【課題】IL-21の誘導体またはその変異体を提供する。
【解決手段】ヒトインターロイキン21（IL-21）の様々な誘導体を提供する。誘導体には、IL-21ペプチドを含む下記(a)(b)の化学的に修飾されたペプチド、またはIL-21ペプチドの変異体が含まれる。(a)成熟IL-21ポリペプチドまたはＮ−末端のMetを備えた成熟IL-21ポリペプチドからなるヒトIL-21の誘導体；および(b)前記IL-21ポリペプチドのＮ−末端またはＣ−末端にある少なくとも一つの親油性置換基を含む誘導体。 （もっと読む）

本発明は、血清アミロイドＰ成分（ＳＡＰ）に結合する抗原結合タンパク質（例えば、抗体）、そのような抗原結合タンパク質をコードするポリヌクレオチド、前記抗原結合タンパク質を含んでなる医薬組成物、および製造方法に関する。本発明はまた、全身性アミロイドーシス、局所性アミロイドーシス、アルツハイマー病および２型糖尿病を含むアミロイド沈着を伴う疾患の治療または予防におけるそのような抗原結合タンパク質の使用に関する。 （もっと読む）

抗体、ＣＤＲグラフト化抗体、ヒト化抗体およびそのＤＬＬ４結合断片、高い親和性でＤＬＬ４と結合するタンパク質ならびにＤＬＬ４および／またはＶＥＧＦ活性を中和するＤＬＬ４結合タンパク質を含めた、ＤＬＬ４結合タンパク質が本明細書に記載される。ＤＬＬ４結合タンパク質は、癌および腫瘍を治療または予防するのに、特に、腫瘍血管新生を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ＧＬＰ−１受容体のアゴニストとして修飾されたエキセンディン−４及びそのポリエチレングリコール誘導体を提供する。
【解決手段】エキセンディン−４のアミノ酸配列において、２番目、１４番目、２７番目、２８番目の中の一つ又は複数位置が修飾された前記エキセンディン−４、並びに、そのポリエチレングリコール誘導体。これらの化合物は、インスリン分泌促進活性のあるＧＬＰ−１受容体のアゴニストとして、ＩＩ型糖尿病の治療に用いられる。 （もっと読む）

【課題】水溶性インスリンを一定に放出することができ、かつ、インスリンの放出量を制御することができるインスリン製剤の提供。
【解決手段】特定の１６アミノ酸残基を有し、電荷を帯びた親水性アミノ酸と電気的に中性な疎水性アミノ酸が交互に並び、正電荷と負電荷が交互に分布する構造をもち、生理的なｐＨと塩濃度においてβ構造をとる自己組織化ペプチドを含むインスリン製剤で、該自己組織化ペプチド濃度が０．１〜０．２５％（ｗ／ｖ）である超即効型インスリン製剤、または該自己組織化ペプチドの濃度が１．０〜２．０％（ｗ／ｖ）である持効型インスリン製剤。 （もっと読む）

本出願は、ＣＤ８０およびＣＤ８６を標的とするＣＴＬＡ４−Ｉｇ免疫アドヘシン、ならびに、特に治療目的でのその使用に関する。 （もっと読む）

ＮＭＤＡ受容体の活性の改変に増強した効力を有する化合物を開示する。このような化合物は、例えば学習障害、認識活動、無感覚症のような病気や疾病の治療での使用に期待され、特に、神経障害性の痛みを緩和し、又は減少させることの使用に期待される。 （もっと読む）

【課題】ｃ−Ｊｕｎアミノ末端キナーゼ（ＪＮＫ）タンパク質の有効なインヒビターである、ＪＮＫタンパク質に結合し、ＪＮＫ発現細胞においてＪＮＫ媒介効果を阻害する細胞透過性ペプチドを提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞におけるＪＮＫの活性化と関連する病態生理学を処置する方法を含む。例えば、標的細胞は、例えば、培養動物細胞、ヒト細胞または微生物であり得る。送達は、キメラペプチドが、診断目的、予防目的または治療目的に使用され個体にキメラペプチドを投与することによりインビボで行われ得る。 （もっと読む）

本発明は、多重抗原特異性を有する抗体、及びヒトの疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)


［式中、単一要素TまたはPは、カルボニル(C=O)付着部位から時計回り方向での次の要素の窒素(N)に接続されたα-アミノ酸残基である。］の新規なテンプレート固着β-U字型ペプチド模倣体。ここで、前記要素は、連鎖中のそれらの位置に依存するが、明細書に定義されており、及び、請求項はレセプタCXCR7に作用する特性を有する。従って、これらのβ-U字型のペプチド模倣体は、皮膚科学的病気、代謝病、炎症性疾患、繊維症疾病、感染症、神経学的疾病、心疾患、呼吸器疾患、胃腸管疾患、泌尿器科学的疾病、オフタルミン酸疾病、口腔病学的疾病、血液病および癌の領域の疾病若しくは症状の治療若しくは予防、または幹細胞の動員に役立つことができる。
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本発明は、それを必要とする対象者に、Ｄｌｌ４−ノッチシグナル伝達経路を遮断する治療的有効量のＤｌｌ４アンタゴニストを投与することにより、糖尿病を予防、治療、または改善させる方法を提供する。糖尿病のマウスモデルで観察されたように、Ｄｌｌ４アンタゴニストは、調節性Ｔ細胞（Ｔｒｅｇ）の増殖を介して、膵島の保護効果、血中グルコース濃度の低下、および自己抗体（インスリンおよびグルタミン酸デカルボキシラーゼ６５（ＧＡＤ）に対する自己抗体を含む）の産生の遮断を示している。従って、本発明は、それを必要とする対象者に治療的有効量のＤｌｌ４アンタゴニストを投与することにより、血中グルコース濃度を低下させ、および／または自己抗体の産生を遮断する方法をさらに提供する。本発明に適切なＤｌｌ４アンタゴニストは、Ｄｌｌ４を特異的に結合し、Ｄｌｌ４−ノッチ相互作用を遮断する抗体または抗体フラグメント、Ｄｌｌ４の細胞外ドメインなどを含む。 （もっと読む）

１６個のアミノ酸または１７個のアミノ酸を含み、Ｃ末端カルボキシル基および／またはＮ末端アミノ基を有しない環式有機化合物であって、任意選択で、アミノ酸の１つが非天然アミノ酸であり、閉環があるアミノ酸の側鎖と別のアミノ酸のＣ末端との間で形成されるか、または閉環が非天然アミノ酸によって行われる環式有機化合物、その生成プロセス、ならびにベクトルイオンチャネルを調節するための、肺機能に関連した疾患を処置するための、および浮腫を処置するためのその使用。 （もっと読む）

この発明は、上皮増殖因子レセプター（ＥＧＦＲ）に対する抗体の薬学的製剤、調製方法、及び製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は医薬の分野に関する。とりわけ、本発明は、より少ない望ましくない副作用を示すインターフェロン（IFN）の生物学的に活性なアナログ及びその治療的使用方法に関する。IFNアナログが提供され、ここでその天然のレセプターに結合することを媒介する部分が、少なくとも機能的に破壊され、且つ、該アナログは、細胞内のIFN活性を媒介することができるシグナリング部分を含み、該シグナリング部分は、そのN末端で、任意的にリンカーを介して、IFNレセプター以外の細胞表面レセプターに結合することができる少なくとも１つのターゲティングドメインを備えられている。 （もっと読む）

本発明はGLP-1アナログの誘導体であって、前記アナログはGLP-1(7-37)(配列番号1)の37位に相当する位置における第一のK残基、GLP-1(7-37)の26位に相当する位置における第二のK残基及びGLP-1(7-37)と比較して最大10個のアミノ酸改変を含み、前記第一のK残基はK³⁷で示され、前記第二のK残基はK²⁶で示され、前記誘導体はそれぞれK²⁶及びK³⁷に付着された2つのアルブミン結合部分を含み、前記アルブミン結合部分は化学式1:HOOC-(CH₂)_x-CO-*、化学式2:HOOC-C₆H₄-O-(CH₂)_y-CO-*、化学式3:R¹-C₆H₄-(CH₂)_z-CO-*、化学式4:HOOC-C₄SH₂-(CH₂)_w-CO-*(式中xは6〜18の範囲の整数、yは3〜17の範囲の整数、zは1〜5の範囲の整数、R¹は150Da以下のモル質量を持つ基、wは6〜18の範囲の整数)から選択される持続時間延長性部分を含み、前記持続時間延長性部分が化学式1である場合は前記アルブミン結合部分が化学式5:*-NH-(CH₂)₂-(O-(CH₂)₂)_k-O-(CH₂)_n-CO-*(式中kは1〜5の範囲の整数、nは1〜5の範囲の整数)のリンカーをさらに含む、GLP-1アナログの誘導体又は薬学的に許容されるその塩、アミド若しくはエステルに関する。本発明はまた、その医薬的使用、例えば全ての型の糖尿病及び関連疾患の治療及び/又は予防における使用に関し、同様に相当する新規のペプチド及び側鎖中間体に関する。誘導体は経口投与に適している。 （もっと読む）

本発明はＢｖ８に対する抗体およびその使用に関する。
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ヒトアンギオポエチン様タンパク質４（ｈＡＮＧＰＴＬ４）に特異的に結合して阻害する完全なヒト抗体またはヒト抗体の抗原結合フラグメントを提供する。ヒト抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体は、ＡＮＧＰＴＬ４に関連する疾患または障害（高脂血症、高リポタンパク質血症、および脂質異常症（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、カイロミクロン血症などが含まれる）など）の処置で有用である。さらに、抗ｈＡＮＧＰＴＬ４抗体を、異常な脂質代謝が危険因子である疾患または障害を防止または処置するために、必要な被験体に投与することができる。かかる疾患または障害には、心血管疾患（アテローム性動脈硬化症および冠状動脈疾患など）、急性膵炎、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、糖尿病、および肥満が含まれる。 （もっと読む）

この発明は、（ｉ）ヒトコンセンサスインターフェロンと同じアミノ酸配列と、（ii）ＩＦＮ−α２ｂと比較して変更された三次元構造とを有する結晶性組換型インターフェロン（ｒＳＩＦＮ−ｃｏ）を提供する。本発明のインターフェロンは向上した生物学的活性を呈する。本発明は、薬剤スクリーニングおよび／または薬剤設計に有用な当該インターフェロンの構造モデル、ならびに当該インターフェロンのミメティックも提供する。 （もっと読む）

本発明は、修飾されたN末端を有するGLP-1受容体アゴニスト化合物に関する。該化合物は、式Chem.1:Y-Z-P(式中、Pは、2つのN末端アミノ酸残基を欠いているGLP-1受容体アゴニストペプチドの断片を表し、Y-Zは、新規のHis-Ala模倣体を表す)の化合物である。GLP-1受容体アゴニスト化合物の例は、ヒトGLP-1(7-37)、エキセンジン-4(1-39)またはGLP-1A(1-37)から誘導される。本発明は、これらの化合物、とりわけ、これらの化合物のin vivoでの作用の継続期間を持続化することが可能な1つまたは複数のアルブミン結合側鎖を有する化合物の誘導体にも関する。本発明のペプチドおよび誘導体は、良好な効力、持続型の薬物動態プロファイルを有し、胃腸酵素による分解に対し安定であり、および/または、高い経口バイオアベイラビリティーを有する。これらの特性は、皮下投与、静脈内投与、および/または、とりわけ経口投与のためのGLP-1受容体アゴニスト化合物の開発において重要である。本発明は、本発明のGLP-1受容体アゴニスト化合物の調製において使用するための中間生成物にも関する。 （もっと読む）