カスパーゼのインヒビター
【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造を持ち、好ましいインビボプロフィールを有する、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物。
【解決手段】特定の構造を持ち、好ましいインビボプロフィールを有する、単独または他の治療剤または予防剤（例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤）と組み合わせてＩＬ−１−、アポトーシス−、ＩＧＩＦ−またはＩＦＮ−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化２】
但し、Ｒ７が−ＯＨの場合は、Ｙは以下でもあり得る：
【化３】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化４】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、あるいは、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化５】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−Ｎ（Ｈ）ＯＨであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２である、化合物。
【請求項２】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化６】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化７】
但し、Ｒ６が水素でないならば、Ｒ６およびＹは、これらが結合した窒素と一緒
になって、環（ｇ）を形成し：
【化８】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され； Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化９】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１０】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル（−Ｃ（Ｏ）ａｌｋｙｅｎｙｌ）、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルであり；そして
Ｒ１３は、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−アルキルアリール、または−アルキルヘテロアリールである、化合物。
【請求項３】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１２】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１３】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１４】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｈ）ＯＨ、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ８であり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素
原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
但し、一方のＲ３が−Ｈの場合は、他方のＲ３は−Ｈではない、化合物。
【請求項４】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１５】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１６】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、またはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１７】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１８】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；そして
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル（−Ｃ（Ｏ）ａｌｋｙｅｎｙｌ）、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルである、化合物。
【請求項５】
請求項２または４に記載の化合物であって、ここで、Ｙは以下であり：
【化１９】
そしてＶは、ＣＨ３Ｏ、
【化２０−１】
【化２０−２】
である、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここ
で、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２１】
を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２２】
を形成する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３は−Ｈであり、そして他方のＲ３は、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここでＲ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１０】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４と一方のＲ５とが、それらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２３】
を形成し、そして他方のＲ５がＨであり、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１０で置換される、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１４】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ４と一方のＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２４】
を形成し、そして他方のＲ５がＨである、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１８】
請求項１または３に記載の化合物であって、以下：５ａ−５ｂｄ、７ａ−７ａｔ、２０ａ−２０ｔ、２３ａ−２３ｉ、２４ａ−２４ｅ、２６ｄ、２６ｅ、２９ａ−２９ｓ、３２ａ−ｅ、３４、４２、４６、５２、５７、６１、６５、６９、７３、１２１、および１２２ａ−ｖ、
【化２５−１】
【化２５−２】
【化２５−３】
【化２５−４】
【化２５−５】
【化２５−６】
【化２５−７】
【化２５−８】
【化２５−９】
【化２５−１０】
【化２５−１１】
【化２５−１２】
【化２５−１３】
【化２５−１４】
【化２５−１５】
【化２５−１６】
【化２５−１７】
【化２５−１８】
【化２５−１９】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項１９】
請求項４に記載の化合物であって、以下：
４１、４５、５１、５６、６０、６４、６８、７２、７６−９３、９８ａ−ｚ、９８ａａ−ａｚ、９８ｂａおよび９８ｂｂ、１０１、１０２ａ、１０２ｂ、１０８ａ−１０８ｄ、１１０、１１１、ならびに１１６ａ−１１６ｈ、
【化２５−２０】
【化２５−２１】
【化２５−２２】
【化２５−２３】
【化２５−２４】
【化２５−２５】
【化２５−２６】
【化２５−２７】
【化２５−２８】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２０】
以下：３７、３８、３９、４３、４４、５０、５８、５９、７１、７５、９６ａ−９６ｃ、９７ａ−９７ｃ、１０７、１０９、１１５ａ−１１５ｃ、１２０ａ、および１２０ｂ、
【化２５−２９】
【化２５−３０】
【化２５−３１】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２１】
ａ）請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、およびｂ）薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
患者における、ＩＬ−１媒介性疾患、アポトーシス媒介性疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、変性疾患、壊死性疾患、過剰な食用アルコール摂取疾患、ウイルス媒介性疾患、炎症性腹膜炎、変形性関節症、膵炎、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴス病、自己免疫性胃炎、インスリン依存型糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、アトピー性皮膚炎、移植片対宿主病、骨粗鬆症、白血病および関連障害、脊椎形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性メラノーマ、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、敗血症性ショック、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳性虚血、心筋虚血、脊髄筋萎縮症、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連脳炎、ＨＩＶ関連脳炎、老化、脱毛症、脳卒中による神経学的損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱および日本脳炎から選択される疾患を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２３】
請求項２６に記載の使用であって、ここで、前記疾患が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腹膜炎、敗血症性ショック、膵炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、変形性関節症、喘息、乾癬、アルツハイマー病、アトピー性皮膚炎、白血病および関連の障害、脊椎形成異常症候群、または多発性骨髄腫である、使用。
【請求項２４】
患者におけるＩＣＥ−媒介機能を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２５】
患者におけるＩＧＩＦまたはＩＦＮ−γの産生を低減するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化２】
但し、Ｒ７が−ＯＨの場合は、Ｙは以下でもあり得る：
【化３】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化４】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、あるいは、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化５】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−Ｎ（Ｈ）ＯＨであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２である、化合物。
【請求項２】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化６】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化７】
但し、Ｒ６が水素でないならば、Ｒ６およびＹは、これらが結合した窒素と一緒
になって、環（ｇ）を形成し：
【化８】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され； Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化９】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１０】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルであり；そして
Ｒ１３は、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−アルキルアリール、または−アルキルヘテロアリールである、化合物。
【請求項３】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１２】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１３】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１４】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｈ）ＯＨ、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ８であり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素
原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
但し、一方のＲ３が−Ｈの場合は、他方のＲ３は−Ｈではない、化合物。
【請求項４】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１５】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１６】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、またはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１７】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１８】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；そして
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルである、化合物。
【請求項５】
請求項２または４に記載の化合物であって、ここで、Ｙは以下であり：
【化１９】
そしてＶは、ＣＨ３Ｏ、
【化２０−１】
【化２０−２】
である、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここ
で、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２１】
を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２２】
を形成する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３は−Ｈであり、そして他方のＲ３は、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここでＲ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１０】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４と一方のＲ５とが、それらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２３】
を形成し、そして他方のＲ５がＨであり、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１０で置換される、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１４】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ４と一方のＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２４】
を形成し、そして他方のＲ５がＨである、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１８】
請求項１または３に記載の化合物であって、以下：５ａ−５ｂｄ、７ａ−７ａｔ、２０ａ−２０ｔ、２３ａ−２３ｉ、２４ａ−２４ｅ、２６ｄ、２６ｅ、２９ａ−２９ｓ、３２ａ−ｅ、３４、４２、４６、５２、５７、６１、６５、６９、７３、１
２１、および１２２ａ−ｖ、
【化２５−１】
【化２５−２】
【化２５−３】
【化２５−４】
【化２５−５】
【化２５−６】
【化２５−７】
【化２５−８】
【化２５−９】
【化２５−１０】
【化２５−１１】
【化２５−１２】
【化２５−１３】
【化２５−１４】
【化２５−１５】
【化２５−１６】
【化２５−１７】
【化２５−１８】
【化２５−１９】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項１９】
請求項４に記載の化合物であって、以下：
４１、４５、５１、５６、６０、６４、６８、７２、７６−９３、９８ａ−ｚ、９８ａａ−ａｚ、９８ｂａおよび９８ｂｂ、１０１、１０２ａ、１０２ｂ、１０８ａ−１０８ｄ、１１０、１１１、ならびに１１６ａ−１１６ｈ、
【化２５−２０】
【化２５−２１】
【化２５−２２】
【化２５−２３】
【化２５−２４】
【化２５−２５】
【化２５−２６】
【化２５−２７】
【化２５−２８】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２０】
以下：３７、３８、３９、４３、４４、５０、５８、５９、７１、７５、９６ａ−９６ｃ、９７ａ−９７ｃ、１０７、１０９、１１５ａ−１１５ｃ、１２０ａ、および１２０ｂ、
【化２５−２９】
【化２５−３０】
【化２５−３１】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２１】
ａ）請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、およびｂ）薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
患者における、ＩＬ−１媒介性疾患、アポトーシス媒介性疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、変 性疾患、壊死性疾患、過剰な食用アルコール摂取疾患、ウイルス媒介性疾患、炎症性腹膜炎、変形性関節症、膵炎、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、 慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴス病、自己免疫性胃炎、インスリン依存型糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧 血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、アトピー性皮膚炎、移植片対宿主病、骨粗鬆 症、白血病および関連障害、脊椎形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性メラノーマ、カポジ肉腫、多発性骨 髄腫、敗血症、敗血症性ショッ ク、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳性虚血、心筋虚血、脊髄筋萎縮症、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連脳炎、ＨＩＶ関連脳炎、老化、脱毛 症、発作による神経学的損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱および日本脳炎から選択され る疾患を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２３】
請求項２６に記載の使用であって、ここで、前記疾患が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腹膜炎、敗 血症性ショック、膵炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、変形性関節症、喘息、乾癬、アルツハイマー病、アトピー性皮膚炎、白血病および関連の障害、脊椎形 成異常症候群、または多発性骨髄腫である、使用。
【請求項２４】
患者におけるＩＣＥ−媒介機能を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２５】
患者におけるＩＧＩＦまたはＩＦＮ−γの産生を低減するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項１】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化２】
但し、Ｒ７が−ＯＨの場合は、Ｙは以下でもあり得る：
【化３】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化４】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、あるいは、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化５】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−Ｎ（Ｈ）ＯＨであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２である、化合物。
【請求項２】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化６】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化７】
但し、Ｒ６が水素でないならば、Ｒ６およびＹは、これらが結合した窒素と一緒
になって、環（ｇ）を形成し：
【化８】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され； Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化９】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１０】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル（−Ｃ（Ｏ）ａｌｋｙｅｎｙｌ）、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルであり；そして
Ｒ１３は、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−アルキルアリール、または−アルキルヘテロアリールである、化合物。
【請求項３】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１２】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１３】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１４】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｈ）ＯＨ、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ８であり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素
原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
但し、一方のＲ３が−Ｈの場合は、他方のＲ３は−Ｈではない、化合物。
【請求項４】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１５】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１６】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、またはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１７】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１８】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；そして
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル（−Ｃ（Ｏ）ａｌｋｙｅｎｙｌ）、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルである、化合物。
【請求項５】
請求項２または４に記載の化合物であって、ここで、Ｙは以下であり：
【化１９】
そしてＶは、ＣＨ３Ｏ、
【化２０−１】
【化２０−２】
である、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここ
で、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２１】
を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２２】
を形成する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３は−Ｈであり、そして他方のＲ３は、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここでＲ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１０】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４と一方のＲ５とが、それらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２３】
を形成し、そして他方のＲ５がＨであり、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１０で置換される、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１４】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ４と一方のＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２４】
を形成し、そして他方のＲ５がＨである、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１８】
請求項１または３に記載の化合物であって、以下：５ａ−５ｂｄ、７ａ−７ａｔ、２０ａ−２０ｔ、２３ａ−２３ｉ、２４ａ−２４ｅ、２６ｄ、２６ｅ、２９ａ−２９ｓ、３２ａ−ｅ、３４、４２、４６、５２、５７、６１、６５、６９、７３、１２１、および１２２ａ−ｖ、
【化２５−１】
【化２５−２】
【化２５−３】
【化２５−４】
【化２５−５】
【化２５−６】
【化２５−７】
【化２５−８】
【化２５−９】
【化２５−１０】
【化２５−１１】
【化２５−１２】
【化２５−１３】
【化２５−１４】
【化２５−１５】
【化２５−１６】
【化２５−１７】
【化２５−１８】
【化２５−１９】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項１９】
請求項４に記載の化合物であって、以下：
４１、４５、５１、５６、６０、６４、６８、７２、７６−９３、９８ａ−ｚ、９８ａａ−ａｚ、９８ｂａおよび９８ｂｂ、１０１、１０２ａ、１０２ｂ、１０８ａ−１０８ｄ、１１０、１１１、ならびに１１６ａ−１１６ｈ、
【化２５−２０】
【化２５−２１】
【化２５−２２】
【化２５−２３】
【化２５−２４】
【化２５−２５】
【化２５−２６】
【化２５−２７】
【化２５−２８】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２０】
以下：３７、３８、３９、４３、４４、５０、５８、５９、７１、７５、９６ａ−９６ｃ、９７ａ−９７ｃ、１０７、１０９、１１５ａ−１１５ｃ、１２０ａ、および１２０ｂ、
【化２５−２９】
【化２５−３０】
【化２５−３１】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２１】
ａ）請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、およびｂ）薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
患者における、ＩＬ−１媒介性疾患、アポトーシス媒介性疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、変性疾患、壊死性疾患、過剰な食用アルコール摂取疾患、ウイルス媒介性疾患、炎症性腹膜炎、変形性関節症、膵炎、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴス病、自己免疫性胃炎、インスリン依存型糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、アトピー性皮膚炎、移植片対宿主病、骨粗鬆症、白血病および関連障害、脊椎形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性メラノーマ、カポジ肉腫、多発性骨髄腫、敗血症、敗血症性ショック、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳性虚血、心筋虚血、脊髄筋萎縮症、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連脳炎、ＨＩＶ関連脳炎、老化、脱毛症、脳卒中による神経学的損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱および日本脳炎から選択される疾患を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２３】
請求項２６に記載の使用であって、ここで、前記疾患が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腹膜炎、敗血症性ショック、膵炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、変形性関節症、喘息、乾癬、アルツハイマー病、アトピー性皮膚炎、白血病および関連の障害、脊椎形成異常症候群、または多発性骨髄腫である、使用。
【請求項２４】
患者におけるＩＣＥ−媒介機能を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２５】
患者におけるＩＧＩＦまたはＩＦＮ−γの産生を低減するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化２】
但し、Ｒ７が−ＯＨの場合は、Ｙは以下でもあり得る：
【化３】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化４】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、あるいは、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化５】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、または−Ｎ（Ｈ）ＯＨであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２である、化合物。
【請求項２】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化６】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化７】
但し、Ｒ６が水素でないならば、Ｒ６およびＹは、これらが結合した窒素と一緒
になって、環（ｇ）を形成し：
【化８】
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−または−Ｎ（Ｒ３）−であり；
ｍは、０または１であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、あるいはＲ２と一つのＲ３とが、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され； Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化９】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１０】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルであり；そして
Ｒ１３は、−Ｈ、−アルキル、−アリール、−アルキルアリール、または−アルキルヘテロアリールである、化合物。
【請求項３】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１１】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１２】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、あるいはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１３】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１４】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
Ｒ７は、−ＯＨ、−ＯＲ８、−Ｎ（Ｈ）ＯＨ、または−Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ８であり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素
原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；
但し、一方のＲ３が−Ｈの場合は、他方のＲ３は−Ｈではない、化合物。
【請求項４】
式Ｉにより表わされる化合物：
【化１５】
ここで、
Ｙは、以下であり：
【化１６】
ｍは、０または１であり；
Ｘは、−Ｃ（Ｒ３）２−であり；
Ｒ１は、Ｈ、−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ＝ＣＨＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＯＲ８、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｈ）Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＨ２Ｒ８、−ＣＨ２−アルケニル−Ｒ８、または−ＣＨ２−アルキニル−Ｒ８であり；
Ｒ２は−Ｈであり、各Ｒ３は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、アルケニル−Ｒ９、またはアルキニル−Ｒ９であり、あるいは各Ｒ３が、これらが結合する原子と一緒になって、３〜７員環または３〜７員の複素環の環系を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１１で置換され、該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、−Ｒ１で置換され；
Ｒ４は−Ｈであり、各Ｒ５は、独立して、−Ｈ、アミノ酸側鎖、−Ｒ８、−アルケニル−Ｒ９、または−アルキニル−Ｒ９であり、またはＲ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系を形成し：
【化１７】
ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして該環系の任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合した原子と一緒になって、以下の環系：
【化１８】
を形成し；
Ｒ６は、−Ｈであり；
各Ｒ８は、独立して、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−へテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ９は、独立して、−アリール、−ヘテロアリール、−シクロアルキル、または−へテロシクリルであり、ここで任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；
各Ｒ１０は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）−アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、 −Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ） Ｏヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｏシクロアルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ） Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ （Ｏ）Ｎ（Ｈ）ヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキルヘテロアリール、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）シクロアルキル、−Ｓ−アルキル、−Ｓ− アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、もしくは−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２、−アルキル、−シクロアルキル、−アリール、−ヘテロアリール、−ヘテロシクリル、−アルキルシクロアルキル、−アルキルアリール、−アルキルヘテロアリール、または−アルキルヘテロシクリルであり、ここで、任意の−アリール炭素原子または−ヘテロアリール炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１１で置換され、そして任意の窒素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１で置換され；そして
各Ｒ１１は、独立して、−ＯＨ、−ＳＨ、−Ｆ、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉ、−ＮＯ２、−ＣＮ、−ＮＨ２、−ＣＯ２Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−アルキル、−シクロアルキル、−パーフルオロアルキル、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキルアリール、−Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｎ（Ｈ）アルキルアリール、−Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アルキル、−Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−アルキルアリール、−Ｓ（Ｏ）２アルキル、−Ｓ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−ＣＨ２ＮＨ２、−ＣＨ２Ｎ（Ｈ）アルキル、または−ＣＨ２Ｎ（アルキル）２であり；そして
Ｒ１２は、−Ｃ（Ｏ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）アルキニル、−Ｃ（Ｏ）アルケニル、−Ｃ（Ｏ）アルキルアリール、−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ヘテロシクリル、または−Ｃ（Ｏ）アルキルヘテロシクリルである、化合物。
【請求項５】
請求項２または４に記載の化合物であって、ここで、Ｙは以下であり：
【化１９】
そしてＶは、ＣＨ３Ｏ、
【化２０−１】
【化２０−２】
である、化合物。
【請求項６】
請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物であって、ここ
で、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２１】
を形成し、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じて、Ｒ１０で置換され、または、Ｒ４と一つのＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２２】
を形成する、化合物。
【請求項７】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３は−Ｈであり、そして他方のＲ３は、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項８】
請求項７に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項９】
請求項８に記載の化合物であって、ここでＲ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１０】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ４と一方のＲ５とが、それらが結合している原子と一緒になって、以下から選択される環系：
【化２３】
を形成し、そして他方のＲ５がＨであり、ここで、任意の−アルキル炭素原子または−シクロアルキル炭素原子に結合した水素原子が、必要に応じてＲ１０で置換される、化合物。
【請求項１１】
請求項１０に記載の化合物であって、ここで一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１４】
請求項６に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ４と一方のＲ５とが、これらが結合している原子と一緒になって、以下の環系：
【化２４】
を形成し、そして他方のＲ５がＨである、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３が、メチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨ２ＳＲ８、−ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８、−ＣＨ２ＣＨ２ＳＲ８、または−ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２Ｒ８である、化合物。
【請求項１６】
請求項１５に記載の化合物であって、ここで、一方のＲ３が−Ｈであり、そして他方のＲ３がメチルである、化合物。
【請求項１７】
請求項１６に記載の化合物であって、ここで、Ｒ１が−Ｃ（Ｏ）Ｒ８、または−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ８である、化合物。
【請求項１８】
請求項１または３に記載の化合物であって、以下：５ａ−５ｂｄ、７ａ−７ａｔ、２０ａ−２０ｔ、２３ａ−２３ｉ、２４ａ−２４ｅ、２６ｄ、２６ｅ、２９ａ−２９ｓ、３２ａ−ｅ、３４、４２、４６、５２、５７、６１、６５、６９、７３、１
２１、および１２２ａ−ｖ、
【化２５−１】
【化２５−２】
【化２５−３】
【化２５−４】
【化２５−５】
【化２５−６】
【化２５−７】
【化２５−８】
【化２５−９】
【化２５−１０】
【化２５−１１】
【化２５−１２】
【化２５−１３】
【化２５−１４】
【化２５−１５】
【化２５−１６】
【化２５−１７】
【化２５−１８】
【化２５−１９】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項１９】
請求項４に記載の化合物であって、以下：
４１、４５、５１、５６、６０、６４、６８、７２、７６−９３、９８ａ−ｚ、９８ａａ−ａｚ、９８ｂａおよび９８ｂｂ、１０１、１０２ａ、１０２ｂ、１０８ａ−１０８ｄ、１１０、１１１、ならびに１１６ａ−１１６ｈ、
【化２５−２０】
【化２５−２１】
【化２５−２２】
【化２５−２３】
【化２５−２４】
【化２５−２５】
【化２５−２６】
【化２５−２７】
【化２５−２８】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２０】
以下：３７、３８、３９、４３、４４、５０、５８、５９、７１、７５、９６ａ−９６ｃ、９７ａ−９７ｃ、１０７、１０９、１１５ａ−１１５ｃ、１２０ａ、および１２０ｂ、
【化２５−２９】
【化２５−３０】
【化２５−３１】
からなる群から選択される、化合物。
【請求項２１】
ａ）請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物、およびｂ）薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルを含有する、薬学的組成物。
【請求項２２】
患者における、ＩＬ−１媒介性疾患、アポトーシス媒介性疾患、炎症性疾患、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患、変 性疾患、壊死性疾患、過剰な食用アルコール摂取疾患、ウイルス媒介性疾患、炎症性腹膜炎、変形性関節症、膵炎、喘息、成人型呼吸窮迫症候群、糸球体腎炎、 慢性関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、硬皮症、慢性甲状腺炎、グレーヴス病、自己免疫性胃炎、インスリン依存型糖尿病（Ｉ型）、自己免疫性溶血性貧 血、自己免疫性好中球減少症、血小板減少症、慢性活動性肝炎、重症筋無力症、炎症性腸疾患、クローン病、乾癬、アトピー性皮膚炎、移植片対宿主病、骨粗鬆 症、白血病および関連障害、脊椎形成異常症候群、多発性骨髄腫関連骨障害、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、転移性メラノーマ、カポジ肉腫、多発性骨 髄腫、敗血症、敗血症性ショッ ク、細菌性赤痢、アルツハイマー病、パーキンソン病、脳性虚血、心筋虚血、脊髄筋萎縮症、多発性硬化症、ＡＩＤＳ関連脳炎、ＨＩＶ関連脳炎、老化、脱毛 症、発作による神経学的損傷、潰瘍性大腸炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、Ｂ型肝炎、Ｃ型肝炎、Ｇ型肝炎、黄熱病、デング熱および日本脳炎から選択され る疾患を処置または予防するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２３】
請求項２６に記載の使用であって、ここで、前記疾患が、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、炎症性腹膜炎、敗 血症性ショック、膵炎、外傷性脳傷害、器官移植の拒絶、変形性関節症、喘息、乾癬、アルツハイマー病、アトピー性皮膚炎、白血病および関連の障害、脊椎形 成異常症候群、または多発性骨髄腫である、使用。
【請求項２４】
患者におけるＩＣＥ−媒介機能を阻害するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【請求項２５】
患者におけるＩＧＩＦまたはＩＦＮ−γの産生を低減するための医薬の製造における、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物または請求項２１に記載の薬学的組成物の使用。
【公開番号】特開２００６−２０６６００（Ｐ２００６−２０６６００Ａ）
【公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−７５４６１（Ｐ２００６−７５４６１）
【出願日】平成１８年３月１７日（２００６．３．１７）
【分割の表示】特願２０００−５３６７３８（Ｐ２０００−５３６７３８）の分割
【原出願日】平成１１年３月１９日（１９９９．３．１９）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年８月１０日（２００６．８．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年３月１７日（２００６．３．１７）
【分割の表示】特願２０００−５３６７３８（Ｐ２０００−５３６７３８）の分割
【原出願日】平成１１年３月１９日（１９９９．３．１９）
【出願人】（５９８０３２１０６）バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (414)
【氏名又は名称原語表記】ＶＥＲＴＥＸ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡＬＳ ＩＮＣＯＲＰＯＲＡＴＥＤ
【住所又は居所原語表記】１３０ Ｗａｖｅｒｌｙ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｃａｍｒｉｄｇｅ， Ｍａｓｓａｃｈｕｓｅｔｔｓ ０２１３９−４２４２， Ｕ．Ｓ．Ａ．
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]