ＮＲ４ＺＲ’４Ｚ、−ＳＲ４Ｙ、または−ＮＲ４Ｙ−ＣＲ４ＸＲ’４Ｘ−Ｌ１−ＮＲ４Ｚ−Ｒ４Ｗ［ここで、Ｒ４Ｙは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；それぞれのＲ４Ｗは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であるか；または、Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘは、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；それぞれのＬ１は、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＣＦ２−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、または−ＳＯ２−であり；Ｒ４ＺまたはＲ’４Ｚは、それぞれ、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか；または、Ｒ４ＺおよびＲ’４Ｚは、両方ともが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のヘテロシクロ脂肪族環を形成してもよい］である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘが、それぞれ独立して、水素、または所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよい（シクロ脂肪族）脂肪族である、請求項１〜２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｌ１が−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−である、請求項１〜２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
それぞれのＲ４Ｗが、水素、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族である、請求項１〜２４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、−ＮＨ−ＣＨＲ４Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４Ｚ）Ｒ４Ｗである、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、−ＮＨ−ＣＨＲ４Ｘ−ＣＨ（ＯＨ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４Ｚ）Ｒ４Ｗである、請求項１〜２６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、−ＮＨ−ＣＨＲ４Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−シクロプロピルである、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、
【化２】
［式中、Ｒ４Ｘは、
【化３】
であり；そしてＲ４ｗは、
【化４】
または水素である］である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、
【化５】
［式中、それぞれのＲ５６は、独立して、所望により置換されていてもよいＣ１−６脂肪族；所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であり；それぞれのＲ５７は、独立して、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいアミノであり；そしてｍは１または２であり；そしてＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか；またはＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それらのいずれもが結合している原子と一体となって所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する］である、請求項1〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、
【化６】
［式中、Ｒ５８およびＲ５９は、それぞれ独立して、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアルコキシ、所望により置換されていてもよいアリールオキシ、所望により置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、所望により置換されていてもよい（シクロ脂肪族）オキシ、所望により置換されていてもよい（ヘテロシクロ脂肪族）オキシ、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいアミノから選択され；そしてＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか；またはＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、それらのいずれもが結合している原子と一体となって所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成する］である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が、以下：
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
［式中、Ｘ２００は、−ＯＸ２０２ＯＲ−Ｘ２０２であり、そしてＸ２０２は、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、またはヘテロアリールである］
の基からなる群から選択されるものである、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ４が、
【化１５】
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ４が、
【化１６】
である、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ５が、−Ｑ４−Ｗ４−Ｑ３−Ｗ３−Ｑ２−Ｗ２−Ｑ１［ここで、Ｗ２、Ｗ３、およびＷ４は、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ５）−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｑ５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑ５）−、−ＳＯ２−、−Ｎ（Ｑ５）ＳＯ２−、−Ｓ−、−Ｎ（Ｑ５）−、−ＳＯ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｑ５）Ｃ（Ｏ）Ｏ−、または−ＳＯ２Ｎ（Ｑ５）−であり；Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３、またはＱ４が、Ｒ５の末端基であるとき、Ｑ１、Ｑ２、Ｑ３およびＱ４は、それぞれ独立して、結合、所望により置換されていてもよいＣ１−４脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、または水素であり；そして、それぞれのＱ５は、独立して、水素または所望により置換されていてもよい脂肪族である］である、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｑ４が結合である、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ５が、所望により置換されていてもよいアシル基である、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、（アミノ）アルキルカルボニル、（ハロ）アルキルカルボニル、（アリール）アルキルカルボニル、（シクロ脂肪族）アルキルカルボニル、または（ヘテロシクロ脂肪族）アルキルカルボニル、（ヘテロシクロアルキル（オキシ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、（ヘテロアリール（カルボニル（アミノ（アルキル（カルボニル（アミノ）））））アルキルカルボニル、（ビシクロアリール（スルホニル（アミノ）））アルキルカルボニル、（アリール（アルコキシ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、（アルキル（カルボニル（アミノ）））アルキルカルボニル、（アルケニル（アルコキシ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、（シクロ脂肪族（アルキル（アミノ（カルボニル（アミノ）））））アルキルカルボニル、（ヘテロアリール（カルボニル（アミノ（アルキル（カルボニル（アミノ））））））アルキルカルボニル、
（アルキル（アミノ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニル、または（ビシクロアリール（アミノ（カルボニル（アミノ））））アルキルカルボニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ５が、ヘテロアリールカルボニル、（シクロ脂肪族（アルキル（アミド（アルキル））））カルボニル、（ヘテロシクロ脂肪族（オキシ（アミド（アルキル））））カルボニル、（アリール（スルホニル（アミノ（アルキル））））カルボニル、（アラルキル（オキシ（アミド（アルキル））））カルボニル、（脂肪族（オキシ（アミド（アルキル））））カルボニル、（シクロ脂肪族（アルキル（アミド（アルキル））））カルボニル、（ヘテロシクロ脂肪族）カルボニル、または（ヘテロアリール（アミド（アルキル（アミド（アルキル））））カルボニルであり、各々が所望により、ハロ、脂肪族、シクロ脂肪族、アシル、アルコキシまたはそれらの組合せの１〜４個で置換されていてもよい、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ５が、所望により置換されていてもよいカルボキシ基である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ５が、（脂肪族（オキシ））カルボニル、（ヘテロアラルキル（オキシ））カルボニル、（ヘテロシクロ脂肪族（オキシ）カルボニル、（アラルキル（オキシ））カルボニルであり、これらは、それぞれ、所望により、ハロ、アルコキシ、脂肪族、シクロ脂肪族、ヘテロシクロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、またはそれらの組合せの１〜３個で置換されていてもよい、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ５がアミドである、請求項１〜４１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ５が、(アルコキシ(アリール(アルキル)))アミノカルボニル、(アルキル)アミノカルボニル、または(アリール(アルコキシ(カルボニル(アルキル(アミノ(カルボニル(アルキル)))))))アミノカルボニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ５が、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、シクロ脂肪族スルホニル、またはヘテロシクロ脂肪族スルホニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ５が、所望により置換されていてもよいアルキルスルホニルである、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ５が、(アリール)アルキルスルホニル、または(アルキル(アミノ))アルキルスルホニルであり、各々が所望により置換されていてもよい、請求項１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ５が、
【化１７】
［式中、Ｔは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり；各Ｒは、独立して、水素、アミノ、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ１３およびＲ’１３は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そして各Ｒ１４は、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニルであるか、または隣接原子に結合しているＲ１３およびＲ１４は、それらが結合している原子と一体となって、５〜７員の所望により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６〜１２員の所望により置換されていてもよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成するか；または、Ｒ１３およびＲ’１３は、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族を形成する］である、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化１８】
である、請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ５が、ＱＶＩであり、そしてＲが、
【化１９】
である、請求項１〜４８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化２０】
｛上記において、Ｒ１５およびＲ’１５は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であるか、またはＲ１５およびＲ’１５は、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；そして、各Ｋは、独立して、結合、Ｃ１−１２脂肪族、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＲ１６−、−Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１６−［ここで、Ｒ１６は、水素または所望により置換されていてもよいＣ１−１２脂肪族である］であり；そしてｎは、１〜３である。明確にするために、ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中に２個以上のＲ１５が存在するとき、それぞれのＲ１５は、同一または異なっていてよい｝である、請求項１〜４９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１５が、［Ｃ３−１０シクロアルキルまたはシクロアルケニル］−Ｃ１−１２脂肪族、（３〜１０員の）−ヘテロシクロ脂肪族、（３〜１０員の）−ヘテロシクロ脂肪族−Ｃ１−１２脂肪族−、（５〜１０員の）−ヘテロアリール、または（５〜１０員の）−ヘテロアリール−Ｃ１−１２脂肪族−である、請求項１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化２１】
である、請求項１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
ＱＩ、ＱＩＩ、ＱＩＩＩ、ＱＩＶ、ＱＶ、またはＱＶＩ中の置換基におけるＲが、
【化２２】
［式中、各Ｚは、独立して、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ５０−、または−Ｃ（Ｒ５０）２−であり、
【化２３】
は、独立して、単結合または二重結合であり、そして、それぞれのＲ５０は、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；そしてｎは、１または２である］である、請求項１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ５が、
【化２４】
［式中、Ｔは、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり；各Ｒは、独立して、水素、アミノ、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ１３およびＲ’１３は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そして、Ｒ１４は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニルであり、または隣接原子に結合しているＲ１３およびＲ１４は、それらが結合している原子と一体となって５〜７員の所望により置換されていてもよい単環式ヘテロシクロ脂肪族、または６〜１２員の所望により置換されていてもよい二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成し、ここで各ヘテロシクロ脂肪族環；またはＲ１３およびＲ’１３は、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族を形成し；Ｒ１５およびＲ’１５は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であるか；またはＲ１５およびＲ’１５は、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；そして各Ｒ１６は、独立して、水素または保護基である］である、請求項１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１５およびＲ’１５が、それらが結合している原子と一体となって３〜７員環を形成する、請求項１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１５およびＲ’１５が、それらが結合している原子と一体となって、
【化２５】
を形成する、請求項１〜５５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１３およびＲ１５が、それぞれ独立して、水素、
【化２６】
である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１３およびＲ１５が、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい５〜７員の単環式ヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよい６〜１２員の二環式ヘテロシクロ脂肪族を形成してもよい、請求項１〜５７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ５が、
【化２７】
［式中、Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−であり、そして、Ｒは、
【化２８】
である、請求項１〜５８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ５が、
【化２９】
［式中、Ｒ１３は、
【化３０】
であり；Ｔは、−Ｃ（Ｏ）−であり、そしてＲは、
【化３１】
である］である、請求項１〜５９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ５が、
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
［式中、Ｘ９９＝ＯＲ、ＯＣ（ＮＨ）Ｒ、または
【化４０】
であり；そしてそれぞれのＲは、独立して、水素、アミノ、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］からなる群から選択されるものである、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ４およびＲ５が、それらが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される１〜３個のヘテロ原子を有するヘテロシクロ脂肪族環を形成する、請求項１〜６１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６３】
構造式
【化４１】
［式中、Ｒ４Ｗは、それぞれ独立して、
【化４２】
または水素であり；Ｔは、それぞれ独立して、結合、−Ｃ（Ｏ）−、−ＯＣ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−または−ＳＯ２−であり；Ｒは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そしてＲ１４は、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニルである］
を有する、請求項１〜６２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６４】
構造式
【化４３】
を有する、請求項１〜６３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
式ＩＩ：
【化４４】
〔式中、
Ｒ１ａは、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４Ｙは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；
Ｒ４Ｗは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；
Ｒ４ＸおよびＲ’４Ｘは、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいフェニル、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族であるか、
またはＲ４ＸおよびＲ’４Ｘは、両方ともが結合している原子と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のシクロ脂肪族またはヘテロシクロ脂肪族環を形成し；
Ｒ４Ｚは、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールであるか、
またはＲ４ＺおよびＲ４Ｗは、両方ともが結合している窒素と一体となって、所望により置換されていてもよい３〜７員のヘテロシクロ脂肪族環を形成してもよく；
Ｒ１４は、独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、所望により置換されていてもよいヘテロアリール、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、または所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族であり；
Ｒ５ｂは、−ＺＦＲ２１［ここで、ＺＦは、−ＣＨ２−、−ＮＨ−、−ＣＨ（Ｒ２２）−、または−Ｏ−であり、Ｒ２１は、所望により置換されていてもよい６〜７員のシクロ脂肪族または所望により置換されていてもよいｔｅｒｔ−ブチルであり、そしてＲ２２は、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいヘテロシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］であり；そして
Ａは、−Ｏ−、または−ＣＲ６Ｒ７−｛ここで、それぞれのＲ６およびＲ７は、−ＺＣＲ１０［ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合、または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖（ここで、ＺＣの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−により置換されていてもよい）であり；Ｒ１０は、それぞれ独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり；そしてＲＣは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］である｝である〕
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６６】
式ＩＩＩ
【化４５】
〔式中、
Ｒ５ｅは、
【化４６】
であり；
Ｒ４ｅは、
【化４７】
であり；
Ｒ’４ｅは、
【化４８】
または水素であり；
Ｒ１ｅは、所望により置換されていてもよいアリールまたは所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；そして
Ａは、−Ｏ−、または−ＣＲ６Ｒ７−｛ここで、Ｒ６およびＲ７は、それぞれ、−ＺＣＲ１０［ここで、ＺＣは、それぞれ独立して、結合または所望により置換されていてもよい分枝状または直鎖のＣ１−６脂肪族鎖であり、ここで、ＺＣの３個までの炭素単位は、所望によりかつ独立して、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）Ｏ−、−ＮＲＣＣ（Ｏ）ＮＲＣ−、−ＮＲＣＮＲＣ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＮＲＣ−、−ＳＯ２ＮＲＣ−、または−ＮＲＣＳＯ２ＮＲＣ−、により置換されていてもよく、Ｒ１０は、それぞれ独立して、ＲＣ、ハロ、−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、または−ＯＣＦ３であり、そしてＲＣは、それぞれ独立して、水素、所望により置換されていてもよい脂肪族、所望により置換されていてもよいシクロ脂肪族、所望により置換されていてもよいアリール、または所望により置換されていてもよいヘテロアリールである］である｝である〕
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項６７】
化合物番号１〜９の群から選択される化合物の構造を有する化合物。
【請求項６８】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項１に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；および許容される担体、補助剤または賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項６９】
セリンプロテアーゼを阻害するのに有効な量の請求項６７に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩；および許容される担体、補助剤または賦形剤を含んでなる医薬組成物。
【請求項７０】
該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を含んでなる、請求項６８に記載の組成物。
【請求項７１】
該組成物が、免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；およびチトクロームＰ−４５０阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を含んでなる、請求項６９に記載の組成物。
【請求項７２】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または、該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７３】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリン、アマンタジン、またはテルビブジンであるか；または、該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７４】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７０に記載の組成物。
【請求項７５】
該チトクロームＰ−４５０阻害剤がリトナビルである、請求項７１に記載の組成物。
【請求項７６】
該セリンプロテアーゼを請求項１に記載の化合物と接触させる工程を含んでなる、セリンプロテアーゼ活性を阻害する方法。
【請求項７７】
該セリンプロテアーゼを請求項６７に記載の化合物と接触させる工程を含んでなる、セリンプロテアーゼ活性を阻害する方法。
【請求項７８】
該セリンプロテアーゼが、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７６に記載の方法。
【請求項７９】
該セリンプロテアーゼが、ＨＣＶ ＮＳ３プロテアーゼである、請求項７７に記載の方法。
【請求項８０】
患者のＨＣＶ感染症を処置する方法であって、請求項１に記載の化合物を該患者に投与する工程を含んでなる方法。
【請求項８１】
患者のＨＣＶ感染症を処置する方法であって、請求項６７に記載の化合物を該患者に投与する工程を含んでなる方法。
【請求項８２】
免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を該患者に投与することを更に含んでなる方法であって、当該方法において、該患者に該付加的薬剤をセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で投与するか、または別個の投与形態で投与する、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
免疫調節剤；抗ウイルス剤；第二のＨＣＶプロテアーゼ阻害剤；ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤；またはそれらの組合せから選択される付加的薬剤を該患者に投与することを更に含んでなる方法であって、当該方法において、該患者に該付加的薬剤をセリンプロテアーゼ阻害剤と同じ投与形態で投与するか、または別個の投与形態で投与する、請求項８１に記載の方法。
【請求項８４】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリンまたはアマンタジンであり；該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８２に記載の方法。
【請求項８５】
該免疫調節剤が、α−、β−、またはγ−インターフェロンまたはチモシンであり；該抗ウイルス剤が、リバビリンまたはアマンタジンであり；該ＨＣＶライフサイクルにおける別の標的の阻害剤が、ＨＣＶヘリカーゼ、ポリメラーゼ、またはメタロプロテアーゼの阻害剤である、請求項８３に記載の方法。
【請求項８６】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除去または低下させる方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項１に記載の化合物を接触させる工程を含んでなる方法。
【請求項８７】
生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器のＨＣＶ汚染を除去または低下させる方法であって、該生物学的サンプルまたは医療機器または実験機器と請求項６７に記載の化合物を接触させる工程を含んでなる方法。
【公表番号】特表２０１０−５１９３２９（Ｐ２０１０−５１９３２９Ａ）
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５１６８６（Ｐ２００９−５５１６８６）
【出願日】平成２０年２月２０日（２００８．２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００２３９５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０６０５８
【国際公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月３日（２０１０．６．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月２０日（２００８．２．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／００２３９５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０６０５８
【国際公開日】平成２０年９月４日（２００８．９．４）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
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