本発明は、一般式：Ｒ_１−Ｘ_１−Ｘ_２−Ｓｅｒ−Ｐｒｏ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｒ_２のペプチド化合物に関し、並びに老化の効果と皮膚及び皮膚付属物に対するＵＶ照射の有害な効果を予防及び修正するための化粧品及び／または製薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

インスリン及びインスリン類縁体のプロドラッグ処方が提供される。この処方では、インスリンペプチドは、ジペプチドプロドラッグ要素のアミド結合によって修飾される。本明細書に開示されるプロドラッグは、少なくとも１０時間、典型的には、２時間、又は２０時間を超えて、７０時間未満までの、延長された半減期を有し、生理的条件下に、化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応によって活性型に変換される。
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Ａ鎖の１９位にチロシン残基の修飾を含む、インスリンの完全な効力を有する類似体が提供される。
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インスリン様増殖因子類縁体であって、天然インスリンの位置Ｂ１６及びＢ１７に対応する位置のＩＧＦ天然アミノ酸のそれぞれチロシン及びロイシンによる置換が、インスリン受容体に対するその効力を１０倍増大させる類縁体が開示される。さらに、ＩＧＦ類縁体に対し、アミド結合を介してジペプチドを結合することによって修飾される、ＩＧＦ類縁体のプロドラッグ処方及び沈着処方が開示される。本発明において開示されるプロドラッグ処方及び沈着処方は、少なくとも２時間、１０時間、及びより一般的には２０時間を超える時間、の延長半減期を有し、生理的条件下に化学的不安定性によって駆動される非酵素的反応によって、活性型に変換される。
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血清ＨＤＬコレステロールをほとんど又は全く減少させず、及び／又はＡＬＴ及びＡＳＴ測定で測定される、肝機能への測定可能な影響がほとんど又は全くなしに、血清ＬＤＬコレステロールを投与前レベルに比べて４０〜８０％、２４、６０又は９０日の期間に亘って減少させる能力を特徴とする、ヒトプロタンパク質コンバターゼスブチリシン／ケキシン９型（ｈＰＣＳＫ９）に特異的に結合して阻害する、ヒト抗体又はヒト抗体の抗原結合フラグメント。 （もっと読む）

実質的に連続的に流動する水流とリポソームを形成することができる脂質を含有する有機溶媒流とを実質的に連続的に混合し、混合物を冷却するして、リポソームを形成することにより、粒径が制限されたリポソームを調製する。リポソームの少なくとも約90％が約200 nm未満の粒径のものとなるようなリポソームの調製物が得られるように、水流の流速と有機溶媒流の流速との比、および前記混合物の冷却速度を制御する。

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本発明は、例えば、ＬＴブロック能の改善に至る抗体の新規クラスの特定に少なくとも部分的に基づく。また、前記対象の結合分子の作製方法および本発明の結合分子をＬＴβＲシグナル伝達に拮抗するために使用する方法も提供する。一局面において、本発明は、リンホトキシン（ＬＴ）に結合し、参照抗体Ｂ９（細胞系Ｂ９．Ｃ９．１により産生、寄託番号ＨＢ１１９６２のもとＡＴＣＣに寄託）が細胞中ＬＴ誘発性生体活性を約５０％ブロックする条件下において、細胞中ＬＴ誘発性生体活性を少なくとも約７０％ブロックする単離抗体、またはその抗原結合領域を成す分子を提供する。 （もっと読む）

黄色ブドウ球菌プロテインＡに対して変化した結合を有する、ＶＨ領域内に一又は複数のアミノ酸修飾を持つ変異体免疫グロブリンと、その使用方法が提供される。
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【課題】糖尿病の発症及び／又は進展リスクの判定方法、ＫＣＮＪ１５遺伝子に対してＲＮＡｉ効果を有するＲＮＡ等の提供。
【解決手段】ヒトゲノムＤＮＡのＫＣＮＪ１５遺伝子のアリルを検出することで、糖尿病の発症及び／又は進展リスクを判定する、ＫＣＮＪ１５遺伝子に対してＲＮＡｉ効果を有するＲＮＡ等のＫＣＮＪ１５遺伝子の発現阻害又はＫＣＮＪ１５タンパク質の機能を抑制する物質を製造する。 （もっと読む）

本発明は、体重減少を促進するためか又は体重増加を予防するための、並びに糖尿病、メタボリック症候群及び関連障害の処置における材料及び方法を提供する。特に、本発明は、そういった方法で有効な新規グルカゴン類似ペプチドを提供する。これらのペプチドは、ヒト・グルカゴンに比べGLP-1受容体に対して高い選択性を有することによって、その効果を仲介し得る。 （もっと読む）

本発明は、抗体に加えて少なくとも一つの溶質を含有する抗体溶液を限外濾過およびダイアフィルトレーションする方法であって、抗体溶液を溶媒でダイアフィルトレーションすること、および抗体溶液に存在し、半透膜の分子量カットオフよりも小さな分子量を有する少なくとも一つの溶質にその膜を通過させるが、一方抗体を保持することにより、抗体および溶媒のみを含有する改変された抗体溶液が得られるように、その混合物を半透膜と接触させることを含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式：A-X-B(式中、Aは血液脳関門を通過する、または特定の細胞型への化合物の輸送を増強することができるペプチドベクターであり、Xはリンカーであり、ならびにBはペプチド治療剤である)を有する化合物を特徴とする。本発明の化合物を用いて、ペプチド治療剤が有用である任意の疾患を治療することができる。 （もっと読む）

グアニル酸シクラーゼ受容体の増強物質、刺激物質およびアゴニストとして作用するモノクローナル抗体が開示される。 （もっと読む）

【課題】血糖値を調整するポリペプチドと、これを含む医薬組成物と、血糖値を調整する薬の製造のためのこのポリペプチドの使用とを提供する。
【解決手段】
このポリペプチドはアミノ酸配列：RVRVWVTERGIVARPPTIG、又は該配列内の１つ以上のアミノ酸の置換え、削除、及び／又は追加によって得られる相同アミノ酸配列を含む。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドまたはポリペプチドを、血清において見いだされるプロテアーゼなどのプロテアーゼによる分解に対して耐性であるペプチド及びポリペプチドのライブラリーまたはレパートリー（例えば、表示系）から選択し、単離し、および／または回収するための方法に関する。一般的に、この方法は、ペプチドまたはポリペプチドのライブラリーまたはレパートリーを提供すること、ライブラリーまたはレパートリーをプロテアーゼとともにプロテアーゼの活性に適した条件下でインキュベートすること、ならびにプロテアーゼによる分解に対して耐性であり、所望の生物学的活性を有するペプチドまたはポリペプチドを選択し、単離し、および／または回収することを含む。選択されたペプチドおよびポリペプチドは、例えばヒトにおける疾患を治療するための治療薬としての有用性がある。 （もっと読む）

【課題】スタチン系医薬品とは異なる作用機序のＡＣＡＴ２阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式(Ｉ)又は(ＩＩ)で示されるボーベリオライド誘導体、ならびにその塩、溶媒和物および水和物。


Ｒ１はメチルまたはＨ、Ｒ２は例えばブチル、Ｘはアラニン残基、Ｙ、Ｚはアミノ酸残基。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、酵素による直接的かつ部位特異的なトランスグルタミネーション反応によって生体適合性のポリマー分子にモノ抱合化された、グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）およびインスリン分泌性の類似体ペプチド、ならびに２型糖尿病のような代謝異常性の病状における治療に適用するためのこれらの医薬製剤および送達系に関する。
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本発明は、治療薬としての使用のため及び／又は疾病の予防のためのＤペプチド又は抗体を含有する組成物に関し、その際、ａ）Ｄペプチドは、アミロイドペプチドと相互に作用し、かつｂ）抗体はａ）からのＤペプチドと結合し、かつさらにａ）からのアミロイドペプチドと結合する。 （もっと読む）

本発明は、過剰増殖性細胞中のＣｒｉｐｔｏ／ＧＲＰ７８複合体形成を妨害することを含む、過剰増殖性疾患を処置するための方法および組成物を提供する。特定の実施形態では、場合によって他の癌療法と併用して、抗体および／またはｓｉＲＮＡを使用して、Ｃｒｉｐｔｏ／ＧＲＰ７８の結合を阻害することができる。Ｃｒｉｐｔｏ／ＧＲＰ７８の結合を選択的に阻害することができる治療用化合物を同定するための方法も提供する。本発明の実施形態において、前記複合体の形成は、ａ）抗ＧＲＰ７８抗体、ｂ）ＣｒｉｐｔｏのＧＲＰ７８結合ドメインまたはＣＦＣドメイン中のエピトープと結合する抗体、またはｃ）天然ＧＲＰ７８のアミノ酸１９〜６８を欠くＧＲＰ７８変異体によって阻害される。 （もっと読む）