本発明は、選択的に細胞を死滅させる薬物の能力を増強する、RasGAPタンパク質のN2配列、その断片、もしくはその変異体であるペプチドに関する。さらに、本発明は、活性物質として、製薬上有効な量の前記ペプチドを含んでなる、医薬組成物に関する。
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式I(式中、Rは、C_1-6アルキル基またはベンジル基である)で示される化合物を加水分解して、式IIで示される中間体化合物を、実質的に塩を含有しない形で形成させること、次いで前記中間体化合物を還元することを含む、メラガトランを生体外で製造するための方法が提供されている。 （もっと読む）

ジスルフィド架橋ペプチドを形成するための還元されたペプチド又は部分的に還元されたペプチドの折り畳み／酸化は、それを、酸化用有機溶媒単独又は水との混合物中に溶解させ、その溶液に水性アルカリ性緩衝液を添加し、そして結果物であるジスルフィド架橋ペプチドを回収することによって達成される。好ましい酸化用有機溶媒は、ジメチルスルホキシドであり、そしてそれは、望ましくは１０〜５０％水溶液として使用される。好ましくは０．２Ｍトリス−ＨＣｌ緩衝液である水性アルカリ性緩衝液の添加は、好ましくは、酸化用有機溶媒中に還元されたペプチドを溶解させた後５〜９０分間に添加される。その方法は、アルカリ性条件下で不溶性である還元されたペプチドが、酸化されるのを可能にし、そしてジメチルスルホキシド単独で処理される場合には安定ではあるが不活性な酸化種を形成しうる還元されたペプチドが、完全に酸化されることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、“ユビキチン様タンパク質”のスーパーファミリー、ユビキチン様折り畳みを有するタンパク質、及び、その断片又は融合タンパク質の修飾タンパク質に関する。前記修飾の結果、前記タンパク質は、以前は存在しなかった予め定められた結合パートナーに対する結合親和性を有する。本発明は、また、前記タンパク質の製造及び利用の方法に関する。 （もっと読む）

グルカゴン様ペプチドを含有する薬学的組成物の有効期間を増大させる方法であって、中性ｐＨより高いｐＨで乾燥させたペプチド産物から調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、高い生物学的利用能および経口投与性を有するウロキナーゼ−プラスミノゲン−アクチベーター（ｕＰＡ）を抑制するための新規の化合物ならびにウロキナーゼおよび／またはウロキナーゼ受容体に関連する疾患、たとえば腫瘍および転移を治療するための治療作用物質としての該化合物の使用に関する。本発明は特にヒドロキシアミジン基またはヒドロキシグアニジン基を有する化合物に関する。式（Ｉ）または式（ＩＩ）において、Ｅは式（ＩＩＩ）、式（ＩＶ）からの基を表す。 （もっと読む）

Ｎ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルが、Ｌ−α−アスパルチル−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステルと、３，３−ジメチルブチルアルデヒド前駆体の加水分解または開裂によってその場で生成した３，３−ジメチルブチルアルデヒドとの水素化によって製造される。この製造方法は慣用のＮ−［Ｎ−（３，３−ジメチルブチル）−Ｌ−α−アスパルチル］−Ｌ−フェニルアラニン１−メチルエステル合成に比べて効率的で低コストである。 （もっと読む）

本発明は、組成物を哺乳類のコレステロール逆輸送に好適な提供する。該組成物は経口送付に適し、高コレステロール症、アテローム性動脈硬化症、心血管系統関連の疾患の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、毒素産生性細菌に関連する中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患を予防する、又は重篤度を緩和するための組成物及び方法に関する。本発明はまた、中毒性ショック症候群、敗血症性ショック、食中毒及び自己免疫疾患、並びにその他の関連疾患、病態及び症候群の予防及び治療用のペプチド、誘導体、模倣薬及び抗体の使用方法に関する。

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本発明はタンパク質結合性の基を有し、ＭＭＰ−２またはＭＭＰ−９で切断可能なペプチド配列を有する低分子ドキソルビシン−ペプチド−誘導体に関する。
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本発明は、血小板インテグリンＧＰＩＩｂＩＩＩａならびにα_vインテグリン(好ましくはａｖβｓインテグリンおよびα_vβ₃インテグリン)のリガンドとして生物学的に活性である式(Ｉ)：Ｒ¹−Ａｒｇ−Ｘ−Ａｓｐ−Ｌｅｕ−Ａｓｐ−Ｓｅｒ−Ｌｅｕ−Ａｒｇ−Ｒ²(Ｉ)を有する新規ペプチドに関する。式(Ｉ)中、Ｒ¹はＨ、アセチルまたはアシルを示し、Ｒ²は−Ｏｈ、ＯＲ³ＮＨ₂、ＮＨＲ³、Ｎ(Ｒ³)₂を示し、Ｒ³はアルキル、アラルキル、アリール、Ｈｅｔを示し、Ｘは式(II)のアミノ酸を示し、式(II)中、Ａは(ＣＨ₂)_nを示し、Ｒ⁴はＨ、アルキル、アラルキルまたはアリールを示し、ｎは１、２、３、４、５または６を示し、式(II）のアミノ酸は、α−アミノ基のペプチド結合を介して隣接するＡｒｇに結合しており、α−カルボキシル基のペプチド結合を介して隣接するＡｓｐのα−アミノ基に結合している。

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